meloxicam

NSAID's, systemisch M01AC06

Sluiten

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Meloxicam Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
7,5 mg, 15 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Meloxicam heeft geen meerwaarde boven de klassieke NSAID’s (ibuprofen, naproxen en diclofenac), waarmee meer ervaring is.

Behandeling van artrose bestaat primair uit oefentherapie. Bij mensen met artrose van de knie en overgewicht is gewichtsreductie aan te bevelen. Medicamenteuze therapie begint met intermitterend gebruik van paracetamol en/of een cutane NSAID, waarbij de voorkeur afhangt van de lokatie van de artrose. Bij onvoldoende effect kan intermitterend een oraal NSAID worden toegepast (diclofenac, ibuprofen of naproxen). Incidenteel is een intra-articulaire injectie met een corticosteroïd mogelijk, als bovengenoemde middelen onvoldoende effectief of gecontra-indiceerd zijn. Overweeg in de tweedelijnszorg, afhankelijk van het aangedane gewricht (zie behandelplan), (offlabel) toepassing van duloxetine, predniso(lo)n, intra-articulair hyaluronzuur of eventueel tramadol.

Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat (MTX) is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd (GC). Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.

Indicaties

  • Kortdurende symptomatische behandeling van exacerbaties van artrose bij patiënten van ≥ 16 jaar.
  • Langdurige symptomatische behandeling van reumatoïde artritis en spondylitis ankylopoetica bij patiënten ≥ 16 jaar.

Gerelateerde informatie

Doseringen

De kortst mogelijke behandelduur en de laagst effectieve dagdosering toepassen.

Klap alles open Klap alles dicht

Acute exacerbaties van artrose

Volwassenen

Oraal 7,5 mg/dag; bij onvoldoende effect verhogen tot max. 15 mg/dag.

Reumatoïde artritis, spondylitis ankylopoetica

Volwassenen en kinderen > 16 jaar

Oraal 15 mg per dag; bij meer kans op bijwerkingen beginnen met 7,5 mg per dag. Afhankelijk van de respons de dosering eventueel verlagen tot 7,5 mg per dag.

Ouderen

7,5 mg per dag.

Verminderde nierfunctie: Bij terminaal nierfalen met dialyse is de maximale dagdosering is 7,5 mg (verminderde eiwitbinding is waargenomen en groter distributievolume, met hogere concentraties vrij meloxicam). Bij een creatinineklaring > 25 ml/min is geen dosisaanpassing nodig.

Toediening: De dagelijkse dosis in één keer innemen met water of een andere vloeistof tijdens de maaltijd. Bij sommige leveranciers kan de tablet in gelijke doses gedeeld worden, bij sommige dient de breukgleuf alleen om het innemen makkelijker te maken; raadpleeg hiervoor de bijsluiter.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): maag-darmstoornissen: dyspepsie, misselijkheid, braken, buikpijn, obstipatie, diarree, flatulentie.

Vaak (1–10%): hoofdpijn.

Soms (0,1–1%): allergische reacties, angio-oedeem. Hypertensie. Opvliegers. Duizeligheid, vertigo, slaperigheid. Occulte of macroscopische gastro-intestinale bloeding (soms fataal, m.n. bij ouderen), stomatitis, gastritis, oprispingen. Water- en zoutretentie, (enkel)oedeem. Hyperkaliëmie. Anemie. Verhoging van serumtransaminasen-, bilirubine-, creatinine- en ureumwaarden. Jeuk, huiduitslag.

Zelden (0,01–0,1%): palpitaties. Astma bij patiënten die allergisch zijn voor NSAID's incl. acetylsalicylzuur. Maag-darmzweer, oesofagitis, colitis. Nachtmerries, stemmingswijzigingen, slapeloosheid. Tinnitus. Visusstoornissen (wazig zien, conjunctivitis). Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN), urticaria. Bloedbeeldafwijkingen (leukopenie, trombocytopenie),

Zeer zelden (< 0,01%): gastro-intestinale perforatie. Hepatitis. Acuut nierfalen (m.n. bij risicopatiënten). Erythema multiforme, dermatitis met blaarvorming. Agranulocytose.

Verder zijn gemeld: anafylactische/anafylactoïde reacties. Verwarring, desoriëntatie. Hartfalen. Melena, hematemese, verergering van colitis en de ziekte van Crohn. Pancreatitis. Fotosensibilisatie, 'fixed drug eruption'. Bij varicella: infecties van de huid en weke delen. Bij andere NSAID's zijn nog gemeld (zeer zelden): interstitiële nefritis, tubulaire en papillaire necrose, nefrotisch syndroom.

Interacties

Bij gelijktijdig gebruik van heparine of orale anticoagulantia (vitamine K-antagonisten, DOAC's) neemt de kans op bloedingen toe. Combinatie van meloxicam met heparine of anticoagulantia, of met andere NSAID's, incl. acetylsalicylzuur in een ontstekingsremmende dosering van ≥ 500 mg/dosis of ≥ 3000 mg/dag, wordt niet aanbevolen. Als de combinatie niet te vermijden is, zorgvuldig de bloedstolling controleren (INR).

Bij gelijktijdig gebruik met acetylsalicylzuur (in ontstekingsremmende dosering), SSRI's en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties toe.

Comedicatie met trombolytica of een trombocytenaggregatieremmer vergroot de kans op bloedingen, door remming van de trombocytenfunctie en beschadiging van de maag-darmslijmvliezen.

NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen en bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen.

Comedicatie van meloxicam met kaliumverhogende middelen (kaliumzouten, kaliumsparende diuretica, ACE-remmers, ARB's (angiotensine-II-antagonisten), andere NSAID's, heparinen, ciclosporine, tacrolimus, trimethoprim) vergroot de kans op hyperkaliëmie.

Bij een verminderde nierfunctie kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan, acuut nierfalen is mogelijk (meestal reversibel).

De plasmaspiegel van methotrexaat kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.

De nefrotoxiciteit van ciclosporine en tacrolimus kan worden versterkt.

De plasmaspiegel van lithium kan worden verhoogd.

Bij patiënten met een normale nierfunctie (creatineklaring ≥80 ml/min) kan de eliminatie van pemetrexed afnemen, wees voorzichtig vanwege meer kans op bijwerkingen van pemetrexed. Bij een lichte tot matige nierfunctiestoornis (creatineklaring 45-79 ml/min) die pemetrexed gebruiken, niet combineren met meloxicam vanaf 5 dagen voor tot ten minste 2 dagen na de inname van pemetrexed. Als de combinatie niet vermeden kan worden, is zorgvuldige controle aangewezen, met name op myelosuppressie en gastro-intestinale bijwerkingen. Bij ernstige nierfunctiestoornis wordt de combinatie afgeraden.

Meloxicam wordt geëlimineerd via o.a. CYP2C9 en CYP3A4. Wees voorzichtig met remmers van, of substraten voor deze enzymen, bv. sulfonylureumderivaten; controleer op hypoglykemie.

Comedicatie met deferasirox vergroot de kans op maag-darmbijwerkingen.

Colestyramine versnelt de uitscheiding van meloxicam door onderbreking van de enterohepatische kringloop.

Verminderde werkzaamheid van een IUD is gemeld (niet bevestigd).

Zwangerschap

Meloxicam passeert de placenta.

Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op een miskraam, cardiale malformatie en gastroschisis. In dierproeven is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.

Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester kunnen bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus (vernauwing in het 2e trimester), pulmonale hypertensie, verminderde nierfunctie of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20) optreden; bij de moeder weeënremming, en bij moeder en kind verlenging van de bloedingstijd.

Advies: Tijdens de eerstehelft van de zwangerschap uitsluitend gebruiken op strikte indicatie, in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg als NSAID's op zeer strikte indicatie langdurig of in een hoge dosering worden gebruikt (zoals bij reumatoïde artritis), vanaf 20 weken prenatale controles op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.

Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend; NSAID's: ja.

Advies: Gebruik ontraden, wegens ontbreken van gegevens.

Contra-indicaties

  • Ulcus pepticum (actief of in de voorgeschiedenis), maag-darmbloedingen (actief of in de voorgeschiedenis), maag-darmperforatie, gastritis.
  • Actieve colitis ulcerosa of M. Crohn.
  • Cerebrovasculaire bloeding in de voorgeschiedenis of andere bloedingen.
  • Optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's.
  • Ernstige lever- of nierinsufficiëntie (indien niet gedialyseerd wordt).
  • Ernstig hartfalen.
  • Kinderen jonger dan 16 jaar.

Voor meer contra-indicaties zie de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij meer kans op gastro-intestinale complicaties (bv. ouderen, ulcera in voorgeschiedenis, combinatie met lage dosis acetylsalicylzuur); begin met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen. Wees voorzichtig bij ouderen, inflammatoire darmziekten (in remissie), astma, stollingsstoornissen, lever- en nierfunctiestoornissen, hypertensie, hartfalen, ischemische hartziekte, perifeer arterieel vaatlijden, cerebrovasculaire ziekte en bij risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (o.a. diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken).

NSAID's kunnen door remming van de glomerulaire filtratie functionele nierinsufficiëntie veroorzaken, controleer bij risicofactoren aan het begin van de behandeling en na dosisverhoging de diurese en nierfunctie. Verhoging van serumtransaminasen en serumbilirubine, of van serumcreatinine en urem zijn waargenomen; als de afwijking significant is of lang aanhoudt de behandeling staken. NSAID's waaronder meloxicam zijn (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) in verband gebracht met iets meer kans op arteriële trombose. Bij patiënten met kans op vochtretentie, de nierfunctie en bloeddruk controleren bij start van de behandeling en na een dosisverhoging.

Ouderen hebben meer kans op bijwerkingen, met name op gastro-intestinale bloedingen en perforaties.

Bij optreden van bloedbeeldafwijkingen, ernstige leverfunctiestoornissen en bij gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de behandeling staken.

Ernstige en soms fatale huidreacties zoals Stevens-Johnsonsyndroom (SJS) en toxische epidermale necrolyse (TEN) zijn gemeld, monitor zorgvuldig en staak onmiddellijk bij de eerste tekenen van huiduitslag (vaak met blaarvorming), mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling, daarna niet meer hervatten. De meeste kans daarop bestaat in de eerste weken van de behandeling.

Eigenschappen

NSAID. Meloxicam is een oxicamderivaat met analgetische, antiflogistische en antipyretische eigenschappen. Verder remt meloxicam de trombocytenaggregatie.

Kinetische gegevens

F oraal ca. 90%.
T max 5–6 uur; steady-state wordt binnen 3–5 dagen bereikt.
V d gem. ca. 0,16 l/kg met een grote individuele spreiding.
Eiwitbinding 99% (vooral aan albumine).
Metabolisering in de lever tot inactieve metabolieten, vnl. door CYP2C9 en in mindere mate door CYP3A4.
Eliminatie vnl. als metabolieten met de urine 50% en feces 50%, < 5% onveranderd met de feces.
Overig meloxicam doorloopt een enterohepatische kringloop.
T 1/2el ca. 20 uur (13-25).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

meloxicam hoort bij de groep NSAID's, systemisch.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links