Samenstelling
Bupivacaïne met glucose (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecaal gebruik
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Bevat bupivacaïnehydrochloride 5 mg/ml (hyperbaar).
Marcaine met glucose (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecaal gebruik
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Bevat bupivacaïnehydrochloride 5 mg/ml (hyperbaar).
Pankaine met glucose (hydrochloride) Panpharma
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecaal gebruik
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Bevat bupivacaïnehydrochloride 5 mg/ml (hyperbaar).
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Citanest (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml
Prilotekal (hydrochloride) XGVS Nordic Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Ampullen zijn uitsluitend voor éénmalig gebruik.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Kinidine (sulfaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Dragee
- Sterkte
- 200 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Marcaine+adrenaline (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per ml: bupivacaïne (hydrochloride) 2,5 mg, adrenaline (waterstoftartraat) 5 microg.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per ml: bupivacaïne(hydrochloride) 5 mg, adrenaline (waterstoftartraat) 5 microg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Er is voor bupivacaïne (met glucose) geen advies vastgesteld.
Advies
Gezien het indicatiegebied zal de toepassing van prilocaïne in hoofdzaak beperkt blijven tot de kliniek. Voor zover buiten de kliniek gebruikt, behoort het tot de zogenaamde spreekkamerutensiliën, die reeds in het honorarium van de arts en tandarts zijn inbegrepen.
Advies
Omdat ritmecontrole geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven. Dit in aanvulling op trombo-embolie preventie, frequentiecontrole en de behandeling van cardiovasculaire risicofactoren.
Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. amiodaron, flecaïnide, ibutilide, propafenon en vernakalant. Als onderhoudsbehandeling voor ritmecontrole komen o.a. amiodaron, flecaïnide, propafenon en sotalol in aanmerking. Zie ook de NVVC-richtlijn Atriumfibrilleren.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death (2022) en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia (2019).
Advies
Er is voor bupivacaïne (met adrenaline) geen advies vastgesteld.
Indicaties
- Intrathecale anesthesie (subarachnoïdale, spinale) bij chirurgische en obstetrische ingrepen;
- Anesthesie bij chirurgie van het lagere abdomen (incl. keizersnede), urologische ingrepen en ingrepen aan de onderste extremiteiten (incl. heupchirurgie), met een duur van 1½-3 uur.
De injectie is geïndiceerd voor volwassenen en kinderen van alle leeftijden.
Indicaties
Citanest
Volwassenen en kinderen ≥ 6 maanden:
- infiltratie-anesthesie;
- intraveneuze regionale anesthesie bij kleine operatieve ingrepen;
- geleidingsanesthesie.
Prilotekal
- spinale anesthesie bij volwassenen bij kortdurende operaties.
Indicaties
- Profylaxe van atriumfibrilleren of -flutteren;
- Behandeling en profylaxe van paroxismale supraventriculaire tachycardie;
- Levensbedreigende ventriculaire tachycardie;
- Symptomatische niet aanhoudende ventriculaire tachyaritmieën en symptomatische premature ventriculaire contracties, mits het nut opweegt tegen het risico van proaritmische effecten.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Lokale infiltratie-anesthesie, perifere zenuwblokkade en epidurale anesthesie bij operatieve ingrepen (incl. keizersnede), als postoperatieve pijnbestrijding;
- Acute pijnbestrijding (tijdens bevalling of na operatie).
Doseringen
Anesthesie bij urologische ingrepen
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Intrathecaal: 1,5–3 ml (= 7,5–15 mg bupivacaïne) geeft na 5–8 minuten anesthesie, werkingsduur: 2–3 uur.
Anesthesie bij operatieve ingrepen aan het lagere abdomen (incl. sectio caesarea) en de lagere extremiteiten (incl. heupchirurgie)
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Intrathecaal: 2–4 ml (= 10–20 mg bupivacaïne) geeft na 5–8 minuten anesthesie, werkingsduur: 1,5–3 uur. Een dosis boven 4 ml wordt afgeraden.
Anesthesie bij kinderen
Neonaten en kinderen < 40 kg en < 12 jaar
Intrathecaal: bij lichaamsgewicht < 5 kg: 0,4–0,5 mg/kg; 5–15 kg: 0,3–0,4 mg/kg; 15–40 kg: 0,25–0,3 mg/kg.
Vóór het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen.
3 ml intrathecaal op L3-L4 geeft bij de zittende patiënt uitbreiding tot Th7-Th10 en bij de liggende patiënt tot Th4-Th7.
Doseringen
De aanbevolen doses gelden voor een lichaamsgewicht van 70 kg en de dosering dient te worden aangepast aan leeftijd, gewicht en conditie van de patiënt.
Anesthesie (Citanest)
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
de maximale dosis: 500 mg.
Operatieve anesthesie: 5 mg/ml: tot 40–60 ml; werking binnen 10–15 min.
Intra-articulaire blokkade: 5 mg/ml: tot 60 ml; werking binnen 5–10 min gedurende 0,5–1 uur na 'wash out'. 10 mg/ml: tot 40 ml; werking binnen 5–10 min gedurende 0,5–1 uur na 'wash out'.
Infiltratieanesthesie: 5 mg/ml: tot 100 ml; werking binnen 1–2 min gedurende 1,5–2 uur. 10 mg/ml: tot 50 ml; werking binnen 1–2 min gedurende 2–3 uur.
Geleidingsanesthesie: 10 mg/ml: vingerblokkade 1–5 ml; werking binnen 2–5 min gedurende 1,5–2 uur. Intercostale blokkade 2–5 ml; werking binnen 3–5 min gedurende 1–2 uur.
Grote zenuwblokkade plexus brachialis: 10 mg/ml: 30–50 ml (werking binnen 15–30 min gedurende 1,5–2 uur); 20 mg/ml: 15–20 ml (werking binnen 15–30 min gedurende 2–3 uur).
Kinderen 6 maanden–12 jaar
Tot max. 5 mg/kg; bij kinderen met overgewicht en vochtretentie is een geleidelijke dosisvermindering nodig, gebaseerd op het ideale lichaamsgewicht.
Spinale anesthesie (Prilotekal)
Volwassenen
Spinaal: 20 mg/ml: verlenging sensorische blokkade T10 (met ca. 100–130 min): 2–3 ml; max. 4 ml.
Overweeg de dosis te verlagen bij verminderde lever- of nierfunctie, ouderen en bij patiënten met een slechte algemene conditie of comorbiditeit (bv. vaatocclusie, arteriosclerose, diabetische polyneuropathie).
Toediening
Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen; het injecteren van de koude oplossing is pijnlijk.
De 5 mg/ml oplossing Citanest bereiden door het verdunnen van een 10 mg/ml oplossing met hetzelfde volume iso-osmotische zoutoplossing.
De multidose-flacons met conserveermiddel (Citanest) niet voor intrathecale, intracisternale, epidurale, intrabulbaire of retrobulbaire toedieningsweg gebruiken.
Prilotekal alleen gebruiken voor spinale anesthesie, niet voor epidurale anesthesie.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Kinidine van tdm-monografie.org.
Om een eventuele overgevoeligheid vast te stellen dient gestart te worden met een proefdosis onder medisch toezicht.
Profylaxe van atriumfibrilleren of -flutteren na cardioversie
1–2 dragees (= 200–400 mg sulfaat) 3–4×/dag.
Aritmieën
begindosis 1 dragee (= 200 mg sulfaat), daarna 1 dragee elke 3 uur totdat het gewenste effect is bereikt (max. 3 g kinidine(sulfaat) per dag); daarna geleidelijk verminderen tot 1–2 dragees 3–4×/dag.
Bij ouderen en mensen met leverinsufficiëntie beginnen met een lagere dosering.
Doseringen
De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is 400 mg per 24 uur. De toevoeging van adrenaline (epinefrine) verlengt de duur van de anesthesie.
Anesthesie gedurende operatie:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epiduraal bij chirurgie: 75–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 2–3 uur.
Lumbaal epidurale blokkade bij keizersnede: 75–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur 2–6 uur.
Thoracaal epidurale blokkade bij chirurgie: 12,5–50 mg, anesthesie na 10–15 min, werkingsduur: 1,5–4 uur.
Caudaal epidurale blokkade: 50–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 3–6 uur.
Grote zenuwblokkade bv. brachiale plexus, femoraal, ischiatisch: 50–175 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 4–8 uur.
Veldblokkade bv. kleine zenuwblokkades en infiltratie: max. 150 mg, anesthesie na 1–10 min, werkingsduur: 3–8 uur.
Acute pijn behandeling (2,5 mg/ml):
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epidurale toediening postoperatief: intermitterend 15–37,5 mg met een interval tussen de doseringen van ≥ 30 min, effect na 2–5 min, werkingsduur: 1–2 uur; alternatief als continue infusie 12,5–18,8 mg/uur.
Thoracaal epidurale toediening: continue infusie 10–18,8 mg/uur.
Als intra-articulaire blokkade bv. na knie-artroscopie: maximaal 100 mg, effect na 5–10 min, werkingsduur: 2–4 uur na 'wash out'.
Veldblokkade, bv. kleine zenuwblokkades en infiltratie: maximaal 150 mg, effect na 1–3 min, werkingsduur 3–4 uur.
Kinderen 1–12 jaar
epiduraal (caudaal, lumbaal, thoracaal): 2,5 mg/ml 1,5–2,0 mg/kg (= 0,6–0,8 ml/kg).
Veldblokkade of perifere zenuwblokkade 0,5–2 mg/kg.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): bradycardie, hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): postpunctiehoofdpijn, braken, urineretentie, incontinentie.
Soms (0,1-1%): paresthesie, parese, dysesthesie, spierzwakte, rugpijn.
Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, onbedoelde totale spinale blokkade, paraplegie, paralyse, neuropathie, arachnoïditis, cardiac arrest, ademhalingsdepressie.
Verder is gemeld: meningitis, epiduraal abces, aanhoudende anesthesie.
Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): met name na epidurale blokkade hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): paresthesie, duizeligheid, braken.
Soms (0,1-1%): centrale toxiciteit (convulsie, paresthesie rond de mond, gevoelloze tong, hyperacusis, visusstoornis, tremor, tinnitus, dysartrie, bewusteloosheid), bradycardie, hypertensie.
Zelden (0,01-0,1%): allergische en anafylactische reacties, jeuk, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging (aanhoudende anesthesie, parese van onderste extremiteiten, verlies van sfinctercontrole), methemoglobinemie en cyanose, arachnoïditis, diplopie, hartstilstand, hartaritmieën, ademhalingsdepressie.
Vooral na hoge doses, te snelle absorptie of per abuis gegeven intravasculaire injectie kunnen verschijnselen van overdosering optreden.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, diarree.
Vaak (1-10%): ventriculaire tachycardie (met name 'torsade de pointes'), ventrikelfibrilleren en bij hoge serumconcentraties verbreding QRS-complex, verlenging QT-interval en atrioventriculaire geleidingsstoornissen.
Soms (0,1-1%): cinchonisme (hoofdpijn, oorsuizen, duizeligheid, visus- en gehoorstoornissen). Urticaria, huiduitslag. Hypotensie, bradycardie, hartstilstand.
Zelden (0,01-0,1%): koorts, vermoeidheid. Exantheem, dyspneu. Fotosensibilisatie, vasculitis, toxische epidermale necrolyse. Spierpijn, gewrichtspijn, lupus erythematodes-achtig syndroom. Hepatitis. Bloedbeeldveranderingen zoals trombocytopenie, agranulocytose, pancytopenie.
Zeer zelden (< 0,01%): gevoel van zwakte, fotofobie. Verwardheid, delirium, psychose.
Bijwerkingen
Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypertensie, braken, urineretentie.
Soms (0,1-1%): tekenen en symptomen van toxiciteit van het CZS (convulsies, paresthesie rond de mond, verdoofd gevoel van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, dysartrie).
Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, neuropathie, zenuwbeschadiging, arachnoïditis, pareses en paraplegie, diplopie, 'cardiac arrest', hartaritmieën, ademhalingsdepressie.
Verder zijn gemeld: epiduraal abces, chondrolyse na continue intra-articulaire infusie, met name in het schoudergewricht.
Sulfiet kan, vooral bij astma, leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals nausea, diarree, hijgende ademhaling, acute astma-aanvallen, bewustzijnsstoornissen of shock.
Interacties
Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde anti–aritmica (lidocaïne) vanwege potentiering van het toxische effect en bij combinatie met klasse III anti–aritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart; ECG monitoring dan overwegen.
Interacties
Toediening van lokaal-anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum. Bij gebruik van anticoagulantia is subarachnoïdale anesthesie gecontra-indiceerd. Bij gebruik van klasse III-antiaritmica (amiodaron), ECG-bewaking overwegen, omdat additieve cardiale effecten optreden. Gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die de vorming van methemoglobine kunnen induceren, zoals sulfonamiden, anti-malariamedicatie en nitroglycerine doet de kans op methemoglobinemie toenemen.
Interacties
Verhoging van de plasmaspiegels van kinidine kunnen worden verwacht bij combinatie met matig tot sterke CYP3A4-remmers zoals enkele macrolide antibiotica, azoolantimycotica, HIV-proteaseremmers, calciumantagonisten, amiodaron en cimetidine. CYP3A4-inductoren zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne en rifampicine kunnen de plasmaspiegel van kinidine verlagen. Kinidine is een remmer van CYP2D6; met name bij 'snelle hydroxyleerders' kan kinidine de plasmaconcentratie verhogen van tricyclische antidepressiva (zoals amitriptyline, imipramine, desipramine) en van fluoxetine, paroxetine, van enkele antipsychotica (zoals fenothiazinen, haloperidol, risperidon), β-blokkers (metoprolol, propranolol), pijnbestrijdingsmiddelen (codeïne, dextromethorfan), anti-aritmica (flecaïnide, propafenon). Kinidine kan de serumspiegel van digoxine aanzienlijk verhogen (soms tot 100% of meer). Vanwege het risico van 'torsade de pointes' is voorzichtigheid geboden met gebruik van andere middelen die het QT-interval verlengen, zoals andere klasse I-anti-aritmica, amiodaron, fenothiazinen en tricyclische antidepressiva. Acetazolamide, natriumwaterstofcarbonaat en sommige antacida verhogen de pH van de urine, waardoor de renale terugresorptie van kinidine kan toenemen. De werking van parasympathicolytica kan worden versterkt, die van parasympathicomimetica tegengegaan. De werking van curariforme spierrelaxantia en orale anticoagulantia worden eveneens versterkt.
Interacties
De cardiovasculaire effecten van adrenaline (epinefrine) kunnen worden gepotentieerd door combinatie met tricyclische antidepressiva. Fenothiazinen en butyrofenonen kunnen de vasoconstrictieve werking van adrenaline verminderen. Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde anti–aritmica (lidocaïne) vanwege potentiëring van het toxische effect en bij combinatie met klasse III anti–aritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart.
Zwangerschap
Bupivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering kan foetale depressie niet worden uitgesloten. De kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is het grootst bij paracervicale blokkade.
Advies: Kan bij geregistreerde indicaties waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Paracervicale blokkade tijdens zwangerschap vermijden in verband met foetale bijwerkingen.
Zwangerschap
Prilocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Gebruik van hoge dosering tijdens zwangerschap of bevalling kan bij de neonaat methemoglobinemie veroorzaken en mogelijk foetale bradycardie, acidose en centrale demping. Na een paracervicaal blok of pudendus-anesthesie bij obstetrische indicaties is neonatale methemoglobinemie gemeld.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt, alleen bij een urgente indicatie en in een lage dosis. Bij gebruik tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen bij de pasgeborene optreden, zoals bradycardie en ademhalingsdepressie. Niet toepassen bij paracervicale of pudendale blokkade.
Zwangerschap
Over het gebruik van deze stof tijdens zwangerschap bij de mens bestaan onvoldoende gegevens om de mogelijke schadelijkheid te beoordelen. Kinidine passeert de placenta, waarbij de bloedspiegels van moeder en kind aan elkaar gelijk zijn. In dierproeven is kinine schadelijk gebleken; gezien de chemische verwantschap kan ook schadelijkheid van kinidine worden verwacht.
Zwangerschap
Bupivacaïne passeert de placenta. Ook adrenaline passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen niet worden uitgesloten. De meeste kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is bij een paracervicale blokkade. Bij toepassing tijdens de partus (epidurale anesthesie, paracervicaal blok) zijn foetale bradycardie en effecten op vitale functies van de neonaat gemeld. Bij perineurale toediening kan door de toevoeging van adrenaline in dit preparaat de bloedstroom en de contractiliteit van de baarmoeder verminderen met name na onbedoelde intravasculaire injectie.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt als zenuw- of veldblokkade, infiltratie of intra-articulaire blokkade. Paracervicale blokkade vermijden in verband met foetale bradycardie, hypoxie, acidose en demping van het centraal zenuwstelsel. Gebruik voor epidurale anesthesie tijdens de partus middelen zonder adrenaline.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: niet bekend.
Advies: Gebruik ontraden in verband met onvoldoende gegevens en het risico van methemoglobinemie. Eenmalige toepassing bij de tandarts is waarschijnlijk geen probleem gezien de kleine hoeveelheid die daarbij wordt gebruikt. De borstvoeding niet eerder dan ca. 24 uur na de behandeling hervatten.
Lactatie
Kinidine gaat in geringe hoeveelheden over in moedermelk. Effecten op de zuigeling zijn onwaarschijnlijk.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Bupivacaïne: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: lokaal gebruik van adrenaline is voor de borstvoeding geen bezwaar.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype, zoals lidocaïne en prilocaïne.
- Algemene contra-indicaties voor intrathecale anesthesie:
- ziekten aan het centrale zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding;
- spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom;
- pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen; pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats;
- sepsis;
- cardiogene of hypovolemische shock;
- stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype of voor het conserveermiddel;
- ernstige problemen met de hartgeleiding;
- ernstige anemie;
- gedecompenseerd hartfalen;
- cardiogene en hypovolemische shock;
- aangeboren of verworven methemoglobinemie;
- kinderen < 6 maanden vanwege meer kans op methemoglobinemie.
Daarnaast bij Prilotecal:
- algemene contra-indicaties voor intrathecale anesthesie: ziekten aan het centraal zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding; spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom; pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen; pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats; sepsis; cardiogene of hypovolemische shock; stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.
- intravasculaire injectie.
Contra-indicaties
- doorgemaakte of bestaande trombocytopenie;
- tweedegraads of totaal AV-blok indien geen pacemaker is geplaatst;
- digoxine-intoxicatie;
- ernstig hartfalen;
- myasthenia gravis;
- matig tot sterk verlengd QT-interval.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype (zoals lidocaïne en prilocaïne) en voor sulfiet;
- i.v. regionale anesthesie (omdat lekkage door de tourniquet, systemische toxische reacties kan geven).
-
Vanwege de combinatie met adrenaline (epinefrine):
- verdoving van eindorganen zoals vingers, tenen, neus, oren en penis;
- hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, diabetes mellitus of hyperthyroïdie;
- ernstige hypotensie, zoals bij cardiogene of hypovolemische shock.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn.
Pas bij ouderen en in het laatste stadium van de zwangerschap een lagere dosering toe, vanwege meer kans op totale spinale blokkade.
Wees voorzichtig bij een (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornis, een slechte algehele conditie, hypovolemie, neurologische aandoeningen zoals multipele sclerose, hemiplegie, paraplegie en neuromusculaire aandoeningen.
Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie; behandel hypotensie onmiddellijk met een sympathicomimeticum, herhaal dit zo nodig.
Na herhaalde injecties of langdurige infusie zijn leverfunctiestoornissen gemeld, met een reversibele toename van ALAT, AF en bilirubine; staak bij tekenen van matige tot ernstige leverfunctiestoornis de behandeling.
Waarschuwingen en voorzorgen
Terughoudendheid is geboden bij acute porfyrie. Voorzichtigheid is geboden bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, bij ouderen, een slechte algehele conditie, bij partieel of totaal AV-blok, bloedarmoede of cardiale insufficiëntie.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal-anesthetica van het amidetype.
Epidurale anesthesie kan hypotensie en bradycardie veroorzaken; behandel hypotensie onmiddellijk met een i.v.-sympathicomimeticum, herhaal zo nodig.
Bij retro- en peribulbaire injectie van een lokaal-anestheticum zijn in zeldzame gevallen ernstige (oog)weefselreacties gemeld.
Om bijwerkingen te voorkomen, gebruik zoveel mogelijk de minimaal effectieve dosis en overschrijd de maximale dosis niet; dien de injectie langzaam toe en aspireer daarbij enkele malen om intravasculaire injectie te voorkomen. Continue intra-articulaire infusie wordt afgeraden, vanwege kans op chondrolyse. Bij langdurige blokkade kan lokale beschadiging van de zenuw optreden.
Vooral bij ouderen, en zwangeren in de laatste periode van de zwangerschap is voorzichtigheid geboden met spinale anesthesie vanwege de toegenomen kans op een hoog of totaal-spinaalblok: daarom wordt aanbevolen de dosis van het anestheticum te verlagen. Prilotekal niet gebruiken bij kinderen < 18 jaar.
Hulpstoffen:
- Methylparahydroxybenzoaat of propylparahydroxybenzoaat in de injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen veroorzaken. Vloeistoffen die conserveermiddelen bevatten niet intrathecaal, intracisternaal, epiduraal, intrabulbair of retrobulbair toepassen;
- Glucose in Prilotekal maakt dat het alleen te gebruiken is voor spinale anesthesie, en niet voor epidurale anesthesie;
- Natrium: houd bij hoge dosering en strikte natriumbeperking rekening met het natriumgehalte in de injectievloeistof.
Waarschuwingen en voorzorgen
Terughoudendheid is geboden bij incompleet AV-blok, hypotensie en cardiogene shock. Bij aanhoudende ventriculaire tachycardie in de voorgeschiedenis, cardiomyopathie, hartfalen of een recent myocardinfarct de behandeling klinisch instellen op geleide van effect en plasmaspiegels in verband met de proaritmische effecten van kinidine. Het risico van 'torsade de pointes' is groter bij hypokaliëmie en verlengde QT-tijd; bij het optreden van 'torsade de pointes' de behandeling staken. Vóór de therapie dienen hartfalen en hypokaliëmie onder controle te zijn. Vóór en tijdens de behandeling de QT-tijd controleren. Als de duur van het QRS-complex 50% of meer toeneemt, een verlaging van de dosering overwegen. Om bij de behandeling van atriumflutteren het risico van afname van AV-blokkade met hoge ventrikelfrequentie te voorkomen, kan men de patiënt vooraf digitaliseren. Aanbevolen wordt 1–2 weken vóór de behandeling van chronisch atriumdefibrilleren te starten met orale anticoagulantia vanwege het risico van arteriële embolieën na cardioversie. Bij gebruik van digoxine of vitamine K-antagonisten moeten digoxinespiegel respectievelijk mate van antistolling in het begin van de therapie herhaaldelijk worden gecontroleerd. Er is geen ervaring bij kinderen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Toxische verschijnselen voorkomen, door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.
Wees voorzichtig bij mensen met (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, een slechte algehele conditie en ouderen. Bij een verminderde cardiovasculaire functie voorzichtig zijn met epidurale anesthesie.
Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis van 3–5 ml bupivacaïne, bij voorkeur met adrenaline, aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie; behandel hypotensie onmiddellijk met een sympathicomimeticum, herhaal dit zo nodig. Bij epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade zijn hartstilstand en sterfte gemeld.
Bestaande hypokaliëmie, acidose en hypoxie vermeerderen de kans op bijwerkingen in het zenuw- en vaatstelsel.
Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden. Onmiddellijke behandeling is vereist. Bij retro- en peribulbaire injectie is een klein risico op persisterende oculaire spierdisfunctie.
Door mydriase kan de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom ontstaan (adrenaline).
In volwassenen verlaagt adrenaline de piekplasmaconcentratie met maximaal ca. 40–50% bij brachiale plexus blokkade en met 5–25% bij epidurale blokkade, terwijl de tijd tot de piekplasmaconcentratie bereikt wordt ongeveer gelijk blijft. Het effect van de vaatvernauwing door adrenaline is het grootst in zeer vaatrijke gebieden.
Continue intra-articulaire infusie vermijden zowel omdat de effectiviteit en veiligheid niet is vastgesteld als vanwege meldingen van chondrolyse.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.
De veiligheid en werkzaamheid is niet vastgesteld bij kinderen < 1 jaar.
Hulpstoffen: natriummetabisulfiet in de injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Therapie
Verhoogde methemoglobinewaarden, in eerste instantie behandelen met zuurstoftoediening, kunnen binnen 15 minuten worden genormaliseerd met een eenmalige toediening van methyleenblauw i.v. (1–2 mg/kg lichaamsgewicht, = methylthioninechloride).
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met prilocaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Ernstige overdosering resulteert in AV-blok, idioventriculair ritme en asystolie. De myocarddepressie en afgenomen perifere vaatweerstand leiden tot hypotensie en shock. 'Torsades de pointes' en ventrikelfibrilleren zijn extra complicerende factoren. Centrale effecten zoals lethargie, delirium, convulsies en coma kunnen ook voorkomen zonder cardiale symptomen. Dodelijke afloop is na 4–8 gram gerapporteerd.
Therapie
Bij minder ernstige intoxicatie laten braken of een maagspoeling waarna actieve kool met een laxans. Bij ernstiger intoxicaties een totale darmlavage toepassen. Geforceerde diurese of hemoperfusie hebben geen zin respectievelijk vanwege een geringe renale klaring en cardiale belasting en vanwege een hoge eiwitbinding. Hemoperfusie alleen overwegen bij leverinsufficiëntie met een zeer beperkte metabole capaciteit.
Overdosering
Symptomen
Als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hartvaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.
Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. De injectievloeistof met glucose is hyperbaar (vergeleken met liquor). Injectievloeistoffen zonder glucose geven een minder voorspelbare blokkade, die echter langer aanhoudt dan de hyperbare injectievloeistof.
Kinetische gegevens
Eiwitbinding | 96% aan α-1-zuur glycoproteïne. |
V d | ca. 1,04 l/kg. |
Metabolisering | in de lever door CYP3A4 tot de minder actieve metabolieten 4-hydroxybupivacaïne en pipecolylxylidine (PPX). |
Eliminatie | met de urine als metabolieten; 1% onveranderd. |
T 1/2el | bij volwassenen en kinderen > 12 maanden 2,7 uur; bij pasgeborenen langer. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal-anestheticum van het amidetype met middellange werkingsduur. Werkingsduur: afhankelijk van type blokkade; zie onder Doseringen.
Kinetische gegevens
Metabolisering | in lever, nieren en longen door amidasen tot o.a. o-toluïdine en N-propylamine. Vervolgens wordt o-toluïdine gehydroxyleerd tot 2-amino-3-hydroxytolueen en 2-amino-5-hydroxytolueen; metabolieten waaraan het optreden van methemoglobinemie wordt toegeschreven. |
T 1/2el | 1½ uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Klasse Ia-anti-aritmicum. Het vermindert de automatie en de prikkelbaarheid van het myocard, vertraagt de geleiding en verlengt de refractaire periode. Door een indirect parasympathicolytisch effect wordt de verminderde AV-geleiding geneutraliseerd en kan zelfs een toename in deze geleiding optreden. Het heeft tevens een gering negatief-inotroop effect. Verder treedt perifere vasodilatatie op, gedeeltelijk door α-adrenerge blokkade.
Kinetische gegevens
T max | 1–2 uur. |
V d | 2–3 l/kg. |
Overig | Therapeutische plasmaspiegel: 2–6 microg/ml. |
Eiwitbinding | tot 95%. |
Metabolisering | in de lever door CYP3A4 tot enkele weinig actieve metabolieten. |
Eliminatie | vnl. met de urine, 10–20% onveranderd. |
T 1/2el | 6–8 uur, bij gestoorde leverfunctie langer. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Bupivacaïne is een lokaal anestheticum van het amidetype. Blokkeert de natriumkanalen van de zenuwcel, waardoor geen depolarisatie van de zenuwcel kan optreden. Dit verhindert tijdelijk en reversibel de prikkelgeleiding in perifere zenuwbanen. Adrenaline (epinefrine) verlengt de werking door lokale vasoconstrictie.
Bupivacaïne geeft in oplopende sterkte een diepere motorische blokkade. Werking: binnen 15–30 min. Werkingsduur: afhankelijk van het type van blokkade en de dosering, 1–12 uur; de combinatie met adrenaline verlengt de werkingsduur bij infiltratie en perifere zenuwblokkade. Het effect is minder uitgesproken bij een epidurale blokkade.
Kinetische gegevens
V d | ca. 1,04 l/kg. |
Eiwitbinding | 96% aan α-1-zuur glycoproteïne. |
Metabolisering | in de lever door CYP3A4. |
Eliminatie | met de urine. |
T 1/2el | bij volwassenen en kinderen > 12 maanden 2,7 uur; bij pasgeborenen langer. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
bupivacaïne/glucose hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
prilocaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
kinidine hoort bij de groep antiaritmica klasse I.
Groepsinformatie
bupivacaïne/adrenaline hoort bij de groep anesthetica, lokaal, parenteraal.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk