oxazolidinonen
Werking
Werkingsmechanisme
Het oxazolidinon linezolid:
- bindt zich aan de bacteriële 50S-subunit van het ribosoom en voorkómt daarmee vorming van het 70S-initiatiecomplex, dat nodig is voor de start van de eiwitsynthese;
- remt hierdoor de bacteriële eiwitsynthese;
- heeft meestal een bacteriostatische, soms een bactericide werking (afhankelijk van het micro-organisme).
Effect
- klaring van een bacteriële infectie.
Meer informatie
Vanwege het unieke werkingsmechanisme zijn oxazolidinonen vaak nog werkzaam tegen bacteriële stammen die resistent zijn tegen (meerdere) andere antibiotica, inclusief penicilline-resistente Streptococcus pneumoniae en vancomycine-resistente stammen van stafylokokken of enterokokken (bv. E. faecium; VRE).
Het werkingsspectrum omvat voornamelijk Gram-positieve bacteriën waaronder stafylokokken, streptokokken, enterokokken, Gram-positieve anaerobe kokken en Gram-positieve staven zoals Corynebacterium spp., Nocardia spp., en Listeria monocytogenes. De activiteit tegen de meest Gram-negatieve aeroben of anaeroben is zwak. Linezolid is bacteriostatisch tegen enterokokken en stafylokokken maar kan bactericide werken tegen streptokokken. Mycobacterium tuberculosis is matig gevoelig, net als de meeste snelgroeiende mycobacteriën. Mycobacterium avium intracellulare is meestal resistent. 1 Meer informatie over welke bacteriën doorgaans wel of niet gevoelig zijn voor linezolid is te vinden in de geneesmiddeltekst van dit antibioticum, in de rubriek Eigenschappen.
Typerende bijwerkingen
Relatief frequent
- beenmergsuppressie, waaronder trombocytopenie (meest frequente effect, met een aanvang tussen 7–10 dagen na start van linezolid 1), anemie, leukopenie; pancytopenie;
- gastro-intestinale bijwerkingen (zoals bij antibiotica in het algemeen).
Minder frequent
- bij langdurige behandeling (gewoonlijk na > 6 weken): perifere neuropathie, optische neuritis, lactaatacidose (mogelijk door een remmend effect op de mitochondriale eiwitsynthese 1);
Kosten
Kosten laden…Vergelijken
oxazolidinonen vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.
Zie ook
Indicaties
Bronnen
- 1 Brunton LL, et al. (eds). Goodman and Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 13th ed. New York: McGraw-Hill, 2017.