glucagon
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Baqsimi Eli Lilly Nederland
- Toedieningsvorm
- Neuspoeder
- Sterkte
- 3 mg
Glucagen (als hydrochloride) Novo Nordisk bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof 'Hypokit'
- Sterkte
- 1 mg
- Verpakkingsvorm
- met solvens 1 ml in wegwerpspuit
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof
- Sterkte
- 1 mg
- Verpakkingsvorm
- met solvens 1 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Glucagon komt in aanmerking bij hypoglykemieën, die weliswaar tot bewusteloosheid hebben geleid maar nog niet lang bestaan. Glucagon is beschikbaar in de vorm van een intramusculaire injectie of in de vorm van neuspoeder.
Indicaties
- Therapeutisch: ernstige hypoglykemie bij volwassenen en kinderen met diabetes mellitus.
- Diagnostisch: als motiliteitsremmer bij onderzoek van het maag-darmkanaal bij volwassenen.
Doseringen
Ernstige hypoglykemie:
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen > 25 kg of > 6–8 jaar:
Intramusculair of subcutaan: 1 mg éénmalig. Als de patiënt reageert, oraal koolhydraten geven om de glycogeenvoorraad in de lever aan te vullen en herhaling van de hypoglykemie te voorkomen. Indien de patiënt niet binnen 10 minuten reageert, glucose i.v. geven.
Kinderen < 25 kg of < 6–8 jaar:
Intramusculair of subcutaan: 0,5 mg éénmalig. Als de patiënt reageert, oraal koolhydraten geven om de glycogeenvoorraad in de lever aan te vullen en herhaling van de hypoglykemie te voorkomen. Indien de patiënt niet binnen 10 minuten reageert, glucose i.v. geven.
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen ≥ 4 jaar:
Nasaal: 3 mg in 1 neusgat, éénmalig. Als de patiënt reageert, oraal koolhydraten geven om de glycogeenvoorraad in de lever aan te vullen en herhaling van de hypoglykemie te voorkomen. Indien symptomen van hypoglykemie optreden: oraal of i.v. glucose geven.
Diagnostisch:
Volwassenen (incl. ouderen):
Remming motiliteit van maag, duodenum en ileum: i.v. 0,2–0,5 mg of i.m. 1 mg; van colon: i.v. 0,5–0,75 mg of i.m. 1–2 mg. Wanneer het diagnostisch onderzoek is beëindigd, oraal koolhydraten geven als dit in overeenstemming is met de toegepaste diagnostische procedure.
Bij verminderde nier- of leverfunctie is geen dosisaanpassing nodig.
Toedieningsinformatie:
- Glucagen injectie i.m., s.c. of i.v. geven. Niet via i.v. infuus.
- Baqsimi neuspoeder in 1 neusgat toedienen. Het wordt passief geabsorbeerd door de slijmvliezen in de neus; het is niet nodig om na het doseren te inhaleren of diep adem te halen.
Bijwerkingen
Injectie therapeutisch gebruik
Vaak (1–10%): misselijkheid.
Soms (0,1–1%): braken.
Zelden (0,01–0,1%): buikpijn.
Zeer zelden (< 0,01%): overgevoeligheidsreacties waaronder anafylactische shock.
Neuspoeder therapeutisch gebruik
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Verhoogde traanproductie. Rinorroe, neusongemak, verstopte neus, jeukende neus, niezen, irritatie van de keel, hoesten, epistaxis, parosmie. Misselijkheid, braken.
Vaak (1–10%): dysgeusie. Oculaire hyperemie, jeukende ogen. Jeuk. Stijging bloeddruk (systolisch en diastolisch).
Soms (0,1–1%): stijging hartslag.
Injectie diagnostisch gebruik
Vaak (1–10%): misselijkheid.
Soms (0,1–1%): hypoglykemie (meer uitgesproken bij patiënten die voor een diagnostische procedure hebben gevast). Braken.
Zelden (0,01–0,1%): buikpijn.
Zeer zelden (< 0,01%): overgevoeligheidsreacties waaronder anafylactische shock. Hypoglykemisch coma. Tachycardie, hypotensie, hypertensie.
Interacties
Glucagon en insuline hebben een tegengestelde werking.
Indometacine kan het bloedglucoseverhogende effect van glucagon verminderen; er kan zelfs hypoglykemie optreden.
Het effect van vitamine K-antagonisten kan worden versterkt.
Bij gelijktijdig gebruik van eenβ-blokker kan de hartslag en bloeddruk tijdelijk toenemen; deze toename kan behandeling noodzakelijk maken bij patiënten met coronaire vaatziekte.
Zwangerschap
Glucagon passeert de placenta niet.
Teratogenese: De ervaring met gebruik van glucagon bij zwangere vrouwen met diabetes wijst niet op schadelijke effecten op de zwangerschap of het kind.
Advies: Kan veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Vanwege de zeer korte halfwaardetijd zal de hoeveelheid glucagon die in de moedermelk wordt uitgescheiden uiterst klein zijn. Daarnaast wordt glucagon in het maag-darmkanaal (van de zuigeling) ontleed. Het is daarom onwaarschijnlijk dat een effect bij de zuigeling zal optreden.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- Feochromocytoom.
Waarschuwingen en voorzorgen
Glycogeenvoorraad: Glucagon werkt alleen bij hypoglykemie, indien de lever voldoende glycogeen bevat. Daarom heeft het weinig of geen effect bij ondervoeding, bijnierinsufficiëntie, chronische hypoglykemie of een door alcohol geïnduceerde hypoglykemie. In deze situaties uitsluitend behandelen met glucose.
Bij een insulinoom kan toediening van glucagon eerst een toename in bloedglucose veroorzaken. Vervolgens kan echter ook een overdadige insulinevrijgifte uit een insulinoom worden gestimuleerd, leidend tot hypoglykemie.
Wees voorzichtig met diagnostisch gebruik bij personen met diabetes mellitus en bij ouderen met een hartaandoening.
De veiligheid en werkzaamheid van glucagon zijn niet vastgesteld in de volgende gevallen:
- als diagnosticum bij kinderen < 18 jaar;
- de nasale toediening bij ouderen ≥ 75 jaar; er zijn weinig gegevens bij ouderen ≥ 65 jaar;
- de nasale toediening bij kinderen < 4 jaar.
Overdosering
Symptomen
Misselijkheid, braken, remming van de motiliteit van het maag-darmkanaal, stijging bloeddruk en hartslag, daling kaliumgehalte.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met glucagon contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Identiek aan menselijk glucagon, geproduceerd door middel van recombinant-DNA-technologie in Saccharomyces Cerevisiae-cellen. Stimuleert de afbraak van glycogeen en de vrijgifte van glucose uit de lever, waardoor de bloedglucosespiegel snel stijgt. Voor dit effect is een voorraad glycogeen in de lever noodzakelijk. Glucagon verlaagt de tonus en de motiliteit van gladde spieren van het maag-darmkanaal. Stimuleert de afgifte van catecholaminen.
Werking(sduur): bij ernstige hypoglykemie treedt de werking na i.m. of s.c. injectie binnen 10 min in; bij nasale toediening na ca. 5 min. Het remmende effect op de gastro-intestinale motiliteit treedt na i.v. injectie binnen 1 min in en houdt 5–20 min aan, na i.m. injectie binnen 5–15 min en houdt 10–40 min aan, afhankelijk van de dosering.
Kinetische gegevens
| T max | nasaal 15-20 min. |
| V d | ca. 12,6 l/kg. |
| Metabolisering | enzymatische afbraak in bloedplasma en organen. |
| Eliminatie | glucagonklaring vindt vnl. plaats in lever en nieren (beide ca. 30% van de totale metabole klaringssnelheid). |
| T 1/2el | i.v. 3–6 min, nasaal ca. 38 min. |
| Overig | Verkoudheid met een verstopte neus met of zonder gelijktijdig gebruik van een decongestivum had geen invloed op de farmacokinetiek via de nasale route. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
glucagon hoort bij de groep bloedglucoseverhogende middelen.