busereline

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Suprefact (als acetaat) Cheplapharm Arzneimittel GmbH

Toedieningsvorm
Implantatiestift voor s.c.-toediening 'Depot 3 maanden'
Sterkte
9,45 mg
Verpakkingsvorm
wegwerpspuit
Toedieningsvorm
Neusspray
Sterkte
0,1 mg/dosis
Verpakkingsvorm
flacon 10 ml (100 doses) met doseerpomp

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

busereline vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Zie voor de behandeling van prostaatcarcinoom de geldende behandelrichtlijn via richtlijnendatabase.nl.

Busereline dient te worden voorgeschreven door of in overleg met een arts met ervaring in het betreffende indicatiegebied.

Indicaties

Gemetastaseerd testosteron-gevoelig prostaatcarcinoom.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Prostaatcarcinoom

Volwassenen

Implantatiestift 9,45 mg: 1 s.c.-injectie in de buikwand elke 3 maanden; het driemaandsinterval kan incidenteel met max. 3 weken worden verlengd. De implantatiestift evt. onder lokale anesthesie toedienen.

Neusspray (0,1 mg/dosis): 2 snuifjes (0,2 mg) in elk neusgat iedere 8 uur; maximaal 1,2 mg per dag. Eventueel vóór de toediening de neus snuiten, vooral bij verkoudheid.

Bijwerkingen

Bij gebruik van de neusspray: irritatie van de neus, neusbloedingen, heesheid en verandering smaak en reuk. Lokale reacties op de plaats van injectie zoals pijn, irritatie, opzwellen, urticaria en hematoom.

Meestal gerelateerd aan de verlaging van de testosteronproductie:

Vaak (1-10%): stemmingswisselingen, (verergering van) depressie, met name bij langdurig gebruik. Verlies van libido, opvliegers, hoofdpijn, erectiestoornis, atrofie testes.

Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties van de huid zoals roodheid, jeuk, huiduitslag (incl. urticaria). Duizeligheid, sufheid, obstipatie, gynaecomastie (pijnloos), oedeem (mild) rond enkels en kuiten, vermoeidheid. Gewichtsverandering. Stijging van leverenzymwaarden.

Zelden (0,01-0,1%): ernstige overgevoeligheidsreacties met bronchospasmen en dyspneu. Nervositeit, emotionele labiliteit, angst. Slaapstoornissen, stoornissen van geheugen en concentratie. Hartkloppingen, verhoging bloeddruk bij hypertensie. Misselijkheid, braken, diarree. Toe- of afname van hoofdhaar of lichaamsbeharing. Verandering van bloedlipiden, toename van bilirubine in serum.

Zeer zelden (< 0,01%): vergroting van hypofyse adenomen. Milde, voorbijgaande toename van de tumorpijn bij gelijktijdige anti-androgeenbehandeling. Ernstige overgevoeligheidsreacties met shock, waarvoor operatieve verwijdering van het implantaat nodig kan zijn. Toename van dorst, veranderde eetlust. Tinnitus, gehoor- en gezichtsstoornissen (bv. wazig zien), gevoel van druk achter de ogen. Ongemak en pijn in de spieren en het skelet. Verslechtering van het algemeen welbevinden. Verlaging glucosetolerantie. Trombocytopenie, leukopenie.

Verder is gemeld: QT-verlenging.

Algemeen: behandeling met gonadoreline–agonisten geeft mogelijk meer kans op anemie, diabetes mellitus en hart– en vaatziekten, zoals myocardinfarct, acute hartstilstand en beroerte. Tevens kan het gebruik leiden tot een afname in de botdichtheid, met meer kans op botbreuken vooral bij langdurig gebruik.

Interacties

Androgeendeprivatietherapie kan het QT-interval verlengen; wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (o.a. amiodaron, disopyramide, domperidon, ibutilide, kinidine, methadon, sotalol, macrolide antibiotica, chinolonen, imidazool–antimycotica, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica).

Zwangerschap

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.

Lactatie

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.

Contra-indicaties

Na orchidectomie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Start het anti-androgeen bij voorkeur circa vijf dagen vantevoren en geef gedurende 3–4 weken gelijktijdig met busereline.

Androgeendeprivatietherapie kan het QT-interval verlengen. Weeg het gebruik af bij aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging zoals hypocalciëmie, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, relevante hartziekte, bradycardie, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen en congenitaal of verworven QT-verlenging.

Behandeling met gonadoreline-agonisten geeft meer kans op depressie die ernstig kan zijn; waarschuw de patiënt hiervoor.

Voorbijgaande activering van de tumor kan optreden bij het begin van de behandeling door stijging van de serumtestosteronconcentratie met toename van symptomen als botpijn, trombose met longembolie, problemen met urineren en spierzwakte in de benen. Tijdelijke combinatie met een anti-androgeen kan deze toename van symptomen tegengaan.

In 20% van de gevallen kan ongevoeligheid bestaan of zich ontwikkelen voor busereline en analogon, ondanks het verlagen van de testosteronspiegel tot castratieniveau.

Controleer bij hypertensie regelmatig de bloeddruk tijdens behandeling.

Controleer bij diabetes mellitus regelmatig de bloedglucosespiegel tijdens behandeling.

Meet tijdens behandeling periodiek de botdichtheid en neem preventieve maatregelen osteopenie en osteoporose te voorkomen; wees voorzichtig bij voorafbestaande risicofactoren voor osteoporose, zoals chronisch alcoholmisbruik, roken, langdurig gebruik van anti–epileptica of corticosteroïden of osteoporose in de familie–anamnese.

Bepaal de serumtestosteronconcentratie tijdens behandeling regelmatig. Het effect van de behandeling kan tevens worden gevolgd door meting van het prostaat-specifiek antigeen (PSA) in het serum. Indien geen klinische verbetering of verandering in PSA optreedt, ondanks een adequate testosteronsuppressie, is de tumor hormoonongevoelig.

Hulpstoffen: benzalkoniumchloride, in de neusspray, kan oedeem van het neusslijmvlies geven, vooral bij langdurig gebruik.

Eigenschappen

Gonadoreline(GnRH)-agonist. Sterkwerkend, synthetisch analogon van het hypothalamushormoon gonadoreline (LH-RH). Busereline zet de hypofyse aan tot productie van LH en FSH. Bij voortgezet gebruik treedt echter suppressie op door uitputting en ongevoelig worden van de gonadotrope hypofysecellen. Hierdoor daalt de testosteronspiegel bij de man na circa drie weken tot castratieniveau.

Kinetische gegevens

F (nasaal) = 3%, wordt waarschijnlijk niet beïnvloed door rinitis. Op de eerste dag na implantatie van de stift is de afgifte van busereline het hoogst, gevolgd door een fase van langzame, gelijkmatige afgifte gedurende het toedieningsinterval. Het dragermateriaal van het implantaat wordt langzaam afgebroken in het lichaam tot melkzuur en glycolzuur.
Metabolisering in de lever en nieren tot inactieve metabolieten; in de hypofyse gebonden busereline wordt door enzymen in de membraan omgezet.
Eliminatie via de gal en urine.
T 1/2el 80 min.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

busereline hoort bij de groep gonadoreline-agonisten.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links