methoxyfluraan

Samenstelling

Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.

Penthrox Mundipharma Pharmaceuticals bv

Toedieningsvorm
Vloeistof voor inhalatiedamp
Sterkte
99,9 %

Bevat tevens: butylhydroxytolueen 0,01%.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

methoxyfluraan vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Voor de toepassing van methoxyfluraan als pijnstiller is geen advies vastgesteld.

Indicaties

  • Snelle verlichting van matige tot ernstige aan trauma gerelateerde pijn bij volwassenen die bij bewustzijn zijn.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Aan trauma gerelateerde pijn

Volwassenen (incl. ouderen)

De patiënt dient zelf 1 flesje van 3 ml toe als eenmalige dosering met de bijbehorende draagbare inhalator, onder toezicht van iemand die is opgeleid in de toediening van de inhalator. Voortdurende inhalatie van een flesje van 3 ml geeft pijnverlichting tot 25–30 minuten; inhalatie met tussenpozen kan de pijn langer verlichten. Zo nodig kan de patiënt een tweede flesje toedienen. Max. 6 ml per dag en 15 ml per week; niet op achtereenvolgende dagen laten toedienen.

Verminderde nierfunctie: voorzichtig gebruiken.

Verminderde leverfunctie: bij toepassing vaker dan 1× per 3 maanden, zorgvuldig afwegen.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): duizeligheid.

Vaak (1-10%): euforie. Geheugenverlies, dysartrie, dysgeusie, hoofdpijn, slaperigheid, gevoel dronken te zijn. Hypotensie. Hoesten. Droge mond, misselijkheid.

Soms (0,1-1%): toegenomen eetlust. Angst, depressie, ongeremd gedrag. Paresthesie, perifere sensorische neuropathie. Dubbelzien. Blozen. Lokale klachten in de mond. Hyperhidrose. Vermoeidheid, rillingen, ontspannen gevoel.

Verder zijn gemeld: emotionele labiliteit, onrust, verwardheid, rusteloosheid. Veranderd bewustzijn, nystagmus. Visusstoornis. Schommelende bloeddruk. Zich verslikken, hypoxie. Braken. Leverfalen, hepatitis, geelzucht. Nierfalen. Verhoogde serumconcentraties van: leverenzymen, urinezuur, ureum en creatinine.

Interacties

Bij toepassing in analgetische dosering zijn geen interacties gemeld.

Methoxyfluraan wordt gemetaboliseerd door CYP2E1 en CYP2A6. Enzyminductoren maken dat de toxische grens van toxische metabolieten van methoxyfluraan eerder bereikt wordt. Vermijd daarom alcohol of isoniazide (inductoren van CYP2E1) en fenobarbital of rifampicine (inductoren van CYP2A6).

Vermijd combinatie met nefrotoxische middelen (bv. tetracycline, gentamicine, colistine en amfotericine B.)

Niet toepassen voorafgaand aan anesthesie door middel van sevofluraan; de fluorideconcentratie in het serum kan toenemen en daarmee de kans op nefrotoxiciteit.

Combinatie met middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken kan tot een versterkte demping hiervan leiden.

Zwangerschap

Methoxyfluraan passeert de placenta bij dieren.

Teratogenese: Bij dieren geen schadelijke effecten bekend.

Farmacologisch effect: Neonatale ademhalingsdepressie is gemeld bij gebruik van hoge dosering bij obstetrische analgesie.

Advies: Voorzichtigheid is geboden, met name in het 1e trimester.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.

Advies: Voorzichtigheid is geboden.

Contra-indicaties

  • toepassing als anestheticum;
  • overgevoeligheid voor een (ander) gefluorideerd anestheticum;
  • maligne hyperthermie (incl. genetische aanleg ervoor);
  • ernstige bijwerkingen na eerdere toediening van inhalatieanesthetica (ook bij familieleden);
  • leverschade na eerdere toediening van methoxyfluraan of een ander gehalogeneerd koolwaterstof-anestheticum;
  • nierinsufficiëntie;
  • verminderd bewustzijn, bv. door hoofdletsel, geneesmiddel- of alcoholgebruik;
  • cardiovasculaire instabiliteit;
  • ademhalingsdepressie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Niertoxiciteit: de aanbevolen dosis niet overschrijden, omdat dan significante nefrotoxiciteit incl. nierfalen kan optreden. Wees voorzichtig bij ouderen of andere patiënten met risicofactoren voor nierfalen.

Levertoxiciteit: methoxyfluraan wordt in de lever gemetaboliseerd. Wees voorzichtig bij patiënten met onderliggende leveraandoeningen. Er is meer kans op leverschade bij herhaalde toepassing van gehalogeneerde koolwaterstof-anesthetica binnen drie maanden.

Cardiovasculair: Effecten op bloeddruk en hartslag zijn klasse-effecten. Bij toepassing als pijnstiller zijn deze effecten niet significant, wees echter voorzichtig bij ouderen met hypotensie en bradycardie.

Effect op het centrale zenuwstelsel (bv. sedatie) is een klasse-effect en kan de toediening door de patiënt zelf beperken.

Niet geschikt voor behandeling van doorbraakpijn.

De inhalator alleen toepassen met de actieve kool-kamer om de uitgeademde methoxyfluraan op te vangen; bij zorgpersoneel dat aan methoxyfluraan werd blootgesteld zijn verhoogde serumspiegels van leverenzymen, ureum en urinezuur gemeld.

Niet toepassen bij kinderen en jongeren tot 18 jaar.

Overdosering

Symptomen

slaperigheid, bleekheid en spierverslapping. Dosisgerelateerde nefrotoxiciteit incl. nierfalen (veel waterige urine, weinig klaring van toxinen) kunnen optreden.

Eigenschappen

Methoxyfluraan is een vluchtig gefluorideerd koolwaterstof anestheticum. Het werkingsmechanisme als analgeticum is niet geheel opgehelderd. Methoxyfluraan, dat vroeger in hogere dosering werd toegepast voor anesthesie, geeft analgesie bij inhalatie van lage concentraties door patiënten die bij bewustzijn zijn. Bloeddrukverlaging kan optreden, die gepaard gaat met bradycardie. Pijnverlichting treedt op na 6–10 inhalaties. Werkingsduur: voortdurende inhalatie van een flesje met 3 ml geeft tot 25–30 minuten pijnverlichting. Inhalatie met tussenpozen kan de pijn langer verlichten.

Kinetische gegevens

Resorptie snelle opname in het bloed, via de longen.
Metabolisering in de lever, met name via CYP2E1 en CYP2A6, tot fluoride en oxaalzuur (die in hogere dosering nefrotoxisch zijn) , difluoromethoxyazijnzuur en dichloorazijnzuur.
Eliminatie ca. 60% via de urine (als organische fluorine, fluoride en oxaalzuur), de rest via de longen (ongewijzigd of als koolstofdioxide).
Overig methoxyfluraan is zeer lipofiel. Vormt een reservoir in vetweefsel waaruit het gedurende dagen langzaam vrijkomt.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

methoxyfluraan hoort bij de groep analgetica, diverse.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links