Samenstelling

Glypressin (als acetaat) Ferring bv

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
0,1 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 8,5 ml

Terlipressine (acetaat) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
0,12 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 8,5 ml

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Zie voor de behandeling van bloedingen in tractus digestivus (pdf 1 MB, mei 2018), de betreffende richtlijn van de Nederlandse Vereniging van Maag-Darm-Leverartsen.

Indicaties

Acute bloedingen in de tractus digestivus (m.n. uit oesofagusvarices) wanneer endoscopische therapie niet direct beschikbaar is en als aanvullende behandeling na endoscopische hemostase van bloedende oesofagusvarices.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Bloedingen in de tractus digestivus:

Volwassenen:

Glypressin (als acetaat): Begindosis: i.v. 1,7 mg (= 2× ampul 8,5 ml) elke 4 uur.

De behandeling 24 uur voortzetten nadat de bloeding onder controle is, maar tot maximaal 48 uur. Na de startdosis bij patiënten < 50 kg of bij optreden van bijwerkingen de dosis aanpassen tot i.v. 0,85 mg (= 1 ampul) elke 4 uur.

Terlipressine injectievloeistof (acetaat): Begindosis: i.v. 1–2 mg (= 1–2 ampullen van 8,5 ml) afhankelijk van het lichaamsgewicht; bij een gewicht < 50 kg 1 mg; 50–70 kg 1,5 mg; > 70 kg 2 mg. Hierna zonodig elke 4–6 uur i.v. 1 mg toedienen (onafhankelijk van het lichaamsgewicht), in het algemeen gedurende 2–3 dagen. Maximaal 120 microg/kg lichaamsgewicht per dag.

Om lokale necrose op de injectieplaats te voorkomen de injectie intraveneus geven: toedienen gedurende ten minste 1 minuut onder controle van bloeddruk, hartslag en vochtbalans.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): bradycardie, (supra)ventriculaire aritmie, aanwijzingen voor ischemie op een ECG. Hypertensie, hypotensie, perifere vasoconstrictie/ischemie, bleekheid (in het gezicht). Hoofdpijn. Diarree, buikkrampen.

Soms (0,1-1%): atriumfibrilleren, ventriculaire extrasystolen, tachycardie, verlengd QT-interval, 'torsade de pointes', acute bloeddrukstijging, pijn op de borst, angina pectoris, myocardinfarct, hartfalen, longoedeem. Darmischemie, perifere cyanose, opvliegers. Ademnood, bronchospasme, respiratoir falen. Misselijkheid, braken. Hyponatriëmie. Epileptische aanvallen. Lymfangitis. Uteriene hypertonie, uteriene ischemie. Necrose op de injectieplaats.

Zeer zelden (< 0,01%): beroerte. Hyperglykemie.

Verder zijn gemeld: cutane ischemie, necrose niet gerelateerd aan de toedieningsplaats.

Interacties

Terlipressine versterkt het bloeddrukverlagende effect van niet-selectieve β-blokkers op de poortader.

Combinatie met geneesmiddelen die leiden tot bradycardie (bv. propofol, sufentanil) kan ernstige bradycardie tot gevolg hebben.

Wees zeer voorzichtig bij combinatie met geneesmiddelen die het QT-interval kunnen verlengen zoals kinidine, disopyramide, sotalol, amiodaron, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, sommige antihistaminica, macrolide antibiotica, chinolonen, enkele antimycotica, methadon of geneesmiddelen die hypokaliëmie of hypomagnesiëmie veroorzaken zoals sommige diuretica.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken (spontane abortus, abnormale botvorming, gespleten gehemelte).
Farmacologisch effect: In de vroege zwangerschap kan terlipressine uteruscontracties en verhoogde intra-uteriene druk veroorzaken, alsook een verminderde doorbloeding van de uterus.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken: in levensbedreigende situaties, als het bloeden niet kan worden verholpen met een endoscopische therapie.

Lactatie

Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Waarschuwingen en voorzorgen

Werkt niet bij arteriële bloedingen. Niet toedienen bij septische shock met laag hartminuutvolume. Het uitblijven van effect of toename van de bloeding kan operatieve interventie wenselijk maken. Bij pulmonale problematiek kan beademing noodzakelijk zijn. Bij onmiddellijke behandeling vóór ziekenhuisopname rekening houden met hypovolemie, waarbij verhoogde vasoconstrictie en abnormale hartfunctie kan voorkomen. Terlipressine kan waterretentie met hyponatriëmie en hypokaliëmie veroorzaken; indien vochtverlies door bloeding tot stilstand is gebracht kan de vocht- en elektrolytenbalans in evenwicht worden gehouden op geleide van diurese en serumosmolaliteit.

Wees voorzichtig bij astma, perifere of cerebrale vasculaire aandoeningen, coronaire insufficiëntie of voorgeschiedenis van myocardinfarct, hartritmestoornissen, lange QT-syndroom, elektrolytstoornissen (hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, hypocalciëmie), ongecontroleerde hypertensie, arteriosclerose bij ouderen, chronische nierinsufficiëntie en epilepsie. Er lijkt meer kans te bestaan op cutane ischemie en necrose (niet gerelateerd aan toedieningsplaats) bij perifere veneuze hypertensie en bij zwaarlijvigheid.

Vanwege onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid ontbreken dosisaanbevelingen voor kinderen en ouderen (> 70 j.).

Eigenschappen

Analoog van het natuurlijke hypofyse achterkwabhormoon argininevasopressine. Terlipressine is zelf onwerkzaam. Het wordt door peptidasen geleidelijk omgezet in de werkzame metaboliet lysinevasopressine (lypressine). Het onderscheidt zich van vasopressine door een geringer antidiuretisch effect. Het heeft hoofdzakelijk een vasoconstrictieve werking, met name in de tractus digestivus en de uterus. Bij bloedende oesofagusvarices berust de werking op vasoconstrictie in het splanchnicusgebied, waardoor de portale druk daalt en de bloedingen afnemen. Tevens trekken de gladde spieren van de oesofagus samen waardoor de varices worden samengedrukt. Werkingsduur: 2–8 uur.

Kinetische gegevens

T max60–120 min (lypressine).
V dca. 0,5 l/kg.
Metaboliseringuitgebreid door peptidasen in nieren, lever, hersenen en uterus (lypressine).
Eliminatie< 1% (onveranderd) met de urine (terlipressine).
T 1/2el50–80 min (terlipressine).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

terlipressine hoort bij de groep vasopressine-analoga.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook