bazedoxifeen

Samenstelling

Conbriza (als acetaat) Pfizer bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
20 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

bazedoxifeen vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Kies voor de behandeling van (postmenopauzale) osteoporose in eerste instantie uit de bisfosfonaten alendroninezuur en risedroninezuur in combinatie met vitamine D3 en, afhankelijk van de dagelijkse inname van de patiënt, calcium. Bij het bestaan van een contra-indicatie of intolerantie zijn zoledroninezuur of denosumab alternatieven, en ibandroninezuur of raloxifeen wanneer hiermee niet wordt uitgekomen. Kies voor teriparatide bij het bestaan van een contra-indicatie of intolerantie voor bovengenoemde middelen, of bij het optreden van een derde fractuur tijdens de behandeling. Strontium geldt als laatste mogelijkheid, wanneer overige therapieën geen optie zijn en als het risico van cardiovasculaire aandoeningen niet vergroot is.

Bazedoxifeen lijkt even effectief als raloxifeen in het voorkómen van wervelfracturen. In tegenstelling tot raloxifeen, is een beschermend effect op mammacarcinoom niet aangetoond voor bazedoxifeen.

Indicaties

Behandeling van postmenopauzale osteoporose bij vrouwen met meer kans op fracturen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Postmenopauzale osteoporose:

Volwassenen:

20 mg 1×/dag.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): opvliegers. Spierspasmen, waaronder beenkramp. Perifeer oedeem.

Vaak (1-10%): overgevoeligheid. Slaperigheid. Droge mond. Urticaria, huiduitslag, jeuk. Verhoogde waarden triglyceriden, ASAT en ALAT.

Soms (0,1-1%): oppervlakkige tromboflebitis, diepveneuze trombose, longembolie, retinale veneuze trombose.

Verder zijn gemeld: palpitaties. Bijwerkingen aan het oog, nl. wazig zien, fotopsie, gezichtsveldstoornissen, visusvermindering, droge ogen, ooglidoedeem, blefarospasme, oogpijn en -zwelling.

Interacties

Gebruik van bazedoxifeen verhoogt hormoonbindende globulineconcentraties, waaronder corticosteroïdenbindend hormoon, geslachtshormoonbindend globuline en thyroxinebindend globuline; mogelijk kan bij comedicatie dit consequenties hebben voor de dosering van betreffende hormonen. Het metabolisme van bazedoxifeen kan worden versneld door gelijktijdig gebruik van UGT-inducerende stoffen, zoals rifampicine, fenobarbital en sint-janskruid.

Zwangerschap

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Bij dieren schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.

Lactatie

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik ontraden.

Contra-indicaties

  • (een geschiedenis van) veneuze trombo-embolische gebeurtenissen, waaronder diepveneuze trombose, longembolie en retinale veneuze trombose;
  • baarmoederlijke bloeding met onbekende oorzaak;
  • tekenen of symptomen van endometriumkanker.

Waarschuwingen en voorzorgen

Het gebruik van bazedoxifeen wordt afgeraden bij vrouwen met meer kans op veneuze trombo-embolische gebeurtenissen zoals bij hogere leeftijd, obesitas, immobilisatie, operatieve ingreep, ernstig trauma en maligniteit. Vóór en tijdens langdurige immobilisatie (bv. postoperatief herstel) de behandeling staken en pas hervatten als de patiënt weer geheel ambulant is. Elke uteriene bloeding die tijdens de behandeling optreedt volledig onderzoeken. Bazedoxifeen kan de serumtriglyceridenwaarden verhogen; daarom voorzichtig zijn bij patiënten met bekende hypertriglyceridemie. Calcium- en vitamine D-supplementen moeten worden toegevoegd aan het dieet indien de dagelijkse inname onvoldoende is. De veiligheid bij patiënten met borstkanker is niet bestudeerd. Het gebruik van bazedoxifeen is onvoldoende onderzocht bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie. Gebruik bij patiënten met leverinsufficiëntie wordt ontraden aangezien een meer dan viervoudige verhoging van de blootstelling aan bazedoxifeen werd gezien.

Eigenschappen

Selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM). Het bezit selectieve agonistische of antagonistische activiteiten voor oestrogeengevoelige weefsels. Het heeft een oestrogene werking op het bot (remming van de botresorptie) en op het lipidenprofiel (verlaging totale cholesterol- en LDL-cholesterolgehalte, verhoging HDL-cholesterolgehalte, geen effect op triglyceridengehalte). Het heeft een anti-oestrogene werking op het mammaweefsel en het endometrium, waardoor stimulatie uitblijft. Het vermindert niet de symptomen van oestrogeendeficiëntie zoals opvliegers. Een vermindering van osteoporose-gerelateerde wervelfracturen is aangetoond, maar niet van heupfracturen.

Kinetische gegevens

Fca. 6%.
T maxca. 2 uur.
V dca. 15 l/kg.
Eiwitbinding98–99%.
Metaboliseringin de lever via glucuronidering tot inactieve metabolieten.
Eliminatievnl. met de feces, < 1% met de urine.
T 1/2elca. 30 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

bazedoxifeen hoort bij de groep oestrogeenreceptormodulatoren.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links