lidocaïne (parenteraal)

Samenstelling

Lidocaïne injectie (hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Concentraat voor infusievloeistof
Sterkte
100 mg/ml
Verpakkingsvorm
10 ml

Bevat tevens: natriummetabisulfiet.

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
10 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 2 ml, 5 ml, 10 ml, ('Miniplasco') 20 ml
Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
20 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, ('Miniplasco') 10 ml

Xylocaïne injectie (hydrochloride) Aspen Netherlands bv

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
10 mg/ml
Verpakkingsvorm
flacon 20 ml
Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
20 mg/ml
Verpakkingsvorm
flacon 20 ml

Conserveermiddel: de glazen flacons bevatten methylparahydroxybenzoaat.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

lidocaïne (parenteraal) vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

De indicatie tot behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose, en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats bij de tweedelijnszorg, meestal door cardioversie; niet-medicamenteus door elektrische conversie (defibrillatie) of katheterablatie, of medicamenteus met anti-aritmica. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de guidelines op escardio.org (ESC) Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death (2015) en Supraventricular arrhythmias (2003) voor de behandeling van een supraventriculaire ritmestoornis.

Indicaties

let op, de indicaties kunnen verschillen per preparaat:

  • Infiltratie- en geleidingsanesthesie;
  • Epidurale anesthesie;
  • Sympathische zenuwblokkade;
  • Behandeling van ventriculaire tachyaritmie, met name voor kortdurend gebruik bijvoorbeeld tijdens hartchirurgie of invasieve diagnostische procedures, bij intoxicatie met digoxine of tricyclische antidepressiva, tijdens anesthesie en de acute fase van een myocardinfarct.

De 10 mg/ml (1%) is geschikt voor een leeftijd > 1 jaar; de 20 mg/ml (2%) voor > 12 jaar.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Als lokaal anestheticum:

Volwassenen en kinderen > 12 j.:

Algemeen: De doseringen hieronder gelden als leidraad voor een volwassene met een lichaamsgewicht van ca. 70 kg. De dosering dient aangepast te worden aan leeftijd, gewicht en conditie van de patiënt. De getallen geven de te verwachten doseringsmarge weer die nodig is. Gebruik de minimaal effectieve dosis en overschrijd niet het maximum. Bij een volwassene met een lichaamsgewicht van 70 kg max. 200 mg lidocaïne zonder adrenaline per keer toedienen; bij gebruik van lidocaïne/adrenaline kan tot maximaal 500 mg lidocaïne per keer gedoseerd worden. Gebruik van lidocaïne zonder conserveermiddel heeft de voorkeur; gebruik geen flacon met conserveermiddel voor intrathecale, intracisterne, intra- of retrobulbaire toediening.

Anesthesie bij operatie:

Lumbale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–20 min, werkingsduur 2–3 uur (toediening met adrenaline).

Thoracale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 10–20 min, werkingsduur 1,5–2 uur (zonder adrenaline), 2–3 uur (met adrenaline).

Caudaal epidurale blokkade: (10 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 1–2 uur (met adrenaline); of (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).

Intraveneuze blokkade (Bier's blok): (5 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 10–15 min, werkingsduur tot loslaten stuwband (> 20 min,; alleen zonder adrenaline toepassen).

Intra-articulaire blokkade: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 30–60 min na 'wash out'.

Infiltratie anesthesie:

Infiltratie: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 1–2 min, werkingsduur 2–3 uur (zonder adrenaline), 3–4 uur (met adrenaline).

Vingerblokkade: (10 mg/ml) 10–50 mg, blokkade na 2–5 min, werkingsduur 1,5–2 uur (alleen zonder adrenaline toepassen).

Intercostale blokkade, per zenuw, max. 8 zenuwen: (10 mg/ml) 20–50 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 1–2 uur (zonder adrenaline), 3–4 uur (met adrenaline).

Retrobulbaire blokkade: (20 mg/ml) 80 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 1,5–2 uur (alleen zonder adrenaline toepassen).

Peribulbaire blokkade: (10 mg/ml) 100–150 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 1,5–2 uur (alleen zonder adrenaline toepassen).

Pudendus-blokkade: (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 1,5–2 uur (zonder adrenaline), 2–3 uur (met adrenaline).

KNO (uitgez. tonsillectomie): (20 mg/ml) 10–200 mg.

Tonsillectomie (aan beide zijden): (10 mg/ml) 100–150 mg.

Grote zenuwblokkade:

Paracervicale blokkade (beide zijden): (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 3–5 min werkingsduur 1–1,5 uur (zonder adrenaline), 2–2,5 uur (met adrenaline).

Perifere zenuwblokkade: (10 mg/ml) 30–200 mg, of (20 mg/ml) 60–400 mg.

Plexus brachialis-blokkade: (10 mg/ml) 400–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).

Subclavia-blokkade: (10 mg/ml) 300–400 mg, werking na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).

Nervus ischiadicus-blokkade: (20 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).

3 in 1 blok (nn. femoralis, obturatorius, lateralis cutaneus): (10 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–4 uur (met adrenaline).

Sympathische zenuwblokkade:

Ganglion stellatum blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.

Lumbale sympathicus blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.

Kinderen 1–12 j.:

(10 mg/ml) maximaal 5 mg/kg (zonder adrenaline) of 7 mg/kg (met adrenaline).Baseer bij obese kinderen de dosering op het ideale lichaamsgewicht.

Ventriculaire aritmieën:

Volwassenen:

i.v.-toediening onder ECG-controle; bij langerdurende behandeling (toediening per infuus) op geleide van klinisch beeld, de plasmaconcentratie (1½–6 microg/ml) en QRS-complexduur op ECG: I.v.: begindosis 50–100 mg (als richtlijn kan 1 mg/kg worden aangehouden) als bolus gedurende 1–2 min (normaliter effect binnen 1–2 min, werkingsduur 15–20 min). Indien nodig een- of tweemaal met een interval van 5–10 min herhalen met een injectie van 25–100 mg. Vervolgens overgaan op continue i.v. infusie: 2–4 mg/min (1–2 mg/ml); max. 200–300 mg per uur. Indien tijdens de infusie opnieuw ventriculaire tachycardieën optreden kan een kleine bolus van 0,5 mg/kg met injectievloeistof gegeven worden voordat de infusiesnelheid verhoogd wordt. Bij ouderen, mensen met een gestoorde nierfunctie of leverinsufficiëntie de dosis verlagen. Bij verminderde hartfunctie starten met een lagere dosering.

Het is aan te bevelen de toediening voort te zetten tot minstens 24 uur nadat de laatste verschijnselen van ventriculaire tachyaritmieën zijn waargenomen. Gebruik voor de intraveneuze injectie oplossingen zonder conserveermiddel.

Bij verminderde nierfunctie: verlaging van de dosering of verlenging van het dosisinterval is aangewezen om de kans op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen te verkleinen. De volgende richtlijnen kunnen aangehouden worden, waarbij dosering op serumspiegels aangewezen blijft. Bij een creatinineklaring > 50 ml/min dosisinterval 4 uur, creatinineklaring 10–50 ml/min dosisinterval 6–12 uur, creatinineklaring < 10 ml/min dosisinterval 8–24 uur.

Kinderen:

Volgens de fabrikant: i.v.: 0,5–1 mg/kg lichaamsgewicht in 1 min, eventueel herhalen tot totaal max. 3–5 mg/kg, eventueel gevolgd door i.v.infusie: 10–50 microg/kg/min. Volgens het Kinderformularium van het NKFK: begindosering 1 mg/kg/dosis in 2–3 min, zo nodig na 5–10 min herhalen, zo nodig nog 1× herhalen. Max. in totaal 3 mg/kg/dag.

Let op! De oplossing van 100 mg/ml mag nooit onverdund worden toegediend. Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.

Bijwerkingen

Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.

Als lokaal anestheticum: Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypotensie, hypertensie, misselijkheid, braken.

Soms (0,1-1%): symptomen van toxiciteit op het centrale zenuwstelsel als spraakstoornissen, gevoelloosheid van de tong, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, wazig zien en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand.

Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties, anafylactische shock, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging, arachnoïditis, dubbelzien, hartstilstand, hartritmestoornissen, ademhalingsdepressie. Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering, te snelle resorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie.

Als anti-aritmicum zijn verder ook gemeld: overgevoeligheidsreacties komen zelden voor. Uitlokking van een aanval van porfyrie, zenuwachtigheid, euforie, psychose, slikstoornissen. Depressie van het myocard, AV-blok.

Interacties

Gelijktijdig gebruik van β-blokkers of cimetidine kan de eliminatie van lidocaïne belangrijk vertragen.

Het metabolisme kan worden geremd door CYP3A4-remmers, zoals proteaseremmers.

Bij gelijktijdige toediening van fenytoïne kan een cardiodepressief effect optreden.

Bij combinatie met andere anti-aritmica kan het effect op de atrioventriculaire geleiding worden versterkt. Overweeg bij klasse III anti-aritmica (bv. amiodaron) ECG monitoring.

Gebruik van middelen die ernstige hypokaliëmie kunnen veroorzaken dient te worden vermeden, tenzij onder zorgvuldige controle van de serumkaliumconcentratie.

Toediening van lokaal anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.

Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten. Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, vooral bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat. Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.

Zwangerschap

Lidocaïne passeert de placenta, evenals andere lokale anesthetica.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) niet worden uitgesloten. De meeste kans op foetale bijwerkingen is bij een paracervicale blokkade. Bij toepassing tijdens de partus (epidurale anesthesie, paracervicaal blok) zijn volgens Lareb foetale bradycardie en effecten op vitale functies van de neonaat gemeld.
Advies: Lidocaïne kan als lokaal anestheticum, voor zover bekend zonder gevaar overeenkomstig het voorschrift worden gebruikt. Voor gebruik als anti-aritmicum wordt bij zwangeren terughoudendheid aangeraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Advies: De concentratie in de moedermelk is zo laag, dat bij therapeutische dosering geen nadelige effecten voor de baby te verwachten zijn.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amide-type of voor het betreffende conserveermiddel (methyl- of propylparahydroxybenzoaat of hun metaboliet para-aminobenzoëzuur);
  • bij toepassing als behandeling van ventriculaire aritmieën:
    • tweede- en derdegraads AV-blok (eerstegraads is een relatieve contra-indicatie);
    • andere geleidingsstoornissen;
    • niet-cardiale shock;
    • ernstig hartfalen.

Waarschuwingen en voorzorgen

Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Bij het zetten van een uitgebreid blok vooraf een i.v. lijn aanbrengen.

Toxische verschijnselen kan men bij lokale anesthesie voorkomen door: 1. altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en 2. de injectie langzaam toe te dienen en daarbij enkele malen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.

Een bestaande hypokaliëmie voorafgaand aan de behandeling corrigeren.

Met name bij aanhoudende ventriculaire tachycardie (of ventrikelfibrilleren), na een recent myocardinfarct, bij sinusknoopdisfunctie, AV-geleidingsstoornissen, bradycardie, hartfalen, structureel hartlijden en/of een slechte linkerkamerfunctie kan verergering van de aritmie optreden; lokale anesthetica kunnen de geleiding vertragen.

Met name bij hypovolemische patiënten kan ernstige hypotensie en bradycardie optreden bij een centrale blokkade; beperk het risico door vooraf de circulatie te vullen met een kristallijne of colloïdale oplossing. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v.-sympathicomimetica.

Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v.-sympathicomimetica, zo nodig herhalen.

Wees voorzichtig bij lever- of nierfunctiestoornis.

Voorzichtigheid is verder geboden bij ouderen, slechte algehele conditie, convulsies, ernstige ademhalingsdepressie. Acidose of hypoxie vermeerdert de kans op en ernst van toxische reacties van het centrale zenuwstelsel of hartvaatstelsel.

Pas lokale anesthetica niet toe in ontstoken gebied.

Pas geen continue intra-articulaire infusie toe met lidocaïne; chondrolyse van het schoudergewricht is gemeld.

Bij verdenking van maligne hyperthermie geen lokale anesthetica van het amidetype gebruiken.

Lidocaïne is waarschijnlijk porfyrinogeen.

Lidocaïne niet intrathecaal toedienen; cauda equina-syndroom met persisterende paresthesie, darm- en urinewegdisfunctie of paralyse van de lagere ledematen is gemeld.

Houd rekening met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype.

Allergische reacties (astmatische aanvallen, bronchospasmen, anafylactische shock) als gevolg van de i.v.-toediening van sulfiet kunnen voorkomen. Vooral astmapatiënten vormen een risicogroep.

Lokale anesthetica kunnen tijdelijk de motoriek en alertheid verzwakken en kleine invloed hebben op de mentale functies en coördinatie van de patiënt.

Overdosering

Symptomen
Na een onbedoelde intravasculaire injectie is het toxische effect binnen seconden tot enkele minuten duidelijk; bij een lokaal toegediende overdosering treden symptomen op na 15–60 min. In het algemeen zijn eerst symptomen van het centrale zenuwstelsel zichtbaar en daarna symptomen van cardiovasculaire toxiciteit, tenzij de patiënt algehele anesthesie ondergaat of zwaar gesedeerd is. De eerste symptomen zijn een doof gevoel rond mond en tong, een licht gevoel in het hoofd, hyperacusis, tinnitus en visusstoornissen. Spierverschijnselen kunnen voorafgaan aan convulsies. Cardiale verschijnselen zijn hypotensie, bradycardie, aritmieën en hartstilstand.

Therapie
Zuurstof, kunstmatige ademhaling en het hoofd omlaag. Ter bestrijding van convulsies: diazepam 5–10 mg i.v. Bij asystolie: adrenaline i.v. en eventueel een pacemaker. Bij hypotensie: volumesuppletie en dopamine.

Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Lokaal anestheticum van het amidetype. Lokale anesthetica geven een reversibele blokkade van de impulsgeleiding langs zenuwbanen, door vermindering van de permeabiliteit voor natrium-ionen van de membraan van de zenuwcel. Ze blokkeren de natriumkanalen van de zenuwcel, die gezien worden als een receptor voor lokale anesthetica, waardoor de depolarisatiesnelheid afneemt en de excitatiedrempel hoger wordt. Dit geeft lokale gevoelloosheid.

Tevens klasse Ib anti-aritmicum. Lidocaïne vertraagt de prikkelgeleiding en geeft negatieve inotropie, negatieve chronotropie en hypotensie.

Werking: als anestheticum binnen 3–17 min, als anti-aritmicum na 1–2 min, i.v. max. na 10 min. Werkingsduur: als anestheticum 1–2 uur bij kleine zenuwblokkades en 3–4 uur bij grote; als anti-aritmicum i.v. 15–20 min.

Kinetische gegevens

Metaboliseringgrotendeels in de lever, deels via CYP3A4 tot actieve metabolieten mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX).
Eliminatievnl. met de urine, < 10% onveranderd.
V d1,3 l/kg.
T 1/2el30–120 min (lidocaïne); 2 uur (MEGX); 10 uur (GX). Bij een gestoorde leverfunctie kan de halfwaardetijd met een factor 2 of meer toenemen.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

lidocaïne (parenteraal) hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.

lidocaïne (parenteraal) hoort bij de groep antiaritmica klasse I.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links