nicotine

Samenstelling

nicotine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Niet-medicamenteuze interventies hebben de voorkeur als iemand wil stoppen met roken. Overweeg medicamenteuze ondersteuning als de patiënt ≥ 10 sigaretten per dag rookt, of als de patiënt dit wenst. Eerste keus zijn nicotinevervangende middelen, voornamelijk vanwege het gunstige bijwerkingenprofiel. Combinaties van verschillende toedieningsvormen zijn mogelijk. Bij onvoldoende effect hiervan of op wens van de patiënt komen als tweede keus bupropion, nortriptyline of varenicline in aanmerking.

Indicaties

• Verlichting of bestrijding van de nicotine-onthoudingsverschijnselen bij stoppen met roken;
• Vermindering van de drang naar roken, als onderdeel van een gedragsondersteunend stoppen–met–rokenprogramma.

Gerelateerde informatie

• stoppen met roken

Doseringen

De startdosering individueel bepalen op basis van de nicotine-afhankelijkheid. De beschikbaarheid van nicotine uit zuigtablet en kauwgom verschilt; de preparaten zijn niet afwisselend te gebruiken.

Verminderde nier- en leverfunctie: Wees voorzichtig bij matige tot ernstige nier- en leverfunctiestoornis, aangezien de klaring van nicotine of zijn metabolieten mogelijk verminderd kan zijn (meer kans op bijwerkingen).

Toediening

• 16-uurs Pleister: De pleister 's morgens aanbrengen op een intacte, schone, droge en onbehaarde huid (zoals op de heup, bovenarm of borst) en 's avonds voor het slapen verwijderen. De pleister bootst nicotine-schommelingen overdag na, zonder toediening tijdens de slaap. Indien de pleister van de huid loskomt, de huid grondig drogen en een nieuwe pleister aanbrengen. Combineer de pleister zo nodig met zuigtabletten bij onvoldoende effect of 'craving'.
• 24-uurs Pleister: Breng de pleister dagelijks (gedurende 10–20 seconden stevig met de handpalm op de huid gedrukt) aan op hetzelfde tijdstip (bij voorkeur direct na het ontwaken) op een andere plek op een intacte, schone, droge en onbehaarde huid (zoals op de romp, bovenarm of heup). Vermijd aanbrengen op huidplooien. Vermijd contact met de ogen en de neus en was na aanraking de handen alleen met water, aangezien zeep de absorptie van nicotine versterkt. Een nieuwe pleister op een ander deel van de huid aanbrengen en pas na 7 dagen de oude plek weer gebruiken. Door de opbouw van een nicotinedepot in de huid, duurt het 10–12 uur voordat na (definitieve) verwijdering van de pleister geen nicotine in het bloed meer aantoonbaar is. Combineer de pleister zo nodig met zuigtabletten bij onvoldoende effect of 'craving'.

Bijwerkingen

De meeste bijwerkingen zijn dosisafhankelijk en treden meestal gedurende de eerste weken van behandeling op. Een deel van de bijwerkingen kan worden verklaard als zijnde ontwenningsverschijnselen, waaronder: emotionele en cognitieve effecten (zoals depressieve stemming, irritatie, onrust, ongeduld, labiele gemoedstoestand, woede, angst, slaapstoornissen, concentratiestoornissen) en fysieke effecten (zoals duizeligheid, hoofdpijn, vertraagde hartfrequentie, toegenomen eetlust of gewichtstoename, symptomen van presyncope, hoesten, obstipatie, bloedend tandvlees, afteuze ulceraties, nasofaryngitis). Een ander deel van de bijwerkingen kan verklaard worden door de wijze van toedienen (lokale bijwerkingen). Systemisch effect van nicotine kan zijn: stijging van bloeddruk.

Zeer vaak (> 10%): reacties op de toedieningsplaats. Abnormale dromen, slapeloosheid, nervositeit, hoofdpijn, duizeligheid. Misselijkheid, braken. Hoesten, hik, pijn of irritatie van mond of keel. Jeuk.

Vaak (1-10%): lokale bijwerkingen bij gebruik van de mondspray, kauwgom en zuigtablet zoals droge mond of keel, brandend gevoel van mond of keel, irritatie van tong, toegenomen speekselafscheiding, spierpijn in de kaak. Pijn of de aanbrengingsplaats. Dysgeusie, paresthesie. Verstopte neus, rinitis, faryngitis, dyspneu. Stomatitis, dyspepsie, (boven)buikpijn, diarree, obstipatie, flatulentie. Tremor. Vervelend gevoel en pijn op de borst, hartkloppingen. Artralgie, myalgie. Asthenie, vermoeidheid. Overgevoeligheid. Huiduitslag, urticaria.

Soms (0,1-1%): bronchospasmen. Tachycardie, hypertensie, blozen. Prikkelbaarheid, agressiviteit, angst, depressie. Dysfonie, niezen, gevoel van dichtgeknepen keel. Ructus, afteuze ulcera, gingivitis, glossitis, paresthesie mond. Erytheem, toegenomen zweetproductie. Griepachtig beeld, malaise.

Zelden (0,01-0,1%): reversibel atriumfibrilleren. Angio-oedeem. Dysfagie, orale hypo-esthesie. Spierkrampen in de benen bij gebruik van de pleister. Infiltratie en huidreacties op andere plaatsen dan de plakplaats.

Zeer zelden (< 0,01%): anafylactische reacties (incl. anafylactische shock), allergische dermatitis, contacteczeem.

Verder zijn gemeld: Aritmie. Erytheem, fotosensibilisatie. Convulsies. Wazig zicht, toegenomen traanproductie. Pijn in de lippen. Speekselvloed. Oprisping. Stijve spieren.

De frequentie van sommige bijwerkingen kan verschillen al gelang naar de toedieningsweg.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Er zijn aanwijzingen dat nicotine de hemodynamische effecten van adenosine kan versterken.

Afhankelijk van de mate van roken geven nicotine en/of andere stoffen in de tabak een verandering van de biologische beschikbaarheid, verdeling of eliminatie van een aantal geneesmiddelen. Roken kan het effect verminderen van opiaten, furosemide, β-blokkers, nifedipine en H₂-antagonisten en het effect versterken van sympathicomimetica. Roken verhoogt de metabole activiteit van CYP1A2, dit wordt niet veroorzaakt door blootstelling aan nicotine. Ophouden met roken, al dan niet gevolgd door nicotinesubstitutietherapie, kan daardoor de individuele respons op gelijktijdig toegediende geneesmiddelen zoals coffeïne, theofylline, fluvoxamine, imipramine, clomipramine, olanzapine, clozapine en ropinirol veranderen én kan aanpassing van de dosering noodzakelijk maken. Aanpassing van de dosering van theofylline kan, door een afname van de metaboliseringssnelheid in de lever, zelfs maanden na het stoppen met roken, nodig zijn. Wees ook vooral oplettend op een veranderde insulinerespons, als gevolg van het stoppen met roken kan een lagere dosis insuline mogelijk voldoende zijn.

Hulpstoffen: Sorbitol, in sommige kauwgom, kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.

Zwangerschap

Nicotine passeert de placenta.

Teratogenese: Gebruik van nicotine bij de mens is schadelijk gebleken.

Farmacologisch effect: Nicotine beïnvloedt de circulatie en het ademhalingspatroon van de foetus. Bij dieren is o.a. pre- en postnatale groeivertraging waargenomen.

Advies: Roken in de zwangerschap kan nadelige effecten hebben op de zwangerschap en het kind. Nicotinevervangende middelen (pleister, kauwgom, tablet, spray of inhalator met nicotine) worden gebruikt om het stoppen te ondersteunen. Bij het gebruik van nicotinevervangende middelen blijft de blootstelling aan nicotine bestaan, maar er is geen blootstelling meer aan teer, koolmonoxide en andere schadelijke stoffen. Stoppen met roken onder intensieve begeleiding, zonder gebruik van deze middelen heeft daarom de voorkeur. Het gebruik van nicotinevervangende middelen kan worden overwogen als stoppen met roken onder intensieve gedragsmatige begeleiding niet succesvol is geweest, of als de kans op succes bij voorbaat klein is.

Vruchtbaarheid: Roken verhoogt het risico op infertiliteit bij mannen en vrouwen.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in klinisch relevante hoeveelheden.

Advies: Probeer te stoppen zonder ondersteuning met nicotinevervangende middelen. Bij gebruik van pleisters gaat de voorkeur uit naar nicotinepleisters met een lage dosering. Verwijder de pleisters tijdens het slapen. Bij gebruik van nicotinepleisters van 21 mg per dag is de hoeveelheid nicotine en cotinine in de moedermelk vergelijkbaar met het roken van gemiddeld 17 sigaretten per dag. Bij gebruik van nicotinepleisters van 7 mg per dag en 14 mg per dag neemt de hoeveelheid in de moedermelk sterk af. Bij gebruik van bv. nicotinekauwgum ontstaan grotere fluctuaties en hogere piekspiegels. Geef geen borstvoeding gedurende 2 tot 3 uur na het gebruik van nicotinebevattende kauwgom, tabletten, spray of inhalator.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

• recent myocardinfarct;
• instabiele of verslechterende angina pectoris, Prinzmetal-angina;
• ernstige cardiale aritmieën;
• recent cerebrovasculair accident;
• niet-rokers of occasionele rokers;
• mond- en keelontsteking of actieve oesofagitis (kauwgom, zuigtablet);
• huidaandoeningen, die transdermale therapie compliceren (pleisters);
• kinderen < 12 jaar.

Waarschuwingen en voorzorgen

Voor een optimale behandeling is psychosociale begeleiding noodzakelijk en deze dient bij voorkeur nog enige tijd te worden voortgezet na beëindiging van de therapie. De therapie staken indien na een maand niet is gestopt met roken.

Comorbiditeit: Bij hemodynamisch instabiele patiënten (voorgeschiedenis van myocardinfarct, instabiele of verergerende angina pectoris, ernstige hartaritmie, recent CVA, ongecontroleerde hypertensie) hebben niet-farmacologische interventies de voorkeur. Wees voorzichtig (dus niet toepassen zonder raadpleging van arts of apotheker) bij ernstige hypertensie, feochromocytoom, vasospasmen, stabiele angina pectoris, cerebrovasculaire aandoeningen, een voorgeschiedenis van of bestaande epilepsie (zorgvuldige evaluatie vóóraf), occlusieve perifere arteriële aandoeningen, hartfalen, bypass van de hartslagaders en angioplastie, hyperthyroïdie, diabetes mellitus, matige tot ernstige nier- of leverinsufficiëntie. Bij een klinisch significante toename van cardiovasculaire effecten of andere effecten als gevolg van gebruik van nicotine moet de toediening worden verlaagd of stopgezet. Nicotine-vervangende therapie kan symptomen van mond- en keelontsteking, actieve oesofagitis, gastritis en peptische ulcera verergeren.

Diabetes mellitus: Patiënten met diabetes mellitus die gestopt zijn met roken en begonnen zijn nicotinevervangende therapie moeten vaker hun bloedglucosespiegel controleren, omdat door een daling van de nicotinespiegel het koolhydraatmetabolisme kan veranderen.

Convulsies: Wees voorzichtig bij epilepsie of gelijktijdig gebruik met anti-convulsieve therapie, omdat in deze situaties convulsies gemeld zijn bij gebruik van nicotine.

Pleister: Tijdens behandeling met pleisters volledig stoppen met roken. Als de gebruiker van de pleister doorgaat met roken kunnen de bijwerkingen frequenter optreden en meer uitgesproken zijn. Ook is er kans op een myocardinfarct. Pleisters niet combineren met kauwgom of zuigtablet bij cardiovasculaire comorbiditeit. Bij een voorgeschiedenis van dermatitis, is er meer kans op ontwikkeling van gegeneraliseerde huidreacties of lokaal erytheem, oedeem of huiduitslag; bij ernstige of aanhoudende huidreactie de behandeling met de pleister staken. Indien contactallergieën zijn opgetreden bij gebruik van transdermaal nicotine kan een ernstige reactie ontstaan bij blootstelling aan nicotinebevattende producten of roken. De pleister verwijderen voorafgaand aan een MRI-procedure, om het risico op brandwonden te voorkomen. De pleister mag gedurende een korte periode nat worden, tijdens bv. baden, zwemmen of douchen.

Kauwgom, smelt- en zuigtablet: Bij gebruik van de kauwgom, sublinguale tablet en zuigtablet tevens voorzichtig zijn bij peptische ulcera, chronische keelaandoeningen en bij astma. Wees bij de zuigtablet voorzichtig bij aspiratie- of slikproblemen, vanwege verstikkingsgevaar.

Kauwgom: De kauwgom kan blijven plakken aan gebitsprothesen en het losraken van vullingen of tandimplantaten veroorzaken.

'Drop'-smaak: Langdurig gebruik van een 'drop'-smaak kauwgompreparaat kan in zeldzame gevallen reversibel pseudoaldosteronisme veroorzaken bij sensitieve personen.

Kinderen: Niet zonder het raadplegen van een arts toepassen bij kinderen ≥ 12 jaar, omdat bij deze leeftijdsgroep onvoldoende ervaring bestaat. Nicotinebevattende preparaten buiten bereik van kinderen bewaren. De hoeveelheden nicotine zijn zelfs bij gebruikte pleisters hoog genoeg om kleinere kinderen (fatale) schade toe te brengen. Niet toepassen bij kinderen < 12 jaar (gecontra-indiceerd).

Hulpstoffen: Aspartaam, in suikervrije zuigtablet, kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).

Overdosering

Symptomen

Doseringen die door volwassen rokers getolereerd worden, kunnen bij kleine kinderen ernstige vergiftigingsverschijnselen veroorzaken en fataal zijn. Symptomen: Bij kinderen: opwinding, maag-darmklachten, bleekheid, zwakte, ontbrekende reflexen, spiertrekkingen in de extremiteiten. Bij niet-rokende volwassenen: bleekheid, hyperhidrose, speekselvloed, maag-darmklachten, hoofdpijn, duizeligheid, tremor, verwardheid, gehoor- en gezichtsstoornissen, spierzwakte, tachycardie, cardiale aritmie, hypotensie, circulatoire collaps, coma, fatale convulsies, uitputting, ontbrekende reflexen en ademhalingsinsufficiëntie. Letale doses veroorzaken convulsies en de dood treedt in ten gevolge van hartinsufficiëntie of (vaker) als gevolg van perifere of centrale respiratoire paralyse. De acute letale orale dosis bij niet-rokende volwassenen is 40–60 mg. Chronische rokers kunnen door gewenning zeer hoge doses verdragen. Het risico van vergiftiging ten gevolge van het doorslikken van kauwgom is klein daar de absorptie zonder kauwen langzaam en incompleet is.

Zie meer informatie over symptomen en behandeling de monografie nicotine via vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Nicotine wordt gebonden aan nicotinereceptoren die vooral te vinden zijn bij de neuromusculaire overgangen (spierweefsel), de autonome ganglia, bijnier en het centraal zenuwstelsel. Werkt in lage doses stimulerend, in hoge doses remmend. De effecten zijn tevens afhankelijk van toedieningssnelheid, bestaande autonome tonus, individuele variatie en tolerantie. Na herhaalde toediening kan het effect afnemen. Voor de cardiale effecten treedt waarschijnlijk geen tolerantie op. Bij langzaam kauwen van de kauwgom gedurende 30 minuten wordt 90% van de nicotine afgegeven.

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

nicotine hoort bij de groep middelen bij nicotineverslaving.

• cytisinicline (N07BA04) Vergelijk
• varenicline (N07BA03) Vergelijk

• nicotine vergelijken met een ander geneesmiddel.
• Vergelijk de kosten van bovenstaande middelen onderling.

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• middelen bij nicotineverslaving

Indicaties

• stoppen met roken

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten