Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Ampres (hydrochloride) XGVS Nordic Group BV
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Bupivacaïne met glucose (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecaal gebruik
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Bevat bupivacaïnehydrochloride 5 mg/ml (hyperbaar).
Marcaine met glucose (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecaal gebruik
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Bevat bupivacaïnehydrochloride 5 mg/ml (hyperbaar).
Pankaine met glucose (hydrochloride) Panpharma
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecaal gebruik
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Bevat bupivacaïnehydrochloride 5 mg/ml (hyperbaar).
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de toepassing van chloorprocaïne is nog geen advies vastgesteld.
Advies
Er is voor bupivacaïne (met glucose) geen advies vastgesteld.
Indicaties
- Spinale anesthesie bij volwassenen wanneer de geplande chirurgische ingreep naar verwachting max. 40 minuten duurt.
Indicaties
- Intrathecale anesthesie (subarachnoïdale, spinale) bij chirurgische en obstetrische ingrepen;
- Anesthesie bij chirurgie van het lagere abdomen (incl. keizersnede), urologische ingrepen en ingrepen aan de onderste extremiteiten (incl. heupchirurgie), met een duur van 1½-3 uur.
De injectie is geïndiceerd voor volwassenen en kinderen van alle leeftijden.
Doseringen
Spinale anesthesie:
Volwassenen
Doseer individueel; bv. 40-50 mg (4-5 ml). De maximale dosis is 50 mg (5 ml). Verlaag de dosis bij patiënten met een slechte algemene conditie en bij vaatocclusie, arteriosclerose of diabetische neuropathie.
Toedieningsinformatie: Intrathecaal toedienen, in de intervertebrale ruimte L2/L3, L3/L4 en L4/L5. Injecteer langzaam, na aspiratie van een minimale hoeveelheid cerebrospinale vloeistof, onder controle van de vitale functies en voortdurend verbaal contact.
Doseringen
Anesthesie bij urologische ingrepen
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Intrathecaal: 1,5–3 ml (= 7,5–15 mg bupivacaïne) geeft na 5–8 minuten anesthesie, werkingsduur: 2–3 uur.
Anesthesie bij operatieve ingrepen aan het lagere abdomen (incl. sectio caesarea) en de lagere extremiteiten (incl. heupchirurgie)
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Intrathecaal: 2–4 ml (= 10–20 mg bupivacaïne) geeft na 5–8 minuten anesthesie, werkingsduur: 1,5–3 uur. Een dosis boven 4 ml wordt afgeraden.
Anesthesie bij kinderen
Neonaten en kinderen < 40 kg en < 12 jaar
Intrathecaal: bij lichaamsgewicht < 5 kg: 0,4–0,5 mg/kg; 5–15 kg: 0,3–0,4 mg/kg; 15–40 kg: 0,25–0,3 mg/kg.
Vóór het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen.
3 ml intrathecaal op L3-L4 geeft bij de zittende patiënt uitbreiding tot Th7-Th10 en bij de liggende patiënt tot Th4-Th7.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hypotensie. Misselijkheid.
Vaak (1-10%): angst, rusteloosheid, paresthesie, duizeligheid. Braken.
Soms (0,1-1%): klachten en symptomen van CZS-toxiciteit (rugpijn, hoofdpijn, tremor die mogelijk overgaat in convulsies, paresthesie rond de mond, gevoelloosheid van de tong, gehoorproblemen, visuele problemen bv. wazig zien, beven, tinnitus, spraakproblemen, bewusteloosheid). Bradycardie. Hypertensie.
Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties met symptomen als urticaria, jeuk, erytheem, angio-oedeem met mogelijke luchtwegobstructie (incl. laryngeaal oedeem), tachycardie, niezen, braken, duizeligheid, syncope, overmatige transpiratie, verhoogde temperatuur en mogelijk anafylactoïde symptomatologie (incl. ernstige hypotensie). Neuropathie, slaperigheid die overgaat in bewusteloosheid en ademstilstand, spinaal blok van variabele grootte (incl. totaal spinaal blok), hypotensie secundair aan spinaal blok, verlies van controle over blaas en darmen, verlies van perineaal gevoel en seksuele functie, arachnoïditis, persisterende motorische, sensorische en/of autonome uitval (sfinctercontrole) van enkele lagere spinale segmenten met langzaam herstel (enkele maanden), cauda-equinasyndroom en permanent neurologisch letsel. Diplopie. Aritmie, myocarddepressie, hartstilstand (met name bij hoge doses of onbedoelde intravasculaire injectie). Ademhalingsdepressie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): bradycardie, hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): postpunctiehoofdpijn, braken, urineretentie, incontinentie.
Soms (0,1-1%): paresthesie, parese, dysesthesie, spierzwakte, rugpijn.
Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, onbedoelde totale spinale blokkade, paraplegie, paralyse, neuropathie, arachnoïditis, cardiac arrest, ademhalingsdepressie.
Verder is gemeld: meningitis, epiduraal abces, aanhoudende anesthesie.
Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.
Interacties
Bewaak patiënten die behandeld worden met klasse III anti-aritmica (bv. amiodaron) met een ECG, omdat er cardiale effecten kunnen optreden.
Gelijktijdige toediening van vasopressoren (bv. voor de behandeling van hypotensie gerelateerd aan obstetrische blokkades) en oxytocica van het ergottype (ergometrine-derivaten) kan ernstige, persisterende hypertensie of cerebrovasculaire accidenten veroorzaken.
Para-aminobenzoëzuur (PABA), een metaboliet van chloorprocaïne, remt de werking van sulfonamiden.
Interacties
Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde anti–aritmica (lidocaïne) vanwege potentiering van het toxische effect en bij combinatie met klasse III anti–aritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart; ECG monitoring dan overwegen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij mens en dier onvoldoende gegevens.
Advies: Alleen op strikte indicatie toepassen tijdens de zwangerschap, bijvoorbeeld aterme gebruik als verloskundig anestheticum. Lareb kwalificatie: risico onbekend.
Zwangerschap
Bupivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering kan foetale depressie niet worden uitgesloten. De kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is het grootst bij paracervicale blokkade.
Advies: Kan bij geregistreerde indicaties waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Paracervicale blokkade tijdens zwangerschap vermijden in verband met foetale bijwerkingen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden. Lareb kwalificatie: risico onbekend.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- bekende overgevoeligheid voor PABA-esters of andere lokale anesthetica van het estertype;
- contra-indicaties voor spinale anesthesie, bv. gedecompenseerd hartfalen of hypovolemische shock;
- toepassing als intraveneuze regionale anesthesie;
- ernstige geleidingsstoornissen van het hart;
- ernstige anemie;
- stollingsstoornis (aangeboren of verworven, waaronder door gebruik van anticoagulantia).
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype, zoals lidocaïne en prilocaïne.
- Algemene contra-indicaties voor intrathecale anesthesie:
- ziekten aan het centrale zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding;
- spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom;
- pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen; pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats;
- sepsis;
- cardiogene of hypovolemische shock;
- stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.
Waarschuwingen en voorzorgen
Lokale anesthesie kan de hartgeleiding onderdrukken. Wees voorzichtig bij patiënten met geheel of gedeeltelijk hartblok.
Wees voorzichtig bij patiënten met ernstige lever- of nierfunctiestoornissen. Lokale anesthetica worden afgebroken door plasmacholinesterase, dat in de lever wordt aangemaakt. Wees ook voorzichtig bij een bekend genetisch tekort aan plasmacholinesterase.
Chloorprocaïne kan porfyrie versnellen.
Een zelden voorkomende maar ernstige bijwerking van spinale anesthesie is een hoog of totaal spinaal blok, met als gevolg cardiovasculaire en ademhalingsdepressie. Cardiovasculaire depressie wordt veroorzaakt door een uitgebreide blokkade van het sympathische zenuwstelsel, die tot ernstige hypotensie en bradycardie kan leiden en zelfs tot hartstilstand. Ademhalingsdepressie wordt veroorzaakt door een blokkade van de ademhalingsspieren en het diafragma. Vooral ouderen hebben een verhoogd risico op een hoog of totaal spinaal blok: verlaag daarom bij hen de dosis van chloorprocaïne.
In zeldzame gevallen kan spinale anesthesie leiden tot neurologische schade, die zich manifesteert als paresthesie, verminderde gevoeligheid, motorische zwakte, verlamming, cauda-equinasyndroom en permanent neurologisch letsel. Soms zijn deze symptomen blijvend.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn.
Pas bij ouderen en in het laatste stadium van de zwangerschap een lagere dosering toe, vanwege meer kans op totale spinale blokkade.
Wees voorzichtig bij een (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornis, een slechte algehele conditie, hypovolemie, neurologische aandoeningen zoals multiple sclerose, hemiplegie, paraplegie en neuromusculaire aandoeningen.
Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie; behandel hypotensie onmiddellijk met een sympathicomimeticum, herhaal dit zo nodig.
Na herhaalde injecties of langdurige infusie zijn leverfunctiestoornissen gemeld, met een reversibele toename van ALAT, AF en bilirubine; staak bij tekenen van matige tot ernstige leverfunctiestoornis de behandeling.
Overdosering
Neem voor informatie over een overdosering van chloorprocaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Chloorprocaïne is een lokaal anestheticum van het estertype. Chloorprocaïne blokkeert het ontstaan en de geleiding van zenuwimpulsen, vermoedelijk door de drempel voor elektrische prikkeling in de zenuw te verhogen, de voortplanting van de zenuwimpuls te vertragen en de depolarisatiesnelheid van de actiepotentiaal te verlagen.
Inwerking en werkingsduur: de werking treedt bij spinale toediening in na 9,6 ± 7,3 minuten bij een dosis van 40 mg en na 7,9 ± 6,0 minuten bij een dosis van 50 mg. De gemiddelde werkingsduur bedraagt 80 min voor een dosis van 40 mg en 100 min voor een dosis van 50 mg .
Kinetische gegevens
| Overig | eliminatie van chloorprocaïne uit de cerebrospinale vloeistof vindt plaats door diffusie en vasculaire absorptie, hetzij in zenuwweefsels in de intrathecale ruimte, hetzij door passage van de dura als gevolg van de concentratiegradiënt tussen de cerebrospinale vloeistof en de epidurale ruimte. |
| Metabolisering | chloorprocaïne wordt in plasma snel gemetaboliseerd door hydrolyse van de esterbinding door pseudocholinesterase. Metabolieten zijn ß-di-ethylamino-ethanol en 2-chloor-4-aminobenzoëzuur. |
| Eliminatie | Via de urine (als metabolieten). |
| T 1/2el | 3,1 ± 1,6 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. De injectievloeistof met glucose is hyperbaar (vergeleken met liquor). Injectievloeistoffen zonder glucose geven een minder voorspelbare blokkade, die echter langer aanhoudt dan de hyperbare injectievloeistof.
Kinetische gegevens
| Eiwitbinding | 96% aan α-1-zuur glycoproteïne. |
| V d | ca. 1,04 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever door CYP3A4 tot de minder actieve metabolieten 4-hydroxybupivacaïne en pipecolylxylidine (PPX). |
| Eliminatie | met de urine als metabolieten; 1% onveranderd. |
| T 1/2el | bij volwassenen en kinderen > 12 maanden 2,7 uur; bij pasgeborenen langer. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
chloorprocaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
bupivacaïne/glucose hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk