Samenstelling
Efexor (als hydrochloride) Viatris Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte 'XR'
- Sterkte
- 37,5 mg, 75 mg, 150 mg
Venlafaxine (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 37,5 mg, 75 mg, 150 mg, 225 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 225 mg, 300 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Escitalopram (als oxalaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Druppels
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 15 ml
Bevat per druppel: escitalopram 1 mg, ethanol 4,7 mg.
Lexapro (als oxalaat) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 10 mg, 15 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Druppels
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 15 ml
Bevat per druppel: escitalopram 1 mg, ethanol 4,7 mg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Sertraline (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Zoloft (als hydrochloride) Viatris Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor oplossing voor oraal gebruik
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 60 ml
Het concentraat voor oplossing bevat 12% alcohol, het heeft een gekalibreerde pipet in de schroefdop; elke dosis van 50 mg bevat minimaal 0,36 g alcohol.
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De initiële behandeling van depressieve klachten bestaat uit voorlichting. Bij een depressie ook uit dagstructurering, activiteitenplanning en een kortdurende psychologische behandeling. Start in de eerstelijnszorg alleen een antidepressivum bij onvoldoende effect van niet-medicamenteus beleid bij een depressie zonder ernstig sociaal disfunctioneren, grote lijdensdruk of ernstige psychische comorbiditeit én als er een voorkeur voor antidepressiva boven psychotherapie bestaat. Bij (jong)volwassenen zijn de serotonineheropnameremmers (SSRI’s) citalopram, escitalopram, fluoxetine en sertraline voorkeursmiddelen; bij ouderen zijn dit citalopram of sertraline. Switch bij onvoldoende of geen respons naar een andere SSRI van voorkeur. Bij goede respons de behandeling ten minste 6 maanden (ten minste 1 jaar bij recidief depressie) voortzetten na bereiken van remissie. Bouw daarna het antidepressivum af.
Start in de tweedelijnszorg (basis gegeneraliseerde GGZ of gespecialiseerde GGZ) eventueel met een tricyclisch antidepressivum (TCA), een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), bupropion, mirtazapine of vortioxetine. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur.
Venlafaxine is volgens het NHG geen voorkeursmiddel omdat het lastiger af te bouwen is dan de andere SSRI’s. Het kan in specifieke gevallen in de tweedelijnszorg worden voorgeschreven.
Bij een angststoornis met een geringe ziektelast volstaan voorlichting en zelfhulpadviezen. Bij onvoldoende effect daarvan of bij ernstige ziektelast zijn cognitieve gedragstherapie, een antidepressivum of beide aangewezen. Er is een lichte voorkeur voor SSRI’s boven serotonerge TCA’s vanwege een geringere kans op ernstige bijwerkingen. Bij sociale fobie komen TCA’s niet in aanmerking. Na herstel van de angststoornis is begeleiding bij het stoppen van het antidepressivum en terugvalpreventie belangrijk. Bij examenangst/plankenkoorts kan incidenteel propranolol gegeven worden.
De plaats van een antidepressivum bij de behandeling van een depressieve episode van een bipolaire stoornis is in algemene zin controversieel vanwege relatief weinig bewijs voor effectiviteit. Als een antidepressivum wordt toegevoegd, hebben SSRI’s (uitgezonderd paroxetine) en bupropion de voorkeur. Het toevoegen van een serotonine-noradrenaline-heropnameremmer (SNRI) of een tricyclisch antidepressivum (TCA) (uitgezonderd imipramine) pas overwegen als andere antidepressiva niet effectief zijn gebleken. Antidepressiva kunnen een manie uitlokken. Voor de standaardbehandeling van een bipolaire stoornis, zie Bipolaire stoornis.
Offlabel: De respons op farmacotherapie is bij neuropathische pijn vaak matig; niet-medicamenteuze behandeling staat centraal.
Bij trigeminusneuralgie is carbamazepine, of eventueel oxcarbazepine (offlabel) de eerste keus.
Volgens de richtlijn Pijnlijke diabetische neuropathie bestaat bij deze neuropathie een lichte voorkeur om te beginnen met een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI): duloxetine, of eventueel venlafaxine (offlabel).
Kies bij polyneuropathie, uitgezonderd HIV-neuropathie, conform de richtlijn Polyneuropathie uit de hierna beschreven drie farmacologische groepen. Kies het middel dat het beste past bij het profiel van de patiënt, uitgaande van de contra-indicaties en de te verwachten bijwerkingen. Kies een tricyclisch antidepressivum, namelijk amitriptyline en bij ouderen nortriptyline; of een SNRI, namelijk duloxetine of eventueel venlafaxine (offlabel); of een anti-epilepticum, namelijk gabapentine of pregabaline. Overweeg als een van deze middelen wel enig, maar onvoldoende effect heeft, een combinatie met een middel uit een andere farmacologische groep. Overweeg als lokale klachten op de voorgrond staan, de cutane toepassing van capsaïcine of lidocaïne.
De NHG-Standaard Pijn maakt geen onderscheid in de behandeling van diabetische neuropathie of polyneuropathie. De Standaard beveelt als eerste keus een TCA aan; als tweede keus gabapentine en als derde keus pregabaline of duloxetine.
Bij HIV-neuropathie zijn bovengenoemde middelen, mogelijk de capsaïcine-pleister uitgezonderd, niet effectief.
Advies
De initiële behandeling van depressieve klachten bestaat uit voorlichting. Bij een depressie ook uit dagstructurering, activiteitenplanning en een kortdurende psychologische behandeling. Start in de eerstelijnszorg alleen een antidepressivum bij onvoldoende effect van niet-medicamenteus beleid bij een depressie zonder ernstig sociaal disfunctioneren, grote lijdensdruk of ernstige psychische comorbiditeit én als er een voorkeur voor antidepressiva boven psychotherapie bestaat. Bij (jong)volwassenen zijn de serotonineheropnameremmers (SSRI’s) citalopram, escitalopram, fluoxetine en sertraline voorkeursmiddelen; bij ouderen zijn dit citalopram of sertraline. Switch bij onvoldoende of geen respons naar een andere SSRI van voorkeur. Bij goede respons de behandeling ten minste 6 maanden (ten minste 1 jaar bij recidief depressie) voortzetten na bereiken van remissie. Bouw daarna het antidepressivum af.
Start in de tweedelijnszorg (basis gegeneraliseerde GGZ of gespecialiseerde GGZ) eventueel met een tricyclisch antidepressivum (TCA), een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), bupropion, mirtazapine of vortioxetine. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur.
Bij een angststoornis met een geringe ziektelast volstaan voorlichting en zelfhulpadviezen. Bij onvoldoende effect daarvan of bij ernstige ziektelast zijn cognitieve gedragstherapie, een antidepressivum of beide aangewezen. Er is een lichte voorkeur voor SSRI’s boven serotonerge TCA’s vanwege een geringere kans op ernstige bijwerkingen. Bij sociale fobie komen TCA’s niet in aanmerking. Na herstel van de angststoornis is begeleiding bij het stoppen van het antidepressivum en terugvalpreventie belangrijk. Bij examenangst/plankenkoorts kan incidenteel propranolol gegeven worden.
De plaats van een antidepressivum bij de behandeling van een depressieve episode van een bipolaire stoornis is in algemene zin controversieel vanwege relatief weinig bewijs voor effectiviteit. Als een antidepressivum wordt toegevoegd, hebben SSRI’s (uitgezonderd paroxetine) en bupropion de voorkeur. Het toevoegen van een serotonine-noradrenaline-heropnameremmer (SNRI) of een tricyclisch antidepressivum (TCA) (uitgezonderd imipramine) pas overwegen als andere antidepressiva niet effectief zijn gebleken. Antidepressiva kunnen een manie uitlokken. Voor de standaardbehandeling van een bipolaire stoornis, zie Bipolaire stoornis.
Offlabel: De behandeling van het prikkelbaredarmsyndroom (PDS) is vooral niet-medicamenteus. Alle behandelingen zijn slechts bij een deel van de patiënten effectief. Bij PDS waarbij obstipatie op de voorgrond staat (PDS-C), zijn de medicamenteuze opties het gebruik van laxantia en bij onvoldoende effect linaclotide. Bij PDS waarbij diarree op de voorgrond staat (PDS-D), zijn de medicamenteuze opties volumevergrotende laxantia en als symptomatische behandeling een onderhoudsdosering met loperamide. Bij PDS waarbij pijnklachten op de voorgrond staan, kunnen paracetamol en pepermuntolie worden overwogen. Bij alle vormen van PDS kan als laatste stap bij uitzondering een antidepressivum worden overwogen, naast de psychologische behandeling van een eventuele onderliggende stemmingsstoornis.
Advies
De initiële behandeling van depressieve klachten bestaat uit voorlichting. Bij een depressie ook uit dagstructurering, activiteitenplanning en een kortdurende psychologische behandeling. Start in de eerstelijnszorg alleen een antidepressivum bij onvoldoende effect van niet-medicamenteus beleid bij een depressie zonder ernstig sociaal disfunctioneren, grote lijdensdruk of ernstige psychische comorbiditeit én als er een voorkeur voor antidepressiva boven psychotherapie bestaat. Bij (jong)volwassenen zijn de serotonineheropnameremmers (SSRI’s) citalopram, escitalopram, fluoxetine en sertraline voorkeursmiddelen; bij ouderen zijn dit citalopram of sertraline. Switch bij onvoldoende of geen respons naar een andere SSRI van voorkeur. Bij goede respons de behandeling ten minste 6 maanden (ten minste 1 jaar bij recidief depressie) voortzetten na bereiken van remissie. Bouw daarna het antidepressivum af.
Start in de tweedelijnszorg (basis gegeneraliseerde GGZ of gespecialiseerde GGZ) eventueel met een tricyclisch antidepressivum (TCA), een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), bupropion, mirtazapine of vortioxetine. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur.
Bij een angststoornis met een geringe ziektelast volstaan voorlichting en zelfhulpadviezen. Bij onvoldoende effect daarvan of bij ernstige ziektelast zijn cognitieve gedragstherapie, een antidepressivum of beide aangewezen. Er is een lichte voorkeur voor SSRI’s boven serotonerge TCA’s vanwege een geringere kans op ernstige bijwerkingen. Bij sociale fobie komen TCA’s niet in aanmerking. Na herstel van de angststoornis is begeleiding bij het stoppen van het antidepressivum en terugvalpreventie belangrijk. Bij examenangst/plankenkoorts kan incidenteel propranolol gegeven worden.
De plaats van een antidepressivum bij de behandeling van een depressieve episode van een bipolaire stoornis is in algemene zin controversieel vanwege relatief weinig bewijs voor effectiviteit. Als een antidepressivum wordt toegevoegd, hebben SSRI’s (uitgezonderd paroxetine) en bupropion de voorkeur. Het toevoegen van een serotonine-noradrenaline-heropnameremmer (SNRI) of een tricyclisch antidepressivum (TCA) (uitgezonderd imipramine) pas overwegen als andere antidepressiva niet effectief zijn gebleken. Antidepressiva kunnen een manie uitlokken. Voor de standaardbehandeling van een bipolaire stoornis, zie Bipolaire stoornis.
Indicaties
- Depressie, vooral met vitale kenmerken;
- Gegeneraliseerde angststoornis (GAS);
- Sociale angststoornis;
- Paniekstoornis, met of zonder agorafobie;
- Offlabel: neuropathische pijn bij diabetische neuropathie of polyneuropathie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Depressieve episoden;
- Paniekstoornis met of zonder agorafobie;
- Sociale angststoornis (sociale fobie);
- Gegeneraliseerde-angststoornis;
- Obsessieve compulsieve stoornis (OCS);
- Offlabel: Prikkelbaredarmsyndroom.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Depressieve episoden. Preventie van heroptreden van depressieve episoden;
- Paniekstoornis, met of zonder agorafobie;
- Obsessieve-compulsieve stoornis bij volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar;
- Sociale fobie (sociale angststoornis);
- Posttraumatische stressstoornis.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Venlafaxine van tdm-monografie.org.
Doseer de preparaten met gereguleerde afgifte 1×/dag, zoveel mogelijk op hetzelfde tijdstip; tijdens een maaltijd met wat vloeistof innemen.
Depressie
Volwassenen
aanbevolen dosering 75–375 mg per dag. Dosisverhogingen met een interval van eens per 2 weken of meer; bij ernstige depressie kunnen dosisverhogingen met kortere intervallen plaatsvinden, minimaal per 4 dagen. De behandelduur is gewoonlijk enkele maanden tot langer; na remissie de medicatie nog minstens 6 maanden handhaven. De dosering voor preventie is gelijk aan die voor behandeling van de depressieve episode.
Gegeneraliseerde angststoornis
Volwassenen
75–225 mg 1×/dag. Dosisverhogingen met een interval van eens per 2 weken of meer. De behandelduur is gewoonlijk enkele maanden tot langer.
Sociale angststoornis
Volwassenen
75–225 mg 1×/dag. Dosisverhogingen met een interval van eens per 2 weken. De behandelduur is gewoonlijk enkele maanden tot langer.
Paniekstoornis
Volwassenen
begindosering 37,5 mg 1×/dag gedurende 7 dagen, vervolgens verhogen tot onderhoudsdosering van 75 mg 1×/dag; indien nodig in stappen van 75 mg met een interval van 2 weken of meer verhogen tot max. 225 mg per dag. De behandelduur is gewoonlijk enkele maanden tot langer.
Offlabel: Neuropathische pijn
Volwassenen
Aanvankelijk 37.5 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot 75–225 mg per dag.
Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Ouderen: Bij een dosisverhoging altijd zorgvuldig controleren.
Verminderde nierfunctie: Bij ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min): de dosering met 50% verlagen.
Verminderde leverfunctie: Bij lichte tot matige leverfunctiestoornis: de dosering met 50% verlagen. Bij ernstige leverfunctiestoornis een reductie van meer dan 50% overwegen.
Afbouwen: Zie voor informatie over geleidelijk afbouwen het multidisciplinair document het afbouwen van SSRI's en SNRI's van het Nederlands Huisartsen Genootschap. Voorbeelden van afbouwschema's zijn weergegeven in tabel 2 en 3 van het document.
Overschakelen: Zie voor informatie over overschakelen van en naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op selectieve serotonine heropnameremmers van tdm-monografie.org.
Depressie
Volwassenen
gebruikelijke dosering: 10 mg 1×/dag, indien nodig verhogen tot max. 20 mg per dag. De behandeling voortzetten totdat de patiënt ten minste 6 maanden volledig symptoomvrij is.
Ouderen > 65 jaar
begindosering: 5 mg 1×/dag; maximumdosering 10 mg/dag.
Paniekstoornis
Volwassenen
begindosering: 5 mg gedurende de eerste behandelweek, vervolgens verhogen tot 10 mg per dag, tot max. 20 mg per dag. Het maximale effect wordt na circa 3 maanden bereikt. De behandeling duurt enkele maanden.
Ouderen > 65 jaar
begindosering: 5 mg 1×/dag; maximumdosering 10 mg/dag.
Sociale angststoornis
Volwassenen
gebruikelijke dosering: 10 mg 1×/dag, indien nodig verlagen tot 5 mg of verhogen tot max. 20 mg per dag. Na 2–4 weken wordt doorgaans symptoomverlichting bereikt. De behandeling 12 weken voortzetten om terugval te voorkomen. Om een recidief te voorkomen kan op individuele basis een behandeling gedurende 6 maanden worden overwogen.
Gegeneraliseerde-angststoornis
Volwassenen
begindosering 10 mg 1×/dag, indien nodig verhogen tot max. 20 mg per dag. Langetermijnbehandeling is gedurende 6 maanden onderzocht. De voordelen van behandeling en de dosering moeten regelmatig worden beoordeeld.
Ouderen > 65 jaar
begindosering: 5 mg 1×/dag; maximumdosering 10 mg/dag.
Obsessieve compulsieve stoornis (OCS)
Volwassenen
begindosering 10 mg 1×/dag, indien nodig verhogen tot max. 20 mg per dag. De voordelen van behandeling en de dosering moeten regelmatig worden beoordeeld.
Ouderen > 65 jaar
begindosering: 5 mg 1×/dag; maximumdosering 10 mg/dag.
Offlabel: Prikkelbaredarmsyndroom
Volwassenen
Volgens de NHG-Standaard Prikkelbaredarmsyndroom PDS) (2022): Begindosering: 5 mg 1×/dag. Max 10 mg 1×/dag.
Pas bij CYP2C19-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker. (Volgens de fabrikant wordt bij poor CYP2C19-metabolizers een begindosering van 5 mg/dag aanbevolen gedurende de eerste 14 dagen, waarna afhankelijk van de respons verhoogd kan worden tot 10 mg.)
Verminderde nierfunctie: Bij lichte of matige nierfunctiestoornis is geen dosisaanpassing nodig. Wees voorzichtig bij een ernstige nierfunctiestoornis (klaring < 30 ml/min).
Verminderde leverfunctie: Bij lichte of matige leverfunctiestoornis is de begindosering 5 mg 1×/dag gedurende de eerste twee behandelweken, indien nodig verhogen tot 10 mg per dag. Wees voorzichtig bij een ernstige leverfunctiestoornis.
Afbouwen: Zie voor informatie over geleidelijk afbouwen het multidisciplinair document het afbouwen van SSRI's en SNRI's van het Nederlands Huisartsen Genootschap. Voorbeelden van afbouwschema's zijn weergegeven in tabel 2 en 3 van het document.
Overschakelen: Zie voor informatie over overschakelen naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.
Toediening
- De druppels eventueel mengen met water, sinaasappelsap of appelsap.
- Innemen met of zonder voedsel.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op selectieve serotonine heropnameremmers van tdm-monografie.org.
Depressieve episoden
Volwassenen
Begindosering 50 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Behandeling gedurende ten minste 6 maanden voortzetten om er zeker van de zijn dat patiënt vrij is van symptomen. Om een nieuwe episode te voorkomen kan de dosering vaak langere tijd gegeven worden.
Obsessieve-compulsieve stoornis
Volwassenen
Begindosering 50 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Voortgezet gebruik regelmatig evalueren omdat een preventief effect niet is aangetoond.
Kinderen 13–17 jaar
Begindosering 50 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg/dag. Houd bij dosisverhoging rekening met het lichaamsgewicht.
Kinderen 6–12 jaar
Begindosering 25 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds, zo nodig na 1 week verhogen tot 50 mg 1×/dag; bij onvoldoende effect met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Houd bij dosisverhoging rekening met het lagere lichaamsgewicht van kinderen.
Paniekstoornis, sociale fobie, posttraumatische stressstoornis
Volwassenen
Begindosering 25 mg 1×/dag, na 1 week verhogen tot 50 mg 1×/dag; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Voortgezet gebruik bij paniekstoornis regelmatig evalueren omdat een preventief effect niet is aangetoond.
Pas bij CYP2C19-polymorfisme zo nodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Bij zwangerschap: zie voor het doseeradvies de informatie van Lareb.
Bij ouderen voorzichtig doseren vanwege de kans op hyponatriëmie. Ouderen kunnen gevoeliger zijn voor de bijwerkingen.
Bij verminderde nierfunctie is een dosisaanpassing niet nodig.
Bij verminderde leverfunctie lager of minder frequent doseren.
Zie voor informatie over geleidelijk afbouwen het multidisciplinair document het afbouwen van SSRI's en SNRI's van het Nederlands Huisartsen Genootschap. Voorbeelden van afbouwschema's zijn weergegeven in tabel 2 en 3 van het document.
Zie voor informatie over overschakelen van en naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.
Toediening: Het concentraat moet vóór gebruik worden verdund en is met name bedoeld als tabletten niet gebruikt kunnen worden.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): slapeloosheid, duizeligheid, hoofdpijn, droge mond, sedatie, misselijkheid, obstipatie, hyperhidrose, nachtelijke transpiratie.
Vaak (1–10%): stijging serumcholesterolwaarden (vooral na langdurig gebruik en hoge dosis), gewichtsverandering, verminderde eetlust, abnormale dromen, depersonalisatie, agitatie, verlaagd libido, acathisie, psychomotorische rusteloosheid, paresthesie, tremor, veranderde smaak, slaperigheid, hypertonie, verwardheid, gapen, visusstoornis, accommodatiestoornis, mydriase, tinnitus, dyspneu, hypertensie, tachycardie, hartkloppingen, blozen, diarree, braken, anorexie, verstoorde mictie, abnormale ejaculatie/orgasme, anorgasmie, erectiestoornis, menorragie, metrorragie, asthenie, vermoeidheid, rillingen, huiduitslag, jeuk, urineretentie, pollakisurie, bloeduitstortingen.
Soms (0,1-1%): gastro-intestinale bloeding, fotosensibilisatie, apathie, manie, hypomanie, hallucinaties, derealisatie, hypomanie, bruxisme, coördinatiestoornis, myoclonus, dyskinesie, (orthostatische) hypotensie, syncope, urticaria, alopecia, urine-incontinentie, abnormale leverfunctietesten, angio–oedeem.
Zelden (0,01-0,1%): agranulocytose, aplastische anemie, neutropenie, pancytopenie, hepatitis, hyponatriëmie, SIADH, delirium, convulsies, dystonie, serotoninesyndroom, neuroleptisch maligne syndroom, nauwe-kamerhoekglaucoom, QT-verlenging, ventrikelfibrilleren, ventrikeltachycardie (inclusief 'torsade de pointes'), interstitiële longziekte, pulmonale eosinofilie, pancreatitis, erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, rabdomyolyse, anafylaxie.
Zeer zelden (< 0,01%): trombocytopenie, verhoogde prolactinewaarden, tardieve dyskinesie, slijmvliesbloeding, langere bloedingstijd.
Verder zijn gemeld: vertigo, suïcidaal gedrag,extrapyramidale aandoening, agressie, post-partumbloeding, stress-cardiomyopathie (Tako-Tsubo-cardiomyopathie).
Onthoudingsverschijnselen (zoals slaapstoornis, agitatie, angst, misselijkheid, braken, influenzasyndroom, paresthesie, tremor, hoofdpijn, duizeligheid, visusstoornis, hypertensie) bij stoppen en dosisreductie, zijn gemeld met name bij hogere doses en langere behandelduur. Fout-positieve urinetesten voor PCP en amfetamine zijn gemeld.
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Bloedneus | Soms |
---|---|
Bronchospasme | - |
Dysfonie | - |
Dyspneu | - |
Eosinofiele pneumonie | - |
Geeuwen | Vaak |
Hik | - |
Hyperventilatie | - |
Hypoventilatie | - |
Interstitiële longziekte | - |
Laryngospasme | - |
Stridor | - |
Algemeen en toedieningsplaats
Asthenie | - |
---|---|
Borstkaspijn | - |
Dorst | - |
Gangafwijking | - |
Gezichtsoedeem | - |
Hernia | - |
Koude rillingen | - |
Malaise | - |
Oedeem | Soms |
Oedeem perifeer | - |
Ontwenningssyndroom bij staken van antidepressiva | Zeer vaak |
Pyrexie | Vaak |
Vermoeidheid | Vaak |
Verwardheid | Soms |
Bloed en lymfestelsel
Leukopenie | - |
---|---|
Lymfadenopathie | - |
Trombocytopenie | ? |
Veranderde bloedplaatjesfunctie | - |
Bloedvaten
Bloeding | - |
---|---|
Hypertensie | - |
Opvlieger | - |
Orthostatische hypotensie | ? |
Overmatig blozen | - |
Perifere ischemie | - |
Vasodilatatie | - |
Endocrien
Abnormale secretie van antidiuretisch hormoon | ? |
---|---|
Hyperprolactinemie | ? |
Hypothyroïdie | - |
Hart
Bradycardie | Zelden |
---|---|
Hartkloppingen | - |
Myocardinfarct | - |
Tachycardie | Soms |
Torsade de pointes | ? |
Ventriculaire aritmie | ? |
Huid en onderhuid
Alopecia | Soms |
---|---|
Angio-oedeem | ? |
Bulleuze dermatitis | - |
Dermatitis | - |
Droge huid | - |
Ecchymose | ? |
Fotosensitiviteitsreactie | - |
Haartextuur abnormaal | - |
Huidgeur afwijkend | - |
Hyperhidrose | Vaak |
Koud zweet | - |
Mond- en tongzweren | - |
Pruritus | - |
Purpura | - |
Rash | Soms |
Rash folliculair | - |
Stevens-Johnson-syndroom | - |
Toxische epidermale necrolyse | - |
Urticaria | - |
Immuunsysteem
Anafylactische reactie | Zelden |
---|---|
Overgevoeligheid | - |
Seizoensgebonden allergie | - |
Infecties
Bovenste-luchtweginfectie | - |
---|---|
Diverticulitis | - |
Faryngitis | - |
Gastro-enteritis | - |
Otitis media | - |
Rhinitis | - |
Sinusitis | Vaak |
Vulvovaginitis | - |
Letsels, intoxicaties en complicaties
Botbreuk | ? |
---|---|
Hyphaema | - |
Lever en galwegen
Hepatitis | ? |
---|---|
Leverfalen | - |
Leverfunctie afwijkend | ? |
Maagdarmstelsel
Bloed in ontlasting | - |
---|---|
Braken | Vaak |
Buikpijn | - |
Colitis microscopisch | - |
Diarree | Vaak |
Droge mond | Vaak |
Dysfagie | - |
Dyspepsie | - |
Flatulentie | - |
Gastro-intestinale bloeding | Soms |
Glossitis | - |
Hemorroïden | - |
Melaena | - |
Nausea | Zeer vaak |
Obstipatie | Vaak |
Oesofagitis | - |
Oprisping | - |
Pancreatitis | - |
Speekselvloed | - |
Stomatitis | - |
Tandaandoening | - |
Tongaandoening | - |
Nieren en urinewegen
Enurese bij kinderen | - |
---|---|
Hematurie | - |
Nachtelijke mictie | - |
Oligurie | - |
Pollakisurie | - |
Polyurie | - |
Urine-incontinentie | - |
Urineaarzeling | - |
Urineretentie | ? |
Onderzoeken
Elektrocardiogram QT verlengd | ? |
---|---|
Gewicht verhoogd | Vaak |
Gewicht verlaagd | Soms |
Gewichtstoename | - |
Gewichtsverlies | - |
Transaminasen verhoogd | - |
Oog
Diplopie | - |
---|---|
Fotofobie | - |
Glaucoom | - |
Hemoftalmie | - |
Maculopathie | - |
Mydriase | - |
Ongelijke pupillen | - |
Periorbitaal oedeem | - |
Scotoom | - |
Traanklieraandoening | - |
Visuele stoornis | Soms |
Oor en evenwichtsorgaan
Benigne paroxysmale houdingsafhankelijke draaiduizeligheid | - |
---|---|
Oorpijn | - |
Tinnitus | Soms |
Psyche
Abnormale dromen | Vaak |
---|---|
Abnormale gedachten | - |
Agitatie | Soms |
Agressie | Zelden |
Angst | Vaak |
Anorgasmie | Vaak |
Apathie | - |
Bruxisme | Soms |
Conversiestoornis | - |
Depersonalisatie | - |
Depressie | - |
Euforie | - |
Hallucinatie | Zelden |
Insomnia | Vaak |
Libidoverlies | - |
Manie | ? |
Morbide dromen | - |
Nachtmerrie | - |
Nerveuze spanning | - |
Paniekaanval | Soms |
Paranoia | - |
Psychose | - |
Rusteloosheid | Vaak |
Slaapwandelen | - |
Suïcidaal gedrag | ? |
Verminderd libido | Vaak |
Voortijdige ejaculatie | - |
Skeletspieren en bindweefsel
Artralgie | Vaak |
---|---|
Botaandoening | - |
Myalgie | Vaak |
Osteoartritis | - |
Rabdomyolyse | - |
Rugpijn | - |
Spierzwakte | - |
Trismus | - |
Stofwisseling en voeding
Diabetes mellitus | - |
---|---|
Gestimuleerde eetlust | Vaak |
Hypercholesterolemie | - |
Hyperglykemie | - |
Hypoglykemie | - |
Hyponatriëmie | ? |
Verminderde eetlust | Vaak |
Tumoren (inclusief cysten en poliepen)
Neoplasma | - |
---|
Voortplantingsstelsel en borst
Balanoposthitis | - |
---|---|
Ejaculatiestoornis | Vaak |
Erectiele disfunctie | Vaak |
Galactorroe | ? |
Gynaecomastie | - |
Menorragie | Soms |
Menstruatiestoornis | - |
Priapisme | ? |
Seksuele disfunctie | - |
Spermatogenese abnormaal | - |
Vaginale afscheiding | - |
Zenuwstelsel
Acathisie | - |
---|---|
Amnesie | - |
Bewegingsstoornis | ? |
Choreoathetose | - |
Coma | - |
Concentratieverlies | - |
Convulsie | ? |
Coördinatie verstoord | - |
Duizeligheid | Vaak |
Dysgeusie | Soms |
Dyskinesie | - |
Dystonie | - |
Extrapiramidale aandoening | - |
Hoofdpijn | Zeer vaak |
Hyperesthesie | - |
Hyperkinesie | - |
Hypertonie | - |
Hypo-esthesie | - |
Migraine | - |
Neuroleptisch maligne syndroom | - |
Paresthesie | Vaak |
Psychomotore rusteloosheid | - |
Reversibele cerebrale vasoconstrictiesyndroom | - |
Serotoninesyndroom | Zelden |
Somnolentie | Vaak |
Spraakstoornis | - |
Syncope | Soms |
Tremor | Vaak |
Zintuigellijke stoornis | - |
Zwangerschap, perinataal en postpartum
Postpartumbloeding | ? |
---|
Toelichting
- Abnormale secretie van antidiuretisch hormoon en hyponatriëmie: vooral bij ouderen.
- Botbreuk vooral boven een leeftijd van 50 jaar (bij gebruik van een SSRI of TCA).
- Elektrocardiogram QT verlengd, ventriculaire aritmie (incl. 'torsade de pointes'): vooral bij vrouwen, hypokaliëmie en hartziekten.
- Suïcidaal gedrag: tijdens behandeling en vlak na staken.
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Bloedneus | Soms |
---|---|
Bronchospasme | Soms |
Dysfonie | Zelden |
Dyspneu | Soms |
Eosinofiele pneumonie | Zelden |
Geeuwen | Vaak |
Hik | Zelden |
Hyperventilatie | Zelden |
Hypoventilatie | Zelden |
Interstitiële longziekte | Zelden |
Laryngospasme | Zelden |
Stridor | Zelden |
Algemeen en toedieningsplaats
Asthenie | Vaak |
---|---|
Borstkaspijn | Vaak |
Dorst | Soms |
Gangafwijking | Zelden |
Gezichtsoedeem | Soms |
Hernia | Zelden |
Koude rillingen | Soms |
Malaise | Vaak |
Oedeem | - |
Oedeem perifeer | Soms |
Ontwenningssyndroom bij staken van antidepressiva | Zelden |
Pyrexie | Vaak |
Vermoeidheid | Zeer vaak |
Verwardheid | - |
Bloed en lymfestelsel
Leukopenie | Zelden |
---|---|
Lymfadenopathie | Zelden |
Trombocytopenie | Zelden |
Veranderde bloedplaatjesfunctie | Zelden |
Bloedvaten
Bloeding | Soms |
---|---|
Hypertensie | Soms |
Opvlieger | Vaak |
Orthostatische hypotensie | - |
Overmatig blozen | Soms |
Perifere ischemie | Zelden |
Vasodilatatie | Zelden |
Endocrien
Abnormale secretie van antidiuretisch hormoon | - |
---|---|
Hyperprolactinemie | Zelden |
Hypothyroïdie | Soms |
Hart
Bradycardie | Zelden |
---|---|
Hartkloppingen | Vaak |
Myocardinfarct | Zelden |
Tachycardie | Soms |
Torsade de pointes | Zelden |
Ventriculaire aritmie | - |
Huid en onderhuid
Alopecia | Soms |
---|---|
Angio-oedeem | Zelden |
Bulleuze dermatitis | Zelden |
Dermatitis | Soms |
Droge huid | Soms |
Ecchymose | - |
Fotosensitiviteitsreactie | Zelden |
Haartextuur abnormaal | Zelden |
Huidgeur afwijkend | Zelden |
Hyperhidrose | Vaak |
Koud zweet | Soms |
Mond- en tongzweren | Zelden |
Pruritus | Soms |
Purpura | Soms |
Rash | Vaak |
Rash folliculair | Zelden |
Stevens-Johnson-syndroom | Zelden |
Toxische epidermale necrolyse | Zelden |
Urticaria | Soms |
Immuunsysteem
Anafylactische reactie | Zelden |
---|---|
Overgevoeligheid | Soms |
Seizoensgebonden allergie | Soms |
Infecties
Bovenste-luchtweginfectie | Vaak |
---|---|
Diverticulitis | Zelden |
Faryngitis | Vaak |
Gastro-enteritis | Soms |
Otitis media | Soms |
Rhinitis | Vaak |
Sinusitis | - |
Vulvovaginitis | Zelden |
Letsels, intoxicaties en complicaties
Botbreuk | ? |
---|---|
Hyphaema | Zelden |
Lever en galwegen
Hepatitis | Zelden |
---|---|
Leverfalen | Zelden |
Leverfunctie afwijkend | - |
Maagdarmstelsel
Bloed in ontlasting | Zelden |
---|---|
Braken | Vaak |
Buikpijn | Vaak |
Colitis microscopisch | ? |
Diarree | Zeer vaak |
Droge mond | Zeer vaak |
Dysfagie | Soms |
Dyspepsie | Vaak |
Flatulentie | Vaak |
Gastro-intestinale bloeding | Soms |
Glossitis | Soms |
Hemorroïden | Soms |
Melaena | Soms |
Nausea | Zeer vaak |
Obstipatie | Vaak |
Oesofagitis | Soms |
Oprisping | Soms |
Pancreatitis | Zelden |
Speekselvloed | Soms |
Stomatitis | Zelden |
Tandaandoening | Soms |
Tongaandoening | Soms |
Nieren en urinewegen
Enurese bij kinderen | ? |
---|---|
Hematurie | Zelden |
Nachtelijke mictie | Soms |
Oligurie | Zelden |
Pollakisurie | Soms |
Polyurie | Soms |
Urine-incontinentie | Soms |
Urineaarzeling | Zelden |
Urineretentie | Soms |
Onderzoeken
Elektrocardiogram QT verlengd | Zelden |
---|---|
Gewicht verhoogd | - |
Gewicht verlaagd | - |
Gewichtstoename | Soms |
Gewichtsverlies | Soms |
Transaminasen verhoogd | Soms |
Oog
Diplopie | Zelden |
---|---|
Fotofobie | Zelden |
Glaucoom | Zelden |
Hemoftalmie | Zelden |
Maculopathie | ? |
Mydriase | Soms |
Ongelijke pupillen | Zelden |
Periorbitaal oedeem | Soms |
Scotoom | Zelden |
Traanklieraandoening | Zelden |
Visuele stoornis | Vaak |
Oor en evenwichtsorgaan
Benigne paroxysmale houdingsafhankelijke draaiduizeligheid | Soms |
---|---|
Oorpijn | Soms |
Tinnitus | Vaak |
Psyche
Abnormale dromen | - |
---|---|
Abnormale gedachten | Soms |
Agitatie | Vaak |
Agressie | Soms |
Angst | Vaak |
Anorgasmie | - |
Apathie | Soms |
Bruxisme | Vaak |
Conversiestoornis | Zelden |
Depersonalisatie | Vaak |
Depressie | Vaak |
Euforie | Soms |
Hallucinatie | Soms |
Insomnia | Zeer vaak |
Libidoverlies | Vaak |
Manie | - |
Morbide dromen | ? |
Nachtmerrie | Vaak |
Nerveuze spanning | Vaak |
Paniekaanval | - |
Paranoia | Zelden |
Psychose | Soms |
Rusteloosheid | - |
Slaapwandelen | Zelden |
Suïcidaal gedrag | Soms |
Verminderd libido | - |
Voortijdige ejaculatie | Zelden |
Skeletspieren en bindweefsel
Artralgie | Vaak |
---|---|
Botaandoening | Zelden |
Myalgie | Vaak |
Osteoartritis | Soms |
Rabdomyolyse | Zelden |
Rugpijn | Soms |
Spierzwakte | Soms |
Trismus | ? |
Stofwisseling en voeding
Diabetes mellitus | Zelden |
---|---|
Gestimuleerde eetlust | Vaak |
Hypercholesterolemie | Zelden |
Hyperglykemie | Zelden |
Hypoglykemie | Zelden |
Hyponatriëmie | Zelden |
Verminderde eetlust | Vaak |
Tumoren (inclusief cysten en poliepen)
Neoplasma | Soms |
---|
Voortplantingsstelsel en borst
Balanoposthitis | Zelden |
---|---|
Ejaculatiestoornis | Zeer vaak |
Erectiele disfunctie | Vaak |
Galactorroe | Zelden |
Gynaecomastie | Zelden |
Menorragie | Soms |
Menstruatiestoornis | Vaak |
Priapisme | Zelden |
Seksuele disfunctie | Soms |
Spermatogenese abnormaal | Zelden |
Vaginale afscheiding | Zelden |
Zenuwstelsel
Acathisie | Zelden |
---|---|
Amnesie | Soms |
Bewegingsstoornis | Vaak |
Choreoathetose | Zelden |
Coma | Zelden |
Concentratieverlies | Vaak |
Convulsie | Soms |
Coördinatie verstoord | Soms |
Duizeligheid | Zeer vaak |
Dysgeusie | Vaak |
Dyskinesie | Zelden |
Dystonie | Vaak |
Extrapiramidale aandoening | Vaak |
Hoofdpijn | Zeer vaak |
Hyperesthesie | Zelden |
Hyperkinesie | Vaak |
Hypertonie | Vaak |
Hypo-esthesie | Soms |
Migraine | Soms |
Neuroleptisch maligne syndroom | Zelden |
Paresthesie | Vaak |
Psychomotore rusteloosheid | Zelden |
Reversibele cerebrale vasoconstrictiesyndroom | Zelden |
Serotoninesyndroom | Zelden |
Somnolentie | Zeer vaak |
Spraakstoornis | Soms |
Syncope | Soms |
Tremor | Vaak |
Zintuigellijke stoornis | Zelden |
Zwangerschap, perinataal en postpartum
Postpartumbloeding | Soms |
---|
Toelichting
- Botbreuk: vooral boven de leeftijd van 50 jaar (bij gebruik van een SSRI of TCA).
- Hyponatriëmie: mogelijk als gevolg van een overmaat ADH.
Interacties
Gecontra-indiceerd
Gelijktijdig gebruik met irreversibele MAO-remmers is gecontra-indiceerd. Venlafaxine pas starten na ten minste 14 dagen na het staken van de MAO-remmer; de MAO-remmer pas starten na ten minste 7 dagen na het staken van venlafaxine.
Vermijden
Vermijd gelijktijdig gebruik met reversibele MAO-remmers (zoals methylthionine) en serotonineprecursors (zoals tryptofaansupplementen), vanwege de kans op het serotoninesyndroom met ernstige, soms fatale verschijnselen als tremor, myoclonus, zweten, misselijkheid, braken, hyperthermie met symptomen van het neuroleptisch maligne syndroom en insulten. De onttrekkingsperiode voor het starten van venlafaxine na het staken van een reversibele MAO-remmer kan korter dan 14 dagen zijn. De MAO-remmer pas starten na ten minste 7 dagen na het staken van venlafaxine. Indien gelijktijdig gebruik met een SNRI, SSRI of serotoninereceptoragonist klinisch noodzakelijk is, nauwgezet observeren, met name bij instellen en ophogen van de dosis. Bij gelijktijdig gebruik met andere serotonerge middelen als amfetaminen, lithium, SNRI's, SSRI's, tricyclische antidepressiva, triptanen, opioïden (zoals buprenorfine, dextromethorfan, fentanyl en analogen, methadon, pethidine, tapentadol, tramadol) en preparaten die sint-janskruid bevatten is het risico van serotoninesyndroom vergroot.
Adviseer geen alcohol te gebruiken, vanwege mogelijke klinische verergering van psychiatrische aandoeningen en nadelige interacties met venlafaxine, waaronder onderdrukkende effecten op het CZS. Bovendien kan alcohol invloed hebben op de coating voor verlengde afgifte en zo dumping van de dosis veroorzaken en leiden tot intoxicatie.
Gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen, zoals klasse Ia en III-antiaritmica, antipsychotica (fenothiazinen, pimozide, haloperidol), tricyclische antidepressiva, bepaalde antibiotica (moxifloxacine, erytromycine i.v., pentamidine) en antihistaminica (mizolastine) vermijden.
Invloed van venlafaxine op andere middelen
De maximale plasmaconcentratie van haloperidol en metoprolol kan toenemen.
Invloed van andere middelen op venlafaxine
Gelijktijdig gebruik van HIV-proteaseremmers en efavirenz verhogen de plasmaconcentratie van venlafaxine.
CYP3A4-remmers (zoals atazanavir, claritromycine, itraconazol, voriconazol, posaconazol, ketoconazol, ritonavir, saquinavir) kunnen de plasmaspiegel van venlafaxine verhogen.
Venlafaxine kan de spiegel van clozapine verhogen.
Overige interacties
Venlafaxine is een relatief zwakke remmer van CYP2D6.
Bij gebruik van bloedverdunnende middelen dient men rekening te houden met een mogelijk langere bloedingstijd.
Er zijn meldingen gemaakt van ongewenste zwangerschappen bij gebruik van orale anticonceptiva tijdens behandeling met venlafaxine.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen, zoals klasse Ia en III anti-aritmica, antipsychotica (fenothiazinen, pimozide, haloperidol), tricyclische antidepressiva, bepaalde antibiotica (moxifloxacine, erytromycine i.v., pentamidine) en antihistaminica (hydroxyzine, mizolastine) is gecontra-indiceerd.
Gelijktijdig gebruik met MAO-remmers is gecontra-indiceerd om het risico van het 'serotoninesyndroom' met ernstige verschijnselen als agitatie, hyperthermie, tremor, convulsies en delirium te vermijden. Niet binnen zeven dagen na staken van escitalopram starten met een niet-selectieve MAO-remmer (incl. selegiline, moclobemide en methyleenblauw). Niet gebruiken binnen twee weken na behandeling met een irreversibele MAO-remmer (incl. selegiline); na gebruik van een reversibele MAO-remmer kan men een kortere onttrekkingsperiode dan 14 dagen aanhouden. Gelijktijdig gebruik met de zwakke reversibele MAO-remmer linezolid vermijden.
Gelijktijdig gebruik van serotonerge geneesmiddelen, zoals opioïden (zoals tramadol) en triptanen (zoals sumatriptan) kan de serotonerge werking mogelijk versterken en leiden tot het serotoninesyndroom. Gelijktijdig gebruik van SSRI's met lithium of tryptofaan kan leiden tot een hogere incidentie van bijwerkingen.
Wees voorzichtig met middelen die hypokaliëmie of hypomagnesiëmie induceren en middelen die de convulsiedrempel verlagen (antipsychotica, antidepressiva, mefloquine, bupropion, tramadol).
Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die het risico op bloedingen verhogen (zoals vitamine K-antagonisten, NSAID's, acetylsalicylzuur, dipyridamol, fenothiazinen, atypische antipsychotica en de meeste tricyclische antidepressiva).
Bij gelijktijdig gebruik van een geneesmiddel met sint-janskruid is er meer kans op bijwerkingen.
Escitalopram is een remmer van CYP2D6; wees voorzichtig met middelen die door dit enzym worden omgezet en een smalle therapeutische breedte hebben zoals flecaïnide, propafenon, metoprolol, clomipramine, nortriptyline, risperidon en haloperidol. Wees voorzichtig met CYP2C19-remmers als cimetidine en omeprazol; cimetidine kan de plasmaspiegel van escitalopram matig (tot 70%) verhogen en omeprazol met 50%.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met pimozide is gecontra-indiceerd, omdat sertraline via een onbekend mechanisme de pimozideconcentratie verhoogt en pimozide een nauwe therapeutische breedte heeft.
Het concentraat is vanwege het alcoholgehalte gecontra-indiceerd tijdens gelijktijdig gebruik van disulfiram of binnen 14 dagen na stoppen van een behandeling met disulfiram.
Gelijktijdig gebruik met irreversibele MAO-remmers is gecontra-indiceerd, vanwege het risico op het 'serotoninesyndroom' met ernstige verschijnselen als agitatie, hyperthermie, tremor, convulsies en delirium. Niet binnen 7 dagen na staken van sertraline starten met een MAO-remmer (incl. moclobemide, methyleenblauw). Niet gebruiken binnen twee weken na behandeling met een irreversibele MAO-remmer (tranylcypromine, fenelzine, selegiline); na gebruik van een reversibele MAO-A-remmer (moclobemide) kan men een onttrekkingsperiode van 1 dag aanhouden. Niet gelijktijdig gebruiken met de zwakke reversibele MAO-remmer linezolid.
In combinatie met andere serotonerge middelen (opioïden zoals fentanyl en tramadol, amfetaminen, triptanen, sint-janskruid en andere serotonerge antidepressiva) neemt de kans op serotonerge bijwerkingen toe.
Gelijktijdig gebruik met alcohol vermijden.
Gelijktijdig gebruik met grapefruit-/pompelmoessap vermijden, omdat inname van 3 glazen per dag de plasmaconcentratie sertraline met 100% verhoogt.
Gelijktijdig gebruik van SSRI’s met lithium neemt de kans op tremoren toe.
Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die het risico op bloedingen verhogen (zoals anticoagulantia, acetylsalicylzuur, NSAID's, TCA's, atypische antipsychotica en fenothiazinen).
Sertraline remt CYP2D6 dosis-afhankelijk, waardoor interacties kunnen optreden met door CYP2D6 gemetaboliseerde geneesmiddelen (propafenon, flecaïnide, TCA's, antipsychotica).
Bij poor metabolizers van CYP2C19 is de plasmaconcentratie van sertraline met circa 50% verhoogd ten opzichte van normal metabolizers.
Gelijktijdig gebruik met krachtige CYP3A4-remmers wordt afgeraden vanwege een mogelijk verhoogde sertraline-blootstelling.
Gelijktijdig gebruik met CYP3A4-inductoren als carbamazepine, fenytoïne en metamizol kan de sertralinespiegel verlagen. Controleer bij gebruik van metamizol de klinische respons en/of de geneesmiddelspiegels. Meet bij gebruik van fenytoïne de fenytoïnespiegel na starten van behandeling met sertraline. Het is niet uitgesloten CYP3A4-inductoren als fenobarbital, rifampicine en sint-janskruid (Hypericum perforatum) een afname van de sertralinepiegel kunnen veroorzaken.
De kans op QTc-verlenging en/of ventriculaire aritmieën neemt toe bij gelijktijdig gebruik met andere middelen die QT-interval verlengen, zoals bepaalde antipsychotica en antibiotica. SSRI's kunnen door remming van de choline-esteraseactiviteit de werking van neuromusculaire blokkers verlengen.
Zwangerschap
Teratogenese: Een licht verhoogd risico op specifieke (hart)afwijkingen is niet uitgesloten.
Farmacologisch effect: Na langdurig gebruik van antidepressiva tot aan de bevalling kunnen neonatale onthoudings- en toxische verschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen); de verschijnselen zijn doorgaans mild, van voorbijgaande aard en dosisafhankelijk. Observationele gegevens wijzen op een verhoogd risico (minder dan factor 2) op post-partumbloeding na blootstelling aan SSRI/SNRI in de maand voorafgaand aan de geboorte. Het niet behandelen van een depressie tijdens de zwangerschap kan nadelige gevolgen hebben voor moeder en kind, zoals een vroeggeboorte of te laag geboortegewicht.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in de 1e en 2e trimester. Mogelijk risico bij gebruik in het 3e trimester. Maak een zorgvuldige afweging van de nadelige gevolgen van de depressie voor moeder en kind, tegen die van het geneesmiddel. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden. In verband met veranderende farmacokinetiek in de zwangerschap is het aan te raden om regelmatig plasmaspiegels te bepalen.
Vruchtbaarheid: bij ratten is bij blootstelling aan O-desmethylvenlafaxine verminderde vruchtbaarheid waargenomen; de relevantie hiervan voor de mens is niet bekend.
Zwangerschap
Teratogenese: Een licht verhoogd risico op specifieke (hart)afwijkingen is niet uitgesloten.
Farmacologisch effect: Het optreden van persisterende pulmonale hypertensie bij de neonaat (PPHN) is beschreven bij het gebruik van SSRI’s. Na langdurig gebruik van antidepressiva tot aan de bevalling kunnen neonatale onthoudingsverschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen); de verschijnselen zijn doorgaans mild, van voorbijgaande aard en dosisafhankelijk. Er is onvoldoende bekend over lange-termijneffecten bij het kind na gebruik van een SSRI tijdens de zwangerschap. Observationele gegevens laten een verschil zien van post-partumbloedingen, namelijk bijna tweemaal vaker na blootstelling aan een SSRI/SNRI in de maand voorafgaand aan de geboorte.
Advies: Maak een zorgvuldige afweging tussen de nadelige gevolgen van de depressie voor moeder en kind, tegen die van het geneesmiddel. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden. Het niet behandelen van een depressie tijdens de zwangerschap kan nadelige gevolgen hebben voor moeder en kind, zoals vroeggeboorte of een te laag geboortegewicht. In verband met veranderende farmacokinetiek in de zwangerschap is het aan te raden om regelmatig plasmaspiegels te bepalen. In het 2e en met name het 3e trimester kunnen de plasmaspiegels dalen en is dosisverhoging misschien noodzakelijk. Controleer de pasgeborene op onthoudingsverschijnselen en verschijnselen van PPHN, zoals blauwe verkleuring en ademhalingsproblemen.
Vruchtbaarheid: Er zijn aanwijzingen dat sommige SSRI's bij mannen de kwaliteit van het sperma (reversibel) veranderen. Er is geen effect op de vruchtbaarheid bij de mens waargenomen.
Zwangerschap
Teratogenese: Een licht verhoogd risico op specifieke (hart)afwijkingen is niet uitgesloten.
Farmacologisch effect: Het optreden van persisterende pulmonale hypertensie bij de neonaat (PPHN) is beschreven bij het gebruik van SSRI’s. Na langdurig gebruik van antidepressiva tot aan de bevalling kunnen neonatale onthoudingsverschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen); de verschijnselen zijn doorgaans mild, van voorbijgaande aard en dosisafhankelijk. Er is onvoldoende bekend over lange-termijneffecten bij het kind na gebruik van een SSRI tijdens de zwangerschap. Observationele gegevens laten een verschil zien van post-partumbloedingen, namelijk bijna tweemaal vaker na blootstelling aan een SSRI/SNRI in de maand voorafgaand aan de geboorte.
Advies: Maak een zorgvuldige afweging tussen de nadelige gevolgen van de depressie voor moeder en kind, tegen die van het geneesmiddel. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden. Het niet behandelen van een depressie tijdens de zwangerschap kan nadelige gevolgen hebben voor moeder en kind, zoals vroeggeboorte of een te laag geboortegewicht. Zie voor het doseeradvies de informatie van Lareb. Controleer de pasgeborene op onthoudingsverschijnselen en verschijnselen van PPHN, zoals blauwe verkleuring en ademhalingsproblemen.
Vruchtbaarheid: Er zijn aanwijzingen dat sommige SSRI's bij mannen de kwaliteit van het sperma (reversibel) veranderen. Er is geen effect op de vruchtbaarheid bij de mens waargenomen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (venlafaxine en O-desmethylvenlafaxine); in geringe hoeveelheden. Relatieve kinddosis is ca. 7%.
Farmacologisch effect: Venlafaxine en werkzame metaboliet hebben een relatief korte halfwaardetijd. Met venlafaxine is onvoldoende ervaring opgedaan om een uitspraak te kunnen doen over de effecten op de lange termijn.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Als een vrouw al tijdens haar zwangerschap venlafaxine gebruikte, kan zij dit blijven gebruiken tijdens de borstvoedingsperiode. Staken of switchen van antidepressivum in de kraamperiode vergroot het risico op het ontstaan van een postpartum depressie. Controleer voor de zekerheid de zuigeling de eerste weken op onthoudings- en toxische verschijnselen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja; in geringe hoeveelheden. Relatieve kinddosis is ca. 5%.
Farmacologisch effect: Bloedspiegels van escitalopram bij de zuigeling waren zeer laag of niet aantoonbaar.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Controleer voor de zekerheid de zuigeling de eerste weken op slecht slapen, sufheid, geïrriteerdheid, veel huilen, koliek, slecht drinken en slecht groeien.
Overige: Met alle antidepressiva is onvoldoende ervaring opgedaan om een uitspraak te kunnen doen over de effecten op de lange termijn.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja; in geringe hoeveelheden. Relatieve kinddosis is < 3%.
Farmacologisch effect: Bloedspiegels van sertraline bij de zuigeling waren in de meeste studies niet aantoonbaar.
Advies: Kan veilig worden gebruikt. Controleer voor de zekerheid de zuigeling de eerste weken op slecht slapen, sufheid, geïrriteerdheid, veel huilen, koliek, slecht drinken en slecht groeien.
Overige: Wees voorzichtig met ethanol (in het concentraat). Met alle antidepressiva is onvoldoende ervaring opgedaan om een uitspraak te kunnen doen over de effecten op de lange termijn.
Contra-indicaties
Zie voor contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- verlengd QT-interval.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
Zie voor contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controles: Voor aanvang van de behandeling bloeddruk controleren en een verhoogde bloeddruk behandelen. Tijdens de behandeling regelmatig de bloeddruk controleren en bij langdurige behandeling de cholesterolspiegel.
Afbouwen: De behandeling niet plotseling staken; de dosering moet geleidelijk over een periode van ten minste 1–2 weken of maanden worden verminderd volgens de behoefte van de patiënt; indien de gebruiksduur langer is dan zes weken moet de dosering gedurende een periode van minstens twee weken geleidelijk worden verminderd. Ontrekkingsverschijnselen kunnen ernstig en langdurend zijn. Suïcidaal gedrag, agressie en toename van de klachten zijn waargenomen bij staken.
Psychiatrische effecten: Een onderliggende manie kan manifest worden of verergeren, wees voorzichtig met een bipolaire stoornis in de (familie)anamnese. Agressie is gemeld bij het starten of staken van de behandeling en bij dosisveranderingen, wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van agressie.
Suïcidaliteit: Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten < 25 jaar, is er meer kans op suïcidaal gedrag; het nauwkeurig volgen van deze patiënten is aangewezen. Om suïcidepogingen te voorkomen, dient de patiënt slechts over kleine hoeveelheden antidepressiva te kunnen beschikken.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij epilepsie, een vergroot bloedingsrisico, organisch hersensyndroom, levercirrose, matige tot ernstige nierfunctiestoornis, mictiestoornissen, een voorgeschiedenis van agressie, voorgeschiedenis van bipolaire stoornis, risicofactoren voor QTc-verlenging, aritmieën en hartaandoeningen. Controleer zorgvuldig bij verhoogde intra-oculaire druk of risico op acuut nauwe-kamerhoekglaucoom.
Onderzoeksgegevens: Ouderen kunnen gevoeliger zijn voor de bijwerkingen. Venlafaxine is niet onderzocht of gebruikt bij instabiele hartaandoeningen of een recent myocardinfarct. Er is geen onderzoek naar combinatie met ECT. Venlafaxine is niet geïndiceerd voor gewichtsverlies of voor combinatie met afslankmiddelen. Niet gebruiken bij kinderen en adolescenten < 18 jaar omdat er meer kans is op suïcidaal gedrag en vijandigheid terwijl de werkzaamheid niet voldoende is vastgesteld en er onvoldoende gegevens zijn over het effect op groei en op de seksuele, cognitieve, emotionele ontwikkeling.
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Acathisie: Indien acathisie ontstaat, kan een verhoging van de dosering schadelijk zijn.
Serotoninesyndroom: Zelden is bij SSRI's een serotoninesyndroom gemeld; bij een combinatie van symptomen als agitatie, tremor, myoklonie en hyperthermie dient men hierop verdacht te zijn en de medicatie te staken.
Psychiatrische effecten: Een onderliggende manie kan manifest worden of verergeren. Staak de behandeling bij intreden van een manie. Bij paniekstoornis kunnen in het begin van de behandeling de angstgevoelens verergeren; bij een lage startdosering vermindert de kans op dit anxiogene effect.
Suïciderisico: Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van de therapie (als het middel nog onvoldoende effectief is) en na dosisaanpassingen. Er is een groter suïciderisico in het vroege stadium van herstel.
Seksuele disfunctie: SSRI's en SNRI's kunnen symptomen van langdurige seksuele disfunctie geven, met symptomen die blijven aanhouden nadat de behandeling is gestaakt.
Epilepsie: Staak de behandeling bij intreden of verergeren van convulsies. Gebruik bij epilepsie nauwgezet controleren en vermijd gebruik bij instabiele epilepsie.
Verlengde QT-tijd: Verlenging van het QT-interval en ventriculaire aritmie (als 'torsade de pointes') zijn met name gemeld bij vrouwen, bij hypokaliëmie, bestaande verlenging van het QT-interval of andere hartziektes. Wees voorzichtig bij meer kans op het ontwikkelen van aritmieën zoals bij bradycardie, congestief hartfalen, recent myocardinfarct, of (risicofactoren voor) hypokaliëmie of hypomagnesiëmie. Bij patiënten met een stabiele hartziekte vóór de start van de behandeling het maken van een ECG overwegen. Bij symptomen van een abnormaal hartritme behandeling staken en een ECG maken.
Metabole effecten: Bij diabetes mellitus kan een SSRI de bloedsuikerspiegel doen verhogen.
Bloedingen: Toegenomen bloedingstijd en/of abnormale bloedingen, zoals ecchymose, gynaecologische, gastro-intestinale, cutane en mucosale en post-partumbloeding zijn gemeld bij gebruik van SSRI's. Wees voorzichtig bij een verhoogde bloedingsneiging en bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de bloedplaatjesfunctie beïnvloeden (zie ook de rubrieken Interacties en Zwangerschap).
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van abnormale bloedingen, bij nauwe kamerhoekglaucoom of een voorgeschiedenis van glaucoom en gelijktijdige ECT. Wees voorzichtig bij risicofactoren voor hyponatriëmie, zoals hogere leeftijd en cirrose, en bij gelijktijdig gebruik met middelen die hyponatriëmie geven.
Afbouwen: Vanwege onthoudingsverschijnselen een behandeling niet plotseling staken, maar de dosis afbouwen gedurende ten minste 2–4 weken, zie ook de rubriek Doseringen. Bij afbouwen niet om de dag doseren, omdat door de relatief korte halfwaardetijd van dit middel dan onthoudingsverschijnselen kunnen optreden. Risicofactoren voor het krijgen van onthoudingsverschijnselen zijn: behandeling met hogere doses dan de minimale effectieve dosis; het ervaren van onthoudingsverschijnselen bij een gemiste dosis; eerdere mislukte stoppoging.
Onderzoeksgegevens: Niet gebruiken bij kinderen en jongeren < 18 jaar vanwege een toegenomen kans op suïcidaal gedrag en vijandigheid, terwijl de werkzaamheid niet voldoende is vastgesteld en er onvoldoende gegevens zijn over het effect op groei en op de seksuele, cognitieve en emotionele ontwikkeling. Bij ouderen is de werkzaamheid niet onderzocht bij sociale angststoornis. Wees voorzichtig bij coronaire hartziekte vanwege de beperkte klinische ervaring.
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij acathisie kan het schadelijk zijn om de dosis te verhogen.
Patiënten controleren op voortekenen/symptomen van een serotoninesyndroom of neuroleptisch maligne syndroom; bij een combinatie van symptomen als agitatie, tremoren, myoklonieën en hyperthermie dient men hierop bedacht te zijn.
Staak de behandeling bij insulten.
Overweeg de behandeling te staken bij symptomen van hyponatriëmie (zoals hoofdpijn, concentratiestoornis, verwardheid, hallucinatie, valneiging, insult en coma).
Wees voorzichtig bij overschakelen van andere (vooral langwerkende) antidepressiva en middelen tegen obsessieve stoornissen naar sertraline.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij epilepsie, diabetes mellitus, leverinsufficiëntie, gesloten kamerhoekglaucoom en bij een voorgeschiedenis van (hypo)manie of glaucoom.
Toegenomen bloedingstijd en/of abnormale bloedingen, zoals ecchymose, gynaecologische, gastro-intestinale, cutane en mucosale en post-partumbloeding zijn gemeld bij gebruik van SSRI's. Wees voorzichtig bij een verhoogde bloedingsneiging en bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de bloedplaatjesfunctie beïnvloeden (zie ook de rubrieken Interacties en Zwangerschap).
Wees voorzichtig bij aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging zoals hypocalciëmie, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, relevante hartziekte, bradycardie, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen, en congenitaal of verworven QT-verlenging.
Psychiatrische effecten: Een onderliggende manie kan manifest worden. Psychotische symptomen kunnen verergeren bij patiënten met schizofrenie.
Er zijn meldingen geweest van langdurige seksuele disfunctie bij gebruik van SSRI's, die bleef aanhouden na het staken van de behandeling.
Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van de therapie (als het middel nog onvoldoende effectief is) en na dosisaanpassingen. Er is een groter suïciderisico in het vroege stadium van herstel.
Sertraline kan tot enkele dagen na staken fout-positieve resultaten geven van urine-immunoassay-onderzoeken op benzodiazepinen; bevestiging kan gekregen worden met behulp van gaschromatografie/massaspectrometrie.
Vanwege onthoudingsverschijnselen een behandeling niet plotseling staken, maar de dosis afbouwen gedurende ten minste 2–4 weken, zie ook de rubriek Doseringen. Bij afbouwen niet om de dag doseren, omdat door de relatief korte halfwaardetijd van dit middel dan onthoudingsverschijnselen kunnen optreden. Risicofactoren voor het krijgen van onthoudingsverschijnselen zijn: behandeling met hogere doses dan de minimale effectieve dosis, het ervaren van onthoudingsverschijnselen bij een gemiste dosis, eerdere mislukte stoppoging.
Onderzoeksgegevens: Over gelijktijdige toepassing van ECT ontbreken onderzoeksgegevens. Niet gebruiken bij kinderen < 18 jaar (behalve voor obsessieve-compulsieve stoornis in de leeftijd van 6–17 jaar) vanwege een toegenomen kans op suïcidaal gedrag en vijandigheid, terwijl de werkzaamheid niet voldoende is vastgesteld en er onvoldoende gegevens zijn over het effect op groei en op de fysieke, seksuele, cognitieve, emotionele ontwikkeling. Bij kinderen met obsessief-compulsieve stoornis ontbreken langetermijngegevens over de veiligheid en werkzaamheid; controleer tijdens (vooral aan het begin van) de behandeling op suïcidale symptomen en controleer bij langdurig gebruik de groei en ontwikkeling. Vanwege onvoldoende klinische gegevens niet gebruiken bij een ernstige leverfunctiestoornis.
Hulpstoffen
- Wees voorzichtig met ethanol, in het concentraat, bij alcoholisme, zwangerschap, lactatie en jonge kinderen. Ethanol kan een effect op andere medicatie hebben. Wees bij risicogroepen voorzichtig met gelijktijdig gebruik van andere middelen die een substraat van alcoholdehydrogenase, zoals ethanol of propyleenglycol, bevatten.
- Glycerol, in het concentraat, kan hoofdpijn, maagklachten en diarree veroorzaken.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
De meest voorkomende symptomen na overdosering bestaan uit tachycardie, veranderingen in het bewustzijnsniveau (variërend van slaperigheid tot coma), mydriase, convulsie en braken. Andere gemelde bijwerkingen zijn veranderingen in het elektrocardiogram (zoals verlenging van het QT-interval, bundeltak-blokkade, QRS-verlenging), ventriculaire tachycardie, bradycardie, hypotensie, hypoglykemie, vertigo en overlijden. (Fatale) overdosering is vooral gemeld in combinatie met alcohol en/of andere geneesmiddelen.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling toxicologie.org/venlafaxine en vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Er zijn weinig klinische gegevens: coma, aritmieën, verlengd QT-interval. Fatale gevallen zijn meestal in combinatie met andere middelen opgetreden.
Therapie
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info en toxicologie.org.
Overdosering
Symptomen
Overdosering kan het QT-interval verlengen. Daarom wordt ECG-monitoring aanbevolen in alle gevallen van overdosering. Na sertraline overdoses alleen of in combinatie met andere middelen en/of alcohol zijn doden gemeld.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info en toxicologie.org.
Eigenschappen
Venlafaxine is een SNRI, maar gedraagt zich bij lage doseringen (tot 150 mg/dag) als een SSRI. Venlafaxine en zijn actieve metaboliet o-desmethylvenlafaxine remmen sterk de heropname van serotonine en noradrenaline. Venlafaxine remt ook zwak de heropname van dopamine. Dit speelt mogelijk een rol bij de cardiovasculaire bijwerkingen (zoals hypertensie, tachycardie, hartkloppingen en QT-verlenging) die bij venlafaxine relatief vaak voorkomen. Zowel na chronische als na acute toediening verminderen venlafaxine en zijn actieve metaboliet de gevoeligheid van de noradrenerge β-receptoren. Bij de rat (in vitro) heeft het nagenoeg geen affiniteit voor muscarine-, histamine- of α1-receptoren. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme. Werking: na 2–4 weken merkbaar.
Kinetische gegevens
Resorptie | goed. |
F | 40–45%. |
T max | XR 6 uur; O-desmethylvenlafaxine XR 9 uur. |
V d | 4 l/kg. |
Metabolisering | in de lever door CYP2D6 tot o.a. actief o-desmethylvenlafaxine; door CYP3A4 tot het minder werkzame N-desmethylvenlafaxine. |
Eliminatie | vnl. via de nieren, 5% onveranderd. |
T 1/2el | gem. 5 uur, 11 uur (o-metaboliet). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het remt selectief de heropname van serotonine in het neuron. Het is de actieve, links draaiende isomeer van het racemaat citalopram. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel. |
Overig | de druppel is bio-equivalent met de tablet. |
F | ca. 80%. |
T max | 4 uur. |
V d | 12–26 l/kg. |
Overig | gemiddelde plasmaconcentratie: 50 nmol/l (20–125 nmol/dag). |
Metabolisering | met name via CYP2C19 (mogelijk geholpen door CYP3A4 en CYP2D6) in farmacologisch actieve desmethylmetabolieten (28–31%) en ook tot didesmethylmetabolieten (< 5%). |
Eliminatie | via de lever en grotendeels via de nieren. |
T 1/2el | ca. 30 uur; verlengd bij gestoorde nierfunctie, hoge leeftijd en mogelijk ook bij gestoorde leverfunctie. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het remt de heropname van serotonine in het neuron. Werking is pas na 1–2 weken merkbaar.
Kinetische gegevens
Resorptie | uitgebreid 'first pass'-effect. |
T max | 4,5–8,4 uur. |
Overig | therapeutische plasmaspiegel: 50–300 microg/l. |
Eiwitbinding | 98%. |
Metabolisering | via CYP3A4, CYP2C19 en CYP2D6 ; sertraline en de belangrijkste metaboliet desmethylsertaline zijn substraat voor P-glycoproteïne. |
Eliminatie | met de urine en feces. |
T 1/2el | 26 uur, bij verminderde leverfunctie langer. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
venlafaxine hoort bij de groep serotonineheropnameremmers, niet-selectief.
Groepsinformatie
escitalopram hoort bij de groep serotonineheropnameremmers, selectief.
Groepsinformatie
sertraline hoort bij de groep serotonineheropnameremmers, selectief.