biperideen
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Akineton (hydrochloride) Laboratorio Farmaceutico
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de ziekte van Parkinson is levodopa het middel van eerste keus. Bij de novo patiënten in de vroege fase gaat als startbehandeling de voorkeur in het algemeen uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. Overweeg als alternatief een levodopa-sparende behandeling (dopamine-agonist/ MAO-B remmers) bij jongeren (< 40 jaar) zonder cognitieve problemen, wegens een lagere kans op dyskinesie.
In de latere fase met responsfluctuaties – zoals ‘on-off’ en 'wearing-off' – tijdens de levodopa-behandeling, zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van deze middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.
Bij de ziekte van Parkinson hebben de centraal direct werkende parasympathicolytica (biperideen, trihexyfenidyl) door hun perifere bijwerkingen en negatieve invloed op de cognitieve processen een beperkte toepassing, namelijk bij een ernstige therapieresistente rusttremor bij op cognitief gebied goed functionerende patiënten jonger dan 65–70 jaar.
Indicaties
- Ziekte van Parkinson;
- Medicamenteus veroorzaakte extrapiramidale stoornissen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Ziekte van Parkinson:
oraal: begindosering 1 mg 2×/dag; op geleide van effect en tolerantie de dosering langzaam opvoeren.
volwassenen:
gebruikelijke onderhoudsdosering 1–4 mg 3–4×/dag. In combinatie met andere parkinsonmiddelen de optimale dosering opnieuw bepalen.
kinderen:
0,5–2 mg 3×/dag.
Volwassenen:
injectie als oraal niet mogelijk is: i.m. of langzaam i.v.: 10–20 mg/dag in verdeelde doses.
Medicamenteus veroorzaakte extrapiramidale stoornissen:
Volwassenen:
oraal: 1(–4) mg 1–4×/dag,
kinderen:
0,5–2 mg 3×/dag.
Volwassenen:
injectie: 2,5–5 mg i.m of langzaam i.v.; indien nodig na 30 min herhalen.
kinderen > 3 jaar:
2,5–5 mg langzaam i.v..
De behandeling niet abrupt staken maar uitsluipen.
Tabletten niet innemen op een lege maag.
Bij medicamenteus veroorzaakte extrapiramidale stoornissen wordt biperideen tegelijk toegediend met de medicatie die de extrapiramidale stoornissen veroorzaakt. Bij kinderen zijn incidenteel gunstige resultaten beschreven bij een kortdurende behandeling van medicamenteus geïnduceerde acute dystonie.
In acute crises kan men biperideen langzaam i.v. toedienen.
Bijwerkingen
Zelden (0,01-0,1): moeheid, duizeligheid, geheugenstoornis, tachycardie, droge mond, misselijkheid, gastrische stoornissen, slaperigheid. Bij hogere doseringen prikkelbaarheid, agitatie, angst, verwarring, delirium, hallucinaties, slapeloosheid. Stimulatie van het CZS komt vaak voor bij patiënten met een verminderde hersenfunctie. Een verlaging van de dosis kan dan nodig zijn. Er zijn meldingen van tijdelijk verminderde REM-slaap (slaapfase met snelle oogbewegingen). Dit wordt gekenmerkt door een verlenging van de tijd om dit stadium te bereiken en een percentagedaling van de lengte van deze fase in de totale slaap.
Zeer zelden (< 0,01%): hypersensitiviteit, nervositeit, euforie, hoofdpijn, dyskinesie, ataxie, spraakstoornissen, toegenomen neiging tot cerebrale insulten en convulsies, accommodatiestoornissen, mydriase, fotosensibilisatie, gesloten kamerhoek glaucoom, bradycardie, constipatie, verminderde transpiratie, allergische huiduitslag, spiertrekkingen, stoornis in urinelozing (met name bij prostaatadenoom), urineretentie. Bloeddrukdaling na parenterale toediening.
Interacties
Fenothiazinen, amantadine, tricyclische antidepressiva, kinidine, disopyramide en sommige antihistaminica kunnen de anticholinerge bijwerkingen versterken. Kinidine kan het anticholinerge effect versterken, vooral op de AV-geleiding.
Levodopa kan de dyskinesie versterken.
Biperideen kan het effect van alcohol versterken, de tardieve dyskinesie door antipsychotica en de centrale bijwerkingen van pethidine.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens en bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Uit voorzorg vermijden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja.
Overig: Biperideen kan de lactatie remmen.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- mechanische stenose in het maag-darmkanaal;
- megacolon, ileus;
- myasthenia gravis;
- tardieve dyskinesie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij prostaathyperplasie, organische pylorusstenose, cardiovasculaire aandoeningen, psychische stoornissen, lever- en nierfunctiestoornissen, koorts en bij verblijf in een erg warme omgeving. Ouderen, in het bijzonder met een verminderde hersenfunctie, hebben een verhoogde gevoeligheid voor de bijwerkingen.
Aan biperideen zijn stemmingsverbeterende en euforische effecten toegeschreven; misbruik is waargenomen.
Biperideen niet geven als profylaxe tegen te verwachten extrapiramidale bijwerkingen (door antipsychotica); bij optreden ervan is het raadzaam de dosering van het desbetreffende middel te verlagen. Pas als dat niet mogelijk is een parasympathicolyticum toevoegen.
Visusstoornissen en duizeligheid kunnen het reactievermogen beïnvloeden.
Bij optreden of verergeren van tardieve dyskinesie de behandeling staken.
Bij koorts kan verlaging van de dosering nodig zijn door de verminderde zweetproductie.
De therapie mag niet plotseling worden gestaakt, maar moet worden uitgeslopen omdat anders ernstige akinesie, agitatie en/of verwardheid kan optreden; vooral ouderen zijn hiervoor in verhoogde mate gevoelig. Tijdens of na abrupt staken kan incidenteel neuroleptisch maligne syndroom optreden.
Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken. De oogboldruk regelmatig controleren.
De ervaring bij jonge kinderen is beperkt.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
in het algemeen stimulering gevolgd door depressie van het centrale zenuwstelsel met ten slotte delirium, coma, shock, convulsies, ademhalingsstilstand.
Therapie
Routinegebruik van fysostigmine als antidotum is controversieel en valt alleen te overwegen bij extreem delirium, ernstige tachycardie of hyperthermie, onder ECG-controle en indien de mogelijkheid tot beademen aanwezig is.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Parasympathicolyticum. Het vermindert spierstijfheid, akinesie en in geringere mate tremor.
Kinetische gegevens
| F | ca. 33% door 'first pass'-effect. |
| T max | 1–1,5 uur. |
| V d | 24 l/kg. |
| Eiwitbinding | 93–94%. |
| Metabolisering | bijna volledig, door hydroxylering. |
| Eliminatie | als metaboliet voor de helft met de urine. |
| T 1/2el | in 'steady state' 16–33 uur, bij ouderen 26–40 uur, i.v. gemiddeld 24 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
biperideen hoort bij de groep tertiaire aminen.