Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Tramadol (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Bruistablet
- Sterkte
- 50 mg
Kan aspartaam bevatten; 8–10 mg, overeenkomend met 4,4–5,5 mg fenylalanine.
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 50 mg
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg
- Toedieningsvorm
- Druppelvloeistof
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 10 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 100 mg, 150 mg, 200 mg
- Toedieningsvorm
- Zetpil
- Sterkte
- 100 mg
Tramagetic (hydrochloride) Mundipharma Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Once-Daily'
- Sterkte
- 200 mg, 300 mg
Tramal (hydrochloride) Grünenthal bv
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 50 mg
- Toedieningsvorm
- Druppelvloeistof
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 10 ml
Bevat tevens: glycerol en propyleenglycol (150 mg/ml).
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 2 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 100 mg, 150 mg, 200 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Fentanyl injectie (als citraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,05 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml, 10 ml, flacon 50 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Volg bij acute en chronische nociceptieve pijn een stapsgewijze aanpak en ga bij onvoldoende pijnstilling, contra-indicaties of een specifieke indicatie over naar de volgende stap.
Begin met paracetamol. De volgende stap is een NSAID (diclofenac, ibuprofen of naproxen) eventueel in combinatie met paracetamol. De daaropvolgende stap is tramadol, bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De volgende stap is een sterkwerkend opioïd, oraal (morfine) of transdermaal fentanylpleister), bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De laatste medicamenteuze stap is subcutane of intraveneuze toediening van een sterkwerkend opioïd (morfine).
Bij pijn met een oncologische oorzaak wordt meestal gelijk met sterkwerkende opioïden gestart, bij voorkeur gecombineerd met paracetamol en/of een NSAID. Zorg bij doorbraakpijn dat, naast een effectieve onderhoudsbehandeling, ook snelwerkende pijnstilling als rescue-medicatie beschikbaar is (wees bedacht op het sterk verslavende effect). Neem eventueel contact op met het palliatieteam.
Behandeling van artrose bestaat primair uit oefentherapie. Bij mensen met artrose van de knie en overgewicht, is gewichtsreductie aan te bevelen. Medicamenteuze therapie begint met intermitterend gebruik van paracetamol en/of een cutaan NSAID, waarbij de keuze afhangt van de lokalisatie van de artrose. Bij onvoldoende effect kan intermitterend een oraal NSAID worden toegepast (diclofenac, ibuprofen of naproxen). Incidenteel is een intra-articulaire injectie met een corticosteroïd mogelijk, als bovengenoemde middelen onvoldoende effectief of gecontra-indiceerd zijn. Overweeg in de tweedelijnszorg (offlabel) toepassing van duloxetine, hyaluronzuur of eventueel tramadol.
Voor opioïden is bij neuropathische pijn geen plaats in de eerstelijnszorg, ze zijn bij deze indicatie voorbehouden aan gespecialiseerde pijncentra.
Voor verdere informatie zie Neuropatische pijn.
Advies
Gezien het indicatiegebied zal parenteraal gebruik van fentanyl in het algemeen beperkt blijven tot de (poli)kliniek; voor deze toepassing is geen advies vastgesteld.
Offlabel: Bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal geven. Geef bij aanhoudende matige tot ernstige pijn of een contra-indicatie voor nitroglycerine: morfine of fentanyl intraveneus of fentanyl intranasaal. Start trombocytenaggregatieremming bij ACS zo snel mogelijk, bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI) of, indien dit niet mogelijk is, door trombolyse. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek, en een risicoanalyse verricht. Na behandeling van een ACS, volgt secundaire preventie van een recidief middels medicamenteuze en niet-medicamenteuze behandeling.
Indicaties
- Acute en chronische, matige tot ernstige pijn.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Als opioïde analgetisch supplement bij plaatselijke of algehele anesthesie.
- Neuroleptanalgesie, neuroleptanesthesie.
- Voor analgetische behandeling van patiënten op de intensivecare-afdeling, die kunstmatig worden beademd.
- Offlabel: acuut coronair syndroom.
Gerelateerde informatie
Dosering
De druppelvloeistof bevat 2,5 mg tramadol per druppel (100 mg = 40 druppels, 50 mg = 20 druppels, 12,5 mg = 5 druppels).
De dosering aanpassen aan de ernst van de pijn en de individuele gevoeligheid van de patiënt.
Acute pijn en chronische pijn:
Volwassenen en kinderen > 12 j.:
Oraal: begindosering 50–100 mg iedere 4 tot 6 uur, maximaal 400 mg/dag. Volgens de NHG-Standaard Pijn: volwassenen begindosering 50 mg 1 tot 4 ×/dag, zo nodig elke 3 tot 5 dagen verhogen tot maximaal 400 mg per dag. Volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn de doseergegevens bij kinderen van 12 tot 18 jaar: 50–100 mg zo nodig maximaal 4×/dag, maximaal 400 mg per dag. Retardcapsule/tablet: 50–100 mg 2×/dag òf 200 mg ('Once-Daily') 1×/dag, bij onvoldoende pijnstilling geleidelijk verhogen tot 150–200 mg (Retardtablet) 2×/dag òf 400 mg ('Once-Daily') 1×/dag.
Rectaal: 100 mg 3–4×/dag. De maximale dosering bedraagt 400 mg per dag, behalve in speciale klinische omstandigheden.
Parenteraal: 50–100 mg iedere 4–6 uur langzaam i.v. injectie (50 mg per 1–2 min) of i.m. of als infuus.
Ouderen:
Oraal: volgens de NHG-Standaard Pijn: begindosering 10 tot 25 mg 1 tot 4 ×/dag, zo nodig langzaam verhogen tot maximaal 100 mg/dag.
Parenteraal > 75 jaar: bij verlengde uitscheiding het toedieningsinterval naar behoefte verlengen.
Kinderen 1–12 j.:
Oraal (druppels): Volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn de doseergegevens bij kinderen: 1–2 mg/kg lichaamsgewicht als druppelvloeistof zo nodig maximaal 4×/dag, max. 8 mg/kg met een maximum van 100 mg/dosis en 400 mg/dag. Richtlijn voor de orale dosering in druppels: 1 jaar = 10 kg: 4–8 druppels; 3 jaar = 15 kg: 6–12 druppels; 6 jaar = 20 kg: 8–16 druppels; 9 jaar = 30 kg: 12–24 druppels; 11 jaar = 45 kg: 18–36 druppels.
Rectaal: volgens het Kinderformularium van het NKFK bij kinderen van 1–12 jaar: 1–2 mg/kg/dosis zo nodig maximaal 4×/dag en maximaal 100 mg/dosis; 12–18 jaar: 100 mg/dosis zo nodig maximaal 4×/dag.
I.v.: 1–12 jaar: 1–2 mg/kg/dosis zo nodig, maximaal 8 mg/kg/dag, maximaal 400 mg/dag. Volgens het Kinderformularium van het NKFK als alternatief: continu infuus: 2–2,5 mg/kg als bolus, dan 0,1–0,25 mg/kg/uur continu infuus; 12–18 jaar: 50–100 mg/dosis zo nodig maximaal 400 mg/dag. Alternatief: continu infuus: 2–2,5 mg/kg als bolus, dan 0,1–0,25 mg/kg/uur continu infuus.
Bij lever- of nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min): overweeg het toedieningsinterval te verlengen aan de hand van de behoefte van de patiënt; gebruik van de retardtablet wordt hierbij niet aangeraden. De NHG-Standaard Pijn raadt een toedieningsinterval van 12 uur aan en een maximum van 2×/dag 100 mg.
Bij CYP2D6-polymorfismen: pas zo nodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Toedieningsinformatie: de bruistabletten voor gebruik oplossen in water. De Retardcapsule, Retardtablet of Once-Daily tablet heel innemen zonder kauwen met voldoende vloeistof. De druppelvloeistof innemen met vloeistof of op suiker. Bij slikstoornissen de bruistablet, druppelvloeistof of zetpil gebruiken (directe afgifte) of zo nodig de Retardcapsules openen en de pellets met voldoende vloeistof zonder kauwen doorslikken (gereguleerde afgifte).
Dosering
Doses > 0,2 mg alleen onder beademing toedienen. Langzaam (om de incidentie van spierrigiditeit te verlagen) gedurende 1–2 min i.v. toedienen.
Let op! Bij ouderen (> 65 jaar), bij nierinsufficiëntie en bij verzwakte patiënten lager doseren en zorgvuldig observeren op tekenen van toxiciteit. Bij BMI > 30 kg/m2 doseren op basis van het geschatte vetvrije lichaamsgewicht om (relatieve) overdosering te voorkomen; voorzichtig verder titreren op basis van het effect.
Analgesie bij algehele anesthesie:
Volwassenen (< 65 j.) en kinderen ≥ 12 j.:
Inductie: begindosering 70–600 microg (1,0–8,4 microg/kg lichaamsgewicht). Zo nodig vervolgens aanvullende doses van 25–100 microg (0,35–1,4 microg/kg) op geleide van verloop van de operatie.
Neuroleptanalgesie en neuroleptanesthesie:
Volwassenen (< 65 j.) en kinderen ≥ 12 j.:
Begindosering doorgaans 50–100 microg (0,7–1,4 microg/kg) langzaam i.v. in combinatie met een antipsychoticum zoals droperidol. Zo nodig herhalen na 30–45 min. Voor neuroleptanesthesie onder kunstmatige beademing is de begindosering in het algemeen 200–600 microg (2,8–8,4 microg/kg) langzaam i.v. in combinatie met een antipsychoticum zoals droperidol. Zo nodig aanvullend bv. 50–200 microg (0,7–2,8 microg/kg) om de 30–45 min.
Analgesie bij kunstmatig beademde intensivecare-patiënten:
Volwassenen (< 65 j.) en kinderen ≥ 12 j.:
Individueel, begindosering gewoonlijk 50–100 microg (0,7–1,4 microg/kg lichaamsgewicht) i.v., zo nodig hoger titreren. Dosering individueel aanpassen, afhankelijk van comedicatie en verloop van de pijn. Zo nodig gevolgd door maximaal 25–125 microg/uur (0,35–1,8 microg/kg/uur).
Indicaties voor kinderen:
Kinderen 2–11 j.:
Bij spontane ademhaling en bij ondersteunde ademhaling: begindosering 1–3 microg/kg lichaamsgewicht, zo nodig gevolgd door aanvullende doses van 1–1,25 microg/kg.
Offlabel: acuut coronair syndroom.
Volwassenen:
Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Geneesmiddelen en zuurstof in spoedeisende situaties (2020): 50-100 microg (1 microg/kg lichaamsgewicht) i.v. in 2 minuten.
Bij contact met de huid, spoelen met water.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid. Duizeligheid. Asthenie.
Vaak (1-10%): obstipatie, braken. Droge mond, hyperhidrose. Verwardheid, hoofdpijn, slaperigheid, vermoeidheid. Vasodilatatie (door verhoogde serotoninespiegels).
Soms (0,1-1%): druk op de maag en vol gevoel, braakneigingen, diarree. Orthostatische hypotensie of cardiovasculaire collaps (m.n. bij snelle i.v.-toediening of patiënten met stress), cardiovasculaire deregulering (palpitaties, tachycardie). Vermoeidheid. Huiduitslag, jeuk, urticaria, erytheem.
Zelden (0,01-0,1%): dyspneu, allergische reacties (bv. bronchospasme, angio-oedeem), anafylaxie. Bradycardie, hypertensie. Wazig zien, miose, mydriase. Stemmingsveranderingen, hallucinaties, verwardheid, angst, nachtmerries, slaapstoornissen, delirium, cognitieve en sensorische stoornissen, tremor, paresthesieën, motorische slapte, coördinatiestoornis, syncope, convulsies. Eetlustveranderingen. Mictiestoornissen (o.a. dysurie, urineretentie). Stijging van leverenzymwaarden.
Zeer zelden (< 0,01%): vertigo, ataxie. Myocardischemie, ECG-afwijkingen. Ademhalingsdepressie kan optreden. Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse. Smaakstoornissen, hik.
Verder zijn gemeld: spraakstoornissen, hypoglykemie. Tolerantie en psychische en fysieke afhankelijkheid kunnen optreden. Neonataal abstinentiesyndroom.
Na staken van behandeling met tramadol: ontwenningsverschijnselen als agitatie, angst, nervositeit, slapeloosheid, hyperkinesie, trillen en gastro-intestinale symptomen. Zeer zelden (< 0,01%): paniekaanvallen, ernstige angst, hallucinaties, paresthesieën, tinnitus en ongebruikelijke symptomen van het CZS (verwardheid, wanen, depersonalisatie, derealisatie en paranoia).
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, braken. Spierrigiditeit incl. borstkasspieren.
Vaak (1-10%): bradycardie, tachycardie, aritmie, hypotensie, hypertensie. Laryngospasme, bronchospasme, apneu. Dyskinesie, sedatie, duizeligheid, postoperatieve verwardheid. Visusstoornis. Allergische dermatitis
Zelden (0,01-0,1%): rillingen, hypothermie. Hyperventilatie, hik, luchtwegcomplicatie door anesthesie. Euforie, postoperatieve agitatie, hoofdpijn. Flebitis.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheid (anafylactische shock, anafylactische reactie, urticaria). Hartstilstand. Ademhalingsdepressie, longoedeem. Convulsies, bewustzijnsverlies, myoclonus, vertigo, Horner-syndroom, verlies van braakreflex en slikvermogen. Delirium, gewenning/verslaving, ontwenningsverschijnselen na opiaatgebruik. Verminderde gastro-intestinale motiliteit, spasme van de sphincter Oddii. Verhoogde spiertonus van de ureter, urineretentie. Pruritus, hyperhidrose. Methemoglobinemie.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van alcohol of andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering).
Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk de combinatie tot patiënten bij wie geen andere behandeling mogelijk is en gebruik een zo laag mogelijke dosis en zo kort mogelijk. Volg de patiënt nauwkeurig.
Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (tramadol, fentanyl, methadon, oxycodon en pethidine) met MAO-remmers neemt de kans toe op een serotonerg syndroom (symptomen: spontane clonus, induceerbare clonus met agitatie of diaforese, tremor, hyperreflexie, hypertonie, koorts): daarom is gebruik van een morfinomimeticum gecontra-indiceerd tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer. Ook gelijktijdig gebruik van tramadol met SSRI's of SNRI's kan leiden tot het serotoninesyndroom.
Remming van CYP3A4 of CYP2D6 kan van invloed zijn op de plasmaspiegel van tramadol. Carbamazepine kan door enzyminductie de plasmaspiegel van tramadol en O-desmethyltramadol verlagen en het analgetisch effect verminderen.
Er is meer kans op convulsies door gelijktijdig gebruik van SSRI's (fluoxetine, fluvoxamine), serotonine- en noradrenalineheropnameremmers (SNRI's), tricyclische antidepressiva, antipsychotica en andere middelen die de aanvalsdrempel voor insulten kunnen verlagen (bupropion, mirtazapine, tetrahydrocannabinol).
In combinatie met vitamine K-antagonisten is een toegenomen INR met bloeding gemeld.
Pre- of postoperatieve toediening van ondansetron kan de behoefte aan tramadol verhogen.
Ritonavir kan de serumconcentratie van tramadol verhogen.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met SSRI's of SNRI's kan leiden tot het serotoninesyndroom (symptomen: spontane clonus, induceerbare clonus met agitatie of diaforese, tremor, hyperreflexie, hypertonie, koorts).
Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.
Gelijktijdig gebruik van centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica, sedativa en alcohol) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering).
Remmers van CYP3A4 zoals ritonavir en itraconazol kunnen de fentanylklaring vertragen; met name bij continue toediening kan verlaging van de dosering noodzakelijk zijn. Voorafgaande toediening van cimetidine kan de fentanylspiegel verhogen.
Langdurig gebruik van CYP3A4-inductoren zoals barbituraten, carbamazepine, fenytoïne, primidon, efavirenz, nevirapine en rifampicine verhoogt de behoefte aan fentanyl.
Bij combinatie met droperidol kunnen hypo-/hypertensie, daling van de druk in de longslagader, rillen, rusteloosheid en postoperatieve hallucinaties optreden.
Bij combinatie met midazolam de dosis hiervan zo nodig verlagen.
Combinatie met clonidine kan het effect van fentanyl versterken en de ademhalingsdepressie verlengen.
Combinatie met baclofen kan het effect van fentanyl versterken en verlengen.
Zwangerschap
Tramadol passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren in hoge doses schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Chronisch gebruik kan leiden tot het neonataal abstinentiesyndroom. Toepassing van hoge doseringen (zelfs kortdurend) aan het eind van de zwangerschap kan ademhalingsdepressie bij de pasgeborenen veroorzaken.
Advies: Indien pijnbehandeling met opioïden tijdens de zwangerschap wenselijk is, het gebruik van tramadol beperken tot enkelvoudige doses.
Zwangerschap
Fentanyl passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Langdurig gebruik van opioïden tot aan de partus kunnen onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken. Vooral bij prematuren is er meer kans op ademhalingsdepressie. Door verminderde uterusmobiliteit kan de partusduur worden verlengd. Wanneer fentanyl vlak vóór of tijdens de partus aan de moeder wordt toegediend, kan het de variatie van de foetale hartfrequentie verminderen en depressie van de ademhaling bij de pasgeborene veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Gebruik tijdens de partus ontraden. Wanneer het toch tijdens de bevalling of keizersnede aan de moeder wordt toegediend, ondersteunende beademingsapparatuur voor moeder en kind en een opiaatantagonist voor het kind bij de hand houden.
Vruchtbaarheid: Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid, in doses toxisch voor het moederdier zijn verminderde vruchtbaarheid en embryoletaliteit aangetoond.
Overig: Neonaten kunnen na behandeling van > 5 dagen of een totale dosis > 1,6 mg/kg een ontwenningssyndroom ontwikkelen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe hoeveelheden (ca. 0,1% van de maternale dosis; bij een maternale dosering tot 400 mg/dag, ontvangt het kind ca. 3% hiervan, op basis van lichaamsgewicht).
Advies: (Chronisch) gebruik ontraden. Bij een enkelvoudige dosis kan de borstvoeding meestal worden gehandhaafd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Binnen 24 uur na toediening van fentanyl geen borstvoeding geven.
Contra-indicaties
- acute ademdepressie;
- ongecontroleerde epilepsie;
- acute intoxicatie met alcohol, hypnotica, analgetica, opioïden of andere psychotrope geneesmiddelen;
- ontwenningsverschijnselen bij verslaafden;
- volgens het NKFK: bij kinderen als postoperatieve pijnstilling in de thuissituatie na tonsillectomie (primaire bron: sectie kinderanesthesiologie van de NVA);
- bij doses > 200 mg de bruistablet niet gebruiken bij kinderen en zwangeren met fenylketonurie.
Voor meer contra-indicaties, zie rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- verminderde ademhaling (bv. door acute ademhalingsdepressie of astma en chronisch obstructieve longziekten) in afwezigheid van kunstmatige beademing;
- hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
- hypovolemie, hypotensie;
- myasthenia gravis;
- overgevoeligheid voor opioïden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Tramadol kan, vooral bij langdurig gebruik, gewenning, psychische en fysische afhankelijkheid veroorzaken. Daarom dient bij patiënten die neigen tot medicijnmisbruik of -afhankelijkheid, de behandeling met tramadol kort en intermitterend te zijn. Gebruik bij verslavingsgevoelige patiënten is niet aan te bevelen, tenzij een zeer strikte medicatiecontrole wordt uitgevoerd.
Bij gebruik van tramadol in therapeutische doseringen zijn onthoudingsverschijnselen gemeld (1:8000). Na (langdurig) gebruik de dosering langzaam afbouwen.
Wees voorzichtig bij hersentrauma, verhoogde intracraniële druk, shock, voorgeschiedenis van convulsieve aandoeningen, ernstige obstructieve longaandoeningen (astma, COPD), ernstige respiratoire insufficiëntie of verminderde ademreserve (m.n. bij gelijktijdig gebruik van centraal depressieve middelen of indien de aanbevolen dosering wordt overschreden) en bij overmatige slijmvorming in de luchtwegen.
Slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen kunnen optreden, zoals centrale slaapapneu. Overweeg verlaging van de opioiddosering.
Tramadol wordt gemetaboliseerd door CYP2D6. Bij ontbreken van dit enzym wordt onvoldoende analgetisch effect bereikt; bij 'ultrarapid metabolizers' kan opioïde toxiciteit optreden bij normale doses.
Opioïden kunnen de hypothalamus-hypofyse-bijnierschors of de hypothalamus hypofysaire gonadale as beïnvloeden. De prolactinespiegel kan toenemen en de cortisol- en testosteronspiegels kunnen afnemen.
Vanwege het analgetische effect van opioïden kunnen ernstige intra-abdominale complicaties, zoals darmperforatie, gemaskeerd worden.
Bij toepassing bij acute pijn ermee rekening houden dat het analgetisch effect circa een uur later inzet (i.v. wel sneller).
In therapeutische doseringen zijn convulsies gerapporteerd; bij doseringen hoger dan de aanbevolen maximale dosering (400 mg/dag) neemt de kans op convulsies toe. Epilepsiepatiënten zorgvuldig monitoren.
Bij kinderen < 1 jaar is de veiligheid niet vastgesteld. Bij postoperatieve toediening aan kinderen zijn levensbedreigende bijwerkingen gemeld. Toediening wordt niet aanbevolen bij kinderen met een verminderde ademhalingsfunctie, zoals kinderen met neuromusculaire aandoeningen, ernstige cardiale of respiratoire aandoeningen, infecties van de bovenste luchtwegen of de longen, multipel trauma of uitgebreide operatieve ingrepen.
Bij homozygote patiënten met fenylketonurie moet bij gebruik van de bruistabletten de hoeveelheid aspartaam worden doorberekend in het voedingsvoorschrift.
De hulpstof propyleenglycol kan bij langdurig gebruik en/of gebruik van hoge doses, ernstige bijwerkingen geven, vooral bij een verlaagd metabolisme ervan, zoals bij jonge kinderen. Er gelden doseringslimieten; zie de informatie van de EMA: Questions and answers on propylene glycol (pdf 0,2 MB).
De bruistabletten bevatten natrium.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Verlaag de dosering bij lever- en nierfunctiestoornissen, niet-gecontroleerde hypothyreoïdie, longaandoeningen, ouderen, verzwakte patiënten, bijnierschorsinsufficiëntie, prostaathypertrofie, porfyrie of bradyaritmie. Bij obesitas het geschatte vetvrije gewicht als uitgangsgewicht nemen voor de dosering. Bij alcoholisme zo nodig de dosering verhogen of verlagen. Bij chronisch gebruik van (andere) opioïden eventueel hoger doseren.
Het optreden van ademhalingsdepressie en spierrigiditeit maakt gebruik van kunstmatige ademhaling en spierrelaxantia noodzakelijk. De incidentie en ernst van de ademhalingsdepressie neemt toe met de dosering fentanyl; een significante ademhalingsdepressie zal optreden bij doses boven 200 microg. Bij kinderen < 2 jaar kan bij lage dosis fentanyl thoraxrigiditeit optreden; gebruik van fentanyl wordt bij deze leeftijdsgroep ontraden. Bij postoperatieve ademhalingsdepressie kan op geleide van de reactie naloxon i.v. worden toegediend.
Een snelle bolusinjectie vermijden bij aangetaste intracerebrale compliantie wegens kans op daling van de cerebrale perfusiedruk.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van stupor tot coma), hypothermie, brady- of tachycardie, hyper- of hypotensie tot shock, maag-darmstoornissen, duizeligheid, verwardheid, agitatie, apathie tot lethargie. Convulsies ontwikkelen zich voornamelijk bij kinderen. Longoedeem kan voorkomen.
Therapie
i.v.: 0,4 mg naloxon, zo nodig na 2–3 min herhalen; max. 1,2 mg; kinderen: 10 microg/kg lichaamsgewicht. Convulsies bestrijden met diazepam. Naloxon kan de ademhalingsdepressie bestrijden ter overbrugging tot beademing, maar ook de kans op convulsies vermeerderen. Behandeling serotoninesyndroom: zo nodig externe koeling bij hyperthermie, sedatie met benzodiazepinen (bij neuromusculaire stoornissen en agitatie).
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling toxicologie.org/tramadol en/of vergiftigingen.info (zoek op tramadol).
Overdosering
Symptomen
Bradypneu, apneu, bradycardie, asystolie, hypotensie, falen van de bloedsomloop, coma, epilepsie-achtige aanval, longoedeem, spierrigiditeit van de borstwand, romp en extremiteiten.
Therapie
Bij coma en ademhalingsdepressie: naloxon 0,4–2 mg i.v., eventueel i.m., zo nodig om de 2–3 minuten herhalen. Bij spierrigiditeit: i.v. neuromusculaire antagonist.
Voor symptomen en behandeling zie ook toxicologie.org of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Niet-selectieve μ-, δ- en κ-opiaatreceptoragonist met een matig analgetische werking, en daarnaast een antitussief effect. Remt de neuronale heropname van noradrenaline en versterkt de afgifte van serotonine. Analgetische werking: binnen 1 uur. Werkingsduur: 4–8 uur, afhankelijk van de intensiteit van de pijn.
Kinetische gegevens
| Resorptie | vrijwel volledig (ca. 90 %). |
| F | ca. 70 %%. |
| T max | oraal 1–2 uur, caps./tabl. mga 5–6½ uur, rectaal 3 uur, i.m. 45 min. |
| V d | 2,9 ± 0,57 l/kg. |
| Overig | passeert bloed-hersenbarrière. |
| Metabolisering | in de lever door CYP2D6 tot o.a. de actieve metaboliet O-desmethyltramadol en door CYP2D6 en CYP3A4 in N-desmethyltramadol. Bij poor metabolizers is er een verhoogde plasmaconcentratie van tramadol en sterk verlaagde concentratie van O-desmethyltramadol. |
| Eliminatie | vrijwel volledig met de urine vnl. als metabolieten. |
| T 1/2el | 6 uur, kan met een factor 1,4 verlengd zijn bij ouderen (> 75 j.), bij ernstige lever- of nierfunctiestoornissen twee- à drievoudig verlengd, na caps./tabl. mga ca. 16 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Opiaatagonist met sterk analgetische werking. Agonist van de μ-receptor. Een dosis van 100 microg heeft een analgetisch effect dat vergelijkbaar is met 10 mg morfine. De diepte van de analgesie is dosis-afhankelijk en kan aan het pijnniveau van de operatieve ingreep worden aangepast.
Werking: max. binnen 2–3 min na i.v. toediening. Werkingsduur: ½–1 uur.
Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
| Overig | cumulatie bij herhaalde toediening. |
| V d | 5,7 l/kg. |
| Metabolisering | snel in de lever via CYP3A4 tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | 75% binnen 24 uur, vnl. met de urine, als metabolieten en ca. 10% onveranderd. Bij verhoogd lichaamsgewicht (overgewicht) neemt de klaring toe. |
| T 1/2el | ca. 6–8 uur (volwassenen). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
tramadol hoort bij de groep Opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon (N02AA05) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- pethidine (N02AB02) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tapentadol (N02AX06) Vergelijk
Groepsinformatie
fentanyl (parenteraal) hoort bij de groep Opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon (N02AA05) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- pethidine (N02AB02) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tapentadol (N02AX06) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk