Samenstelling

Nicorette Johnson & Johnson Consumer bv

Toedieningsvorm
Mondspray 'Menthol Mint'
Sterkte
1 mg/dosis
Verpakkingsvorm
150 doses

Conserveermiddel: propyleenglycol. Bevat tevens: ethanol.

Nicorette (als resinaat) Johnson & Johnson Consumer bv

Toedieningsvorm
Kauwgom (suikervrij)
Sterkte
2 mg

Bevat tevens: sorbitol.

Toedieningsvorm
Kauwgom (suikervrij) 'Freshfruit'
Sterkte
2 mg
Toedieningsvorm
Kauwgom (suikervrij) 'Menthol Mint'
Sterkte
2 mg, 4 mg

Nicotine (als resinaat) Apotex Europe Ltd

Toedieningsvorm
Kauwgom 'Mint'
Sterkte
2 mg, 4 mg

Nicotinell (als polacriline) GlaxoSmithKline Consumer Healthcare bv

Toedieningsvorm
Kauwgom (suikervrij) 'Drop'
Sterkte
2 mg

Conserveermiddel: butylhydroxytolueen. Bevat tevens: mannitol, sorbitol

Toedieningsvorm
Kauwgom (suikervrij) 'Fruit'
Sterkte
2 mg, 4 mg

Conserveermiddel: butylhydroxytolueen. Bevat tevens: mannitol, sorbitol

Toedieningsvorm
Kauwgom (suikervrij) 'Cool Mint'
Sterkte
2 mg, 4 mg

Conserveermiddel: butylhydroxytolueen. Bevat tevens: mannitol, sorbitol.

Nicotinell GlaxoSmithKline Consumer Healthcare bv

Toedieningsvorm
Pleister 'TTS'
Sterkte
7 mg/etmaal, 14 mg/etmaal, 21 mg/etmaal

De oppervlakte is resp. 10, 20 en 30 cm² en bevat 1,75 mg/cm². De afgifte van de pleister is gebaseerd op 24 uur.

Nicotinell (als bitartraat) GlaxoSmithKline Consumer Healthcare bv

Toedieningsvorm
Zuigtablet (suikervrij) 'Mint'
Sterkte
1 mg, 2 mg

De zuigtabletten bevatten aspartaam 10 mg/zuigtablet.

NiQuitin Omega Pharma Nederland

Toedieningsvorm
Pleister 'Clear'
Sterkte
7  mg/etmaal, 14 mg/etmaal, 21 mg/etmaal

De oppervlakte is resp. 7, 15 en 22 cm² en bevat 5,2 mg/cm². De afgifte van de pleister is gebaseerd op 24 uur.

NiQuitin (als resinaat) Omega Pharma Nederland

Toedieningsvorm
Zuigtablet 'Mini'
Sterkte
1,5 mg, 4 mg
Toedieningsvorm
Kauwgom 'Mint'
Sterkte
2 mg, 4 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Voor de behandeling van het nicotine-onthoudingssyndroom kan tijdelijke substitutie met nicotine van waarde zijn bij rokers die gemotiveerd zijn om te stoppen, mits tevens enige vorm van begeleiding wordt gegeven. Nicotinesubstitutie is effectief bij gemiddeld 15% van de rokers, afhankelijk van de ernst van de verslaving en de toedieningsvorm. Het toedieningsgemak van de transdermale toediening kan een voordeel zijn ten opzichte van de orale toediening.

Indicaties

  • Verlichting of bestrijding van de nicotine-onthoudingsverschijnselen bij stoppen met roken;
  • Vermindering van de drang naar roken, als onderdeel van een gedragsondersteunend stoppen–met–rokenprogramma.

Dosering

NiQuitin meldt voor haar producten dat gebruik bij kinderen > 12 jaar mogelijk is, maar niet zonder het raadplegen van een arts (zie 'Waarschuwingen en Voorzorgen').

De startdosering individueel bepalen op basis van de nicotine-afhankelijkheid. De beschikbaarheid van nicotine uit zuigtablet en kauwgom verschilt; de preparaten zijn niet afwisselend te gebruiken.

Klap alles open Klap alles dicht

Kauwgom:

Volwassenen:

De kauwgom gebruiken indien men de behoefte voelt een sigaret te roken. Om de kans op keelirritatie, misselijkheid en de hik te verkleinen de kauwgom langzaam kauwen, totdat de specifieke smaak van nicotine wordt waargenomen, dan stoppen met kauwen tot deze smaak is verdwenen (om te snelle afgifte van nicotine te voorkomen), vervolgens langzaam verder kauwen. Zure dranken zoals koffie of frisdrank vermijden gedurende 15 min vóór en tijdens het kauwen omdat deze de buccale resorptie van nicotine kunnen verminderen. Begindosering 2 mg, bij ernstige onthoudingsverschijnselen 4 mg gedurende circa 30 min; meestal 8–12 stuks/dag, afhankelijk van het product maximaal 14-25 stuks van 2 mg of 12-15 stuks van 4 mg per dag. Behandeling gedurende circa 3 maanden voortzetten, daarna de dosis geleidelijk verminderen tot 1–2 stuks/dag, alvorens te stoppen. Afgeraden wordt langer dan 6-9 maanden te behandelen. Om het roken te doen verminderen kan de kauwgom gebruikt worden om de rookvrije periode zo lang mogelijk te houden met als doel het roken zoveel mogelijk te reduceren. Na 6 weken mag nog maximaal de helft van het normale aantal sigaretten/dag worden gerookt. Een stop-poging moet uiterlijk binnen 4 maanden ondernomen worden. Maximaal 6 maanden gebruiken zonder overleg met een arts. Bij symptomen van een te hoog verbruik van nicotine tijdelijk staken en bij het aanhouden van de klachten de toedieningsfrequentie en/of de sterkte verminderen.

Mondspray:

Volwassenen:

Behandeling vindt plaats in 3 stappen. Stap 1: 1–2 verstuivingen indien men de behoefte voelt een sigaret te roken. Max. 2 verstuivingen per toediening, max. 4 verstuivingen per uur, max. 64 verstuivingen per 24 uur. In stap 2 en 3 wordt afgebouwd, raadpleeg hiervoor de bijsluiter. Maximaal 6 maanden gebruiken zonder overleg met een arts. Tijdens het sprayen niet inhaleren en na het sprayen een aantal seconden niet slikken; tevens niet eten en drinken rond het moment van toedienen.

Pleister:

Volwassenen:

Tijdens de behandeling dient de gebruiker volledig te stoppen met roken. De pleisters aanbrengen op een onbeschadigd huidgedeelte op de romp of de bovenarm of de heup. Een nieuwe pleister op een ander deel van de huid aanbrengen en pas na 7 dagen de oude plek weer gebruiken. Door de opbouw van een nicotinedepot in de huid, duurt het 10–12 uur voordat na (definitieve) verwijdering van de pleister geen nicotine in het bloed meer aantoonbaar is. Vermijd contact met de ogen en de neus en was na aanraking de handen alleen met water, aangezien zeep de absorptie van nicotine versterkt. Bij onvoldoende effect kunnen de pleisters gecombineerd worden met zuigtabletten; zie het aparte gebruiksvoorschrift hieronder. Nicotinell 'TTS': 1 pleister met gereguleerde afgifte per 24 uur; begindosering per dag 1 pleister met nicotine 14 mg/etmaal (20 cm²) indien men hoogstens 19 sigaretten per dag rookte òf met 21 mg/etmaal (30 cm²) bij ≥ 20 sigaretten per dag. Bij voldoende effect de dosering geleidelijk verminderen, met gebruikmaking van behandelperioden van 3–4 weken. Maximale dosering 1 pleister van 30 cm² per etmaal. De behandelduur is circa 3 maanden, maximaal 6 maanden gebruiken. NiQuitin 'Clear': 1 pleister per 24 uur. Begindosering 6 weken 21 mg/etmaal, gevolgd door 2 weken 14 mg/etmaal, de laatste 2 weken 7 mg/etmaal. Bij afhankelijkheid van < 10 sigaretten per dag wordt aangeraden de eerste 6 weken 14 mg/etmaal, gevolgd door 7 mg/etmaal gedurende 2 weken te gebruiken. Bij het optreden van overmatige bijwerkingen lager doseren. Maximale behandelduur is 10 weken achtereen. Daarna aanvullende hulp zoeken bij arts of apotheker.

Zuigtablet:

Volwassenen en adolescenten (> 12 jaar):

De zuigtablet gebruiken indien men de behoefte voelt een sigaret te roken. Tijdens de behandeling dient de gebruiker volledig te stoppen met roken. Op de zuigtablet zuigen tot de smaak sterk wordt, vervolgens de zuigtablet laten rusten tussen het tandvlees en de wang, opnieuw beginnen met zuigen wanneer de smaak verdwijnt, dit herhalen totdat de zuigtablet volledig is opgelost (10-30 min); de zuigtablet niet kauwen of doorslikken en niet eten of drinken terwijl men een zuigtablet in de mond heeft; geen zure dranken zoals koffie of frisdrank drinken in de 15 min voorafgaand aan het nemen van een zuigtablet omdat dit mogelijk de resorptie kan verminderen. De 1 en 1,5 mg zuigtabletten zijn bedoeld voor lage tot matige nicotineafhankelijkheid, de 2 en 4 mg zuigtabletten zijn bedoeld voor rokers die > 20-30 sigaretten/dag en/of de eerste sigaret binnen 30 min na het ontwaken roken. 1 tablet elke 1–2 uur opzuigen; gewoonlijk 8–12 tabletten/dag; max. 30 tabletten (van 1 mg) of 15 tabletten (van 1,5, 2 of 4 mg). Na circa 1,5–3 maanden de dosering geleidelijk verminderen; maximale behandelduur is 6–9 maanden. Om het roken te doen verminderen kan hiernaast de kauwgom gebruikt worden; zie het gebruikersvoorschrift hieronder. Na 6 weken mag nog maximaal de helft van het normale aantal sigaretten/dag worden gerookt. Een stop-poging moet uiterlijk binnen 4 maanden ondernomen worden. Adolescenten (12-17 jaar) mogen de zuigtabletten alleen gebruiken op advies van de arts (of apotheker).

Losse combinatie van pleister met zuigtablet óf kauwgom:

Volwassenen:

Bij onvoldoende effect kunnen de pleisters gecombineerd worden met een zuigtablet (1 mg) of kauwgom (2 mg) in de laagste dosis. Nicotinell: 1 pleister 21 mg/etmaal in combinatie met zuigtablet of kauwgom, minimaal 4 zuigtabletten/dag. Meestal zijn 5-6 zuigtabletten voldoende; max. 15 tabletten of kauwgoms/dag. Behandelduur met deze combinatie is 6–12 weken, daarna dosis geleidelijk verminderen. Voor meer informatie over het verlagen van de dosering raadpleeg de productinformatie van de betreffende fabrikant. Mag maximaal 6 maanden gebruikt worden zonder overleg met een arts.

Bijwerkingen

De meeste bijwerkingen zijn dosisafhankelijk en treden meestal gedurende de eerste weken van behandeling op. Een deel van de bijwerkingen kan worden verklaard als zijnde ontwenningsverschijnselen daarbij behorend emotionele en cognitieve effecten (zoals depressieve stemming, irritatie, onrust, ongeduld, labiele gemoedstoestand, woede, angst, slaapstoornissen, concentratiestoornissen) en fysieke effecten (zoals duizeligheid, hoofdpijn, vertraagde hartfrequentie, toegenomen eetlust of gewichtstoename, symptomen van presyncope, hoesten, obstipatie, bloedend tandvlees, afteuze ulceraties, nasofaryngitis). Een ander deel van de bijwerkingen kan verklaard worden door de wijze van toedienen (lokale bijwerkingen). Systemische effect van nicotine kan zijn: stijging van bloeddruk.

Zeer vaak (> 10%): lokale huidreacties bij pleisters. Abnormale dromen, slapeloosheid, nervositeit, hoofdpijn, duizeligheid. Misselijkheid, braken.

Vaak (1-10%): lokale bijwerkingen bij gebruik van de mondspray, kauwgom en zuigtablet zoals pijn, droogheid, irritatie en brandend gevoel van mond of keel, irritatie van tong, grotere speekselvloed, spierpijn in de kaak, hik (in het begin). Dysgeusie, paresthesie. Verstopte neus, rinitis, dyspneu, hoesten. Stomatitis, dyspepsie, buikpijn, diarree, obstipatie, flatulentie. Tremor. Pijn op de borst, hartkloppingen. Artralgie, myalgie. Jeuk.

Soms (0,1-1%): tachycardie, hypertensie, blozen. Prikkelbaarheid, agressiviteit, angst, depressie. Dysfonie, niezen, gevoel van dichtgeknepen keel. Ructus, afteuze ulcera, gingivitis, glossitis, orale paresthesie. Overgevoeligheid. Huiduitslag, erytheem, urticaria, toegenomen zweetproductie. Brandend gevoel (op de toedieningsplaats), asthenie, malaise, vermoeidheid.

Zelden (0,01-0,1%): reversibel atriumfibrilleren. Angio-oedeem. Dysfagie, orale hypesthesie. Spierkrampen in de benen bij gebruik van de pleister. Infiltratie en huidreacties op andere plaatsen dan de plakplaats.

Zeer zelden (< 0,01%): anafylactische reacties (incl. anafylactische shock), allergische dermatitis, contacteczeem.

Verder zijn gemeld: angio-oedeem, erytheem, fotosensibilisatie. Epileptische aanvallen. Wazig zicht, toegenomen traanproductie. Pijn in de lippen.

De frequentie van sommige bijwerkingen kan verschillen al gelang naar de toedieningsweg.

Interacties

Pas niet tegelijkertijd verschillende geneesmiddelen die nicotine bevatten toe.

Er zijn aanwijzingen dat nicotine de hemodynamische effecten van adenosine kan versterken.

Afhankelijk van de mate van roken geven nicotine en/of andere stoffen in de tabak een verandering van de biologische beschikbaarheid, verdeling of eliminatie van een aantal geneesmiddelen. Roken kan het effect verminderen van opiaten, furosemide, β-blokkers, nifedipine en H2-antagonisten en het effect versterken van sympathicomimetica. Roken verhoogt de metabole activiteit van CYP1A2, dit wordt niet veroorzaakt door blootstelling aan nicotine. Ophouden met roken, al dan niet gevolgd door nicotinesubstitutietherapie, kan daardoor de individuele respons op gelijktijdig toegediende geneesmiddelen zoals coffeïne, theofylline, fluvoxamine, imipramine, clomipramine, olanzapine, clozapine en ropinirol veranderen én kan aanpassing van de dosering noodzakelijk maken. Aanpassing van de dosering van theofylline kan, door een afname van de metaboliseringssnelheid in de lever, zelfs maanden na het stoppen met roken, nodig zijn. Wees ook vooral oplettend op een veranderde insulinerespons, als gevolg van het stoppen met roken kan een lagere dosis insuline mogelijk voldoende zijn.

Zwangerschap

Nicotine passeert de placenta.
Teratogenese: Gebruik van nicotine bij de mens is schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Nicotine beïnvloedt de circulatie en het ademhalingspatroon van de foetus. Bij dieren is o.a. pre- en postnatale groeivertraging waargenomen.
Advies: Aan een zwangere vrouw moet altijd het geheel stoppen met roken worden aangeraden zonder gebruik van nicotinepreparaten. Het gevaar van blijven roken door een sterk nicotine-afhankelijke zwangere vrouw vormt echter een groter risico voor de vrucht dan het gebruik van nicotinepreparaten onder begeleiding in een stoppen-met-rokenprogramma. Bij gebruik van nicotinepreparaten is de maximale plasmaconcentratie lager dan met nicotine uit sigaretten en er is dan geen blootstelling aan de andere schadelijke stoffen van tabaksrook (polycyclische koolwaterstoffen, koolmonoxide).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, zo vroeg mogelijk in de zwangerschap en maximaal 2-3 maanden, bij voorkeur onder medisch toezicht.
Vruchtbaarheid: In vitro is aangetoond dat nicotine de spermakwaliteit negatief kan beïnvloeden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in klinisch relevante hoeveelheden.
Advies: Het geven van borstvoeding ontraden indien wordt gerookt of een nicotinepreparaat wordt gebruikt. Roken is echter schadelijker dan gebruik van een nicotinepreparaat. Desgewenst hebben orale vormen van nicotinepreparaten de voorkeur boven pleisters. De borstvoeding dan net vóór toediening van het nicotinepreparaat geven en het nicotinepreparaat in geen geval in de loop van twee uur vóór de borstvoeding gebruiken. De sterkte van het gebruikte preparaat moet zo laag mogelijk zijn.

Contra-indicaties

  • recent myocardinfarct;
  • instabiele of verslechterende angina pectoris, Prinzmetal-angina;
  • ernstige cardiale aritmieën;
  • recent cerebrovasculair accident;
  • niet-rokers of occasionele rokers;
  • een orale of faryngeale ontsteking of actieve oesofagitis (kauwgom, zuigtablet);
  • huidaandoeningen, die transdermale therapie compliceren (pleisters);
  • kinderen < 12 jaar.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij ongecontroleerde hypertensie hebben niet-farmacologische interventies de voorkeur. Wees voorzichtig (dus niet toepassen zonder raadpleging van arts of apotheker) bij ernstige hypertensie, feochromocytoom, vasospasmen, stabiele angina pectoris, cerebrovasculaire aandoeningen, een voorgeschiedenis van of bestaande epilepsie, occlusieve perifere arteriële aandoeningen, hartfalen, bypass van de hartslagaders en angioplastie, hyperthyreoïdie, diabetes mellitus, (matig) ernstige leverinsufficiëntie of ernstige nierinsufficiëntie. Bij gebruik van de kauwgom, sublinguale tablet en zuigtablet tevens voorzichtig zijn bij peptische ulcera, chronische keelaandoeningen en bij astma.

Patiënten met diabetes mellitus die gestopt zijn met roken en gestart zijn nicotinevervangende therapie moeten vaker hun bloedglucosespiegel controleren, omdat door een daling van de nicotinespiegel het koolhydraatmetabolisme kan veranderen.

Bij ernstige of aanhoudende huidreactie de behandeling met de pleister staken. Indien contactallergieën zijn opgetreden bij gebruik van transdermaal nicotine kan een ernstige reactie ontstaan bij blootstelling aan nicotinebevattende producten of roken.

Voor een optimale behandeling is psychosociale begeleiding noodzakelijk en deze dient bij voorkeur nog enige tijd te worden voortgezet na beëindiging van de therapie. De therapie staken indien na een maand niet is gestopt met roken. Als de gebruiker van de pleister doorgaat met roken kunnen de bijwerkingen frequenter optreden en meer uitgesproken zijn. Ook is er kans op een myocardinfarct.

De kauwgom kan blijven plakken aan gebitsprothesen.

Langdurig gebruik van een 'drop'-smaak kauwgompreparaat kan in zeldzame gevallen reversibel pseudoaldosteronisme veroorzaken bij sensitieve personen.

Niet zonder het raadplegen van een arts toepassen bij kinderen ≥ 12 jaar, omdat bij deze leeftijdsgroep onvoldoende ervaring bestaat. Nicotinebevattende preparaten buiten bereik van kinderen bewaren. De hoeveelheden nicotine zijn zelfs bij gebruikte pleisters hoog genoeg om kleinere kinderen (fatale) schade toe te brengen. Niet toepassen bij kinderen < 12 jaar (gecontra-indiceerd).

Overdosering

Symptomen
Doseringen die door volwassen rokers getolereerd worden, kunnen bij kleine kinderen ernstige vergiftigingsverschijnselen veroorzaken en fataal zijn. Symptomen: Bij kinderen: opwinding, maag-darmklachten, bleekheid, zwakte, ontbrekende reflexen, spiertrekkingen in de extremiteiten. Bij niet-rokende volwassenen: bleekheid, zweten, speekselvloed, maag-darmklachten, hoofdpijn, duizeligheid, tremor, verwardheid, gehoor- en gezichtsstoornissen, spierzwakte, tachycardie, cardiale aritmie, hypotensie, circulatoire collaps, coma, fatale convulsies, uitputting, ontbrekende reflexen en ademhalingsinsufficiëntie. Letale doses veroorzaken convulsies en de dood treedt in ten gevolge van hartinsufficiëntie of (vaker) als gevolg van perifere of centrale respiratoire paralyse. De acute letale orale dosis bij niet-rokende volwassenen is 40–60 mg. Chronische rokers kunnen door gewenning zeer hoge doses verdragen. Het risico van vergiftiging ten gevolge van het doorslikken van kauwgom is klein daar de absorptie zonder kauwen langzaam en incompleet is.

Therapie
Naast ondersteunende maatregelen; diazepam bij convulsies, atropine bij excessieve bronchiale secretie of diarree, vochttoediening bij hypotensie/cardiovasculaire collaps. Actieve kool vermindert de absorptie van ingeslikte nicotine.

Zie meer informatie over symptomen en behandeling de monografie nicotine via vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Nicotine wordt gebonden aan nicotinereceptoren die vooral te vinden zijn bij de neuromusculaire overgangen (spierweefsel), de autonome ganglia, bijnier en het centraal zenuwstelsel. Werkt in lage doses stimulerend, in hoge doses remmend. De effecten zijn tevens afhankelijk van toedieningssnelheid, bestaande autonome tonus, individuele variatie en tolerantie. Na herhaalde toediening kan het effect afnemen. Voor de cardiale effecten treedt waarschijnlijk geen tolerantie op. Bij langzaam kauwen van de kauwgom gedurende 30 minuten wordt 90% van de nicotine afgegeven.

Kinetische gegevens

Resorptiecirca 50% (sublinguale tablet). Groot 'first pass'-effect bij de kauwgom en zuigtablet. Zure dranken (bv. karnemelk, koffie, koolzuurhoudende dranken, vruchtensappen) interfereren met de buccale resorptie.
Fca. 77% (Nicotinell pleister).
T maxna ca. 45 min (zuigtablet), 2–10 uur (pleister), 30–60 min (kauwgom), 13 minuten (mondspray).
V dca. 2–3 l/kg.
Overigpasseert de bloed-hersenbarrière.
Metaboliseringvnl. in de lever tot minder actieve metabolieten. Ook in longen en nieren vindt metabolisering plaats.
Eliminatiemet de urine; ca. 10% onveranderd, tot 30% bij zure urine (pH < 5) en hoge urineproductie.
T 1/2elca. 2–3 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

nicotine hoort bij de groep middelen bij nicotineverslaving.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook