olsalazine
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dipentum (di-Na-zout) Atnahs Pharma
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 250 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 500 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de behandeling van colitis ulcerosa is de keuze van het geneesmiddel afhankelijk van de locatie, uitgebreidheid en ernst van de ontsteking, het verwachte beloop en de respons op eerdere medicatie. Corticosteroïden worden toegepast voor remissie-inductie en immunosuppressiva als onderhoudsbehandeling. Aminosalicylaten en TNF-α-blokkers kunnen in beide fasen van de behandeling worden gebruikt.
Bij de keuze van een aminosalicylaat gaat de voorkeur uit naar mesalazine. Sulfasalazine veroorzaakt meer bijwerkingen en bij olsalazine staat diarree op de voorgrond. De diverse preparaten zijn niet zonder meer uitwisselbaar vanwege verschillende afgiftepatronen.
Indicaties
- Behandeling van lichte tot matige colitis ulcerosa en preventie van recidieven.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Colitis ulcerosa
Volwassenen (incl. ouderen)
Actieve fase: dag 1: 250 mg in twee doses óf 500 mg in één dosis. Vervolgens: elke dag met 500 mg per dag verhogen tot 2000 mg per dag in meerdere doses, zo nodig max. 3000 mg per dag in meerdere doses; max. 1000 mg per dosis.
Onderhoudsdosering: veelal 500 mg 2×/dag.
Als bij dosisverhogingen diarree ontstaat, de dosis verlagen tot het niveau waarop het middel wel verdragen werd; na 3 dagen eventueel weer geleidelijk de dosering verhogen en de dagelijkse hoeveelheid over meer doses verdelen dan gebruikelijk.
Toediening: De capsules en tabletten bij voorkeur direct na een maaltijd innemen met een ruime hoeveelheid vocht. Het is aan te bevelen om de dagdosis over meerdere doses te verdelen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): diarree, misselijkheid. Huiduitslag. Gewrichtspijn. Hoofdpijn.
Soms (0,1-1%): trombocytopenie. Depressie. Duizeligheid, paresthesie. Tachycardie. Dyspneu. Braken, dyspepsie. Stijging van leverenzymwaarden. Jeuk, alopecia, fotosensibilisatie, urticaria. Spierpijn. Koorts.
Verder zijn gemeld: aplastische anemie, eosinofilie, hemolytische anemie, leukopenie, neutropenie, pancytopenie. Perifere neuropathie. Wazig zien. Myocarditis, hartkloppingen, pericarditis. Interstitiële longziekte. Pijn in de bovenbuik, pancreatitis, hepatitis, toename bilirubine. Angioneurotisch oedeem. Interstitiële nefritis.
Interacties
Niet gebruiken gedurende 6 weken na toediening van het varicella-zostervaccin om de toegenomen kans op het syndroom van Reye te voorkomen.
Salicylaten en laagmoleculairgewicht heparinen of heparinoïden vermeerderen de kans op bloedingen, in het bijzonder hematomen na neuraxiale anesthesie. Staak gebruik van salicylaten voorafgaand aan het gebruik van heparine of heparinoïde of controleer nauwlettend op bloedingen.
Combinatie met 6-mercaptopurine of tioguanine vergroot het risico van myelosuppressie; nauwlettend het bloedbeeld controleren.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens, bij dieren schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Waarschijnlijk heeft olsalazine, net als mesalazine, geen nadelige effecten op de zwangerschap en het (ongeboren) kind.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Diarree is gemeld na gebruik van de actieve metaboliet mesalazine.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Bij bloed in de ontlasting of diarree bij de zuigeling de borstvoeding staken.
Contra-indicaties
- ernstige leverfunctiestoornis;
- ernstige nierfunctiestoornis (GFR < 30 ml/min/1,73m²).
- overgevoeligheid voor salicylaten;
Waarschuwingen en voorzorgen
Controleer de nierfunctie voorafgaand aan de behandeling, elke 3 maanden tijdens het eerste jaar, elke 6 maanden tijdens de volgende 4 jaar en jaarlijks na 5 jaar behandeling. Wees voorzichtig bij een licht of matig verminderde nierfunctie.
Wees voorzichtig bij een licht of matig verminderde leverfunctie. Stijging van leverenzymwaarden is gemeld.
Controleer bij ernstige allergie of astma op tekenen van verergering.
Ernstige bloedafwijkingen zijn gemeld (symptomen zijn onverklaarbare bloeding, blauwe plekken, purpura, anemie, koorts of pijnlijke keel). Controleer in deze gevallen het bloedbeeld en staak de behandeling bij een vermoede bloedafwijking.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met mesalazine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Bestaat uit twee moleculen mesalazine (5-ASA) die covalent zijn gebonden door een azobrug. Olsalazine wordt in het colon door de darmbacteriën vrijwel volledig in mesalazine omgezet. Het werkingsmechanisme van mesalazine is nog onduidelijk; waarschijnlijk berust het op een lokaal anti-inflammatoir effect op de epitheliale cellen van het colon, waardoor het arachidonzuurmetabolisme wordt beïnvloed, hetgeen o.a. leidt tot remming van de prostaglandinesynthese.
Kinetische gegevens
| Resorptie | minimaal: 2%. Meer dan 98% bereikt het colon, waar het bacterieel wordt omgezet in mesalazine. |
| T max | ca. 1 uur |
| Metabolisering | mesalazine: in darmwand en lever, vooral via acetylering. |
| Eliminatie | 15–20% van de mesalazine met de urine; voornamelijk als geacetyleerd mesalazine. |
| T 1/2el | ca. 0,9 uur |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
olsalazine hoort bij de groep aminosalicylaten.