Samenstelling

Spedra Menarini Benelux nv

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
50 mg, 100 mg, 200 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Bij een overwegend psychogene erectiele disfunctie (ED) heeft uitleg en counseling de voorkeur, medicatie is alleen geïndiceerd als kortdurende ondersteuning. Bij een overwegend somatogene ED kan een PDE-5-remmer worden voorgeschreven. Intracaverneuze of intra-urethrale middelen zijn tweede keus en dienen alleen door een ervaren behandelaar te worden toegepast. Van de PDE-5-remmers gaat de voorkeur uit naar sildenafil, tadalafil of vardenafil, omdat hiermee de meeste ervaring is. Binnen deze groep bestaan verschillen in werkingsduur en in prijs (zie www.medicijnkosten.nl).

Indicaties

Behandeling van erectiestoornis bij volwassen mannen. Voor de werkzaamheid is seksuele prikkeling noodzakelijk.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Erectiestoornissen:

Oraal 100 mg ca. 15-30 min vóór de seksuele activiteit, naar behoefte. Op basis van de individuele werkzaamheid en tolerantie de dosis aanpassen: 50–200 mg per keer, max. 1×/dag. Seksuele stimulatie is nodig voor een effect.

Dosisaanpassing bij lichte tot matige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 5–9): beginnen met 50 mg, aanpassen op basis van tolerantie.

Dosisaanpassing bij matig sterke CYP3A4-remmers (zie ook de rubriek Interacties): max. 100 mg met een tussenpoos van ten minste 48 uur.

Dosisaanpassing bij een stabiele behandeling met alfablokkers: beginnen met de laagste dosis van 50 mg.

Geadviseerd wordt in de 24 uur vóór inname van avanafil geen grapefruitsap te nuttigen.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): hoofdpijn, (overmatig) blozen. Neusverstopping.

Soms (0,1-1%): duizeligheid (met name bij hypotensie), slaperigheid. Hartkloppingen, opvliegers. Dyspneu bij inspanning. Wazig zien. Sinusverstopping, sinushoofdpijn. Misselijkheid, braken, dyspepsie, buikpijn. Spierstijfheid, rugpijn, vermoeidheid. Stijging van de leverenzymwaarden. Afwijkend ECG.

Zelden (0,01-0,1%): tachycardie, hypertensie, anginapectoris, hartruis. Loopneus, griep, nasofaryngitis, seizoensgebonden allergie, verstopping van de bovenste luchtwegen. Slapeloosheid, inadequaat affect, psychomotorische hyperactiviteit. Droge mond, gastritis, diarree. Pollakisurie, pijn in de flank. Jicht. Huiduitslag. Spierpijn, spierspasmen. Aandoeningen aan de penis, spontane erectie, genitale jeuk, premature ejaculatie. Asthenie. Pijn op de borst. Perifeer oedeem. Bloed in de urine, stijging van PSA, bilirubine of van de creatinineconcentratie. Hyperthermie. Gewichtstoename.

Bij andere PDE5-remmers zijn gemeld: hypotensie, visusstoornissen door niet-arterieel anterieur ischemisch oogzenuwlijden ('non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy' (NAION)), gehoorverlies, priapisme, hematurie, hematospermie en penisbloeding.

Interacties

Comedicatie met nitraten, stikstofmonoxidedonoren (incl. partydrugs, 'poppers') en stimulators van guanylaatcyclase (zoals riociguat) is gecontra-indiceerd vanwege een potentiëring van het hypotensieve effect. In dit kader kan ook met nicorandil een ernstige reactie optreden.

Avanafil is een substraat van CYP3A4 en wordt vooral gemetaboliseerd door CYP3A4. Gelijktijdige toediening van krachtige CYP3A4-remmers (o.a. boceprevir, claritromycine, indinavir, itraconazol, ketoconazol, posaconazol, ritonavir, saquinavir en voriconazol) is gecontra-indiceerd. Bij combinatie met matig sterke CYP3A4-remmers (o.a. aprepitant, atazanavir, crizotinib, diltiazem, erytromycine, fluconazol, fluvoxamine, fosamprenavir, imatinib, verapamil) wordt geadviseerd de dosering te verlagen (zie de rubriek Dosering). Niet gelijktijdig innemen met grapefruitsap omdat dit de plasmaconcentratie van avanafil kan doen toenemen (door CYP3A4 remming).

Door gelijktijdig gebruik van alcohol vermeerdert de kans op hypotensie, duizeligheid of syncope.

Comedicatie met bloeddrukverlagende middelen kan een additionele bloeddrukverlaging geven. Combinatie met een α-1-blokker kan symptomatische hypotensie veroorzaken.

Zwangerschap

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Lactatie

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing. Er zijn geen gegevens over het gebruik van avanafil tijdens borstvoeding.

Contra-indicaties

  • myocardinfarct, CVA of levensbedreigende aritmie in de afgelopen zes maanden;
  • instabiele angina pectoris, angineuze klachten tijdens de geslachtsgemeenschap;
  • hypotensie (< 90/50 mmHg ) of hypertensie (> 170/100 mmHg);
  • hartfalen NYHA-klasse II–IV;
  • ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min);
  • ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 10–15);
  • visusverlies in één oog als gevolg van een niet-arterieel anterieur ischemisch oogzenuwlijden (NAION) dat wel of niet gerelateerd is aan eerdere blootstelling aan een PDE-5-remmer;
  • erfelijke degeneratieve retinale aandoeningen.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Niet combineren met andere middelen of behandelmethoden voor erectiestoornissen.

Wees voorzichtig bij anatomische deformatie van de penis (angulatie, fibrose, ziekte van Peyronie) en bij ziekten die predisponeren tot priapisme (sikkelcelanemie, multipel myeloom, leukemie). Wees tevens voorzichtig bij linker ventrikel uitstroom-obstructie (bv. aortastenose en idiopathische hypertrofische subaortische stenose) en bij patiënten met een ernstig verstoorde autonome controle van de bloeddruk (zij kunnen bijzonder gevoelig zijn voor de werking van vasodilatatoren, waaronder avanafil).

De behandeling onmiddellijk staken bij het optreden van plotselinge visusstoornissen of een plotselinge vermindering of verlies van gehoor (eventueel gepaard met tinnitus en duizeligheid).

Instrueer de patiënt om een arts te raadplegen indien een erectie > 4 uur aanhoudt in verband met de kans op blijvend potentieverlies.

De werkzaamheid is niet vastgesteld bij een erectiestoornis door een ruggenmergletsel of andere neurologische stoornissen.

Overdosering

Neem voor informatie over een vergiftiging met avanafil contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Selectieve, reversibele remmer van het enzym cGMP-specifieke fosfodiësterase type 5 (PDE-5) dat in het corpus cavernosum voorkomt en verantwoordelijk is voor de afbraak van cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP). cGMP ontstaat door vrijgekomen stikstofmonoxide (NO) tijdens seksuele stimulatie. Remming van PDE-5 verhoogt de hoeveelheid cGMP in het corpus cavernosum. Dit leidt tot relaxatie van glad spierweefsel en toename van de bloedtoevoer, waardoor erectie kan plaatsvinden. Avanafil heeft geen effect zonder seksuele stimulatie. Werking: na 20–40 min.

Kinetische gegevens

Resorptiesnel. Inname met voedsel kan de werking vertragen, maar niet in klinisch significante mate.
T max30–45 min.
Eiwitbindingca. 99%
Metaboliseringwordt hoofdzakelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en in mindere mate door CYP2C9 tot een weinig actieve en een inactieve metaboliet.
Eliminatiewordt voor ca. 63% uitgescheiden in de feces en voor ca. 21% in de urine.
T 1/2el6–17 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

avanafil hoort bij de groep fosfodiësterase-5-remmers.

avanafil vergelijken met een ander geneesmiddel

Zie ook