bupivacaïne/​adrenaline

anesthetica, lokaal, parenteraal N01BB51

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Marcaine+adrenaline (hydrochloride) Aspen Netherlands bv

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Verpakkingsvorm
flacon 20 ml

Bevat per ml: bupivacaïne (hydrochloride) 2,5 mg, adrenaline (waterstoftartraat) 5 microg.

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Verpakkingsvorm
flacon 20 ml

Bevat per ml: bupivacaïne(hydrochloride) 5 mg, adrenaline (waterstoftartraat) 5 microg.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

bupivacaïne/​adrenaline vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Er is voor bupivacaïne (met adrenaline) geen advies vastgesteld.

Indicaties

  • Lokale infiltratie-anesthesie, perifere zenuwblokkade en epidurale anesthesie bij operatieve ingrepen (incl. keizersnede), als postoperatieve pijnbestrijding;
  • Acute pijnbestrijding (tijdens bevalling of na operatie).

Doseringen

De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is 400 mg per 24 uur. De toevoeging van adrenaline (epinefrine) verlengt de duur van de anesthesie.

Klap alles open Klap alles dicht

Anesthesie gedurende operatie:

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar

Lumbaal epiduraal bij chirurgie: 75–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 2–3 uur.

Lumbaal epidurale blokkade bij keizersnede: 75–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur 2–6 uur.

Thoracaal epidurale blokkade bij chirurgie: 12,5–50 mg, anesthesie na 10–15 min, werkingsduur: 1,5–4 uur.

Caudaal epidurale blokkade: 50–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 3–6 uur.

Grote zenuwblokkade bv. brachiale plexus, femoraal, ischiatisch: 50–175 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 4–8 uur.

Veldblokkade bv. kleine zenuwblokkades en infiltratie: max. 150 mg, anesthesie na 1–10 min, werkingsduur: 3–8 uur.

Acute pijn behandeling (2,5 mg/ml):

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar

Lumbaal epidurale toediening postoperatief: intermitterend 15–37,5 mg met een interval tussen de doseringen van ≥ 30 min, effect na 2–5 min, werkingsduur: 1–2 uur; alternatief als continue infusie 12,5–18,8 mg/uur.

Thoracaal epidurale toediening: continue infusie 10–18,8 mg/uur.

Als intra-articulaire blokkade bv. na knie-artroscopie: maximaal 100 mg, effect na 5–10 min, werkingsduur: 2–4 uur na 'wash out'.

Veldblokkade, bv. kleine zenuwblokkades en infiltratie: maximaal 150 mg, effect na 1–3 min, werkingsduur 3–4 uur.

Kinderen 1–12 jaar

epiduraal (caudaal, lumbaal, thoracaal): 2,5 mg/ml 1,5–2,0 mg/kg (= 0,6–0,8 ml/kg).

Veldblokkade of perifere zenuwblokkade 0,5–2 mg/kg.

Bijwerkingen

Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.

Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid.

Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypertensie, braken, urineretentie.

Soms (0,1-1%): tekenen en symptomen van toxiciteit van het CZS (convulsies, paresthesie rond de mond, verdoofd gevoel van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, dysartrie).

Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, neuropathie, zenuwbeschadiging, arachnoïditis, pareses en paraplegie, diplopie, 'cardiac arrest', hartaritmieën, ademhalingsdepressie.

Verder zijn gemeld: epiduraal abces, chondrolyse na continue intra-articulaire infusie, met name in het schoudergewricht.

Sulfiet kan, vooral bij astma, leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals nausea, diarree, hijgende ademhaling, acute astma-aanvallen, bewustzijnsstoornissen of shock.

Interacties

De cardiovasculaire effecten van adrenaline (epinefrine) kunnen worden gepotentieerd door combinatie met tricyclische antidepressiva. Fenothiazinen en butyrofenonen kunnen de vasoconstrictieve werking van adrenaline verminderen. Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.

Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde anti–aritmica (lidocaïne) vanwege potentiëring van het toxische effect en bij combinatie met klasse III anti–aritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart.

Zwangerschap

Bupivacaïne passeert de placenta. Ook adrenaline passeert de placenta.

Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.

Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen niet worden uitgesloten. De meeste kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is bij een paracervicale blokkade. Bij toepassing tijdens de partus (epidurale anesthesie, paracervicaal blok) zijn foetale bradycardie en effecten op vitale functies van de neonaat gemeld. Bij perineurale toediening kan door de toevoeging van adrenaline in dit preparaat de bloedstroom en de contractiliteit van de baarmoeder verminderen met name na onbedoelde intravasculaire injectie.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt als zenuw- of veldblokkade, infiltratie of intra-articulaire blokkade. Paracervicale blokkade vermijden in verband met foetale bradycardie, hypoxie, acidose en demping van het centraal zenuwstelsel. Gebruik voor epidurale anesthesie tijdens de partus middelen zonder adrenaline.

Lactatie

Overgang in moedermelk: Bupivacaïne: Ja, in geringe mate.

Farmacologisch effect: lokaal gebruik van adrenaline is voor de borstvoeding geen bezwaar.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype (zoals lidocaïne en prilocaïne) en voor sulfiet;
  • i.v. regionale anesthesie (omdat lekkage door de tourniquet, systemische toxische reacties kan geven).

  • Vanwege de combinatie met adrenaline (epinefrine):

    • verdoving van eindorganen zoals vingers, tenen, neus, oren en penis;
    • hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, diabetes mellitus of hyperthyroïdie;
    • ernstige hypotensie, zoals bij cardiogene of hypovolemische shock.

Waarschuwingen en voorzorgen

Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Toxische verschijnselen voorkomen, door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.

Wees voorzichtig bij mensen met (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, een slechte algehele conditie en ouderen. Bij een verminderde cardiovasculaire functie voorzichtig zijn met epidurale anesthesie.

Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis van 3–5 ml bupivacaïne, bij voorkeur met adrenaline, aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.

Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie; behandel hypotensie onmiddellijk met een sympathicomimeticum, herhaal dit zo nodig. Bij epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade zijn hartstilstand en sterfte gemeld.

Bestaande hypokaliëmie, acidose en hypoxie vermeerderen de kans op bijwerkingen in het zenuw- en vaatstelsel.

Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden. Onmiddellijke behandeling is vereist. Bij retro- en peribulbaire injectie is een klein risico op persisterende oculaire spierdisfunctie.

Door mydriase kan de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom ontstaan (adrenaline).

In volwassenen verlaagt adrenaline de piekplasmaconcentratie met maximaal ca. 40–50% bij brachiale plexus blokkade en met 5–25% bij epidurale blokkade, terwijl de tijd tot de piekplasmaconcentratie bereikt wordt ongeveer gelijk blijft. Het effect van de vaatvernauwing door adrenaline is het grootst in zeer vaatrijke gebieden.

Continue intra-articulaire infusie vermijden zowel omdat de effectiviteit en veiligheid niet is vastgesteld als vanwege meldingen van chondrolyse.

Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.

De veiligheid en werkzaamheid is niet vastgesteld bij kinderen < 1 jaar.

Hulpstoffen: natriummetabisulfiet in de injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.

Overdosering

Symptomen

Als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hartvaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.

Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Bupivacaïne is een lokaal anestheticum van het amidetype. Blokkeert de natriumkanalen van de zenuwcel, waardoor geen depolarisatie van de zenuwcel kan optreden. Dit verhindert tijdelijk en reversibel de prikkelgeleiding in perifere zenuwbanen. Adrenaline (epinefrine) verlengt de werking door lokale vasoconstrictie.

Bupivacaïne geeft in oplopende sterkte een diepere motorische blokkade. Werking: binnen 15–30 min. Werkingsduur: afhankelijk van het type van blokkade en de dosering, 1–12 uur; de combinatie met adrenaline verlengt de werkingsduur bij infiltratie en perifere zenuwblokkade. Het effect is minder uitgesproken bij een epidurale blokkade.

Kinetische gegevens

V d ca. 1,04 l/kg.
Eiwitbinding 96% aan α-1-zuur glycoproteïne.
Metabolisering in de lever door CYP3A4.
Eliminatie met de urine.
T 1/2el bij volwassenen en kinderen > 12 maanden 2,7 uur; bij pasgeborenen langer.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

bupivacaïne/adrenaline hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links