Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Mytolac (als acetaat) Amdipharm Ltd
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 120 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 0,5 ml '60'
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 180 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 0,5 ml '90'
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 240 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 0,5 ml '120'
Somatuline (als acetaat) Ipsen Farmaceutica bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Autosolution'
- Sterkte
- 300 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 0,2 ml '60', 0,3 ml '90', 0,4 ml '120'
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Signifor (als aspartaat) Recordati
- Toedieningsvorm
- Oplossing voor injectie
- Sterkte
- 0,6 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
- Toedieningsvorm
- Oplossing voor injectie
- Sterkte
- 0,9 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Signifor (als pamoaat) Recordati
- Toedieningsvorm
- Poeder voor suspensie voor injectie
- Sterkte
- 20 mg
- Verpakkingsvorm
- met solvens 2 ml
- Toedieningsvorm
- Poeder voor suspensie voor injectie
- Sterkte
- 40 mg
- Verpakkingsvorm
- met solvens 2 ml
- Toedieningsvorm
- Poeder voor suspensie voor injectie
- Sterkte
- 60 mg
- Verpakkingsvorm
- met solvens 2 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Lanreotide kan evenals octreotide worden toegepast bij acromegalie ter normalisering van de groeihormoonspiegel en bij de behandeling van de symptomen van hormoon-actieve carcinoïden. De werkzaamheid van lanreotide bij deze indicaties lijkt vergelijkbaar met die van octreotide; direct vergelijkende onderzoeken ontbreken echter. Het is niet in klinisch onderzoek aangetoond dat met toepassing van somatostatine-analoga tevens normalisering van de verhoogde mortaliteit bij acromegalie wordt bereikt.
Voor lanreotide is voor de indicatie thyrotroop adenoom geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Advies
Een behandeling met pasireotide bij de ziekte van Cushing dient alleen plaats te vinden bij patiënten die geen transsfenoïdale (her)operatie kunnen ondergaan, patiënten die na radiotherapie op behandeleffect wachten en bij patiënten na een gefaalde (her)operatie. Bij een klein deel van de patiënten normaliseert de cortisolspiegel. Het percentage patiënten dat tijdens het eerste behandeljaar met de behandeling stopt is aanzienlijk.
De toepassing van pasireotide komt bij acromegalie eerst in aanmerking indien met operatie, bestraling en andere somatostatine-analoga onvoldoende daling van de GH en IGF-1 waarden wordt bereikt of bij patiënten die deze behandeling niet tolereerden. Een belangrijke bijwerking van pasireotide is hyperglykemie die doorgaans behandelbaar is. Behandeling met pasireotide dient te worden geïnitieerd door een gespecialiseerde arts met ervaring in de behandeling van acromegalie.
Indicaties
- Acromegalie, ter normalisering van de secretie van groeihormoon voor of na operatieve ingreep en/of radiotherapie of indien opereren of radiotherapie niet mogelijk is.
- Klinische symptomen van neuro-endocriene tumoren (NET) met eigenschappen van het carcinoïdsyndroom.
- Graad 1 en een subgroep van graad 2 (Ki67-index tot maximaal 10%) gastro-enteropancreatische neuro-endocriene tumoren (GEP-NET) van de middendarm, pancreas of onbekende oorsprong, met uitsluiting van oorsprong in de einddarm, bij inoperabel lokaal gevorderde of gemetastaseerde ziekte.
Somatuline tevens:
- Primair thyrotroop adenoom, indien operatieve behandeling niet mogelijk is of niet succesvol.
Indicaties
- Volwassenen met de ziekte van Cushing voor wie een operatie niet mogelijk is of bij wie een operatie niet is geslaagd.
- Volwassenen met acromegalie als een operatie niet mogelijk is of niet curatief is geweest en die onvoldoende gereguleerd zijn met een ander somatostatine-analoog.
Doseringen
Acromegalie
Volwassenen (incl. ouderen)
Behandelen op geleide van de klinische symptomen en/of de plasmaconcentratie van groeihormoon en insuline-achtige groeifactor-1 (IGF-1).
Begindosis: 60–120 mg, diep s.c. elke 28 dagen, dosering zo nodig aanpassen op geleide van het effect; max. 120 mg elke 28 dagen. Bij GH-spiegels > 2,5 ng/ml, mag de dosis verhoogd worden. Bij GH-spiegels tussen 1 ng/ml en 2,5 ng/ml kan dezelfde dosis aangehouden worden als het IGF-1-niveau normaal is. Bij volledige controle (GH-spiegels < 1 ng/ml, genormaliseerde IGF-1-spiegels en/of verdwijnen van de symptomen), mag de dosis verlaagd worden. Bij een goede instelling met een somatostatine-analogon kan worden overgegaan op 120 mg elke 42–56 dagen (6–8 weken).
Symptomen van neuro-endocriene tumoren (NET)
Volwassenen (incl. ouderen)
Behandelen op geleide van de klinische symptomen (blozen en diarree).
Begindosis: 60–120 mg, diep s.c. elke 28 dagen, dosering zo nodig aanpassen op geleide van het effect; max. 120 mg elke 28 dagen. Bij een goede instelling met een somatostatine-analogon kan worden overgegaan op 120 mg elke 42–56 dagen (6–8 weken).
Gastro-enteropancreatische neuro-endocriene tumoren (GEP-NET) van de middendarm, pancreas of onbekende oorsprong
Volwassenen (incl. ouderen)
120 mg diep s.c. elke 28 dagen; de behandeling net zo lang voortzetten als nodig is voor tumorcontrole.
Primair thyrotroop adenoom
Volwassenen (incl. ouderen)
Behandelen op geleide van de TSH- en thyroïdhormoonwaarden.
Somatuline 'Autosolution': begindosis: 60–120 mg, diep s.c. elke 28 dagen, dosering zo nodig aanpassen op geleide van het effect. Bij een goede instelling met een somatostatine-analogon kan worden overgegaan op 120 mg elke 42–56 dagen (6–8 weken).
Bij verminderde nierfunctie is geen dosisaanpassing nodig, vanwege de grote therapeutische breedte van lanreotide.
Bij verminderde leverfunctie is geen dosisaanpassing nodig, vanwege de grote therapeutische breedte van lanreotide.
Toediening
- Diep subcutaan toedienen, in het bovenste buitenkwadrant van de bil of bovenste buitenkant van het bovenbeen (afwisselend in linker- en rechterzijde), zonder opnemen van een huidplooi.
- Patiënten die een stabiele dosering krijgen, mogen met goede training vooraf de injectie zelf toedienen; dan toedienen in de bovenste buitenkant van het bovenbeen.
Doseringen
NB: De ampul 0,3 mg is in Nederland niet in de handel.
Ziekte van Cushing
Volwassenen
Oplossing voor injectie, subcutaan: begindosering 0,6 mg 2×/dag. Na twee maanden afhankelijk van de respons zonodig verhogen naar 0,9 mg 2×/dag. Op grond van bijwerkingen kan de dosering (in stappen van 0,3 mg 2×/dag) worden verlaagd naar 0,3 mg 2×/dag. Indien na twee maanden geen respons optreedt, staken van de behandeling overwegen.
Poeder voor suspensie voor injectie, intramusculair: begindosering 10 mg iedere 4 weken. Dosis zo nodig iedere 2–4 maanden aanpassen op basis van respons en bijwerkingen; max. 40 mg iedere 4 weken. Indien geen respons optreedt, staken van de behandeling overwegen.
Overschakelen tussen beide formuleringen: er zijn geen gegevens. Geef de aanbevolen begindosering en pas de dosis aan op basis van respons en bijwerkingen. Houd bij overschakelen van i.m.- naar s.c.-formulering een interval van minimaal 28 dagen aan tussen de laatste i.m.-injectie en de eerste s.c.-injectie.
Verminderde leverfunctie: bij matige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 7–9): oplossing voor injectie, subcutaan: begindosering 0,3 mg 2×/dag, eventueel verhogen naar max. 0,6 mg 2×/dag. Poeder voor suspensie voor injectie, intramusculair: begindosering 10 mg iedere 4 weken en de max. aanbevolen dosis is 20 mg iedere 4 weken.
Bij een lichte leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 5–6) is aanpassing van de dosering niet nodig.
Acromegalie
Volwassenen
Poeder voor suspensie voor injectie, intramusculair: begindosering 40 mg iedere 4 weken. Indien na 3 maanden de GH- en/of IGF-1-spiegels niet volledig onder controle zijn, de dosis verhogen tot max. 60 mg iedere 4 weken. In geval van bijwerkingen of een te sterke respons op de behandeling (IGF-1 < LLN) kan een dosisverlaging nodig zijn.
Verminderde leverfunctie: bij matige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 7–9): poeder voor suspensie voor injectie, intramusculair: begindosering 20 mg iedere 4 weken en de max. aanbevolen dosis is 40 mg iedere 4 weken.
Bij een lichte leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 5–6) is aanpassing van de dosering niet nodig.
Bij een verminderde nierfunctie is aanpassing van de dosering niet nodig.
Toediening
Oplossing voor injectie: subcutaan toedienen in de bovenkant van de dijen en de buik (met uitzondering van de taille en de navel). Niet toedienen op plaatsen met verschijnselen van irritatie of ontsteking en niet dezelfde injectieplaats gebruiken bij twee opeenvolgende injecties. Bij een gemiste dosis, de volgende injectie op het geplande tijdstip toedienen; er mag geen dosis worden verdubbeld.
Poeder voor suspensie voor injectie: direct na reconstitutie via diepe intramusculaire injectie toedienen, afwisselend in de linker- of rechter gluteale spier. Een gemiste dosis zo spoedig mogelijk alsnog toedienen. De volgende dosis dient 4 weken na deze toediening gepland te worden, om het normale schema van iedere 4 weken een dosis te hervatten.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): diarree, dunne ontlasting, buikpijn. Galstenen.
Vaak (1-10%): hypo- of hyperglykemie, diabetes mellitus, verminderde eetlust. Asthenie, vermoeidheid, reacties op de injectieplaats, zoals pijn, verharding, knobbels en jeuk. Duizeligheid, hoofdpijn, lethargie. Misselijkheid, braken, dyspepsie, opgezette buik, flatulentie, obstipatie, steatorroe. Biliaire dilatatie. Spierpijn. Alopecia, hypotrichose. Sinusbradycardie. Verhoogde bloedwaarden van ALAT, ASAT, bilirubine en HbA1c, verlaagde waarden pancreasenzymen, gewichtsafname.
Soms (0,1-1%): verkleurde ontlasting. Opvliegers. Slapeloosheid. Stijging alkalische fosfatase in bloed, daling natriumspiegel.
Verder zijn gemeld: abces in de injectieplaats. Allergische reacties (waaronder angio-oedeem, anafylaxie). Gevallen van galstenen die leidden tot complicaties, waaronder cholecystitis, cholangitis en pancreatitis, waarvoor cholecystectomie was vereist. Exocriene pancreasinsufficiëntie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hyperglykemie, diabetes mellitus. Diarree, buikpijn, misselijkheid. Cholelithiase. Reactie op de injectieplaats (pijn, erytheem, hematoom, jeuk), vermoeidheid. Verhoogd HbA1c.
Vaak (1-10%): anemie. Bijnierinsufficiëntie. Verminderde eetlust, verminderde glucosetolerantie. Hoofdpijn, duizeligheid. Sinusbradycardie, QT-verlenging. Hypotensie. Braken, opgezette buik. Cholecystitis, cholestase. Alopecia, jeuk. Myalgie, artralgie. Verhoogde waarden gamma-glutamyltransferase, creatinekinase, ALAT, ASAT, lipase en/of amylase, verlengde protrombinetijd. Gebruik van somatostatine-analoga kan aanleiding geven tot (acute) pancreatitis.
Verder zijn gemeld: (diabetische) ketoacidose, hypoglykemie. Steatorroe, verkleuring van de ontlasting.
Interacties
De absorptie van ciclosporine kan afnemen.
De biologische beschikbaarheid van bromocriptine kan toenemen.
Dosisaanpassing van insuline en bloedglucoseverlagende middelen kan nodig zijn.
Bij gelijktijdig gebruik van bradycardie-inducerende geneesmiddelen, zoals β-blokkers, is de kans op een verlaagde hartslag verhoogd.
Wees voorzichtig bij combinatie met middelen die hoofdzakelijk via CYP3A4 worden gemetaboliseerd en een smalle therapeutische breedte hebben (bv. kinidine), omdat somatostatine-analoga, zoals lanreotide, de metabole klaring van deze middelen mogelijk verlagen.
Interacties
De biologische beschikbaarheid van ciclosporine kan afnemen; zonodig de ciclosporine dosering aanpassen om therapeutische spiegels te handhaven.
Wees voorzichtig bij combinaties met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen zoals klasse Ia–anti-aritmica (bv. kinidine, disopyramide), klasse III–anti-aritmica (bv. amiodaron, sotalol), tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, bepaalde macrolide antibiotica, sommige chinolonen, bepaalde antihistaminica, antimalariamiddelen en enkele antimycotica.
Monitor de hartslagfrequentie, met name aan begin, bij gelijktijdige toediening met antibradycardiemiddelen zoals β-blokkers, anticholinergica, bepaalde calciumantagonisten (bv. verapamil, diltiazem) of bepaalde anti-aritmica.
Indien nodig de dosis van insuline en orale glucoseverlagende middelen aanpassen.
Gelijktijdig gebruik van i.m.-pasireotide met vitamine K-antagonisten of heparinederivaten is niet onderzocht; indien het gebruik onvermijdelijk is, regelmatig de stollingsparameters controleren en de dosering van het anticoagulans zo nodig aanpassen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is embryo-/foetale toxiciteit waargenomen (verminderde overleving); geen bewijs van teratogene effecten.
Advies: Gebruik ontraden.
Vruchtbaarheid: Bij vrouwelijke dieren is bij hoge doses verminderde vruchtbaarheid gezien als gevolg van remming van GH-secretie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren in doses die toxisch waren voor het moederdier, schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Normalisatie van de IGF-1-waarden (bij acromegalie) of van de serumcortisolspiegels (bij de ziekte van Cushing) kan leiden tot herstel van de vruchtbaarheid bij vrouwen; een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptie toe te passen tijdens de behandeling.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend. Risico voor de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor somatostatine-analoga.
Contra-indicaties
- Ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 10–15).
Waarschuwingen en voorzorgen
Monitor de bloedglucosespiegel bij aanvang van de behandeling en bij dosisveranderingen, vanwege mogelijke hypo- of hyperglykemie; pas een behandeling bij diabetes hierop aan.
Lanreotide kan de contractiliteit van de galblaas verminderen en galsteenvorming induceren. Vóór de behandeling en vervolgens iedere 6 maanden tijdens langdurige behandeling een echografie van de galblaas uitvoeren. Bij vermoeden van complicaties van galstenen, de behandeling met lanreotide staken.
Wees voorzichtig bij aanwezige hartstoornis, omdat lanreotide sinusbradycardie kan veroorzaken.
Houd bij carcinoïden rekening met de veranderlijke gevoeligheid van tumoren voor somatostatine-analoga.
Exocriene pancreasinsufficiëntie (EPI) is waargenomen bij behandeling van GEP neuro-endocriene tumoren. Mogelijke symptomen zijn steatorroe, dunne ontlasting, opgezette buik en gewichtsverlies. Overweeg bij deze symptomen screening en passende behandeling van EPI.
Bij patiënten met acromegalie sluit het gebruik van lanreotide geen monitoring uit van het volume van de hypofysetumor.
De werkzaamheid en veiligheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controleer de glykemische status (nuchtere bloedglucose en HbA1c) vóór de start van de behandeling. Zelfmonitoring van de (nuchtere) bloedglucosespiegels is tijdens de eerste drie behandelmaanden elke week nodig en vervolgens periodiek, daar waar klinisch aangewezen; tevens gedurende 2–4 weken (bij i.m.-toediening gedurende 4–6 weken) na iedere dosisverhoging. Na staken van de behandeling de nuchtere bloedglucose na 4 weken en de HbA1c na drie maanden controleren. Bij hyperglykemie een antidiabetische behandeling beginnen of de dosering van een bestaande diabetestherapie aanpassen. Indien ondanks adequate behandeling ongereguleerde hyperglykemie aanhoudt, de dosis pasireotide verlagen of de behandeling met pasireotide stopzetten. Intensiveer de diabetesbehandeling vóór en tijdens de pasireotidebehandeling bij patiënten met een slechte glykemische regulering (HbA1c-waarden > 8%), omdat bij hen meer kans is op het ontstaan van ernstige hyperglykemie en bijkomende complicaties.
Er zijn gevallen van ketoacidose gemeld, zowel bij patiënten met als zonder een voorgeschiedenis van diabetes. Test op ketoacidose, bij optreden van verschijnselen die duiden op metabole acidose.
Controleer de leverfunctie vóór de start van de behandeling en na 1, 2, 4, 8 en 12 weken behandeling (bij i.m.-toediening na de eerste 2–3 weken en dan maandelijks gedurende 3 maanden), daarna waar klinisch aangewezen. Bij verhoogde transaminasespiegels de leverfunctie regelmatig controleren totdat de waarden terugkeren naar het niveau van voor de behandeling. Staak de behandeling bij optreden van geelzucht of andere verschijnselen die duiden op leverdisfunctie, in het geval van aanhoudende verhoging van transaminasen ≥ 5× ULN óf bij transaminasen > 3× ULN in combinatie met bilirubine > 2× ULN. Na beëindigen van de behandeling de patiënt controleren totdat de afwijkende waarden zijn verdwenen; de behandeling niet hervatten.
Zorgvuldige monitoring is aangewezen bij een hartaandoening en/of risicofactoren voor bradycardie, zoals een voorgeschiedenis van klinisch significante bradycardie of acuut myocardinfarct, hooggradig hartblok, congestief hartfalen (NYHA-klasse III of IV), instabiele angina pectoris, aanhoudende ventrikeltachycardie, ventrikelfibrilleren. Wees voorzichtig bij risicofactoren voor QT-verlenging zoals hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, hypocalciëmie, bradycardie, comedicatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen, congenitale of verworven QT-verlenging. Controle op een effect op het QTc-interval is aan te bevelen: vóór de start van de behandeling het ECG beoordelen, 1 week (bij i.m.-toediening 21 dagen) na de start en daarna waar dit klinisch aangewezen is. Corrigeer vóór toediening van pasireotide op afwijkingen van elektrolyten en controleer de elektrolyten periodiek tijdens de behandeling.
Door een snelle en (bijna) volledige onderdrukking van ACTH kan voorbijgaand hypocortisolisme optreden. Geef patiënten voorlichting over de klachten en verschijnselen die gepaard gaan met hypocortisolisme (bv. zwakte, vermoeidheid, anorexie, misselijkheid, braken, hypotensie, hyperkaliëmie, hyponatriëmie, hypoglykemie). Bij vastgesteld hypocortisolisme kan tijdelijke steroïden- (glucocorticoïd)substitutietherapie en/of dosisverlaging of onderbreking van de behandeling met pasireotide nodig zijn. Snelle daling van de cortisolspiegel kan verband houden met een afname van leukocytenaantal.
Tijdens de behandeling kunnen ook andere hypofysehormonen worden geremd, daarom vóór en periodiek tijdens behandeling de hypofysefunctie controleren (bv. TSH/vrij T4, GH/IGF-1), daar waar klinisch aangewezen.
Vanwege de toegenomen kans op cholelithiase is echografisch onderzoek van de galblaas vóór en met intervallen van 6 tot 12 maanden tijdens behandeling aan te bevelen.
De behandeling kan leiden tot herstel van de vruchtbaarheid bij vrouwen: zie de rubriek Zwangerschap.
Wees voorzichtig bij ernstig gestoorde nierfunctie, omdat de blootstelling aan ongebonden geneesmiddel is toegenomen. Er zijn weinig gegevens over het gebruik bij ouderen ≥ 65 jaar. De werkzaamheid en veiligheid zijn niet onderzocht bij kinderen < 18 jaar.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met lanreotide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met pasireotide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Synthetisch peptide, analogon van het natuurlijke somatostatine, met een krachtiger en langer aanhoudende werking. Lanreotide heeft een hoge affiniteit voor humaan somatostatine receptoren (SSTR) 2 en 5, en minder voor SSTR 1, 3 en 4. Hierdoor remt het specifiek de secretie van groeihormoon en van peptiden van het endocriene systeem van het maag-darmkanaal en de pancreas. De remming van de secretie van insuline is relatief gering. Normaliseert de thyroïdfunctie bij thyrotropine secreterende adenomen door inhibitie van de synthese van het thyroïd stimulerend hormoon (TSH).
Kinetische gegevens
| Resorptie | beginfase met snelle afgifte, gevolgd door een langdurige fase van langzame afgifte. |
| F | ca. 69–78% (s.c.); bij ernstige nierfunctiestoornis neemt deze met een factor 2 toe. |
| T max | 6–24 uur (s.c.). |
| V d | ca. 0,23 l/kg. |
| Eliminatie | met de urine < 5%, met de feces < 0,5% (onveranderd). |
| T 1/2el | (gezonde vrijwilligers:) ca. 23–30 dagen (s.c.); bij ernstige nierfunctiestoornis neemt deze met een factor 2 toe. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Somatostatineanaloog, dat zijn werking uitoefent via binding aan somatostatinereceptoren. Deze receptoren komen in vele weefsels tot expressie, met name in neuro-endocriene tumoren waarin excessieve secretie van hormonen plaatsvindt. Bij de ziekte van Cushing is er een overexpressie van sstr5 van corticotrope tumorcellen. Pasireotide bindt zich aan en activeert sstr5, wat tot remming van de ACTH-secretie leidt. De werkzaamheid bij acromegalie is gebaseerd op remming van GH- en IGF-1-uitscheiding door binding aan sstr2 en sstr5.
Kinetische gegevens
| T max | 0,25–0,5 uur (s.c.). |
| Overig | 'Steady state'-concentraties worden bij s.c.-toediening na 1,5–15 dagen bereikt en bij i.m.-toediening na 3 maanden. |
| V d | > 1,43 l/kg. |
| Eliminatie | vnl. met de feces, onveranderd. |
| T 1/2el | ca. 12 uur (s.c.). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
lanreotide hoort bij de groep somatostatine-analoga.
Groepsinformatie
pasireotide hoort bij de groep somatostatine-analoga.