Samenstelling
Fenylbutazon Capsules FNA Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 100 mg
(Capsulae Phenylbutazoni FNA)
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Meloxicam Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 7,5 mg, 15 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Indometacine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 25 mg, 50 mg
- Toedieningsvorm
- Zetpil
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Diclofenac gel (Na-zout) XGVS OTC Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Gel (1%)
- Sterkte
- 10 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 60 g, 100 g
- Toedieningsvorm
- Gel 'Extra sterk' (2,32%)
- Sterkte
- 23,2 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 60 g, 100 g
Tantum diclofenac (Na-zout) XGVS OTC Remark Pharma
- Toedieningsvorm
- Gel (1%)
- Sterkte
- 10 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 60 g, 100 g
Voltaren Emulgel (di-ethylammonium/-amine) XGVS OTC Haleon Netherlands B.V.
- Toedieningsvorm
- Gel (1,16%)
- Sterkte
- 11,6 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 50 g, 60 g, 100 g, 120 g, 150 g, 180 g
- Toedieningsvorm
- Gel 'Extra sterk' (2,32%)
- Sterkte
- 23,2 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 100 g
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor fenylbutazon is geen plaats in de behandeling vanwege de kans op levensbedreigende bloedbeeldafwijkingen.
Advies
Meloxicam heeft geen meerwaarde boven de klassieke NSAID’s (ibuprofen, naproxen en diclofenac), waarmee meer ervaring is.
Behandeling van artrose bestaat primair uit oefentherapie. Bij mensen met artrose van de knie en overgewicht is gewichtsreductie aan te bevelen. Medicamenteuze therapie begint met intermitterend gebruik van paracetamol en/of een cutane NSAID, waarbij de voorkeur afhangt van de lokatie van de artrose. Bij onvoldoende effect kan intermitterend een oraal NSAID worden toegepast (diclofenac, ibuprofen of naproxen). Incidenteel is een intra-articulaire injectie met een corticosteroïd mogelijk, als bovengenoemde middelen onvoldoende effectief of gecontra-indiceerd zijn. Overweeg in de tweedelijnszorg, afhankelijk van het aangedane gewricht (zie behandelplan), (offlabel) toepassing van duloxetine, predniso(lo)n, intra-articulair hyaluronzuur of eventueel tramadol.
Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat (MTX) is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd (GC). Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.
Advies
Indometacine heeft geen meerwaarde boven de klassieke NSAID's (ibuprofen, diclofenac en naproxen), waarmee meer ervaring is. Het heeft veel (ernstige) bijwerkingen.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Behandeling van artrose bestaat primair uit oefentherapie. Bij mensen met artrose van de knie en overgewicht is gewichtsreductie aan te bevelen. Medicamenteuze therapie begint met intermitterend gebruik van paracetamol en/of een cutane NSAID, waarbij de voorkeur afhangt van de lokatie van de artrose. Bij onvoldoende effect kan intermitterend een oraal NSAID worden toegepast (diclofenac, ibuprofen of naproxen). Incidenteel is een intra-articulaire injectie met een corticosteroïd mogelijk, als bovengenoemde middelen onvoldoende effectief of gecontra-indiceerd zijn. Overweeg in de tweedelijnszorg, afhankelijk van het aangedane gewricht (zie behandelplan), (offlabel) toepassing van duloxetine, predniso(lo)n, intra-articulair hyaluronzuur of eventueel tramadol.
Bij dysmenorroe kan plaatselijke warmte de pijn verlichten; als geneesmiddel kan paracetamol of een NSAID (ibuprofen, naproxen, diclofenac) worden gebruikt. NSAID’s lijken effectiever door remming van de prostaglandineproductie en daarmee de uteruscontractie. Hormonale anticonceptie (sub-50 combinatiepil, hormoonspiraal) kan de pijn ook verlichten. Indometacine heeft geen meerwaarde boven de genoemde NSAID’s waarmee meer ervaring is en geeft veel (ernstige) bijwerkingen.
Stimuleer ter preventie van (verergering van) met jicht geassocieerde cardiovasculaire en metabole aandoeningen een gezonde leefstijl. Behandel een acute jichtaanval kortdurend met een hoge dosering klassieke NSAID’s oraal (diclofenac of naproxen), orale glucocorticoïden of colchicine, afhankelijk van de comorbiditeit en comedicatie van de patiënt. Wissel van middel als na 3–5 dagen geen verbetering optreedt. Overweeg intra-articulaire corticosteroïdinjectie bij onvoldoende effect. Start, indien de diagnose voldoende zeker is, bij recidiverende jichtaanvallen of jichttophi profylaxe met allopurinol als urinezuurverlagende therapie. Behandel een ondanks profylaxe optredende jichtaanval als een acute jichtaanval. Overweeg bij hoge frequentie van tussentijdse aanvallen langdurige behandeling met een NSAID of colchicine.
Indometacine heeft geen meerwaarde boven de klassieke NSAID’s waarmee meer ervaring is en het geeft veel (ernstige) bijwerkingen.
Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat (MTX) is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd (GC). Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.
Advies
Behandeling van artrose bestaat primair uit oefentherapie. Bij mensen met artrose van de knie en overgewicht is gewichtsreductie aan te bevelen. Medicamenteuze therapie begint met intermitterend gebruik van paracetamol en/of een cutane NSAID, waarbij de voorkeur afhangt van de lokatie van de artrose. Bij onvoldoende effect kan intermitterend een oraal NSAID worden toegepast (diclofenac, ibuprofen of naproxen). Incidenteel is een intra-articulaire injectie met een corticosteroïd mogelijk, als bovengenoemde middelen onvoldoende effectief of gecontra-indiceerd zijn. Overweeg in de tweedelijnszorg, afhankelijk van het aangedane gewricht (zie behandelplan), (offlabel) toepassing van duloxetine, predniso(lo)n, intra-articulair hyaluronzuur of eventueel tramadol.
Milieu-aspecten: Resten van pijnstillers komen na gebruik door de patiënt via het riool in het oppervlaktewater terecht. Dit heeft gevolgen voor het waterleven, met name voor jonge vissen. Voor de kwaliteit van het oppervlaktewater is paracetamol oraal een betere keuze dan diclofenac of ibuprofen cutaan. Zie voor meer informatie RIVM pijnstillers in oppervlaktewater (januari 2024).
Indicaties
- Uitsluitend sero-negatieve spondyloartropathieën, zoals spondylitis ankylopoetica (M. Bechterew) en reactieve artritis, indien deze niet of onvoldoende reageren op andere NSAID's (niet-steroïde anti-inflammatoire middelen).
Indicaties
- Kortdurende symptomatische behandeling van exacerbaties van artrose bij patiënten van ≥ 16 jaar.
- Langdurige symptomatische behandeling van reumatoïde artritis en spondylitis ankylopoetica bij patiënten ≥ 16 jaar.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Reumatoïde artritis, matige tot ernstige juveniele idiopatische artritis, spondylitis ankylopoetica;
- Artrose, coxartrose en andere degeneratieve gewrichtsaandoeningen;
- Extra-articulaire aandoeningen zoals bursitis, tendinitis, synovitis en tendovaginitis;
- Acute en chronische lumbago;
- Niet-bacteriële ontsteking, pijn en oedeem na orthopedische operatieve ingrepen;
- Acute jichtaanval;
- Ernstige primaire dysmenorroe.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Gel 'Extra sterk': Volwassenen en kinderen van 14 jaar en ouder: lichte tot matige lokale pijn door spier- en gewrichtsletsel, bv. sportblessures;
- Alleen volwassenen (18 jaar en ouder): milde tot matige gewrichtspijn, veroorzaakt door exacerbatie van osteoartrose van de knie en van de vingers.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Spondyloartropathie
Begindosering: 200 mg 2×/dag gedurende 2 dagen.
Onderhoudsdosering: 100 mg 1×/dag, 's morgens bij het opstaan.
Toediening: De capsules in hun geheel innemen tijdens of na de maaltijd met een ruime hoeveelheid water.
Doseringen
De kortst mogelijke behandelduur en de laagst effectieve dagdosering toepassen.
Acute exacerbaties van artrose
Volwassenen
Oraal 7,5 mg/dag; bij onvoldoende effect verhogen tot max. 15 mg/dag.
Reumatoïde artritis, spondylitis ankylopoetica
Volwassenen en kinderen > 16 jaar
Oraal 15 mg per dag; bij meer kans op bijwerkingen beginnen met 7,5 mg per dag. Afhankelijk van de respons de dosering eventueel verlagen tot 7,5 mg per dag.
Ouderen
7,5 mg per dag.
Verminderde nierfunctie: Bij terminaal nierfalen met dialyse is de maximale dagdosering is 7,5 mg (verminderde eiwitbinding is waargenomen en groter distributievolume, met hogere concentraties vrij meloxicam). Bij een creatinineklaring > 25 ml/min is geen dosisaanpassing nodig.
Toediening: De dagelijkse dosis in één keer innemen met water of een andere vloeistof tijdens de maaltijd. Bij sommige leveranciers kan de tablet in gelijke doses gedeeld worden, bij sommige dient de breukgleuf alleen om het innemen makkelijker te maken; raadpleeg hiervoor de bijsluiter.
Doseringen
De kortst mogelijke behandelduur en de laagst effectieve dagdosering toepassen.
Reumatoïde artritis, spondylitis ankylopoetica en degeneratieve gewrichtsaandoeningen
Volwassenen
Oraal/rectaal: Begindosering 25 mg 2–3×/dag; zo nodig in stappen van 25 mg verhogen tot max. 150–200 mg/dag in verdeelde doses. Als onderhoudsdosering is 75–100 mg/dag meestal voldoende. Bij aanhoudende nachtelijke pijn en/of ochtendstijfheid een dosis van max. 100 mg voor de nacht toepassen. De behandeling enige tijd voortzetten (aanbevolen > 1 mnd.).
Juveniele idiopatische artritis
Kinderen ≥ 16 jaar en/of met een lichaamsgewicht van ≥ 50 kg
Oraal/rectaal: begindosering 1 mg/kg lichaamsgewicht/dag in 2–3 doses, zo nodig geleidelijk verhogen tot max. 2 mg/kg/dag. Bij verbetering de dosering verlagen of behandeling staken.
Extra-articulaire aandoeningen, lumbago
Volwassenen
Oraal/rectaal: 50 mg 2–3×/dag, max. 200 mg/dag. In het algemeen 10–14 dagen toepassen.
Na orthopedische operatieve ingrepen
Volwassenen
Oraal/rectaal: 50 mg 2–3×/dag, max. 200 mg/dag.
Acute jichtaanval
Volwassenen
Oraal: 50 mg 3–4×/dag; max. 200 mg per dag.
Rectaal: 100 mg 2×/dag.
Primaire dysmenorroe
Volwassenen
Oraal: 25 mg 3×/dag.
Kinderen ≥ 15 jaar en/of met een lichaamsgewicht van ≥ 50 kg
Oraal: 25–50 mg/dag in 1–2 doses.
Toediening: De capsules heel innemen met (veel) melk, voedsel of een antacidum.
Doseringen
Alleen toepassen op de intacte, gezonde huid.
De gel kan worden gebruikt met niet-occlusief verband; niet toepassen onder luchtdicht occlusief verband.
Spier- en gewrichtsletsel
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen ≥ 14 jaar
Cutaan: De gel 'Extra sterk' 2×/dag (bij voorkeur 's ochtends en 's avonds) aanbrengen op de te behandelen zone en zacht in de huid inwrijven. De benodigde hoeveelheid gel is ca. 2–4 gram (voor een oppervlakte van 4–8 dm²). De gel dient bij deze indicatie zonder medisch advies niet langer dan 2 weken gebruikt te worden.
Osteoartrose
Volwassenen (incl. ouderen)
Cutaan: De gel 4×/dag, en de gel 'Extra sterk' 2×/dag (bij voorkeur 's ochtends en 's avonds), aanbrengen op de te behandelen zone van de knie of hand en zacht in de huid inwrijven. De benodigde hoeveelheid gel is voor beide sterkten ca. 2–4 gram (voor een oppervlakte van 4–8 dm²). Het effect van de gel wordt gedurende de eerste week van de behandeling geleidelijk opgebouwd. Indien de situatie niet is verbeterd of indien de situatie verergert na 7 dagen, dient de patiënt een arts te consulteren, ter evaluatie en of voortzetting van de behandeling nog is geïndiceerd. De gel dient zonder medisch advies niet langer dan 3 weken gebruikt te worden.
Verminderde nier- of leverfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Toediening: de handen na toepassing (tenzij de handen worden behandeld) afvegen met absorberend papier en het papier in de vuilnisbak doen; dan de handen wassen. Wacht met douchen of baden tot de gel is opgedroogd.
Bijwerkingen
Gemeld zijn (frequentie van optreden onbekend):
- Ernstige beenmergdepressie met acuut of geleidelijk ontstaan van agranulocytose, aplastische anemie (met hoge sterftekans), leukopenie, pancytopenie en trombocytopenie;
- Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, zuurbranden, epigastrische pijn en diarree. Maag- en darmulcera, reactivatie van oude ulcera, soms leidend tot (mogelijk fatale) bloeding en perforatie;
- Water- en zoutretentie met oedeem, hypertensie, hartfalen;
- Hypothyroïdie en struma als gevolg van gestoorde opname van jodium;
- Hepatitis, acute nierinsufficiëntie;
- Verergering van astma en verhoging van de aanvalfrequentie;
- Hoofdpijn, duizeligheid;
- Exantheem.
Zelden: Stevens-Johnsonsyndroom en toxische epidermale necrolyse (TEN; Lyellsyndroom). Positief LE-fenomeen met koorts. Pancreatitis. Parotitis en/of ontsteking van de submaxillaire speekselklieren. Ulcererende stomatitis. Serumziekte. Conjunctivitis, toxische amblyopie, retinabloedingen en ernstige oogbeschadiging.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): maag-darmstoornissen: dyspepsie, misselijkheid, braken, buikpijn, obstipatie, diarree, flatulentie.
Vaak (1–10%): hoofdpijn.
Soms (0,1–1%): allergische reacties, angio-oedeem. Hypertensie. Opvliegers. Duizeligheid, vertigo, slaperigheid. Occulte of macroscopische gastro-intestinale bloeding (soms fataal, m.n. bij ouderen), stomatitis, gastritis, oprispingen. Water- en zoutretentie, (enkel)oedeem. Hyperkaliëmie. Anemie. Verhoging van serumtransaminasen-, bilirubine-, creatinine- en ureumwaarden. Jeuk, huiduitslag.
Zelden (0,01–0,1%): palpitaties. Astma bij patiënten die allergisch zijn voor NSAID's incl. acetylsalicylzuur. Maag-darmzweer, oesofagitis, colitis. Nachtmerries, stemmingswijzigingen, slapeloosheid. Tinnitus. Visusstoornissen (wazig zien, conjunctivitis). Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN), urticaria. Bloedbeeldafwijkingen (leukopenie, trombocytopenie),
Zeer zelden (< 0,01%): gastro-intestinale perforatie. Hepatitis. Acuut nierfalen (m.n. bij risicopatiënten). Erythema multiforme, dermatitis met blaarvorming. Agranulocytose.
Verder zijn gemeld: anafylactische/anafylactoïde reacties. Verwarring, desoriëntatie. Hartfalen. Melena, hematemese, verergering van colitis en de ziekte van Crohn. Pancreatitis. Fotosensibilisatie, 'fixed drug eruption'. Bij varicella: infecties van de huid en weke delen. Bij andere NSAID's zijn nog gemeld (zeer zelden): interstitiële nefritis, tubulaire en papillaire necrose, nefrotisch syndroom.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn.
Vaak (1-10%): depressie, duizeligheid, licht gevoel in het hoofd. Tinnitus. Slaperigheid, vermoeidheid (malaise en lusteloosheid). Misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, obstipatie, dyspepsie. Stijging van leverenzymwaarden.
Soms (0,1-1%): angio-oedeem. Tachycardie, pijn op de borst, aritmie, hartkloppingen, hypertensie, hartfalen, oedeem. Verwardheid, angst, slapeloosheid, depersonalisatie, psychotische perioden. Syncope, convulsies, coma, perifere neuropathie, spierzwakte, onwillekeurige spierbewegingen. Wazig en dubbel zien, gestoorde donkeradaptatie, neerslagen op de cornea, afwijkingen van de retina. Gehoorstoornissen en doofheid. Flatulentie, bloed in de ontlasting, haematemesis, ulceratieve stomatitis, ulcus pepticum, maag-darmbloedingen of –perforaties, verergering van colitis ulcerosa en M. Crohn, gastritis, anorexie, melena. Hematurie, proteïnurie, nefrotisch syndroom, interstitiële nefritis. Geelzucht en hepatitis. Ecchymose, petechiën, purpura. Erythema nodosum, huiduitslag, jeuk, haaruitval. Vasculitis. Anemie door occult bloedverlies, aplastische en hemolytische anemie, leukopenie, trombocytopenie.
Zelden (0,01-0,1%): acute dyspneu, astma en longoedeem. Leverfalen (soms fataal). Darmulcera gevolgd door stenose en obstructie, ileïtis regionalis. Paresthesie, dysartrie, verergering van epilepsie en parkinsonisme. Vaginale bloeding. Opvliegers en transpiratie. Agranulocytose, beenmergdepressie, hyperglykemie, hyperkaliëmie, glucosurie.
Zeer zelden (< 0,01%): exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnsonsyndroom, erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse.
Verder zijn gemeld: (acute) hypotensie, vasodilatatie. Cerebrovasculair accident (CVA), myocardinfarct. Bloeding uit het colon sigmoideum en perforatie van reeds bestaande sigmoïdlaesies. Diffuse intravasale stolling. Orbitale en periorbitale pijn. Verhoging van de ureumwaarde in het bloed, nierinsufficiëntie. Gewichtstoename. Na rectale toediening: irritatie, branderig gevoel, jeuk, pijn, bloeding uit het rectum, tenesmus, proctitis.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): jeuk, huiduitslag, erytheem, eczeem, dermatitis (inclusief contactdermatitis).
Zelden (0,01-0,1%): bulleuze dermatitis, Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN).
Zeer zelden: pustuleuze huiduitslag, overgevoeligheid zoals urticaria, angio-oedeem. Astma. Fotosensibilisatie.
Verder zijn na langdurig gebruik op grote oppervlakten systemische reacties gemeld, zoals misselijkheid, braken, diarree, buikpijn.
Interacties
Fenylbutazon kan de werking van orale anticoagulantia (DOAC's, vitamine K-antagonisten) en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken.
Gelijktijdig gebruik met andere NSAID's, SSRI's en corticosteroïden kan gastro-intestinale bijwerkingen en nefrotoxiciteit potentiëren (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig).
Fenylbutazon kan de werking van antihypertensiva verminderen.
De uitscheiding van penicillinen, cefalosporinen, sulfonamiden en lithium wordt vertraagd.
De plasmaspiegel van fenytoïne en methotrexaat kan worden verhoogd.
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik van heparine of orale anticoagulantia (vitamine K-antagonisten, DOAC's) neemt de kans op bloedingen toe. Combinatie van meloxicam met heparine of anticoagulantia, of met andere NSAID's, incl. acetylsalicylzuur in een ontstekingsremmende dosering van ≥ 500 mg/dosis of ≥ 3000 mg/dag, wordt niet aanbevolen. Als de combinatie niet te vermijden is, zorgvuldig de bloedstolling controleren (INR).
Bij gelijktijdig gebruik met acetylsalicylzuur (in ontstekingsremmende dosering), SSRI's en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties toe.
Comedicatie met trombolytica of een trombocytenaggregatieremmer vergroot de kans op bloedingen, door remming van de trombocytenfunctie en beschadiging van de maag-darmslijmvliezen.
NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen en bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen.
Comedicatie van meloxicam met kaliumverhogende middelen (kaliumzouten, kaliumsparende diuretica, ACE-remmers, ARB's (angiotensine-II-antagonisten), andere NSAID's, heparinen, ciclosporine, tacrolimus, trimethoprim) vergroot de kans op hyperkaliëmie.
Bij een verminderde nierfunctie kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan, acuut nierfalen is mogelijk (meestal reversibel).
De plasmaspiegel van methotrexaat kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.
De nefrotoxiciteit van ciclosporine en tacrolimus kan worden versterkt.
De plasmaspiegel van lithium kan worden verhoogd.
Bij patiënten met een normale nierfunctie (creatineklaring ≥80 ml/min) kan de eliminatie van pemetrexed afnemen, wees voorzichtig vanwege meer kans op bijwerkingen van pemetrexed. Bij een lichte tot matige nierfunctiestoornis (creatineklaring 45-79 ml/min) die pemetrexed gebruiken, niet combineren met meloxicam vanaf 5 dagen voor tot ten minste 2 dagen na de inname van pemetrexed. Als de combinatie niet vermeden kan worden, is zorgvuldige controle aangewezen, met name op myelosuppressie en gastro-intestinale bijwerkingen. Bij ernstige nierfunctiestoornis wordt de combinatie afgeraden.
Meloxicam wordt geëlimineerd via o.a. CYP2C9 en CYP3A4. Wees voorzichtig met remmers van, of substraten voor deze enzymen, bv. sulfonylureumderivaten; controleer op hypoglykemie.
Comedicatie met deferasirox vergroot de kans op maag-darmbijwerkingen.
Colestyramine versnelt de uitscheiding van meloxicam door onderbreking van de enterohepatische kringloop.
Verminderde werkzaamheid van een IUD is gemeld (niet bevestigd).
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik van vitamine K-antagonisten is er meer kans op bloedingen, zorgvuldige controle is aangewezen.
Bij gelijktijdig gebruik met SSRI's, trombocytenaggregatieremmers en vitamine K-antagonisten en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties toe (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig); gelijktijdig gebruik met andere NSAID's vermijden.
De plasmaspiegel van digoxine en lithium kan toenemen.
De plasmaspiegel van methotrexaat kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.
De nefrotoxiciteit van ciclosporine kan worden versterkt.
NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen en bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen.
Bij een verminderde nierfunctie kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan.
Gelijktijdig gebruik met kaliumsparende diuretica (bv. spironolacton, triamtereen) vermeerdert de kans op hyperkaliëmie. Bij combinatie met triamtereen kan daarnaast acute nierinsufficiëntie optreden.
Bij combinatie met zidovudine is een verhoogde hematologische toxiciteit waargenomen.
Bij combinatie met probenecide kan de plasmaspiegel van indometacine toenemen.
Zwangerschap
Fenylbutazon passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Voor gebruik van NSAID's in de tweede helft van de zwangerschap is een verminderde foetale urineproductie beschreven, met mogelijk oligohydramnie (vanaf week 20) en irreversibele neonatale oligo- en anurie als gevolg. In het 3e trimester is er kans op verminderde weeënactiviteit, versterkt bloedverlies tijdens de bevalling, vroegtijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli (vernauwing in het 2e trimester) en persisterende pulmonale hypertensie bij de neonaat.
Advies: Tijdens de eerste helft van de zwangerschap bestaat met andere NSAID's meer ervaring. Alleen op strikte indicatie toepassen en dan zo weinig en kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg als NSAID's op indicatie langdurig of in een hoge dosering worden gebruikt (zoals bij reumatoïde artritis), vanaf 20 weken prenatale controle op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Gebruik tijdens het 3e trimester is gecontra-indiceerd.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Zwangerschap
Meloxicam passeert de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op een miskraam, cardiale malformatie en gastroschisis. In dierproeven is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester kunnen bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus (vernauwing in het 2e trimester), pulmonale hypertensie, verminderde nierfunctie of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20) optreden; bij de moeder weeënremming, en bij moeder en kind verlenging van de bloedingstijd.
Advies: Tijdens de eerstehelft van de zwangerschap uitsluitend gebruiken op strikte indicatie, in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg als NSAID's op zeer strikte indicatie langdurig of in een hoge dosering worden gebruikt (zoals bij reumatoïde artritis), vanaf 20 weken prenatale controles op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Zwangerschap
Indometacine passeert de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. In dierproeven is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals weeënremming bij de moeder en bij de foetus voortijdige (intra-uteriene) sluiting van de ductus arteriosus (vernauwing in het 2e trimester), pulmonale hypertensie, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, verminderde nierfunctie of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20) en gastro-intestinale bloeding of perforatie mogelijk. Bij zeer premature kinderen is necrotiserende enterocolitis en periventriculaire malacie waargenomen na gebruik door de moeder; bij gebruik voor vroegtijdige weeën is bij premature kinderen ook vaker een persisterende open ductus arteriosus gezien.
Advies: Tijdens de eerste helft van de zwangerschap uitsluitend gebruiken op strikte indicatie in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg, als na week 19 toepassing echt noodzakelijk is, bij langer durend (d.w.z. meerdere dagen) NSAID-gebruik vanaf week 20 prenatale controles op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid:Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Zwangerschap
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat systemisch gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap meer kans geeft op miskraam, cardiale malformatie en gastroschisis. In dierproeven is een groter pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een toegenomen incidentie van malformaties gezien. Het risico bij topisch gebruik is onbekend.
Farmacologisch effect: Bij (systemisch) gebruik tijdens het 3e trimester zijn bij de moeder weeënremming en verlenging van de bloedingstijd mogelijk en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli (vernauwing in het 2e trimester), pulmonale hypertensie, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, gestoorde nierfunctie of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20). Volgens Lareb kunnen de hierboven vermelde effecten ook optreden bij dermale toepassing.
Overig: Diclofenac kan de vruchtbaarheid van vrouwen nadelig beïnvloeden.
Advies: Alleen op strikte indicatie toepassen, zo weinig en kort mogelijk (max. 1 week), tijdens de eerste helft van de zwangerschap. Overweeg als NSAID's op zeer strikte indicatie daarna worden gebruikt, vanaf 20 weken prenatale controle op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Gebruik van NSAID's tijdens het 3e trimester is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Gebruik ontraden wegens onvoldoende gegevens.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend; NSAID's: ja.
Advies: Gebruik ontraden, wegens ontbreken van gegevens.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan eventueel kortdurend worden gebruikt. Voor indometacine is een convulsie bij een neonaat waargenomen, maar er is twijfel over een causaal verband
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Gezien de lage concentraties worden geen nadelige effecten bij de zuigeling verwacht.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt, op kleine oppervlakken en kortdurend. Niet op de borsten aanbrengen.
Contra-indicaties
- ulcus pepticum en maag-darmbloedingen, zowel actief als in de anamnese;
- gastro-intestinale bloeding of perforatie als gevolg van gebruik van NSAID's;
- overgevoeligheid voor pyrazolinonderivaten;
- optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
- hernia diaphragmatica;
- reflux-oesofagitis;
- cerebrovasculaire bloedingen;
- hemorragische diathese of andere bloeddyscrasieën;
- ernstige lever- en nierfunctiestoornis;
- ernstige hypertensie, ook indien deze adequaat wordt behandeld;
- ernstig hartfalen;
- schildklieraandoening;
- syndroom van Sjögren;
- kinderen onder 14 jaar;
- patiënten ouder dan 60 jaar, indien instelling op fenylbutazon nog moet geschieden;
- lupus erythematodes disseminatus.
Zie ook de rubriek Zwangerschap.
Contra-indicaties
- Ulcus pepticum (actief of in de voorgeschiedenis), maag-darmbloedingen (actief of in de voorgeschiedenis), maag-darmperforatie, gastritis.
- Actieve colitis ulcerosa of M. Crohn.
- Cerebrovasculaire bloeding in de voorgeschiedenis of andere bloedingen.
- Optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's.
- Ernstige lever- of nierinsufficiëntie (indien niet gedialyseerd wordt).
- Ernstig hartfalen.
- Kinderen jonger dan 16 jaar.
Voor meer contra-indicaties zie de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.
Contra-indicaties
- ulcus pepticum (actief of in de voorgeschiedenis), maag-darmbloedingen (actief of in de voorgeschiedenis), maag-darmperforatie, gastritis;
- cerebrovasculaire of andere bloedingen;
- optreden van astma-aanval;
- urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
- ernstig hartfalen;
- zetpillen zijn gecontra-indiceerd bij proctitis in de voorgeschiedenis of recente rectale bloeding.
Zie ook de rubriek Zwangerschap.
Contra-indicaties
- Astma exacerbatie, urticaria of acute rinitis na eerder gebruik van acetylsalicylzuur of een ander NSAID.
Waarschuwingen en voorzorgen
Fenylbutazon mag uitsluitend worden toegepast door gespecialiseerde artsen met ruime ervaring in de therapie van reumatische aandoeningen, onder regelmatige en zorgvuldige controle van het bloedbeeld; de eerste 2 maanden wekelijks, daarna maandelijks.
Aangeraden wordt fenylbutazon slechts te gebruiken in de acute beginfase van de te behandelen aandoeningen en zo spoedig mogelijk over te gaan op andere niet-steroïde anti-inflammatoire middelen (andere NSAID's).
Bij afwijkingen van het bloedbeeld, toename van gewicht, ontstaan van oedemen of gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de toediening staken.
Instrueer de patiënt om bij koorts, keelpijn, ulcera in de mond, maagklachten, melaena of andere bloedingen, schildklierzwelling, huidafwijkingen of ontstaan van oedemen direct contact op te nemen met de arts. Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld. Bij ontstaan van huidafwijkingen het bloedbeeld onmiddellijk controleren.
Wees voorzichtig bij
- meerkans op gastro-intestinale complicaties (begin met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen);
- ouderen;
- colitis ulcerosa, M. Crohn;
- stollingsstoornissen;
- lever- of nierfunctiestoornissen;
- ischemische hartziekten;
- ongecontroleerde hypertensie;
- licht tot matig hartfalen, oedeem en andere condities die tot vochtretentie leiden.
Alleen na zorgvuldige afweging toepassen bij patiënten met significante risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (o.a. hypertensie, diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken). Om het optreden van bijwerkingen te beperken zo laag mogelijk doseren en voor een zo kort mogelijke periode.
Sommige NSAID's (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) zijn geassocieerd met een klein toegenomen risico van arteriële trombose; er zijn onvoldoende gegevens om dit risico voor fenylbutazon uit te sluiten.
Regelmatige controle van lever- en nierfunctie is gewenst, evenals oogheelkundig onderzoek bij optreden van visusklachten.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij meer kans op gastro-intestinale complicaties (bv. ouderen, ulcera in voorgeschiedenis, combinatie met lage dosis acetylsalicylzuur); begin met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen. Wees voorzichtig bij ouderen, inflammatoire darmziekten (in remissie), astma, stollingsstoornissen, lever- en nierfunctiestoornissen, hypertensie, hartfalen, ischemische hartziekte, perifeer arterieel vaatlijden, cerebrovasculaire ziekte en bij risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (o.a. diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken).
NSAID's kunnen door remming van de glomerulaire filtratie functionele nierinsufficiëntie veroorzaken, controleer bij risicofactoren aan het begin van de behandeling en na dosisverhoging de diurese en nierfunctie. Verhoging van serumtransaminasen en serumbilirubine, of van serumcreatinine en urem zijn waargenomen; als de afwijking significant is of lang aanhoudt de behandeling staken. NSAID's waaronder meloxicam zijn (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) in verband gebracht met iets meer kans op arteriële trombose. Bij patiënten met kans op vochtretentie, de nierfunctie en bloeddruk controleren bij start van de behandeling en na een dosisverhoging.
Ouderen hebben meer kans op bijwerkingen, met name op gastro-intestinale bloedingen en perforaties.
Bij optreden van bloedbeeldafwijkingen, ernstige leverfunctiestoornissen en bij gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de behandeling staken.
Ernstige en soms fatale huidreacties zoals Stevens-Johnsonsyndroom (SJS) en toxische epidermale necrolyse (TEN) zijn gemeld, monitor zorgvuldig en staak onmiddellijk bij de eerste tekenen van huiduitslag (vaak met blaarvorming), mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling, daarna niet meer hervatten. De meeste kans daarop bestaat in de eerste weken van de behandeling.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij meer kans op gastro-intestinale complicaties; begin met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen.
Indometacine kan verschijnselen van een maagzweer of van een infectie maskeren.
Wees voorzichtig bij ouderen, en bij inflammatoire darmziekten (in remissie), stollingsstoornissen, astma, bestaande infectie, epilepsie, ziekte van Parkinson, psychische stoornissen, lever- en nierfunctiestoornissen, hypertensie, hartfalen, ischemische hartziekte, perifeer arterieel vaatlijden, cerebrovasculaire ziekte en bij risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (o.a. diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken).
Sommige NSAID's (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) zijn in verband gebracht met iets meer kans op arteriële trombose.
Bij langere therapieduur is periodiek oogonderzoek gewenst, bij cornea-neerslagen of afwijkingen van de retina, behandeling staken.
Bij kinderen regelmatig de leverfunctie controleren, aangezien fatale gevallen van hepatotoxiciteit zijn gemeld.
Bij een reeds bestaande nierfunctiestoornis regelmatig de nierfunctie controleren.
Indien een verminderde nier- of leverfunctie slechter wordt, leverziekte (incl. algemene verschijnselen zoals eosinofilie) of een maag-darmbloeding optreedt de toediening staken.
Behandeling > 3 maanden waarbij een analgeticum om de dag of vaker wordt gebruikt kan hoofdpijn veroorzaken of verergeren. Dan de behandeling staken.
Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld.
NSAID's vermijden bij een Varicella-infectie.
Waarschuwingen en voorzorgen
De gel alleen op een intacte gezonde huid aanbrengen.
Laat de gel niet in contact komen met de ogen of slijmvliezen.
Het optreden van systemische effecten kan niet worden uitgesloten bij gebruik op grote oppervlakten en gedurende een langere periode.
Stel de behandelde huid niet bloot aan zonlicht tijdens en gedurende 2 weken na de behandeling.
Niet toepassen onder een (luchtdicht) occlusief verband.
De behandeling staken indien er zich een huiduitslag ontwikkelt.
De veiligheid en effectiviteit bij kinderen < 14 jaar zijn niet vastgesteld.
Hulpstoffen: de geurstof kan een allergische rectie veroorzaken.
Overdosering
Symptomen
Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, diarree en CZS-symptomen (verwardheid, duizeligheid, hallucinaties, psychotische verschijnselen). Water- en zoutretentie, verstoring zuur/base-evenwicht en hyperventilatie tot convulsies, shock en coma. Late complicaties (hepatitis, nierinsufficiëntie, beenmergdepressie en perforerende maagulcera) kunnen optreden.
Neem voor meer informatie over de symptomen en behandeling van een vergiftiging met fenylbutazon contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Duizeligheid, misselijkheid, braken, diarree, hevige hoofdpijn, verwardheid, desoriëntatie, lethargie, coma. Verder zijn gemeld: acuut ulcus met eventueel perforatie en hemorragie, paresthesie, hallucinaties, convulsies, perifere neuropathie, hematurie.
Therapie
Geactiveerde kool en natriumsulfaat (laxans). Bij convulsies eventueel diazepam, of antacida.
Zie voor meer informatie over de symptomen en behandeling Vergiftigingen.info.
Eigenschappen
NSAID. Fenylbutazon is een pyrazolinonderivaat met een analgetische, antiflogistische en antipyretische werking.
Kinetische gegevens
Resorptie | vrijwel volledig. |
T max | 3 uur. |
Eiwitbinding | ca. 98%. |
Metabolisering | vnl. in de lever tot o.a. actief oxyfenbutazon en γ-hydroxyfenbutazon. |
Eliminatie | 60% met de urine als metabolieten. |
T 1/2el | 75 uur, bij ouderen tot 105 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
NSAID. Meloxicam is een oxicamderivaat met analgetische, antiflogistische en antipyretische eigenschappen. Verder remt meloxicam de trombocytenaggregatie.
Kinetische gegevens
F | oraal ca. 90%. |
T max | 5–6 uur; steady-state wordt binnen 3–5 dagen bereikt. |
V d | gem. ca. 0,16 l/kg met een grote individuele spreiding. |
Eiwitbinding | 99% (vooral aan albumine). |
Metabolisering | in de lever tot inactieve metabolieten, vnl. door CYP2C9 en in mindere mate door CYP3A4. |
Eliminatie | vnl. als metabolieten met de urine 50% en feces 50%, < 5% onveranderd met de feces. |
Overig | meloxicam doorloopt een enterohepatische kringloop. |
T 1/2el | ca. 20 uur (13-25). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
NSAID (prostaglandinesynthetaseremmer). Indometacine is een arylazijnzuurderivaat met een analgetische, antiflogistische en antipyretische werking. Verder remt indometacine de trombocytenaggregatie; dit houdt tot 24 uur na het staken ervan aan.
Kinetische gegevens
Resorptie | oraal snel en vrijwel volledig geabsorbeerd. Voedsel vertraagt de absorptie, maar beïnvloedt niet de mate van absorptie. De rectale absorptie is sterk afhankelijk van de zetpilbasis, waardoor soms een hogere dosering nodig is. |
T max | caps. 2 uur, rectaal 2–4 uur. In het synoviaal vocht treden maximale concentraties ca. 1½ uur na de maximale plasmaconcentraties op en bedragen ca. 20% van die in het plasma. |
V d | 0,34–1,57 l/kg. |
Eiwitbinding | 90%. |
Metabolisering | in de lever tot desmethyl-, desbenzoyl- en desmethyldesbenzoylmetabolieten en glucuroniden, tevens N-deacylering door een non-microsomaal systeem; indometacine en conjugaten ondergaan een belangrijke enterohepatische kringloop. |
Eliminatie | met de urine ca. 60% (ca. 25% onveranderd), met de feces ca. 33–40% (ca. 1,5% onveranderd). |
T 1/2el | gem. 4½ uur met sterke interindividuele spreiding vanwege enterohepatische kringloop. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
NSAID. Een fenylazijnzuurderivaat met anti-inflammatoire, analgetische en antipyretische eigenschappen. Het primaire werkingsmechanisme van diclofenac berust op de remming van de cyclo-oxygenase-activiteit, wat leidt tot inhibitie van de prostaglandine-synthese.
Werking: het effect bij osteoartrose bouwt geleidelijk op gedurende de eerste week van de behandeling.
Kinetische gegevens
Resorptie | ca. 6%, afhankelijk van de hoeveelheid gel die is opgebracht, de grootte van het behandelde huidoppervlak en van de huidhydratatie. De spiegel in de huid is na enkele dagen behandeling 30–40× hoger dan in plasma. Een 10 uur lange occlusie leidt tot een drievoudige verhoging van de hoeveelheid geabsorbeerd diclofenac. |
Overig | na cutane toepassing is diclofenac gedetecteerd in plasma, synoviale weefsels en de synoviale vloeistof. Maximale plasmaconcentraties zijn ca. 100× lager dan na orale toediening van dezelfde hoeveelheid diclofenac. |
Eiwitbinding | 99,7%. |
Metabolisering | vooral via hydroxylering, met als belangrijkste metaboliet 4-hydroxydiclofenac. De metabolieten zijn biologisch actief. De hydroxymetabolieten worden geconjugeerd met glucuronide. |
Eliminatie | vooral via de urine (diclofenac 1%, als metaboliet 60%). Verder als metaboliet via gal en feces. |
T 1/2el | 1–2 uur (diclofenac en metabolieten). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
fenylbutazon hoort bij de groep NSAID's, systemisch.
- aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
- dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
- diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
- flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
- ibuprofen (systemisch) (M01AE01) Vergelijk
- indometacine (systemisch) (M01AB01) Vergelijk
- ketoprofen (M01AE03) Vergelijk
- meloxicam (M01AC06) Vergelijk
- metamizol (N02BB02) Vergelijk
- nabumeton (M01AX01) Vergelijk
- naproxen (M01AE02) Vergelijk
- piroxicam (M01AC01) Vergelijk
Groepsinformatie
meloxicam hoort bij de groep NSAID's, systemisch.
- aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
- dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
- diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
- fenylbutazon (M01AA01) Vergelijk
- flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
- ibuprofen (systemisch) (M01AE01) Vergelijk
- indometacine (systemisch) (M01AB01) Vergelijk
- ketoprofen (M01AE03) Vergelijk
- metamizol (N02BB02) Vergelijk
- nabumeton (M01AX01) Vergelijk
- naproxen (M01AE02) Vergelijk
- piroxicam (M01AC01) Vergelijk
Groepsinformatie
indometacine (systemisch) hoort bij de groep NSAID's, systemisch.
- aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
- dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
- diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
- fenylbutazon (M01AA01) Vergelijk
- flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
- ibuprofen (systemisch) (M01AE01) Vergelijk
- ketoprofen (M01AE03) Vergelijk
- meloxicam (M01AC06) Vergelijk
- metamizol (N02BB02) Vergelijk
- nabumeton (M01AX01) Vergelijk
- naproxen (M01AE02) Vergelijk
- piroxicam (M01AC01) Vergelijk
Groepsinformatie
diclofenac (cutaan) hoort bij de groep NSAID's, cutaan.