Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Gutron (hydrochloride) XGVS Cheplapharm Arzneimittel GmbH
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Indicaties
- Ernstige orthostatische hypotensie als gevolg van insufficiëntie van het autonome zenuwstelsel, wanneer corrigeerbare factoren uitgesloten en andere behandelingen onvoldoende zijn.
Doseringen
De tabletten van 5 mg hebben een breukgleuf ter verdeling van de tablet in gelijke helften.
Orthostatische hypotensie:
Volwassenen:
Begindosering 2,5 mg 3×/dag, op geleide van de bloeddruk wekelijks verhogen tot gebruikelijke onderhoudsdosering van 10 mg 3×/dag. De laatste dagdosis 4 uur vóór het slapen gaan innemen ter preventie van hypertensie in liggende positie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): dysurie. Jeuk, vnl. op de hoofdhuid. Kippenvel.
Vaak (1-10%): paresthesie, hoofdpijn. Bij hoge doses en m.n. bij langdurige behandeling hypertensie in liggende positie. Misselijkheid, dyspepsie, stomatitis. Huiduitslag, koude rillingen, blozen. Urineretentie.
Soms (0,1-1%): slaapstoornissen, slapeloosheid. Rusteloosheid, opwinding, irritatie. Reflexbradycardie. Drang tot urineren.
Zelden (0,01-0,1%): hartkloppingen, tachycardie. Abnormale leverfunctie, stijging van leverenzymwaarden.
Zeer zelden (< 0,01%): ventriculaire tachycardie.
Verder zijn gemeld: angst. Buikpijn, diarree, braken.
Interacties
Midodrine is een CYP2D6-remmer en verhoogt daardoor de spiegels van middelen die in belangrijke mate door CYP2D6 worden gemetaboliseerd zoals perfenazine of metoclopramide.
Combinatie met digoxine vermijden omdat geleidingsstoornissen kunnen ontstaan en de bradycardie kan toenemen.
Het bloeddrukverhogend effect van fludrocortison kan worden versterkt.
Bij gelijktijdig gebruik van middelen die de hartfrequentie verminderen wordt bewaking aangeraden.
α-sympathicolytica, zoals prazosine, fentolamine antagoneren de werking.
Zwangerschap
Midodrine paseert de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: α-Mimetica kunnen uteruscontracties induceren.
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de therapie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- ernstige organische hartaandoeningen (bv. bradycardie, ischemisch hartlijden, hartfalen, geleidingsstoornissen van het hart, aneurysma van de aorta);
- ernstige occlusieve vaataandoeningen, cerebrovasculaire afsluitingen en vaatspasmen;
- acute nierinsufficiëntie, ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min);
- prostaathyperplasie;
- urineretentie;
- proliferatieve diabetische retinopathie;
- nauwe-kamerhoekglaucoom;
- hyperthyroïdie;
- hypertensie;
- feochromocytoom.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór de behandeling de lever-en nierfunctie controleren.
De bloeddruk zowel in liggende als staande positie controleren. Door 's nachts het hoofd hoger te leggen vermindert de kans op hypertensie. Indien in liggende positie hypertensie optreedt die niet reageert op dosisverlaging, de toediening staken. Patiënten controleren op mogelijke secundaire effecten van hypertensie.
Bij een ernstige stoornis van het autonome zenuwstelsel kan toediening leiden tot verdere afname van de bloeddruk in staande positie; in dat geval de toediening staken.
Er zijn onvoldoende gegevens over het gebruik bij kinderen, ouderen en lever- of nierfunctiestoornissen.
Overdosering
Symptomen
hypertensie, (reflex-)bradycardie, urineretentie, koudegevoel, kippenvel.
Neem voor informatie over een midodrine-vergiftiging contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Midodrine is een pro-drug en wordt na snelle absorptie omgezet (in de darmen en in plasma) in het sympathicomimeticum desglymidodrine (--enantiomeer). Dit heeft een directe en selectieve werking op de perifere α1-adrenerge receptoren en resulteert in vasoconstrictie van het veneuze vaatbed. Ook de perifere arteriële weerstand wordt verhoogd, waardoor de bloeddruk stijgt. Tevens worden de α1-receptoren in de blaashals en de ureter gestimuleerd.
Kinetische gegevens
| Overig | Midodrine: |
| T max | ca. 30 min. |
| T 1/2el | ca. 30 min. |
| Overig | Desglymidodrine: |
| T max | 1 uur. |
| Overig | passage bloed-hersenbarrière: gering. |
| Eliminatie | vnl. met de urine, 40% als actieve metaboliet, 55% als afbraakproduct. |
| T 1/2el | ca. 3 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
midodrine hoort bij de groep adrenerge en dopaminerge middelen.