Samenstelling
Bupivacaïne met glucose (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecaal gebruik
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Bevat bupivacaïnehydrochloride 5 mg/ml (hyperbaar).
Marcaine met glucose (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecaal gebruik
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Bevat bupivacaïnehydrochloride 5 mg/ml (hyperbaar).
Pankaine met glucose (hydrochloride) Panpharma
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecaal gebruik
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Bevat bupivacaïnehydrochloride 5 mg/ml (hyperbaar).
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Ritmoforine (als fosfaat) Cheplapharm Arzneimittel GmbH
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 250 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Er is voor bupivacaïne (met glucose) geen advies vastgesteld.
Advies
Omdat ritmecontrole geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven. Dit in aanvulling op trombo-embolie preventie, frequentiecontrole en de behandeling van cardiovasculaire risicofactoren. Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. amiodaron, flecaïnide, ibutilide, propafenon en vernakalant. Als onderhoudsbehandeling voor ritmecontrole komen o.a. amiodaron, flecaïnide, propafenon en sotalol in aanmerking. Zie ook de NVVC-richtlijn Atriumfibrilleren.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death (2022) en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia (2019).
Indicaties
- Intrathecale anesthesie (subarachnoïdale, spinale) bij chirurgische en obstetrische ingrepen;
- Anesthesie bij chirurgie van het lagere abdomen (incl. keizersnede), urologische ingrepen en ingrepen aan de onderste extremiteiten (incl. heupchirurgie), met een duur van 1½-3 uur.
De injectie is geïndiceerd voor volwassenen en kinderen van alle leeftijden.
Indicaties
- Ventriculaire extrasystolen.
- Profylaxe van ventriculaire aritmie na cardioversie en hartoperatie.
- Paroxismale ventriculaire en supraventriculaire tachycardie; bij supraventriculaire ritmestoornissen is disopyramide minder effectief dan bij ventriculaire ritmestoornissen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Anesthesie bij urologische ingrepen
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Intrathecaal: 1,5–3 ml (= 7,5–15 mg bupivacaïne) geeft na 5–8 minuten anesthesie, werkingsduur: 2–3 uur.
Anesthesie bij operatieve ingrepen aan het lagere abdomen (incl. sectio caesarea) en de lagere extremiteiten (incl. heupchirurgie)
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Intrathecaal: 2–4 ml (= 10–20 mg bupivacaïne) geeft na 5–8 minuten anesthesie, werkingsduur: 1,5–3 uur. Een dosis boven 4 ml wordt afgeraden.
Anesthesie bij kinderen
Neonaten en kinderen < 40 kg en < 12 jaar
Intrathecaal: bij lichaamsgewicht < 5 kg: 0,4–0,5 mg/kg; 5–15 kg: 0,3–0,4 mg/kg; 15–40 kg: 0,25–0,3 mg/kg.
Vóór het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen.
3 ml intrathecaal op L3-L4 geeft bij de zittende patiënt uitbreiding tot Th7-Th10 en bij de liggende patiënt tot Th4-Th7.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Disopyramide van tdm-monografie.org.
Ventriculaire extrasystolen, profylaxe van ventriculaire aritmie en tachycardie
Volwassenen
2×/dag 250 mg 's morgens en 's avonds; bij onvoldoende effect max. 375 mg (= 1,5 tablet) 2×/dag.
Bij leeftijd ≥ 70 jaar: 2×/dag 125 mg (=½ tablet) 's morgens en 's avonds.
Bij hartfalen de dosering vaststellen op geleide van de plasmaconcentratie.
De tabletten kunnen worden gehalveerd zonder dat de gereguleerde afgifte van disopyramide wordt beïnvloed.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): bradycardie, hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): postpunctiehoofdpijn, braken, urineretentie, incontinentie.
Soms (0,1-1%): paresthesie, parese, dysesthesie, spierzwakte, rugpijn.
Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, onbedoelde totale spinale blokkade, paraplegie, paralyse, neuropathie, arachnoïditis, cardiac arrest, ademhalingsdepressie.
Verder is gemeld: meningitis, epiduraal abces, aanhoudende anesthesie.
Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.
Bijwerkingen
Zelden (0,01-0,1%): (ernstige) hypoglykemie. Convulsies.
Zeer zelden (< 0,01%): hoofdpijn, duizeligheid. Psychiatrische aandoeningen. Cholestatische icterus. Huiduitslag. Myalgie. Neutropenie.
Verder zijn gemeld: hypoglykemisch coma. Ventriculaire hartritmestoornissen, intracardiale geleidingsstoornissen, bradycardie, sinusblok, ernstig hartfalen, collaps, cardiogene shock. Exantheem, anafylactische shock. Acute psychose. Cognitieve stoornissen. Diplopie, accommodatiestoornissen. Droge mond, obstipatie, misselijkheid, braken, anorexie, diarree, maagpijn. Spierzwakte. Acute urineretentie, dysurie. Impotentie.
Interacties
Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde anti–aritmica (lidocaïne) vanwege potentiering van het toxische effect en bij combinatie met klasse III anti–aritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart; ECG monitoring dan overwegen.
Interacties
Combinatie met andere anti-aritmica of andere geneesmiddelen die ventriculaire aritmie, met name 'torsade de pointes', kunnen veroorzaken is gecontra-indiceerd, behalve β-blokkers bij angina pectoris, en digoxine, β-blokkers en verapamil bij atriumfibrilleren. Gecontra-indiceerde geneesmiddelen met risico van 'torsade de pointes' zijn tri- en tetracyclische antidepressiva, erytromycine i.v., bepaalde antipsychotica (bv. fenothiazinen), bepaalde antihistaminica.
Combinatie met pentamidine en pimozide wordt afgeraden.
Fosfodi-esterase(PDE)-5-remmers (bv. sildenafil, vardenafil) vergroten het risico op een verlengd QT-interval.
Gelijktijdig gebruik met β-blokkers of calciumantagonisten geeft additie van het negatief-inotrope en -dromotrope effect. In deze gevallen moet disopyramide niet eerder worden gegeven dan na verloop van ten minste één halfwaardetijd van deze stoffen.
Bij combinatie met anticholinerge middelen kan het parasympathicolytisch effect toenemen.
Bij gelijktijdig gebruik van diuretica en andere middelen die hypokaliëmie kunnen veroorzaken, extra alert zijn vanwege het risico van hartritmestoornissen. Gelijktijdig gebruik met triamtereen kan leiden tot ernstige hyperkaliëmie.
Het effect van vitamine K-antagonisten wordt versterkt.
Disopyramide wordt gemetaboliseerd door CYP3A4. CYP3A4-inductoren, zoals fenobarbital, fenytoïne en rifampicine, versnellen de afbraak van disopyramide, waardoor de plasmaspiegel van disopyramide sterk kan dalen. CYP3A-remmers zoals macroliden, HIV-proteaseremmer (ritonavir) en antimycotische azolen kunnen de spiegels van disopyramide verhogen; daarom dergelijke middelen niet gelijktijdig geven. Indien combinatie echt noodzakelijk is, de plasmaspiegel van disopyramide bepalen en evt. de dosis aanpassen.
Zwangerschap
Bupivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering kan foetale depressie niet worden uitgesloten. De kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is het grootst bij paracervicale blokkade.
Advies: Kan bij geregistreerde indicaties waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Paracervicale blokkade tijdens zwangerschap vermijden in verband met foetale bijwerkingen.
Zwangerschap
Disopyramide passeert de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Er zijn aanwijzingen dat disopyramide in de laatste zwangerschapsweken uteruscontracties kan induceren.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja. Een nadelig effect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype, zoals lidocaïne en prilocaïne.
- Algemene contra-indicaties voor intrathecale anesthesie:
- ziekten aan het centrale zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding;
- spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom;
- pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen; pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats;
- sepsis;
- cardiogene of hypovolemische shock;
- stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.
Contra-indicaties
- tweede- of derdegraads AV-blok;
- bundeltakblok geassocieerd met eerstegraads AV-blok;
- volledig bundeltakblok;
- sick-sinussyndroom;
- ernstig hartfalen, tenzij secundair aan een hartaritmie;
- verlengd QT-interval.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn.
Pas bij ouderen en in het laatste stadium van de zwangerschap een lagere dosering toe, vanwege meer kans op totale spinale blokkade.
Wees voorzichtig bij een (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornis, een slechte algehele conditie, hypovolemie, neurologische aandoeningen zoals multipele sclerose, hemiplegie, paraplegie en neuromusculaire aandoeningen.
Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie; behandel hypotensie onmiddellijk met een sympathicomimeticum, herhaal dit zo nodig.
Na herhaalde injecties of langdurige infusie zijn leverfunctiestoornissen gemeld, met een reversibele toename van ALAT, AF en bilirubine; staak bij tekenen van matige tot ernstige leverfunctiestoornis de behandeling.
Waarschuwingen en voorzorgen
Patiënten met in de voorgeschiedenis een aanhoudende ventriculaire tachycardie, cardiomyopathie, hartfalen of een recent doorgemaakt myocardinfarct klinisch instellen en de dosis titreren op geleide van plasmaspiegels en klinisch effect.
Tijdens behandeling het ECG controleren.
Disopyramide versterkt het aritmogene effect van hyperkaliëmie, waardoor een matige hyperkaliëmie levensbedreigend kan worden. Hypokaliëmie vermindert het effect van disopyramide. Controleer daarom regelmatig de kaliumspiegel.
Controleer de glucosespiegel regelmatig bij ouderen, ondervoeding en behandelde diabetes.
Voorzichtig toepassen bij bradycardie, syncope, arteriële hypotensie, afwijkend ECG en bij patiënten die eerder gedecompenseerd zijn geweest of een hartklepgebrek hebben.
Intraventriculaire geleidingsstoornissen wijzen op overdosering.
Bij een verlenging van het QT-interval, 'torsade de pointes', ontstaan van AV-blok, bundeltakblok of hypotensie, de toediening staken.
Door de parasympathicolytische werking bestaat het risico van urineretentie (m.n. bij prostaathyperplasie), verergering van de aandoening bij nauwe-kamerhoek-glaucoom of myasthenia gravis en verergering van cognitieve aandoeningen bij ouderen. Disopyramide niet gebruiken bij glaucoom.
Disopyramide wordt niet aanbevolen bij gestoorde lever- en nierfunctie.
Bij kinderen is gebruik volgens de fabrikant gecontra-indiceerd.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
anticholinerge verschijnselen, paralytische ileus, ernstige hartritmestoornissen en geleidingsstoornissen, verminderde contractiliteit van het myocard, hypotensie, cardiogene shock, apneu, coma.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met disopyramide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. De injectievloeistof met glucose is hyperbaar (vergeleken met liquor). Injectievloeistoffen zonder glucose geven een minder voorspelbare blokkade, die echter langer aanhoudt dan de hyperbare injectievloeistof.
Kinetische gegevens
Eiwitbinding | 96% aan α-1-zuur glycoproteïne. |
V d | ca. 1,04 l/kg. |
Metabolisering | in de lever door CYP3A4 tot de minder actieve metabolieten 4-hydroxybupivacaïne en pipecolylxylidine (PPX). |
Eliminatie | met de urine als metabolieten; 1% onveranderd. |
T 1/2el | bij volwassenen en kinderen > 12 maanden 2,7 uur; bij pasgeborenen langer. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Klasse Ia-anti-aritmicum. Het vermindert de automatie, vertraagt de geleiding en verlengt de refractaire periode. Daarnaast heeft het een parasympathicolytisch effect, en een negatief-inotroop en dromotroop effect. De therapeutische breedte is gering. Werkingsduur: ca. 12 uur.
Kinetische gegevens
F | ca. 55%. |
T max | 4–6 uur. |
V d | 0,8 l/kg. |
Overig | Therapeutische spiegel: 2–4 mg/l; verhoging tot max. 6 mg/l kan bij uitzondering noodzakelijk zijn, maar de kans op bijwerkingen neemt dan sterk toe. |
Metabolisering | tot o.a. actief N-desalkylderivaat. |
Eliminatie | 75% met de urine waarvan circa 30% als metaboliet, de rest met de feces. |
T 1/2el | 4–9 uur, 12–34 uur bij hartfalen, 14–53 uur bij nierinsufficiëntie (afhankelijk van glomerulusfiltratie). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
bupivacaïne/glucose hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
disopyramide hoort bij de groep antiaritmica klasse I.