Geneesmiddelen

Stofnaam

Geneesmiddel

Indicatie

Toediening

alirocumab

Praluent

hypercholesterolemie (niet-familiair)

parenteraal (inj./inf.)

evolocumab

Repatha

hypercholesterolemie (niet-familiair)

parenteraal (inj./inf.)

Een volledig overzicht van alle indicaties per geneesmiddel kunt u vinden in de geneesmiddelteksten.

Werking

Werkingsmechanisme

PCSK9-remmers zijn monoklonale IgG2-antilichamen die:

  • selectief binden aan het enzym proproteïne convertase subtilisine/kexine type 9 (PCSK9). Hierdoor wordt de PCSK9-gemedieerde LDL-receptor-degeneratie verhinderd en stijgt de expressie van LDL-receptoren in de lever.

Effect

  • verlaging van het LDL-cholesterol;

  • verlaging van apoB, niet-HDL-cholesterol, VLDL-cholesterol, triglyceriden en lipoproteïne a (alirocumab);

  • verlaging van totaal cholesterol, apoB, niet-HDL-cholesterol, VLDL-cholesterol, triglyceriden en lipoproteïne a, en verhoging van HDL-cholesterol en apoA1 (evolocumab).

Typerende bijwerkingen

Relatief frequent

  • lichte verhoging van het infectierisico (zoals urineweginfecties, infectie van de bovenste luchtwegen);
  • reacties op de injectieplaats.

Minder frequent

  • spierpijn;
  • overgevoeligheidsreacties (o.a. urticaria, jeuk, eczeem).

Meer informatie

Net als bij de andere monoklonale antilichamen is er iets meer kans op infectie bij gebruik van een PCSK9-remmer.

Reacties op de injectieplaats (zoals erytheem, zwelling, pijn, bloeding, bloeduitstorting) zijn de meest gemelde bijwerkingen bij gebruik van PCSK9-remmers.

Spierpijn is gemeld bij gebruik van een PCSK9-remmer; het mechanisme achter deze bijwerking is onbekend 1.

In verschillende klinische trials is iets meer kans (< 1%) op een neurocognitieve stoornis aangetoond (meestal dofheid, matheid, vergeetachtigheid) t.o.v. placebo. Aanvullende studies zijn nodig om de neurocognitieve effecten op lange termijn te onderzoeken en of deze daadwerkelijk veroorzaakt worden door het gebruik van de PCSK9-remmer 2.