Samenstelling
Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.
Ergocoffeïne Zetpillen FNA Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Zetpil
Bevat per zetpil: ergotamine(tartraat) 1 mg, coffeïne 100 mg. (Suppositoria ergocoffeini FNA)
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de behandeling van migraineaanvallen gaat op grond van de bijwerkingen, de voorkeur uit naar paracetamol in voldoende hoge dosering. Tweede keus middelen met een vergelijkbare werkzaamheid maar meer bijwerkingen zijn NSAID's (ibuprofen, naproxen) en derde keus orale triptanen (sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan). Bij misselijkheid en braken kan zo nodig tegelijk met de pijnstiller een anti-emeticum (domperidon, metoclopramide) worden ingenomen. Bij twee of meer aanvallen per maand is profylaxe te overwegen.
Indicaties
Couperen van
- acute aanvallen van migraine;
- migraine-varianten;
- verwante vasculaire hoofdpijnen met en zonder aura.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Migraine
Volwassenen
Bij eerste tekenen van een aanval: rectaal: 1 zetpil (1 mg ergotamine), zo nodig na minstens 1 uur herhalen; max. 4 zetpillen per 24 uur, max. 4 zetpillen per week.
Bijwerkingen
Misselijkheid en braken. Overgevoeligheidsreacties als huiduitslag, gezichtsoedeem, dyspneu, verhoogde bloeddruk, duizeligheid, buikpijn en diarree. Bij gevoelige personen en na regelmatig gebruik kan ergotisme optreden (soms al bij 2 mg ergotamine per week) met als symptomen: paresthesieën, pijn en gevoel van zwakte in de extremiteiten of perifere vasoconstrictie en in sommige gevallen irreversibele vaatschade. Na jarenlang overmatig ergotaminegebruik kan fibrose ontstaan, met name in de pleura en het retroperitoneum, zelden in de hartkleppen. Myocardischemie, tot zelden myocardinfarct.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van vasoconstrictieve middelen (als ergot-alkaloïden, sumatriptan), CYP3A4-remmers zoals macrolide antibiotica (als claritromycine), hiv-remmers (als ritonavir), en azoolantimycotica (als ketoconazol) is gecontra-indiceerd.
Gelijktijdig gebruik van dopamine of β-blokkers of nicotine vermeerdert de kans op perifere vasoconstrictie.
Zwangerschap
Teratogenese: Ergotamine geeft mogelijk een verhoogd risico op aangeboren afwijkingen door verstoring van de doorbloeding. Op grond van de uterotone werking en constrictie van de vaten van placenta, navelstreng en foetus is schadelijkheid voor de vrucht mogelijk (intra-uteriene vruchtdood). Uteruscontracties kunnen leiden tot een voortijdige partus of hypertone weeënactiviteit.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja. Bij de zuigeling zijn symptomen van ergotisme gemeld.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- perifere, cerebrale of coronaire vaataandoeningen;
- shock;
- ernstige hypertensie;
- hartfalen;
- ernstige lever- en nierinsufficiëntie;
- sepsis;
- hyperthyroïdie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Ergotamine dient in principe niet dagelijks te worden toegediend.
Indien symptomen zoals prikkelingen in vingers of tenen optreden, het gebruik onmiddellijk staken.
Frequente toediening kan de frequentie van de hoofdpijn doen toenemen en bij staken van de behandeling hoofdpijn provoceren.
Het risico op fibrotische veranderingen is groter bij overmatig gebruik.
Voorzichtigheid is geboden bij milde tot matig ernstige leveraandoeningen.
De ervaring bij kinderen is beperkt.
Overdosering
Therapie
bij arteriële spasmen: vaatverwijders zoals nitroprusside i.v.; bij coronaire constrictie: nitroglycerine.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met ergotamine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Ergotamine heeft voor α-adrenerge en serotonerge receptoren zowel stimulerende als blokkerende eigenschappen en een direct vasoconstrictieve werking. Coffeïne versnelt en verhoogt de enterale absorptie van ergotamine.
Kinetische gegevens
| F | rectaal 5% t.o.v. i.v. |
| T max | rectaal 1 uur. |
| Eiwitbinding | 98%. |
| Metabolisering | in de lever o.a. via CYP3A4. |
| Eliminatie | vnl. met de gal. |
| T 1/2el | bifasisch, resp. 2,7 en 21 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ergotamine/coffeïne hoort bij de groep secale alkaloïden.