Samenstelling

Granisetron (als hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Concentraat voor infusievloeistof
Sterkte
1 mg/ml
Verpakkingsvorm
1 ml, 3 ml
Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
1 mg/ml
Verpakkingsvorm
1 ml, 3 ml
Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
1 mg, 2 mg

Kytril (als hydrochloride) DalecoPharmabv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
1 mg, 2 mg

Sancuso Kyowa Kirin Pharma bv

Toedieningsvorm
Pleister met gereguleerde afgifte
Sterkte
3,1 mg/etmaal

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Geef aan de hand van het emetogene risico van de chemotherapie of radiotherapie anti-emetische profylaxe. Volg bij gecombineerde chemoradiotherapie het anti-emetische schema van chemotherapie tenzij de radiotherapie in een hogere emetogene categorie zit.

Bij chemotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist, neurokinine-1 (NK1)-receptorantagonist, dexamethason en olanzapine.

Bij radiotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist, dexamethason en metoclopramide.

Indicaties

Oraal:

  • Preventie of behandeling van acute misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie en radiotherapie bij volwassenen.
  • Preventie van vertraagde misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie en radiotherapie.

Intraveneus:

Volwassenen:

  • Preventie en behandeling van acute misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie en radiotherapie.
  • Postoperatieve misselijkheid en braken.
  • Preventie van vertraagde misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie en radiotherapie.

Kinderen ≥ 2 jaar:

  • Preventie en behandeling van acute misselijkheid en braken die samenhangen met chemotherapie.

Dermaal:

  • Preventie van misselijkheid en braken bij volwassenen bij matig of hoog emetogene chemotherapie, voor een geplande duur van 3–5 dagen, bij slikproblemen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Bij chemotherapie/radiotherapie:

Volwassenen:

Oraal: 1 mg 2×/dag of 2 mg 1×/dag, te beginnen binnen 1 uur vóór de chemo-/radiotherapie; gedurende maximaal 1 week. Gelijktijdige toediening van dexamethason in doses tot 20 mg 1×/dag is mogelijk.

Parenteraal: preventie (acute en vertraagde misselijkheid en braken): 5 min voor het begin van de chemotherapie 1–3 mg (10–40 microg/kg) via langzame i.v.-injectie (in 30 s) of via verdund i.v. infuus (in 5 min). Behandeling (acute misselijkheid en braken): 1–3 mg (10–40 microg/kg) via langzame i.v. injectie of via verdund i.v. infuus, in 5 minuten toedienen. Vervolgdoseringen met een interval van ten minste 10 minuten toedienen; max. 9 mg per 24 uur. Toediening van bv. 8–20 mg dexamethason vóór aanvang van de toediening van de cytostatische therapie, of 250 mg methylprednisolon vóór aanvang en kort ná afloop van de toediening van de cytostatische therapie, versterkt het effect van granisetron.

Transdermaal: 1 pleister aanbrengen 24–48 uur voor de chemotherapie, aan de buitenkant van de bovenarm of eventueel op de buik. Minstens 24 uur na voltooiing van de chemotherapie verwijderen; de pleister maximaal 7 dagen laten zitten. De MASCC-richtlijnen adviseren om voorafgaand aan de chemotherapie ook dexamethason toe te dienen.

Kinderen ≥ 2 jaar:

Parenteraal: Preventie en behandeling: 10–40 microg/kg, max. 3 mg, via verdund i.v. infuus in 5 minuten toedienen voor het begin van de chemotherapie. Zo nodig 1× herhalen na een interval van ten minste 10 minuten.

Postoperatieve misselijkheid en braken:

Volwassenen:

Parenteraal: 1 mg (10 microg/kg) via langzame i.v.-injectie (in 30 s); max. 3 mg per 24 uur. Bij gebruik ter profylaxe van postoperatieve misselijkheid dient de toediening beëindigd te zijn voor de inductie van de anesthesie.

Bij ouderen of een verminderde nier- of leverfunctie is geen dosisaanpassing noodzakelijk.

Het concentraat verdunnen volgens bijgeleverde instructie. De tabletten in hun geheel met water innemen.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Obstipatie.

Vaak (1-10%): slapeloosheid, diarree. Verhoogde waarden levertransaminasen.

Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties zoals anafylaxie en urticaria. Huiduitslag. Artralgie. Extrapiramidale reacties. Serotoninesyndroom. ECG-afwijkingen zoals QT-verlenging. Verminderde eetlust, droge mond, misselijkheid, braken. Vertigo. Pleister: irritatie op de aanbrengplaats.

Zelden (0,01-0,1%): dystonie, dyskinesie.

Interacties

Gelijktijdige toediening van inductoren of remmers van CYP1A1 en CYP3A4 kan de plasmaconcentratie van granisetron beïnvloeden.

Wees voorzichtig bij de combinatie met andere geneesmiddelen die het QT-interval verlengen zoals kinidine, disopyramide, sotalol, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, macrolide antibiotica, chinolonen, enkele antimycotica.

Gelijktijdig gebruik met andere serotonerge geneesmiddelen (zoals SSRI's en SNRI's) kan leiden tot het serotoninesyndroom.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit middel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorbijgaande ECG-veranderingen, inclusief verlengd QT-interval en 'torsade de pointes', kunnen voorkomen. Wees voorzichtig bij een groter risico van verlenging van het QT-interval of hartaritmieën.

Wees voorzichtig bij tekenen van een subacute darmobstructie, omdat 5HT3-receptorantagonisten de darmmotiliteit kunnen verminderen.

Tevens voorzichtig zijn bij een gestoorde leverfunctie; er is niet aangetoond dat er meer bijwerkingen optreden, maar vanwege het metabolisme via de lever voorzichtig toepassen.

Kruisovergevoeligheid tussen selectieve 5HT3-receptorantagonisten kan voorkomen.

Er zijn gevallen van het serotoninesyndroom gemeld bij het gebruik van 5HT3-receptorantagonisten (vaak in combinatie met andere serotonerge geneesmiddelen zoals een SSRI); controleer op symptomen passend bij het serotoninesyndroom.

Er is nog niet voldoende ervaring met granisetron injectie ter preventie en behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken bij kinderen jonger dan 2 jaar en met de tablet bij kinderen.

Pleister: Vermijd contact met zonlicht en andere warmtebronnen op de plek waar de pleister is geplakt, tot 10 dagen na verwijdering. Vermijd zwemmen, sauna of intensief sporten. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.

Overdosering

Neem voor informatie over een vergiftiging met granisetron contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Selectieve 5HT3-(= serotonine3-)receptorantagonist. De braakreflex die optreedt na cytostaticagebruik of radiotherapie berust waarschijnlijk op het vrijkomen van serotonine. Door blokkering van 5HT3-receptoren in het maag-darmkanaal en de hersenstam gaat granisetron deze braakreflex tegen. Er is geen duidelijke relatie tussen de plasmaconcentratie en het anti-emetisch effect.

Kinetische gegevens

Overigde kinetiek verloopt lineair tot een dosering van 2½× de gebruikelijke 3 mg.
Resorptieoraal snel en volledig. Pleister: langzaam.
Foraal 60% door first-pass-effect.
T maxi.v. 10 min, pleister 24–48 uur.
V dca. 3 l/kg.
Metaboliseringvnl. in de lever door oxidatie gevolgd door conjugatie (metabolieten zonder klinisch significante anti-emetische activiteit).
Eliminatiemet de urine 12% onveranderd. De metabolieten deels met de urine en deels met de feces.
T 1/2elcirca 9–12 uur met grote interindividuele variatie. Pleister: 36 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

granisetron hoort bij de groep 5HT3-antagonisten.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook