bimatoprost/​timolol

Samenstelling

Ganfort Allergan Nederland bv

Toedieningsvorm
Oogdruppels
Verpakkingsvorm
3 ml

Bevat per ml: bimatoprost 300 microg (0,03%), timolol (als maleaat) 5 mg (0,5%). Conserveermiddel: benzalkoniumchloride. Bevat tevens: fosfaat(buffer).

Toedieningsvorm
Minims
Verpakkingsvorm
0,4 ml

Bevat per ml: bimatoprost 300 microg (0,03%), timolol (als maleaat) 5 mg (0,5%). Conserveermiddel: geen. Bevat tevens: fosfaat(buffer).

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

bimatoprost/​timolol vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Behandeling van glaucoom dient door een oogarts te gebeuren. Glaucoom wordt medicamenteus vooral behandeld met plaatselijk toegediende middelen.

Bij open-kamerhoekglaucoom zijn oogdruppels met timolol of een prostaglandine-analogon de eerstekeusbehandeling. Bij onvoldoende effect of bij intolerantie voor een van beide middelen wordt eerst het andere middel van de eerstekeusbehandeling als monotherapie aanbevolen. Alternatieven voor bovenstaande monotherapie zijn monotherapie met een lokale koolzuuranhydraseremmer, een andere β-blokker of α2-agonist. Wanneer monotherapie onvoldoende effect heeft, worden geneesmiddelen met verschillende aangrijpingspunten gecombineerd. Als er meer dan twee middelen nodig zijn, is een laserbehandeling of operatie te overwegen.

Bij nauwe-kamerhoekglaucoom kiest men voor een laserbehandeling en/of een operatie, ondersteund door een medicamenteuze behandeling.

Wanneer de aanwezigheid van conserveermiddel niet gewenst is door aangetoonde allergie, contra-indicaties of klinisch relevante bijwerkingen en een behandeling met bimatoprost/timolol is aangewezen kan gekozen worden voor een conserveermiddelvrije toediening met bimatoprost/timolol.

Indicaties

  • Verlaging van de intraoculaire druk bij open-kamerhoekglaucoom en oculaire hypertensie die onvoldoende reageren op lokale β-blokkers of prostaglandine-analoga.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Open-kamerhoekglaucoom en oculaire hypertensie:

Volwassenen (incl. ouderen):

1 druppel 1×/dag in het aangedane oog, bij voorkeur 's avonds. Dit is tevens de maximale dosis; frequentere toediening vermindert het oogdrukverlagend effect.

Bij nier- of leverfunctiestoornis: wees voorzichtig bij gebruik omdat bimatoprost/timolol hierbij niet is onderzocht.

Bij een vergeten dosis, behandeling volgens schema voortzetten met de volgende dosis; maximaal 1 druppel 1×/dag toedienen.

Toedieningsinformatie: druk de traanbuis 1–3 minuten dicht tijdens en direct na toediening; dit voorkomt dat de oogdruppel afvloeit naar de neus- en keelholte wat systemische reacties tot gevolg kan hebben. Bij gebruik van meerdere soorten oogpreparaten deze toedienen met een interval van ten minste 5 minuten. De oogdruppels die de minste irritatie geven als eerste en viskeuze oogdruppels of oogzalven als laatste toedienen. Minims zijn voor eenmalig gebruik.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): conjunctivale hyperemie.

Vaak (1-10%): Hoofdpijn, duizeligheid. Rinitis. Oogirritatie (prikkend, brandend en/of jeukend gevoel), corpus-alienum gevoel, droge ogen, tranen, oogpijn, oppervlakkige keratitis punctata, erosie van het hoornvlies, oogafscheiding, blefaritis, visusstoornissen (waaronder wazig zien en fotofobie). Erytheem, oedeem en pigmentatie van het ooglid. Groei van wimpers. Peri-oculaire haargroei en hyperpigmentatie van de huid.

Soms (0,1-1%): Dyspneu. Iritis, conjunctivaal oedeem, ooglidpijn, asthenopie, trichiasis, verdieping van de groeve van het ooglid en ooglidretractie. Langzaam optredende irreversibele kleurverandering van de iris door ophoping van bruine pigmentatie, met name bij irissen met een gemengde kleur. Wimperverkleuring (donkerder worden).

Verder is gemeld: Bradycardie. Bronchospasmen, astma. Overgevoeligheidsreacties (waaronder angio-oedeem en eczeem). Vermoeidheid. Slapeloosheid, nachtmerries. Alopecia. Dysgeusie. Cystoïd maculeus oedeem, oogallergie.

Meer informatie:

Interacties

Bij gelijktijdig gebruik van (lokale en systemische) β-blokkers, calciumantagonisten, middelen die catecholaminedepletie veroorzaken, digoxine, klasse I anti-aritmica, amiodaron en parasympaticomimetica kan een additief effect optreden met onder andere hypotensie en/of bradycardie tot gevolg.

CYP2D6-remmers (zoals kinidine, fluoxetine en paroxetine) kunnen de plasmaconcentratie van timolol verhogen.

β-Blokkers kunnen het hypoglykemisch effect van bloedglucoseverlagende middelen versterken en de symptomen van hypoglykemie maskeren.

β-Blokkers voor oculair gebruik kunnen de werking van systemische β–agonisten zoals adrenaline blokkeren. Een enkele keer is mydriase vermeld na gelijktijdige toediening met adrenaline (epinefrine).

Paradoxale verhoging van intraoculaire druk kan optreden bij lokaal gebruik van twee prostaglandine-analoga. Het gebruik van twee of meer prostaglandinen wordt daarom ontraden.

Zwangerschap

Teratogenese: Bimatoprost: bij de mens: onvoldoende gegevens. Bij dieren is bij systemisch gebruik van relatief hoge doses bimatoprost reproductietoxiciteit gebleken. Timolol: Bij ca. 100 beschreven zwangerschappen waarbij timolol gebruikt werd (m.n. in case series), is geen toegenomen risico op aangeboren afwijkingen gezien. Er zijn geen aanwijzingen voor een groter risico op aangeboren afwijkingen bij gebruik van systemische β-blokkers.
Farmacologisch effect: Systemisch toegepaste prostaglandinen verhogen de tonus van de uterus en kunnen de uteroplacentaire doorbloeding verminderen. Systemisch toegepaste β-blokkers kunnen in het laatste trimester of tijdens de partus bij foetus of pasgeborene farmacologische effecten geven zoals bradycardie, hypoglykemie en hypotensie. Bij gebruik van de oogdruppels is de systemische blootstelling gering, desondanks zijn de beschreven effecten niet uit te sluiten.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Controleer op farmacologische effecten bij de foetus of pasgeborene, zoals bradycardie, hypoglykemie en hypotensie. Door de traanbuis korte tijd (1–3 minuten) dichtgedrukt te houden na toediening van de oogdruppel, kan de systemische resorptie beperkt worden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Bimatoprost: ja, bij dieren. Timolol: ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: De systemische blootstelling aan bimatoprost en timolol vanuit de oogdruppel bij de moeder is laag, waardoor nadelige effecten bij de zuigeling via de moedermelk onwaarschijnlijk zijn.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Contra-indicaties

  • reactieve luchtwegaandoeningen waaronder (actuele of doorgemaakte) astma en andere ernstige chronisch obstructieve longaandoeningen (bv. COPD);
  • sinusbradycardie, sick-sinussyndroom, sinoatriaal blok, tweede- en derdegraads atrioventriculair blok zonder pacemaker;
  • manifest hartfalen, cardiale shock;
  • overgevoeligheid voor β-blokkers.

Waarschuwingen en voorzorgen

Oogveranderingen: bimatoprost kan de kleur van het oog geleidelijk irreversibel veranderen. Patiënten vóór aanvang van de behandeling informeren over de mogelijkheid van versterkte irispigmentatie in het oog (toename bruin pigment). Wanneer één oog wordt behandeld kan dit leiden tot een (blijvend) verschil in het uiterlijk van beide ogen. Tevens kan wimpergroei en donkerkleuring van de huid van het ooglid of peri-oculaire huidverkleuring optreden (reversibel).

Vermijd contact met de huid vanwege mogelijke haargroei op plekken waar de huid herhaaldelijk in contact komt met bimatoprost (zoals wangen).

Bij ernstige cardiovasculaire stoornissen (zoals coronaire hartziekte, Prinzmetal-angina-pectoris en hartfalen) en hypotensie is kritische evaluatie noodzakelijk. Wees voorzichtig bij een eerstegraads AV–blok vanwege een negatief effect op de AV–geleiding. Cardiale reacties en, in zeldzame gevallen, dood geassocieerd met hartfalen, zijn gemeld na toediening van timolol.

Niet gebruiken bij astma en ernstige COPD (zie ook de rubriek Contra-indicaties). Wees voorzichtig bij lichte/matige COPD. Overlijden door bronchospasmen bij astma is waargenomen na toediening van sommige oculaire β-blokkers.

β-Blokkers kunnen de symptomen van hypoglykemie en hyperthyreoïdie maskeren. Wees voorzichtig bij labiele diabetes/spontane hypoglykemie. Patiënten die vermoedelijk thyreotoxicose ontwikkelen nauwlettend observeren.

Wees voorzichtig bij ernstige perifere circulatiestoornissen zoals ernstige vormen van het fenomeen van Raynaud.

(Cystoïd) macula-oedeem is gerapporteerd bij de behandeling met prostaglandine F–analogen, waarbij in voorkomende gevallen meestal sprake was van risicofactoren (afakie, pseudo-fakie met een gescheurd achterste lenskapsel of met voorste oogkamerlenzen). Wees voorzichtig bij deze en andere bekende risicofactoren voor cystoïde macula-oedeem.

Bij een voorgeschiedenis van atopie of ernstige anafylactische reactie op allergenen kan tijdens gebruik van een β-blokker een versterkte reactie optreden bij herhaalde blootstelling aan die allergenen. Een opgetreden anafylaxie is vaak matig of slecht te beïnvloeden met de gebruikelijke hoeveelheid adrenaline.

Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van oogdruppels met timolol. β-Blokkers voor intra–oculair gebruik kunnen de werking van systemische β–agonisten zoals adrenaline blokkeren.

Wees voorzichtig bij actieve intra-oculaire ontstekingen (bv. uveïtis) vanwege kans op verergering van de ontsteking. Bimatoprost/timolol is niet onderzocht bij inflammatoire oogaandoeningen.

Andere glaucoomvormen: er is geen ervaring met bimatoprost/timolol bij neovasculair, inflammatoir, gesloten-kamerhoek-, congenitaal of nauwe-kamerhoekglaucoom.

Na glaucoomingrepen is bij toepassing van kamerwaterremmende therapie (timolol, acetazolamide) loslating van de choroidea gemeld.

Wees voorzichtig bij droge ogen of een beschadigde cornea, omdat β-blokkers de traanvochtsecretie kunnen verminderen. Het conserveermiddel benzalkoniumchloride kan bij langdurig gebruik keratitis punctata en/of toxische ulceratieve keratopathie veroorzaken. Bij een aanmerkelijk beschadigde cornea, kan het gebruik van fosfaathoudende oogdruppels leiden tot corneacalcificaties.

Contactlenzen: het conserveermiddel benzalkoniumchloride kan irritatie veroorzaken, die aanleiding kan geven tot het minder goed verdragen van contactlenzen. Tevens kan het zachte contactlenzen doen verkleuren. Contactlenzen voor het indruppelen uitnemen en na ten minste 15 minuten weer indoen.

Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen (< 18 jaar) zijn niet vastgesteld.

Overdosering

Symptomen
Na systemische overdosering van timolol: hoofdpijn, duizeligheid, respiratoire insufficiëntie, bradycardie, hypotensie, bronchospasmen en acuut hartfalen.

Neem voor informatie over een vergiftiging met bimatoprost en timolol contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Bimatoprost is een synthetisch prostamide, qua structuur gerelateerd aan prostaglandine F. Het verlaagt de intraoculaire druk voornamelijk door bevordering van de trabeculaire en uveosclerale afvoer van kamerwater.

Timolol is een lipofiele, niet-selectieve β-blokker zonder significante intrinsieke sympathicomimetische activiteit, myocardonderdrukkend effect of membraanstabiliserende werking. Toegediend in het oog verlaagt timolol de oogdruk door remming van de kamerwaterproductie (zonder pupilvernauwing).

Werking: bimatoprost: intraoculaire drukdaling na 4 uur, max. na 8–12 uur; timolol: intraoculaire drukdaling na 20–30 min, max. na 1–2 uur. Werkingsduur: tot 24 uur (beide).

Kinetische gegevens

Resorptiebimatoprost: goed door de cornea en sclera; de systemische blootstelling is zeer laag. Timolol: een gedeelte van de dosis wordt systemisch geresorbeerd
Metaboliseringvia oxidatie, N-demethylering en glucuronidering (bimatoprost), vnl. in de lever tot inactieve metabolieten (timolol).
Eliminatiebimatoprost: tot ca. 67% met de urine, ca. 25% met de feces; timolol: met de urine als metabolieten en onveranderd.
T 1/2bimatoprost ca. 45 min, timolol 4–6 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

bimatoprost/timolol hoort bij de groep prostaglandine f-analogon met bètablokker.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links