bazedoxifeen
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Conbriza (als acetaat) Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Kies voor de behandeling van osteoporose in eerste instantie uit de bisfosfonaten alendroninezuur en risedroninezuur in combinatie met colecalciferol (vitamine D3) en, afhankelijk van de dagelijkse inname van de patiënt, calcium. Na een recente heupfractuur heeft een behandeling met zoledroninezuur de voorkeur. Bij het bestaan van een contra-indicatie, intolerantie of een slechte therapietrouw zijn alendroninezuur in drankvorm, zoledroninezuur, of denosumab alternatieven. Overweeg bij postmenopauzale vrouwen met ernstige osteoporose direct te starten met teriparatide of romosozumab.
Bazedoxifeen lijkt even effectief als raloxifeen in het voorkómen van wervelfracturen. Bazedoxifeen heeft geen plaats in de multidisciplinaire richtlijn Osteoporose en fractuurpreventie op initiatief van de NIV bij de behandeling van osteoporose.
Indicaties
- Behandeling van postmenopauzale osteoporose bij vrouwen met meer kans op fracturen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Postmenopauzale osteoporose
Volwassenen (incl. ouderen)
20 mg 1×/dag.
Verminderde nierfunctie: bij lichte tot matige nierinsufficiëntie is dosisaanpassing niet nodig. Gebruik bij ernstige nierinsufficiëntie is onvoldoende onderzocht.
Verminderde leverfunctie: gebruik ontraden, wegens verhoogde blootstelling.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): opvliegers. Spierspasmen, waaronder beenkramp. Perifeer oedeem.
Vaak (1-10%): overgevoeligheid. Slaperigheid. Droge mond. Urticaria, huiduitslag, jeuk. Verhoogde waarden triglyceriden, ASAT en ALAT.
Soms (0,1-1%): oppervlakkige tromboflebitis, diepveneuze trombose, longembolie, retinale veneuze trombose.
Verder zijn gemeld: palpitaties. Bijwerkingen aan het oog, nl. wazig zien, fotopsie, gezichtsveldstoornissen, visusvermindering, droge ogen, ooglidoedeem, blefarospasme, oogpijn en -zwelling.
Interacties
Gebruik van bazedoxifeen verhoogt hormoonbindende globulineconcentraties, waaronder corticosteroïdenbindend globuline, geslachtshormoonbindend globuline en thyroxinebindend globuline; mogelijk kan bij comedicatie dit consequenties hebben voor de dosering van betreffende hormonen.
Het metabolisme van bazedoxifeen kan worden versneld door gelijktijdig gebruik van UGT-inducerende stoffen, zoals rifampicine, fenobarbital en sint-janskruid.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Bij dieren schadelijk gebleken.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Contra-indicaties
- (een geschiedenis van) veneuze trombo-embolische gebeurtenissen, waaronder diepveneuze trombose, longembolie en retinale veneuze trombose;
- baarmoederlijke bloeding met onbekende oorzaak;
- tekenen of symptomen van endometriumkanker.
Waarschuwingen en voorzorgen
Het gebruik van bazedoxifeen wordt afgeraden bij vrouwen met meer kans op veneuze trombo-embolische gebeurtenissen zoals bij hogere leeftijd, obesitas, immobilisatie, operatieve ingreep, ernstig trauma en maligniteit. Vóór en tijdens langdurige immobilisatie (bv. postoperatief herstel) de behandeling staken en pas hervatten als de patiënt weer geheel ambulant is.
Elke uteriene bloeding die tijdens de behandeling optreedt volledig onderzoeken.
Bazedoxifeen kan de serumtriglyceridenwaarden verhogen; daarom voorzichtig zijn bij patiënten met bekende hypertriglyceridemie.
Calcium- en vitamine D-supplementen moeten worden toegevoegd aan het dieet indien de dagelijkse inname onvoldoende is.
De veiligheid bij patiënten met borstkanker is niet bestudeerd.
Het gebruik van bazedoxifeen is onvoldoende onderzocht bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie. Gebruik bij patiënten met leverinsufficiëntie wordt ontraden aangezien een meer dan viervoudige verhoging van de blootstelling aan bazedoxifeen werd gezien.
Eigenschappen
Selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM). Het bezit selectieve agonistische of antagonistische activiteiten voor oestrogeengevoelige weefsels. Het heeft een oestrogene werking op het bot (remming van de botafbraak) en op het lipidenprofiel (verlaging totale cholesterol- en LDL-cholesterolgehalte, verhoging HDL-cholesterolgehalte, geen effect op triglyceridengehalte). Het heeft een anti-oestrogene werking op het mammaweefsel en het endometrium, waardoor stimulatie uitblijft. Het vermindert niet de symptomen van oestrogeendeficiëntie zoals opvliegers. Een vermindering van osteoporose-gerelateerde wervelfracturen is aangetoond, maar niet van heupfracturen.
Kinetische gegevens
| F | ca. 6%. |
| T max | ca. 2 uur. |
| V d | ca. 15 l/kg. |
| Eiwitbinding | 98–99%. |
| Metabolisering | in de lever via glucuronidering tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | vnl. met de feces, < 1% met de urine. |
| T 1/2el | ca. 30 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
bazedoxifeen hoort bij de groep oestrogeenreceptormodulatoren.