Samenstelling
Marcaine+adrenaline (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per ml: bupivacaïne (hydrochloride) 2,5 mg, adrenaline (waterstoftartraat) 5 microg.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per ml: bupivacaïne(hydrochloride) 5 mg, adrenaline (waterstoftartraat) 5 microg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Rytmonorm (hydrochloride) Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 150 mg, 300 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Citanest (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml
Prilotekal (hydrochloride) XGVS Nordic Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Ampullen zijn uitsluitend voor éénmalig gebruik.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Er is voor bupivacaïne (met adrenaline) geen advies vastgesteld.
Advies
Omdat ritmecontrole geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven. Dit in aanvulling op trombo-embolie preventie, frequentiecontrole en de behandeling van cardiovasculaire risicofactoren. Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. amiodaron, flecaïnide, ibutilide, propafenon en vernakalant. Als onderhoudsbehandeling voor ritmecontrole komen o.a. amiodaron, flecaïnide, propafenon en sotalol in aanmerking. Zie ook de NVVC-richtlijn Atriumfibrilleren.
Non-valvulair atriumfibrilleren: Omdat ritmecontrole bij atriumfibrilleren geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten van de patiënt ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven of als comorbiditeit dit verlangt. Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. vernakalant, flecaïnide, propafenon en amiodaron; zie voor details ESC Guidelines for management of atrial fibrillation (2020).
Advies
Gezien het indicatiegebied zal de toepassing van prilocaïne in hoofdzaak beperkt blijven tot de kliniek. Voor zover buiten de kliniek gebruikt, behoort het tot de zogenaamde spreekkamerutensiliën, die reeds in het honorarium van de arts en tandarts zijn inbegrepen.
Indicaties
- Lokale infiltratie-anesthesie, perifere zenuwblokkade en epidurale anesthesie bij operatieve ingrepen (incl. keizersnede), als postoperatieve pijnbestrijding;
- Acute pijnbestrijding (tijdens bevalling of na operatie).
Indicaties
- Recidiverende aanhoudende ventrikeltachycardie, die niet reageert op andere anti-aritmica;
- Ventrikeltachycardie met syncope;
- Ventrikelfibrilleren;
- Ter behoud van sinusritme na conversie van een supraventriculaire tachycardie, mits er geen sprake is van structureel hartlijden en/of slechte linkerventrikelfunctie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Citanest
Volwassenen en kinderen ≥ 6 maanden:
- infiltratie-anesthesie;
- intraveneuze regionale anesthesie bij kleine operatieve ingrepen;
- geleidingsanesthesie.
Prilotekal
- spinale anesthesie bij volwassenen bij kortdurende operaties.
Doseringen
De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is 400 mg per 24 uur. De toevoeging van adrenaline (epinefrine) verlengt de duur van de anesthesie.
Anesthesie gedurende operatie:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epiduraal bij chirurgie: 75–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 2–3 uur.
Lumbaal epidurale blokkade bij keizersnede: 75–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur 2–6 uur.
Thoracaal epidurale blokkade bij chirurgie: 12,5–50 mg, anesthesie na 10–15 min, werkingsduur: 1,5–4 uur.
Caudaal epidurale blokkade: 50–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 3–6 uur.
Grote zenuwblokkade bv. brachiale plexus, femoraal, ischiatisch: 50–175 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 4–8 uur.
Veldblokkade bv. kleine zenuwblokkades en infiltratie: max. 150 mg, anesthesie na 1–10 min, werkingsduur: 3–8 uur.
Acute pijn behandeling (2,5 mg/ml):
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epidurale toediening postoperatief: intermitterend 15–37,5 mg met een interval tussen de doseringen van ≥ 30 min, effect na 2–5 min, werkingsduur: 1–2 uur; alternatief als continue infusie 12,5–18,8 mg/uur.
Thoracaal epidurale toediening: continue infusie 10–18,8 mg/uur.
Als intra-articulaire blokkade bv. na knie-artroscopie: maximaal 100 mg, effect na 5–10 min, werkingsduur: 2–4 uur na 'wash out'.
Veldblokkade, bv. kleine zenuwblokkades en infiltratie: maximaal 150 mg, effect na 1–3 min, werkingsduur 3–4 uur.
Kinderen 1–12 jaar
epiduraal (caudaal, lumbaal, thoracaal): 2,5 mg/ml 1,5–2,0 mg/kg (= 0,6–0,8 ml/kg).
Veldblokkade of perifere zenuwblokkade 0,5–2 mg/kg.
Doseringen
Klinisch instellen onder cardiologisch toezicht (ECG–controle, herhaalde bloeddrukmetingen). Bij een significante verbreding van het QRS–complex of een tweede- of derdegraads AV–blok een dosisreductie overwegen.
Recidiverende aanhoudende ventrikeltachycardie, ventrikeltachycardie met syncope, ventrikelfibrilleren, behoud van sinusritme na conversie van een supraventriculaire tachycardie
Volwassenen
Begindosering 150 mg 3×/dag. Bij onvoldoende effect met tussenpozen van ten minste 4 dagen de dagdosering verhogen met 150 mg, tot zo nodig max. 900 mg per dag. Deze dosering geldt voor een lichaamsgewicht van 70 kg; bij afwijkend gewicht de dosering aanpassen (5–12 mg/kg per dag). Bij een sterk verminderde linkerventrikelfunctie of een structureel myocardlijden en bij ouderen de dosering voorzichtig en pas na het bereiken van de steady-state plasmaconcentratie (na 5–8 dagen) ophogen.
Kinderen
10–20 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 3–4 doses, maximaal 900 mg per dag.
Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Bij verminderde lever- of nierfunctie kan cumulatie optreden; zo nodig de plasmaspiegel bepalen.
Toediening: De tabletten vanwege de bittere smaak en de lokaal anesthetische werking zonder kauwen of zuigen voor, tijdens of na de maaltijd innemen met wat vloeistof.
Doseringen
De aanbevolen doses gelden voor een lichaamsgewicht van 70 kg en de dosering dient te worden aangepast aan leeftijd, gewicht en conditie van de patiënt.
Anesthesie (Citanest)
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
de maximale dosis: 500 mg.
Operatieve anesthesie: 5 mg/ml: tot 40–60 ml; werking binnen 10–15 min.
Intra-articulaire blokkade: 5 mg/ml: tot 60 ml; werking binnen 5–10 min gedurende 0,5–1 uur na 'wash out'. 10 mg/ml: tot 40 ml; werking binnen 5–10 min gedurende 0,5–1 uur na 'wash out'.
Infiltratieanesthesie: 5 mg/ml: tot 100 ml; werking binnen 1–2 min gedurende 1,5–2 uur. 10 mg/ml: tot 50 ml; werking binnen 1–2 min gedurende 2–3 uur.
Geleidingsanesthesie: 10 mg/ml: vingerblokkade 1–5 ml; werking binnen 2–5 min gedurende 1,5–2 uur. Intercostale blokkade 2–5 ml; werking binnen 3–5 min gedurende 1–2 uur.
Grote zenuwblokkade plexus brachialis: 10 mg/ml: 30–50 ml (werking binnen 15–30 min gedurende 1,5–2 uur); 20 mg/ml: 15–20 ml (werking binnen 15–30 min gedurende 2–3 uur).
Kinderen 6 maanden–12 jaar
Tot max. 5 mg/kg; bij kinderen met overgewicht en vochtretentie is een geleidelijke dosisvermindering nodig, gebaseerd op het ideale lichaamsgewicht.
Spinale anesthesie (Prilotekal)
Volwassenen
Spinaal: 20 mg/ml: verlenging sensorische blokkade T10 (met ca. 100–130 min): 2–3 ml; max. 4 ml.
Overweeg de dosis te verlagen bij verminderde lever- of nierfunctie, ouderen en bij patiënten met een slechte algemene conditie of comorbiditeit (bv. vaatocclusie, arteriosclerose, diabetische polyneuropathie).
Toediening
Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen; het injecteren van de koude oplossing is pijnlijk.
De 5 mg/ml oplossing Citanest bereiden door het verdunnen van een 10 mg/ml oplossing met hetzelfde volume iso-osmotische zoutoplossing.
De multidose-flacons met conserveermiddel (Citanest) niet voor intrathecale, intracisternale, epidurale, intrabulbaire of retrobulbaire toedieningsweg gebruiken.
Prilotekal alleen gebruiken voor spinale anesthesie, niet voor epidurale anesthesie.
Bijwerkingen
Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypertensie, braken, urineretentie.
Soms (0,1-1%): tekenen en symptomen van toxiciteit van het CZS (convulsies, paresthesie rond de mond, verdoofd gevoel van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, dysartrie).
Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, neuropathie, zenuwbeschadiging, arachnoïditis, pareses en paraplegie, diplopie, 'cardiac arrest', hartaritmieën, ademhalingsdepressie.
Verder zijn gemeld: epiduraal abces, chondrolyse na continue intra-articulaire infusie, met name in het schoudergewricht.
Sulfiet kan, vooral bij astma, leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals nausea, diarree, hijgende ademhaling, acute astma-aanvallen, bewustzijnsstoornissen of shock.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): (draai)duizeligheid. Hartkloppingen, geleidingsstoornissen (sino–atriaal blok, AV–blok, intraventriculair blok).
Vaak (1-10%): (sinus)bradycardie, tachycardie, atriumflutter. Hoofdpijn, moeheid, asthenie, pijn op de borst, koorts. Droge mond, smaakstoornissen, buikpijn, obstipatie, diarree, misselijkheid, braken. Dyspneu. Wazig zien. Angst, slaapstoornis. Leverfunctiestoornis (verhoging ASAT, ALAT, γ–GT, alkalische fosfatase).
Soms (0,1-1%): huiduitslag, jeuk, urticaria, erytheem. Trombocytopenie. (Orthostatische) hypotensie, erectiele disfunctie. Verminderde eetlust. Nachtmerrie. Syncope, ataxie, paresthesie. (Fatale) aritmie, ventriculaire tachycardie. Abdominale distensie, flatulentie.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheid. Granulocytopenie, leukopenie, agranulocytose. Lupusachtig syndroom. Extrapiramidale symptomen, convulsie, rusteloosheid, verwardheid. Ventrikelfibrilleren, (toename van) hartfalen. Bronchospasme. Acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP). Hepatocellulaire schade, cholestase, geelzucht, hepatitis. Verlaging spermatelling (reversibel).
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): met name na epidurale blokkade hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): paresthesie, duizeligheid, braken.
Soms (0,1-1%): centrale toxiciteit (convulsie, paresthesie rond de mond, gevoelloze tong, hyperacusis, visusstoornis, tremor, tinnitus, dysartrie, bewusteloosheid), bradycardie, hypertensie.
Zelden (0,01-0,1%): allergische en anafylactische reacties, jeuk, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging (aanhoudende anesthesie, parese van onderste extremiteiten, verlies van sfinctercontrole), methemoglobinemie en cyanose, arachnoïditis, diplopie, hartstilstand, hartaritmieën, ademhalingsdepressie.
Vooral na hoge doses, te snelle absorptie of per abuis gegeven intravasculaire injectie kunnen verschijnselen van overdosering optreden.
Interacties
De cardiovasculaire effecten van adrenaline (epinefrine) kunnen worden gepotentieerd door combinatie met tricyclische antidepressiva. Fenothiazinen en butyrofenonen kunnen de vasoconstrictieve werking van adrenaline verminderen. Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde anti–aritmica (lidocaïne) vanwege potentiëring van het toxische effect en bij combinatie met klasse III anti–aritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart.
Interacties
Combinatie met ritonavir is gecontra-indiceerd vanwege verhoging van de propafenonspiegel.
Er is meer kans op bijwerkingen bij combinatie met lokale anesthetica of met middelen die de hartfrequentie of de myocardcontractiliteit verminderen (zoals andere anti-aritmica, β-blokkers, tricyclische antidepressiva).
Combinatie met andere klasse I-anti-aritmica wordt afgeraden.
Combinatie met amiodaron kan hartritmestoornissen veroorzaken door beïnvloeding van de geleiding en de repolarisatie; zo nodig de dosering van beide middelen aanpassen.
CYP2D6–, CYP1A2–, of CYP3A4–remmers (zoals ketoconazol, cimetidine, kinidine, erytromycine, grapefruitsap) kunnen de plasmaspiegel verhogen, inductoren van deze enzymen (zoals fenobarbital, rifampicine) kunnen de plasmaspiegel verlagen; bij gelijktijdig gebruik de plasmaspiegel controleren.
SSRI's (bv. fluoxetine, paroxetine) kunnen de plasmaspiegel van propafenon verhogen.
Propafenon kan de plasmaconcentratie van digoxine, metoprolol, propranolol, ciclosporine, tricyclische antidepressiva en theofylline verhogen evenals van geneesmiddelen die gemetaboliseerd worden door CYP2D6 (bv. venlafaxine).
Er is meer kans op bijwerkingen op het centraal zenuwstelsel bij combinatie met lidocaïne i.v..
De werking van vitamine K-antagonisten (VKA) kan worden versterkt; stollingsparameters regelmatig controleren en eventueel de dosis van het VKA verlagen.
Interacties
Toediening van lokaal-anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum. Bij gebruik van anticoagulantia is subarachnoïdale anesthesie gecontra-indiceerd. Bij gebruik van klasse III-antiaritmica (amiodaron), ECG-bewaking overwegen, omdat additieve cardiale effecten optreden. Gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die de vorming van methemoglobine kunnen induceren, zoals sulfonamiden, anti-malariamedicatie en nitroglycerine doet de kans op methemoglobinemie toenemen.
Zwangerschap
Bupivacaïne passeert de placenta. Ook adrenaline passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen niet worden uitgesloten. De meeste kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is bij een paracervicale blokkade. Bij toepassing tijdens de partus (epidurale anesthesie, paracervicaal blok) zijn foetale bradycardie en effecten op vitale functies van de neonaat gemeld. Bij perineurale toediening kan door de toevoeging van adrenaline in dit preparaat de bloedstroom en de contractiliteit van de baarmoeder verminderen met name na onbedoelde intravasculaire injectie.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt als zenuw- of veldblokkade, infiltratie of intra-articulaire blokkade. Paracervicale blokkade vermijden in verband met foetale bradycardie, hypoxie, acidose en demping van het centraal zenuwstelsel. Gebruik voor epidurale anesthesie tijdens de partus middelen zonder adrenaline.
Zwangerschap
Propafenon passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Prilocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Gebruik van hoge dosering tijdens zwangerschap of bevalling kan bij de neonaat methemoglobinemie veroorzaken en mogelijk foetale bradycardie, acidose en centrale demping. Na een paracervicaal blok of pudendus-anesthesie bij obstetrische indicaties is neonatale methemoglobinemie gemeld.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt, alleen bij een urgente indicatie en in een lage dosis. Bij gebruik tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen bij de pasgeborene optreden, zoals bradycardie en ademhalingsdepressie. Niet toepassen bij paracervicale of pudendale blokkade.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Bupivacaïne: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: lokaal gebruik van adrenaline is voor de borstvoeding geen bezwaar.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: niet bekend.
Advies: Gebruik ontraden in verband met onvoldoende gegevens en het risico van methemoglobinemie. Eenmalige toepassing bij de tandarts is waarschijnlijk geen probleem gezien de kleine hoeveelheid die daarbij wordt gebruikt. De borstvoeding niet eerder dan ca. 24 uur na de behandeling hervatten.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype (zoals lidocaïne en prilocaïne) en voor sulfiet;
- i.v. regionale anesthesie (omdat lekkage door de tourniquet, systemische toxische reacties kan geven).
-
Vanwege de combinatie met adrenaline (epinefrine):
- verdoving van eindorganen zoals vingers, tenen, neus, oren en penis;
- hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, diabetes mellitus of hyperthyroïdie;
- ernstige hypotensie, zoals bij cardiogene of hypovolemische shock.
Contra-indicaties
- ongecontroleerd congestief hartfalen (linkerventrikel ejectiefractie < 35%);
- cardiogene shock (tenzij deze wordt veroorzaakt door aritmie);
- myocardinfarct in de voorafgaande drie maanden;
- ernstige symptomatische bradycardie;
- functiestoornis van de sinusknoop, atriale geleidingsdefecten, tweedegraads of hoger AV–blok, bundeltakblok of distaal blok bij afwezigheid van een pacemaker;
- ernstige hypotensie;
- Brugada-syndroom;
- stoornissen in de elektrolythuishouding, m.n. hyperkaliëmie;
- ernstige obstructieve longaandoeningen;
- myasthenia gravis.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype of voor het conserveermiddel;
- ernstige problemen met de hartgeleiding;
- ernstige anemie;
- gedecompenseerd hartfalen;
- cardiogene en hypovolemische shock;
- aangeboren of verworven methemoglobinemie;
- kinderen < 6 maanden vanwege meer kans op methemoglobinemie.
Daarnaast bij Prilotecal:
- algemene contra-indicaties voor intrathecale anesthesie: ziekten aan het centraal zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding; spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom; pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen; pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats; sepsis; cardiogene of hypovolemische shock; stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.
- intravasculaire injectie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Toxische verschijnselen voorkomen, door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.
Wees voorzichtig bij mensen met (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, een slechte algehele conditie en ouderen. Bij een verminderde cardiovasculaire functie voorzichtig zijn met epidurale anesthesie.
Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis van 3–5 ml bupivacaïne, bij voorkeur met adrenaline, aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie; behandel hypotensie onmiddellijk met een sympathicomimeticum, herhaal dit zo nodig. Bij epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade zijn hartstilstand en sterfte gemeld.
Bestaande hypokaliëmie, acidose en hypoxie vermeerderen de kans op bijwerkingen in het zenuw- en vaatstelsel.
Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden. Onmiddellijke behandeling is vereist. Bij retro- en peribulbaire injectie is een klein risico op persisterende oculaire spierdisfunctie.
Door mydriase kan de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom ontstaan (adrenaline).
In volwassenen verlaagt adrenaline de piekplasmaconcentratie met maximaal ca. 40–50% bij brachiale plexus blokkade en met 5–25% bij epidurale blokkade, terwijl de tijd tot de piekplasmaconcentratie bereikt wordt ongeveer gelijk blijft. Het effect van de vaatvernauwing door adrenaline is het grootst in zeer vaatrijke gebieden.
Continue intra-articulaire infusie vermijden zowel omdat de effectiviteit en veiligheid niet is vastgesteld als vanwege meldingen van chondrolyse.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.
De veiligheid en werkzaamheid is niet vastgesteld bij kinderen < 1 jaar.
Hulpstoffen: natriummetabisulfiet in de injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Waarschuwingen en voorzorgen
Klinisch instellen onder gelijktijdige ECG-bewaking en bloeddrukcontrole, waarbij eventueel plasmaspiegels gemeten worden. Gedurende behandeling is regelmatige cardiologische controle nodig; bij ventriculaire aritmieën dient naast de ECG-bewaking eerste-harthulp aanwezig te zijn. Bij de volgende ECG-veranderingen overwegen de behandeling te staken:
- verlenging van QRS- of QT-interval > 25%;
- verlenging van het PQ-interval > 50%;
- verlenging van het QT-interval met > 500 ms;
- toename in aantal of ernst van de aritmie.
Bij verlenging van het PQ-interval > 20% of verbreding van het QRS-complex tot meer dan 160 ms uiterste voorzichtigheid betrachten.
Na inname van propafenon kan een Brugada-syndroom aan het licht komen of kunnen Brugada–achtige veranderingen in het ECG worden geprovoceerd bij dragers van het syndroom die daarvóór geen symptomen hadden.
Gedurende de behandeling met propafenon de pacemakerinstelling aanpassen en controleren; omdat propafenon de myocardiale prikkeldrempel verhoogt, kan het nodig zijn de pulsenergie te verhogen. Ook de prikkeldetectie kan door propafenon beïnvloed worden.
Ernstige vertraging van de prikkelgeleiding en sterk verminderde myocardcontractiliteit kunnen optreden, indien toegepast bij myocardbeschadiging (myocardinfarct of endocarditis).
Bij de behandeling van paroxismaal atriumfibrilleren kan er conversie naar atriumflutter optreden met een 2:1 of 1:1 geleiding naar de ventrikel.
Vanwege de β-blokkerende eigenschappen van propafenon voorzichtig toepassen bij patiënten met een chronische obstructie van de luchtwegen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Terughoudendheid is geboden bij acute porfyrie. Voorzichtigheid is geboden bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, bij ouderen, een slechte algehele conditie, bij partieel of totaal AV-blok, bloedarmoede of cardiale insufficiëntie.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal-anesthetica van het amidetype.
Epidurale anesthesie kan hypotensie en bradycardie veroorzaken; behandel hypotensie onmiddellijk met een i.v.-sympathicomimeticum, herhaal zo nodig.
Bij retro- en peribulbaire injectie van een lokaal-anestheticum zijn in zeldzame gevallen ernstige (oog)weefselreacties gemeld.
Om bijwerkingen te voorkomen, gebruik zoveel mogelijk de minimaal effectieve dosis en overschrijd de maximale dosis niet; dien de injectie langzaam toe en aspireer daarbij enkele malen om intravasculaire injectie te voorkomen. Continue intra-articulaire infusie wordt afgeraden, vanwege kans op chondrolyse. Bij langdurige blokkade kan lokale beschadiging van de zenuw optreden.
Vooral bij ouderen, en zwangeren in de laatste periode van de zwangerschap is voorzichtigheid geboden met spinale anesthesie vanwege de toegenomen kans op een hoog of totaal-spinaalblok: daarom wordt aanbevolen de dosis van het anestheticum te verlagen. Prilotekal niet gebruiken bij kinderen < 18 jaar.
Hulpstoffen:
- Methylparahydroxybenzoaat of propylparahydroxybenzoaat in de injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen veroorzaken. Vloeistoffen die conserveermiddelen bevatten niet intrathecaal, intracisternaal, epiduraal, intrabulbair of retrobulbair toepassen;
- Glucose in Prilotekal maakt dat het alleen te gebruiken is voor spinale anesthesie, en niet voor epidurale anesthesie;
- Natrium: houd bij hoge dosering en strikte natriumbeperking rekening met het natriumgehalte in de injectievloeistof.
Overdosering
Symptomen
Als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hartvaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.
Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Naast de eerder vermelde bijwerkingen incidenteel metabole acidose, ademstilstand en coma.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met propafenon contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Therapie
Verhoogde methemoglobinewaarden, in eerste instantie behandelen met zuurstoftoediening, kunnen binnen 15 minuten worden genormaliseerd met een eenmalige toediening van methyleenblauw i.v. (1–2 mg/kg lichaamsgewicht, = methylthioninechloride).
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met prilocaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Bupivacaïne is een lokaal anestheticum van het amidetype. Blokkeert de natriumkanalen van de zenuwcel, waardoor geen depolarisatie van de zenuwcel kan optreden. Dit verhindert tijdelijk en reversibel de prikkelgeleiding in perifere zenuwbanen. Adrenaline (epinefrine) verlengt de werking door lokale vasoconstrictie.
Bupivacaïne geeft in oplopende sterkte een diepere motorische blokkade. Werking: binnen 15–30 min. Werkingsduur: afhankelijk van het type van blokkade en de dosering, 1–12 uur; de combinatie met adrenaline verlengt de werkingsduur bij infiltratie en perifere zenuwblokkade. Het effect is minder uitgesproken bij een epidurale blokkade.
Kinetische gegevens
V d | ca. 1,04 l/kg. |
Eiwitbinding | 96% aan α-1-zuur glycoproteïne. |
Metabolisering | in de lever door CYP3A4. |
Eliminatie | met de urine. |
T 1/2el | bij volwassenen en kinderen > 12 maanden 2,7 uur; bij pasgeborenen langer. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Een klasse Ic-anti-aritmicum met voornamelijk membraanstabiliserende en lokaal anesthetiserende eigenschappen en enige β-receptorblokkerende en calciumantagonistische activiteit. De depolarisatiesnelheid van de actiepotentiaal neemt af, de prikkeldrempel wordt verhoogd en de refractaire periode wordt verlengd, zowel in de atria als in de ventrikels, met remming van de prikkelvorming en -geleiding als gevolg. Propafenon is een racemisch mengsel van S- en R-propafenon. Werking: na 30 min.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel en vrijwel volledig. |
F | sterk variabel door verzadigbaar first-pass-effect (dosis-afhankelijk). Hoger bij gestoorde leverfunctie. |
T max | 2–3 uur. |
V d | 1,9–3 l/kg. |
Eiwitbinding | 81–97% (neemt af bij toenemende concentratie). |
Metabolisering | in de lever nagenoeg volledig, deels door CYP2D6 tot actief 5-hydroxypropafenon en door CYP1A2 en CYP3A4 in het minder actieve N–depropylpropafenon. Bij poor metabolizers (< 10% van de patiënten) wordt de 5–hydroxymetaboliet nauwelijks gevormd. |
Eliminatie | 18–38% met urine, 57% met de feces. |
T 1/2el | bij ultra-rapid metabolizers: 2–10 uur; bij poor metabolizers: 10–32 uur. Bij leverfunctiestoornissen verlengd. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal-anestheticum van het amidetype met middellange werkingsduur. Werkingsduur: afhankelijk van type blokkade; zie onder Doseringen.
Kinetische gegevens
Metabolisering | in lever, nieren en longen door amidasen tot o.a. o-toluïdine en N-propylamine. Vervolgens wordt o-toluïdine gehydroxyleerd tot 2-amino-3-hydroxytolueen en 2-amino-5-hydroxytolueen; metabolieten waaraan het optreden van methemoglobinemie wordt toegeschreven. |
T 1/2el | 1½ uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
bupivacaïne/adrenaline hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
propafenon hoort bij de groep antiaritmica klasse I.
Groepsinformatie
prilocaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk