Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Stilnoct
(tartraat (2:1))
Bijlage 2
Medcor Pharmaceuticals
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Zolpidem
(tartraat (2:1))
Bijlage 2
Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Diazepam
Bijlage 2
Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
Bevat tevens: benzylalcohol, ethanol.
- Toedieningsvorm
- Rectiole
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 2,5 ml
Bevat tevens: benzylalcohol, ethanol.
- Toedieningsvorm
- Rectiole
- Sterkte
- 4 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 2,5 ml
Bevat tevens: benzylalcohol, ethanol.
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2 mg, 5 mg, 10 mg
Stesolid
Bijlage 2
Aurobindo Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Rectiole
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 2,5 ml
Bevat tevens: benzylalcohol, ethanol.
- Toedieningsvorm
- Rectiole
- Sterkte
- 4 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 2,5 ml
Bevat tevens: benzylalcohol, ethanol.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De behandeling van slapeloosheid is vooral niet-medicamenteus. Voor een geneesmiddel is alleen plaats in uitzonderingsgevallen, zoals bij acute ernstige slapeloosheid of ernstig disfunctioneren overdag, en dan alleen kortdurend gedurende enkele nachten. De voorkeur gaat uit naar een kortwerkende benzodiazepine-agonist: lormetazepam, temazepam, zolpidem of zopiclon. Met deze middelen bestaat ruime ervaring en bij gebruik in lage dosering is er weinig kans op nawerking de volgende dag.
Aan de vergoeding van zolpidem zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
Bij een angststoornis met een geringe ziektelast volstaan voorlichting en zelfhulpadviezen. Bij onvoldoende effect daarvan of bij ernstige ziektelast zijn cognitieve gedragstherapie, een antidepressivum of beide aangewezen. Er is een lichte voorkeur voor SSRI’s boven serotonerge TCA’s vanwege een geringere kans op ernstige bijwerkingen. Bij sociale fobie komen TCA’s niet in aanmerking. Na herstel van de angststoornis is begeleiding bij het stoppen van het antidepressivum en terugvalpreventie belangrijk. Bij examenangst/plankenkoorts kan incidenteel propranolol gegeven worden.
Indien de antidepressiva en cognitieve gedragstherapie niet voldoende effectief zijn, hebben benzodiazepinen een beperkte plaats in de onderhoudsbehandeling van sociale angststoornissen en paniekstoornissen. Daarnaast kunnen benzodiazepinen bij de start van een behandeling met antidepressiva kortdurend worden toegevoegd (maximaal 2–4 weken) om de initieel toenemende angst op te vangen.
Slapeloosheid vooral niet-medicamenteus behandelen. Voor een geneesmiddel is alleen plaats in uitzonderingsgevallen, zoals bij acute ernstige slapeloosheid of ernstig disfunctioneren overdag, en dan alleen kortdurend gedurende enkele nachten. De voorkeur gaat dan uit naar een kortwerkende benzodiazepine-agonist: lormetazepam, temazepam, zolpidem of zopiclon. Met deze middelen bestaat ruime ervaring en bij gebruik in lage dosering is er weinig kans op nawerking de volgende dag.
Bij de medicamenteuze behandeling van spierspasmen gaat de voorkeur uit naar baclofen of tizanidine. De plaats van diazepam is beperkt tot therapieresistente spierspasmen bij niet-ambulante patiënten met neurologische aandoeningen zoals MS, CVA, ruggenmergletsel of cerebrale parese. Bij lage rugpijn is er geen plaats voor diazepam.
(dreigende) Status epilepticus: Geef bij een epileptisch insult dat langer dan vijf minuten duurt midazolam nasaal, oromucosaal of intramusculair. Herhaal dit wanneer er vijf minuten na toediening nog symptomen zijn en verwijs met spoed naar de tweedelijnszorg. Diazepam rectiole is tweede keus bij volwassenen en een gelijkwaardig alternatief bij kinderen, en kan voor beide groepen in de thuissituatie soms eerste keus zijn als noodmedicatie. Overweeg in de tweede lijn bij voortdurende convulsieve status epilepticus indien deze niet met een benzodiazepine is onderdrukt: fenytoïne, offlabel valproïnezuur of offlabel levetiracetam (alle intraveneus).
De meeste koortsconvulsies zijn goedaardig en stoppen vanzelf. Coupeer een koortsconvulsie met diazepam rectiole of midazolam oromucosaal/nasaal/intramusculair. Een recept voor diazepam rectiole kan ter geruststelling als noodmedicatie worden meegegeven voor behandeling van een recidief koortsconvulsie. Preventief gebruik van antipyretica of diazepam is niet effectief in het voorkomen van een koortsconvulsie en wordt afgeraden.
De behandeling van een delier bestaat vooral uit het borgen van een veilige omgeving en het behandelen van de oorzaak (uitlokkende factor). Behandel een alcoholonthoudingsdelier met een benzodiazepine. Voeg haloperidol toe indien het delier persisteert of bij agitatie en perceptuele stoornissen. Behandel somatisch zieke patiënten met een alcoholonthoudingsdelier in eerste instantie met haloperidol en voeg een benzodiazepine toe bij autonome hyperactiviteit als uiting van alcoholonthouding.
Geef thiaminesuppletie bij langdurig overmatig alcoholgebruik en behandel matig tot ernstige alcoholonthoudingsverschijnselen met een benzodiazepine, bij voorkeur lorazepam. Voeg bij een alcoholonthoudingsdelier (ook bij ouderen) haloperidol toe. Terugvalpreventie bestaat uit psychosociale begeleiding, eventueel medicamenteus ondersteund met acamprosaat, disulfiram, nalmefeen of naltrexon. Behandel een acute alcoholintoxicatie volgens het ziekenhuisprotocol.
Offlabel: Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken (pdf 0,2 MB).
Aan de vergoeding van diazepam zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Indicaties
- Kortdurende behandeling van ernstige slaapstoornis bij volwassenen, die ernstig is, invaliderend is of ernstig lijden veroorzaakt.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Algemeen:
- Pathologische angst en spanning, die het normale functioneren verstoort of waaronder ernstig geleden wordt;
- Kortdurende behandeling van ernstige slaapstoornissen, die het normale functioneren verstoren of waaronder ernstig geleden wordt;
- Adjuvans bij epilepsie, status epilepticus;
- Spierspasmen (waaronder cerebrale parese);
- Koortsconvulsies bij kinderen;
- Acute onthoudingsverschijnselen na staken van alcoholgebruik;
- Tetanus.
Obstetrie:
- Pre-eclampsie en eclampsie.
Anesthesie:
- Premedicatie, sedatie voor kleinere therapeutische ingrepen en onderzoeken.
Gerelateerde informatie
Dosering
Slaapstoornis:
Volwassenen:
Max. 10 mg 1×/dag, innemen vlak voor het slapen gaan. Zo kort mogelijk behandelen, meestal enkele dagen tot 2 weken; zonder herevaluatie max. 4 weken gebruiken (incl. afbouwen).
Ouderen of verzwakte patiënten: startdosis 5 mg/dag. Alleen verhogen bij goede tolerantie.
Lichte tot matige leverfunctiestoornis: startdosis 5 mg/dag. Alleen verhogen bij goede tolerantie. Gecontra-indiceeerd bij ernstige leverfunctiestoornis.
Respiratoire insufficiëntie: lagere dosering wordt aanbevolen.
Toediening: Met wat vloeistof innemen. De tabletten met breukstreep kunnen in gelijke doses gedeeld worden.
Dosering
Anxiolyse:
Volwassenen:
Oraal: gebruikelijk 2–5 mg 2–3×/dag, max. 30 mg/dag verdeeld over 2–4 doses; de maximale dosering niet langer toepassen dan 4 weken.
I.m./i.v.: bij acute toestanden 0,1–0,2 mg/kg, elke 8 uur herhalen totdat de acute symptomen afnemen.
Rectaal: 5–10 mg 2–3×/dag; max. 60 mg per dag.
Bij ouderen en patiënten met een leverfunctiestoornis: Oraal: beginnen met 2–2,5 mg 1–2×/dag.
Slaapstoornissen:
Volwassenen:
Oraal: 2,5–20 mg 's avonds.
Ouderen en patiënten met een leverfunctiestoornis: oraal 2,5–5 mg.
Bij coupering epilepsie-aanval > 5 min, status epilepticus:
Rectaal: volwassenen bij voorkeur 10 mg/keer, bij onvoldoende werking 20 mg/keer. Zo nodig na 10 min herhalen.
Kinderen > 3 jaar:
Rectaal: 10 mg/keer. Zo nodig na 10 min herhalen.
Kinderen 1–3 jaar
Rectaal: 5 mg/keer. Zo nodig na 10 min herhalen.
Kinderen < 1 jaar:
Rectaal: 0,5 mg/kg lichaamsgewicht/keer. Zo nodig na 10 min herhalen.
Volwassenen:
I.v.: 0,15–0,25 mg/kg, indien nodig na 10–15 min herhalen of als druppelinfuus (max. 30 mg).
Kinderen:
I.v.: 0,1–1 mg/kg.
Spierspasmen:
Volwassenen:
Oraal tot 15 mg/dag verdeeld over 2–4 doses.
I.m./i.v.: 2–20 mg.
Rectaal: 10–20 mg 2–3×/dag.
Kinderen:
I.m/i.v. 0,04–0,2 mg/kg lichaamsgewicht, max. 0,6 mg/kg per 8 uur.
Aandoeningen van de bovenste motorische zenuwcellen (als cerebrale parese):
Volwassenen:
Oraal: Begindosering: 15 mg/dag verdeeld over 2–4 doses, zonodig de dosering verhogen tot max. 60 mg/dag verdeeld over 3–4 doses.
Koortsconvulsie:
Volwassenen:
Rectaal: 0,25–0,5 mg/kg lichaamsgewicht.
20 mg per keer; zonodig na 10 min nog 10 mg; bij ouderen dosering halveren. Vervolgens kan de dosering iedere 12 uur worden herhaald.
I.v.: 0,15–0,25 mg/kg lichaamsgewicht. Indien nodig na 10–15 minuten herhalen of als druppelinfuus.
Kinderen 1–3 jaar:
Rectaal: lichaamsgewicht 10–15 kg: 5 mg (tube tot halverwege inbrengen!). Zonodig na 10 min dosis herhalen. Vervolgens kan de dosering iedere 12 uur worden herhaald.
Kinderen > 3 jaar:
Rectaal: lichaamsgewicht > 15 kg: 10 mg; zonodig na 10 min dosis herhalen. Vervolgens kan de dosering iedere 12 uur worden herhaald.
Kinderen:
I.v.: 0,1–1,0 mg/kg lichaamsgewicht. Indien nodig na 10–15 minuten herhalen of als druppelinfuus.
Alcoholabstinentieverschijnselen:
Oraal: 5–20 mg zo nodig eenmaal herhaald binnen 2–4 uur; of 10 mg 3–4×/dag gedurende de eerste 24 uur, daarna verminderen tot 5 mg 3–4×/dag zolang het nodig is. In ernstiger gevallen: oraal: in een ziekenhuisomgeving: 10 mg elk uur totdat de patiënt enigszins gesedeerd en asymptomatisch is, meestal tot totaal 50–80 mg.
I.v.: bij acute toestanden 0,1–0,2 mg/kg, elke 8 uur herhalen totdat de acute symptomen afnemen.
Rectaal: 20 mg 3×/dag gedurende de eerste 24 uur; daarna 10 mg 3×/dag zolang het nodig is.
Tetanus:
Volwassenen.
Rectaal: 0,25–0,5 mg/kg.
20 mg per keer; zonodig na 10 min nog 10 mg; bij ouderen dosering halveren. Vervolgens kan de dosering iedere 12 uur worden herhaald.
I.v.: 0,1–0,3 mg/kg iedere 1–4 uur of als continu infuus of oraal per sonde; max. 4 mg/kg/dag.
Kinderen:
Rectaal: lichaamsgewicht 10–15 kg: 5 mg (tube tot halverwege inbrengen!); > 15 kg: 10 mg; zonodig na 10 min dosis herhalen. Vervolgens kan de dosering iedere 12 uur worden herhaald.
(Pre-)eclampsie:
Volwassenen:
Initieel 10–20 mg i.v.; verdere toediening naar behoefte i.v. of per continu infuus (tot 100 mg per 24 uur).
Post partum:
Volwassenen:
10–20 mg i.v.
Premedicatie anesthesie:
Volwassenen:
Oraal: 5–20 mg. Rectaal als rectiole: 0,25–0,5 mg/kg.
Bij ouderen de dosering halveren.
I.m./i.v.: 10–20 mg.
Kinderen:
Rectaal: 10–15 kg: 5 mg (tube tot halverwege inbrengen!); > 15 kg: 10 mg; zonodig na 10 min dosis herhalen.
I.m/i.v.: 0,1–0,2 mg/kg.
De tabletten alleen om dwingende medische redenen toepassen bij kinderen > 6 jaar. Gebruikelijke dosering: oraal: 0,1–0,3 mg/kg lichaamsgewicht/dag verdeeld over 2–4 doses.
Bij ouderen de dosering terugbrengen tot 50% van de gebruikelijke dosering. Startdosering: oraal: 2–2,5 mg 1–2×/dag.
Verlaag de dosering bij patiënten met lichte tot matige leverinsufficiëntie of een chronische respiratoire insufficiëntie (vanwege de kans op ademhalingsdepressie). Bij verminderde nierfunctie is een dosisaanpassing doorgaans niet nodig.
Patiënten met overgewicht hebben een langere behandeltijd nodig voordat de maximale werking van het middel optreedt.
I.v.-injecties langzaam (0,5–1 ml/min) toedienen vanwege de kans op apneu.
Toediening rectiole: Breng het spuitstuk volledig in het rectum (bij kinderen < 15 kg slechts halverwege) en knijp de tube geheel uit. Om terugzuigen te voorkomen, in de tube blijven knijpen tot deze uit het rectum teruggetrokken is. Druk de billen korte tijd tegen elkaar.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): luchtweginfectie, hallucinaties, agitatie, nachtmerries, toename slapeloosheid, slaperigheid overdag, manifest worden van een onopgemerkte depressie, afvlakking van het gevoel, hoofdpijn, duizeligheid, cognitieve stoornis (zoals anterograde amnesie), diarree, misselijkheid, braken, buikpijn, rugpijn, vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): verwardheid, rusteloosheid, agressie, somnambulisme (slaapwandelen of slaaprijden), euforie. Dubbelzien, wazig zien. Verstoorde eetlust. Paresthesie, tremor, aandachtsstoornis, spraakstoornis. Huiduitslag, jeuk, hyperhidrose. Artralgie, myalgie, spierspasme, spierzwakte, nekpijn. Stijging van leverenzymen.
Zelden (0,01-0,1%): veranderingen in libido. Verminderde waakzaamheid, ataxie, loopstoornis. Hepatocellulaire, cholestatische of gemengde leverschade. Urticaria.
Zeer zelden (< 0,01%): wanen, afhankelijkheid. Visusstoornis. Respiratoire depressie.
Verder zijn gemeld: angioneurotisch (Quincke-)oedeem, gewenning, valneiging (vooral bij ouderen). Misbruik. Vooral bij kinderen en ouderen: paradoxale reacties zoals woede-uitbarsting, abnormaal gedrag en psychose. Gebruik van benzodiazepinen kan leiden tot lichamelijke afhankelijkheid; bij staken van de behandeling kunnen onthoudings- of rebound-verschijnselen optreden.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): sufheid. Met name in het begin afvlakking van de emoties, verminderde waakzaamheid.
Vaak (1-10%): vermoeidheid, verwardheid, ataxie, verminderde motorische vaardigheid, tremor, onthoudingsverschijnselen.
Soms (0,1-1%): hoofdpijn, duizeligheid, concentratieproblemen, slaperigheid overdag, anterograde amnesie, evenwichtsstoornissen, onduidelijk spreken. Ademhalingsdepressie. Verhoogde speekselvloed, maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken, diarree). Allergische huidveranderingen (jeuk, roodheid, uitslag). Myasthenia.
Zelden (0,01-0,1%): psychiatrische en paradoxale reacties (zoals excitatie, rusteloosheid, agitatie, prikkelbaarheid, agressie, woedeaanvallen, waandenkbeelden, hallucinaties, psychosen, geheugenverlies, nachtmerries, gedragsstoornissen), depressie. Dysartrie, insomnia, bewusteloosheid. Droge mond, verhoogde eetlust. Hypotensie, bradycardie, syncope, hartfalen inclusief hartstilstand. Verhoogde bronchiale secretie, ademstilstand. Gynaecomastie. Veranderingen in hepatische parameters (verhoging van ALAT, ASAT, alkalische fosfatase), geelzucht. Urineretentie, incontinentie. Toe- en afname libido, erectiestoornis. Vooral voor bij kinderen en ouderen: paradoxale reacties.
Zeer zelden (< 0,01%): anafylaxie. Leukopenie. Verhoogde transaminasespiegels.
Verder zijn gemeld: reversibele zichtstoornissen: wazig zien, diplopie, nystagmus. Psychische afhankelijkheid kan ontstaan. Na injectie: pijnlijkheid en tromboflebitis op de injectieplaats. In het begin van de behandeling neemt de kans toe op verwondingen door vallen.
Interacties
Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken het centrale effect. Gelijktijdig gebruik met opioïden is niet aanbevolen, vanwege het risico op sedatie, respiratoire depressie, coma en overlijden; controleer patiënten nauwlettend en geef uitleg over de symptomen (ook aan de directe omgeving). Daarnaast kan euforie en daarmee de psychische afhankelijkheid van opioïden worden versterkt.
Combinatie van zolpidem met opioïden kan resulteren in sedatie, respiratoire depressie, coma en overlijden. Vermijd de combinatie tenzij er geen alternatieve behandelmogelijkheden zijn. Doseer zolpidem zo laag mogelijk en behandel zo kort mogelijk. Volg de patiënt op tekenen van ademhalingsdepressie en sedatie.
Zolpidem wordt gemetaboliseerd door CYP3A4. CYP3A4-remmers zoals azoolderivaten, macroliden en grapefruit-/pompelmoessap verhogen de plasmaconcentratie van zolpidem; gelijktijdig gebruik van ketoconazol kan de totale blootstelling met een factor 1.83 verhogen. CYP3A4-inductoren zoals rifampicine en Sint-janskruid verlagen de plasmaconcentratie van zolpidem; bij plotseling staken van de inductor kunnen overdoseringsverschijnselen van zolpidem optreden. Gelijktijdige gebruik van fluvoxamine en ciprofloxacine kan de plasmaspiegel van zolpidem verhogen.
Bij gelijktijdig gebruik met spierrelaxantia kan het spierverslappende effect worden versterkt (risico op vallen), vooral bij ouderen en bij hogere doses.
Interacties
Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken het centrale effect van benzodiazepinen. Gelijktijdig gebruik met opioïden is niet aanbevolen, vanwege het risico op sedatie, respiratoire depressie, coma en overlijden; controleer patiënten nauwlettend en geef uitleg over de symptomen (ook aan de directe omgeving). Daarnaast kan euforie en daarmee de psychische afhankelijkheid van opioïden worden versterkt.
Niet gelijktijdig gebruiken met clozapine, vanwege meer kans op ernstige hypotensie, ademhalingsdepressie, bewusteloosheid en hartstilstand.
Bij gelijktijdig gebruik van disulfiram, orale anticonceptiva en stoffen met een remmende invloed op leverenzymen (m.n. CYP3A4, CYP2C19) zoals grapefruitsap, cimetidine, ketoconazol, fluconazol, itraconazol, voriconazol, claritromycine, ciprofloxacine, isoniazide, fluvoxamine, fluoxetine, (es)omeprazol, en antivirale middelen (zoals HIV-proteaseremmers ritonavir, efavirenz) rekening houden met een verlengde en versterkte sedatie.
Rifampicine, corticosteroïden, fenytoïne, carbamazepine en fenobarbital kunnen door enzyminductie (CYP3A4) de werking van diazepam verminderen. Laaggedoseerd theofylline kan het metabolisme van diazepam versnellen.
Valproïnezuur kan de concentratie diazepam verhogen.
Bij gelijktijdig gebruik van lithium, bedacht zijn op hypothermie.
Diazepam kan het effect van spierverslappers versterken.
Er zijn aanwijzingen dat de werking van levodopa kan verminderen.
Zwangerschap
Passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Hypothermie, hypotonie, matige ademhalingsdepressie bij pasgeborenen, vooral na langdurig gebruik tijdens het laatste trimester of bij gebruik tijdens de bevalling. Bovendien kan bij de pasgeborene dan afhankelijkheid zijn opgetreden en bestaat het risico van onthoudingsverschijnselen in de postnatale periode.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in het 1e en 2e trimester.
Zwangerschap
Passeert gemakkelijk de placenta en kan bij de foetus stapelen door de lange halfwaardetijd.
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor een verhoogd risico op aangeboren afwijkingen.
Farmacologisch effect: Bij gebruik van benzodiazepines aan het eind van de zwangerschap kan de pasgeborene last krijgen van ademhalingsdepressie, voedingsproblemen ("floppy-infant-syndrome") en onthoudingsverschijnselen (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, braken, diarree, convulsies en hard huilen).
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Benzodiazepinen kunnen tijdens de zwangerschap kortdurend worden gebruikt om een aanval te couperen. Probeer in alle gevallen zo kort mogelijk te behandelen met een lage dosis. Controleer de pasgeborene bij langdurig gebruik in het derde trimester voor de zekerheid op tekenen van ademhalingsdepressie, voedingsproblemen en onthouding.
Overig: Benzylalcohol passeert de placenta en kan daardoor toxiciteit bij prematuren veroorzaken na toediening vlak voor of tijdens een bevalling.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (in geringe mate).
Farmacologisch effect: Zolpidem heeft een korte halfwaardetijd en gaat in geringe hoeveelheid over in de moedermelk. Er zijn geen effecten bij de zuigeling gemeld.
Advies: Kan veilig worden gebruikt (incidenteel).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: De halfwaardetijd van benzodiazepinen is bij zuigelingen en jonge kinderen veel langer dan bij volwassenen. Jonge kinderen en zuigelingen zijn extra gevoelig voor benzodiazepinen. Diazepam geeft bij langdurig gebruik meer kans op accumulatie bij de zuigeling en dus meer kans op het optreden van bijwerkingen.
Advies: Kan incidenteel waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Wees alert op eventuele bijwerkingen zoals sufheid, slecht drinken en het niet toenemen van gewicht. Let na langdurig gebruik op het optreden van onthoudingsverschijnselen bij het staken van het middel of de borstvoeding.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor benzodiazepinen;
- myasthenia gravis;
- slaap-apneusyndroom;
- ernstige leverinsufficiëntie;
- acute of ernstige respiratoire insufficiëntie.
Contra-indicaties
- myasthenia gravis;
- ernstige respiratoire insufficiëntie;
- slaap-apneusyndroom;
- ernstige leverinsufficiëntie;
- overgevoeligheid voor benzodiazepinen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Diagnosticeer en behandel zo mogelijk eerst de oorzaak van slapeloosheid, schrijf pas daarna een slaapmiddel voor. Falen van de behandeling met een slaapmiddel (7-14 dagen) kan duiden op psychische of lichamelijke aandoening; dit dient beoordeeld te worden.
Amnesie: Indien minder dan 8 uur beschikbaar is om te slapen en bij hogere doseringen is er meer kans op anterograde amnesie. Amnestische effecten kunnen gepaard gaan met onaangepast gedrag, het gebruik dient dan gestaakt te worden.
Suïciderisico: Pre-existente depressie kan manifest worden en suïcide uitlokken.
Afhankelijkheid: De kans op afhankelijkheid neemt toe bij hogere doseringen, een langere gebruiksduur en bij alcohol- en/of drugsmisbruik in de voorgeschiedenis. Wees terughoudend bij alcohol- en/of drugsmisbruik in de voorgeschiedenis. Gebruik tijdens de behandeling geen alcohol of andere psychoactieve stoffen.
Tolerantie en rebound: Bij herhaald gebruik gedurende enkele weken kan het hypnotisch effect van benzodiazepinen minder worden (tolerantie). Er zijn aanwijzingen dat bij benzodiazepinen met een korte werkingsduur reeds binnen het toedieningsinterval onthoudingsverschijnselen kunnen optreden (m.n. bij hoge doseringen).
Respiratoire insufficiëntie: Benzodiazepinen kunnen het ademhalingscentrum remmen. Wees daarom voorzichtig bij chronisch respiratoire insufficiëntie.
Verlengd QT-syndroom: Wees voorzichtig bij congenitaal lange-QT-syndroom, zolpidem kan mogelijk de hERG-gerelateerde kaliumstromen verlagen.
Onderzoeksgegevens: Niet toepassen bij kinderen onder de 18 jaar, omdat veiligheid en werkzaamheid niet zijn vastgesteld.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Benzodiazepinen niet gebruiken als primaire behandeling van psychotische aandoeningen. Bij de behandeling van depressieve aandoeningen moeten benzodiazepinen worden gecombineerd met antidepressiva.
Amnesie: Indien minder dan 7–8 uur beschikbaar is om te slapen, is er meer kans op anterograde amnesie gedurende enige tijd.
Valneiging: Vanwege de spierverslappende werking hebben ouderen een verhoogde neiging tot vallen en meer kans op heupfracturen.
Afhankelijkheid, tolerantie en ebound: De kans op afhankelijkheid neemt toe bij hogere doseringen, een langere gebruiksduur en bij alcohol- en/of drugsmisbruik in de voorgeschiedenis. Bij herhaald gebruik gedurende enkele weken kan het hypnotisch effect van benzodiazepinen minder worden (tolerantie). In verband met de kans op afhankelijkheid, tolerantie en centrale bijwerkingen dient het gebruik als anxiolyticum en slaapmiddel zo kort mogelijk te zijn, max. 8–12 weken (incl. afbouwperiode); herbeoordeling dient maximaal na 4 weken plaats te vinden. Om mogelijke onthoudingsverschijnselen (zoals hoofdpijn, spierpijn, angst, prikkelbaarheid, rusteloosheid, doof gevoel in ledematen, overgevoeligheid voor licht, geluid en aanraking, verwardheid, derealisatie, depersonalisatie, hyperacusis, hallucinaties, convulsies) en/of rebound-verschijnselen te voorkomen dient men bij staken van de behandeling en bij overschakeling van een lang op een kortwerkend benzodiazepine het oorspronkelijke middel uit te sluipen.
Insult: Bij epilepsie of andere vormen van convulsies en bij alcohol- of drugsverslaving kan abrupt staken leiden tot een insult.
Overgewicht: Patiënten met overgewicht hebben een langere behandeltijd nodig voordat de maximale werking van het middel optreedt. Patiënten met overgewicht kunnen na staken gedurende een langere periode last hebben van bijwerkingen, waaronder onthoudingsverschijnselen.
Hulpstoffen: De rectiolen en injectievloeistof bevatten alcohol, wees daarom voorzichtig bij alcoholisme, zwangere vrouwen, vrouwen die borstvoeding geven en groepen met een groter risico (zoals leveraandoeningen, epilepsie).
Onderzoeksgegevens: Wees voorzichtig bij kinderen; de veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 6 maanden is niet vastgesteld. Benzylalcohol kan toxische en anafylactoïde reacties veroorzaken bij zuigelingen en kinderen < 3 jaar.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
verminderd bewustzijn, coma.
Zie voor meer symptomen en behandeling vergiftigingen.info en toxicologie.org/benzodiazepinen.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info en toxicologie.org/benzodiazepinen.
Eigenschappen
Imidazolpyridineverbinding. Benzodiazepine-achtig hypnoticum. Het heeft een sedatieve werking bij lagere doseringen dan die waarbij anticonvulsieve, spierverslappende en anxiolytische effecten optreden. Zolpidem werkt voornamelijk op de ω-(BZ1-)receptor-subtypen; de klinische relevantie hiervan is niet bekend. Werking: snel. Werkingsduur: 6 uur.
Kinetische gegevens
| F | 70%. |
| T max | ½–3 uur. |
| V d | 0,54 l/kg, bij ouderen 0,34 l/kg. |
| Overig | maximale plasmaspiegel is 50% verhoogd bij ouderen, bij leverinsufficiëntie verdubbeld. |
| Eiwitbinding | 92%. |
| Metabolisering | in belangrijke mate oxidatief door CYP3A4 tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | 56% met de urine, 37% met de feces. |
| T 1/2el | 2,4 uur, bij leverinsufficiëntie verlengd. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Benzodiazepine, toegepast als hypnoticum, anxiolyticum, spierrelaxans en anticonvulsivum. Klysma's zijn geïndiceerd indien een acute werking is vereist en de i.v. toediening ongewenst of onmogelijk is.
Kinetische gegevens
| T max | tablet: ½–1½ uur. |
| V d | 1–2 l/kg. |
| Overig | voedsel vertraagt de resorptie. |
| Overig | Stabiele plasmaspiegel na 7–14 dagen. |
| Eiwitbinding | 98% (diazepam). |
| Metabolisering | in de lever via CYP3A4 en CYP2C19 tot actief desmethyldiazepam, temazepam en oxazepam. |
| Eliminatie | hoofdzakelijk in de urine in geconjugeerde vorm; 10% met de feces. |
| T 1/2el | 20–48 uur, 42–100 uur (desmethyldiazepam). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
zolpidem hoort bij de groep benzodiazepine agonisten.
- alprazolam (N05BA12) Vergelijk
- bromazepam (N05BA08) Vergelijk
- brotizolam (N05CD09) Vergelijk
- clobazam (N05BA09) Vergelijk
- clorazepinezuur (N05BA05) Vergelijk
- diazepam (N05BA01) Vergelijk
- flunitrazepam (N05CD03) Vergelijk
- flurazepam (N05CD01) Vergelijk
- loprazolam (N05CD11) Vergelijk
- lorazepam (N05BA06) Vergelijk
- lormetazepam (N05CD06) Vergelijk
- midazolam (N05CD08) Vergelijk
- nitrazepam (N05CD02) Vergelijk
- oxazepam (N05BA04) Vergelijk
- prazepam (N05BA11) Vergelijk
- temazepam (N05CD07) Vergelijk
- zopiclon (N05CF01) Vergelijk
Groepsinformatie
diazepam hoort bij de groep benzodiazepine agonisten.
- alprazolam (N05BA12) Vergelijk
- bromazepam (N05BA08) Vergelijk
- brotizolam (N05CD09) Vergelijk
- clobazam (N05BA09) Vergelijk
- clorazepinezuur (N05BA05) Vergelijk
- flunitrazepam (N05CD03) Vergelijk
- flurazepam (N05CD01) Vergelijk
- loprazolam (N05CD11) Vergelijk
- lorazepam (N05BA06) Vergelijk
- lormetazepam (N05CD06) Vergelijk
- midazolam (N05CD08) Vergelijk
- nitrazepam (N05CD02) Vergelijk
- oxazepam (N05BA04) Vergelijk
- prazepam (N05BA11) Vergelijk
- temazepam (N05CD07) Vergelijk
- zolpidem (N05CF02) Vergelijk
- zopiclon (N05CF01) Vergelijk
Kosten
Kosten
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- (dreigende) status epilepticus
- angststoornissen
- delier bij alcoholonthouding
- koortsconvulsies
- psychose
- slapeloosheid
- stoornissen bij het gebruik van alcohol