Samenstelling
Mepivacaïne (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 'miniplasco' 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
Scandonest (hydrochloride) Septodont
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 30 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- patroon 1,7 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Procaïnamide (hydrochloride) XGVS Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon, ampul 10 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Ritmoforine (als fosfaat) Cheplapharm Arzneimittel GmbH
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 250 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Er is voor mepivacaïne geen advies vastgesteld.
Advies
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia.
Advies
Omdat ritmecontrole geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven. Dit in aanvulling op trombo-embolie preventie, frequentiecontrole en de behandeling van cardiovasculaire risicofactoren. Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. amiodaron, flecaïnide, ibutilide, propafenon en vernakalant. Als onderhoudsbehandeling voor ritmecontrole komen o.a. amiodaron, flecaïnide, propafenon en sotalol in aanmerking. Zie ook de NVVC-richtlijn Atriumfibrilleren.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia.
Indicaties
Mepivacaïne 10 mg/ml en 20 mg/ml:
- Infiltratie-anesthesie;
- Zenuwgeleidingsanesthesie:
- perifere zenuwblokkade, plexus-blokkade, sympathicus-blokkade, paravertebrale blokkade;
- thoracale of lumbale epidurale anesthesie, caudale anesthesie.
Scandonest:
- lokale en locoregionale anesthesie bij tandheelkundige ingrepen bij een leeftijd > 4 jaar (lichaamsgewicht > 20 kg).
Indicaties
- Ventriculaire hartritmestoornissen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Ventriculaire extrasystolen.
- Profylaxe van ventriculaire aritmie na cardioversie en hartoperatie.
- Paroxismale ventriculaire en supraventriculaire tachycardie; bij supraventriculaire ritmestoornissen is disopyramide minder effectief dan bij ventriculaire ritmestoornissen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De maximale dosis: voor caudale en epidurale anesthesie en perifere zenuwblokkade: max. 400 mg (voor ouderen en patiënten in een slechte algemene toestand max. 200 mg); voor infiltratie-anesthesie: 200 mg, slechts in uitzonderlijke situaties en waarbij sprake is van weefsels met slechte doorbloeding, tot 400 mg.
Operatieve ingrepen
Volwassenen
Epiduraal en caudaal: 10 mg/ml: 15–30 ml; 20 mg/ml: 10–20 ml; paravertebrale blokkade: 10 mg/ml: 5–10 ml; 20 mg/ml: 5–10 ml; oogheelkunde: 20 mg/ml: 2–4 ml bij retrobulbaire blokkade en 8–10 ml bij peribulbaire blokkade.
Kinderen > 1 maand
Maximale dosis: 5 mg/kg lichaamsgewicht; in weefsels met een significante systemische absorptie tot 3 mg/kg lichaamsgewicht; voor caudale anesthesie 10 mg/kg lichaamsgewicht.
Pijnbehandeling
Volwassenen
Blokkade van kleine zenuwen: 10 mg/ml: 1–5 ml; 20 mg/ml: 1–5 ml; middelgrote zenuwen : 10 mg/ml: 5–20 ml; 20 mg/ml: 5–10 ml; grote zenuwen en zenuwplexi: 10 mg/ml : 20–40 ml; 20 mg/ml: 10–20 ml; N. ischiadicus: 20 mg/ml: 15–20 ml; N. femoralis: 10 mg/ml: 10–20 ml; 20 mg/ml: 10 ml; plexus brachialis: 10 mg/ml : 25–40 ml; 20 mg/ml: 15–20 ml; intercostale blokkade per segment: 10 mg/ml: 3–5 ml; 20 mg/ml: 3–5 ml; ganglion stellatum: 10 mg/ml: 10–15 ml; epiduraal: 10 mg/ml: 10–20 ml.
Tandheelkundige ingrepen
Volwassenen
30 mg/ml: 1,7–5,4 ml.
Kinderen > 4 jaar (lichaamsgewicht ca. 20 kg)
Gebruikelijk: 0,75 mg/kg lichaamsgewicht (=0,025 ml/kg); max. 3 mg/kg lichaamsgewicht (= 0,1 ml/kg).
Voor het inspuiten, de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
Voor infiltratie-anesthesie: Om aanprikken van een bloedvat te vermijden, eerst aspiratie uitvoeren, voordat het lokale anestheticum wordt geïnjecteerd. Om intraneurale injectie te voorkomen, de naald iets terugtrekken als de patiënt tijdens de injectie een gevoel van elektrische schok of erge pijn aangeeft.
Bij epidurale anesthesie vooraf eerst een testdosis van het lokaal anestheticum met adrenaline toedienen, omdat een niet-bedoelde intravasculaire injectie met adrenaline snel herkend wordt door het effect op de hartfrequentie.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Procaïnamide van tdm-monografie.org.
Onderhoudsdosering instellen op geleide van klinisch beeld (bloeddruk), plasmaconcentratie en ECG.
Ventriculaire hartritmestoornissen
Volwassenen
i.m.: 500–1000 mg elke 4–8 uur.
i.v.: 200–1000 mg per keer, aanvankelijk oplaaddosis 500–600 mg; max. 25–50 mg per minuut, max. 1000 mg in totaal. Vervolgens onderhoudsdosering 2–6 mg per minuut. Alternatieve dosering: aanvankelijk 100 mg als injectie, indien geen effect na 5 min. nogmaals 100 mg, max. 500–750 mg en max. 50 mg per minuut, onderhoudsdosering 2–10 g per 24 uur als infusie; bij ventriculaire tachycardie ook wel 10 mg/kg lichaamsgewicht, max. 1000 mg in 10 min.
Bij ouderen of bij verminderde leverfunctie de dosering verlagen of het toedieningsinterval verlengen.
Bij verminderde nierfunctie is aanpassing van de dosering niet noodzakelijk.
Bij hartfalen of bij het optreden van een eerstegraads AV-blok de dosering verlagen.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Disopyramide van tdm-monografie.org.
Ventriculaire extrasystolen, profylaxe van ventriculaire aritmie en tachycardie
Volwassenen
2×/dag 250 mg 's morgens en 's avonds; bij onvoldoende effect max. 375 mg (= 1,5 tablet) 2×/dag.
Bij leeftijd ≥ 70 jaar: 2×/dag 125 mg (=½ tablet) 's morgens en 's avonds.
Bij hartfalen de dosering vaststellen op geleide van de plasmaconcentratie.
De tabletten kunnen worden gehalveerd zonder dat de gereguleerde afgifte van disopyramide wordt beïnvloed.
Bijwerkingen
Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Vaak (1-10%); misselijkheid, braken, hoofdpijn.
Soms (0,1-1%): bradycardie, hypotensie.
Zelden (0,01-0,1%): neuropathie, hypo-esthesie, dysesthesie, ageusie, aanhoudende anesthesie, paresthesie, parese of plegie van onderste extremiteiten, verlies sfinctercontrole, overgevoeligheidsreacties (anafylactische shock), angio-oedeem, bronchospasme, astma, urticaria, jeuk, huiduitslag, spiertrekkingen, koude rillingen, zwelling op de injectieplaats, angina pectoris, hartkloppingen, tandvlees-, mondslijmvliesexfoliatie/ulcus.
Zeer zelden (< 0,01%): allergische reacties.
Verder zijn gemeld: Horner-syndroom bij epidurale anesthesie of regionale toepassing in hoofd-halsgebied. Euforische stemming, angst, zenuwachtigheid, ooglidptose, enoftalmie, dubbelzien blindheid, mydriase, miose, vasodilatatie, stomatitis, glossitis, gingivitis, vermoeidheid, zwakheid, hyperthermie.
Bijwerkingen
Bij langdurig gebruik: bij meer dan 50% stijging van de ANA-titer met soms een lupus erythematodes-achtig beeld (incidentie hiervan tot 30%, m.n. bij langzame acetyleerders) met artralgie, buikpijn en soms artritis, longoedeem, pericarditis, koorts, koude rillingen, spierpijn, hematologische afwijkingen en huidafwijkingen.
Verder: pro-aritmische effecten in de vorm van nieuwe of versterkte ventriculaire ritmestoornissen of 'torsade de pointes', AV-blok; vooral bij i.v.-toediening en hoge plasmaconcentraties verbreding van QRS-complex, verlenging van QT-interval, ventrikelfibrilleren en asystolie. Hypotensie en ernstige ritmestoornissen komen meer voor bij i.v.- dan i.m.-toediening.
Maag-darmklachten, hepatomegalie met verhoogde transaminase-waarden.
Duizeligheid, zwakte, depressie, psychose met hallucinaties.
Urticaria, jeuk, blozen, maculopapuleuze huiduitslag, angio-oedeem.
Zelden: hemolytische anemie, leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytose, soms met dodelijke afloop. Spierzwakte bij hoge concentraties in het begin. Bittere smaak.
Bijwerkingen
Zelden (0,01-0,1%): (ernstige) hypoglykemie. Convulsies.
Zeer zelden (< 0,01%): hoofdpijn, duizeligheid. Psychiatrische aandoeningen. Cholestatische icterus. Huiduitslag. Myalgie. Neutropenie.
Verder zijn gemeld: hypoglykemisch coma. Ventriculaire hartritmestoornissen, intracardiale geleidingsstoornissen, bradycardie, sinusblok, ernstig hartfalen, collaps, cardiogene shock. Exantheem, anafylactische shock. Acute psychose. Cognitieve stoornissen. Diplopie, accommodatiestoornissen. Droge mond, obstipatie, misselijkheid, braken, anorexie, diarree, maagpijn. Spierzwakte. Acute urineretentie, dysurie. Impotentie.
Interacties
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Combinatie met andere lokale anesthetica of anti-aritmica kan de cardio- en zenuwstelseldepressieve effecten versterken.
Het kan het effect van opioïden en niet-depolariserende spierrelaxantia versterken.
Toediening van antitrombotica (heparine), NSAID's en dextranen kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten; controle van stollingsstatus is noodzakelijk (bij acetylsalicylzuur een week tevoren), m.n. bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van het aanprikken van een vat.
Interacties
Procaïnamide kan het QT-interval verlengen en 'torsade de pointes' veroorzaken; bij combinatie met andere middelen die het QT-interval kunnen verlengen, is er meer kans op hartritmestoornissen. Bij voorkeur de combinatie vermijden, indien dit niet mogelijk is, een ECG maken.
Amiodaron, cimetidine, ofloxacine en trimethoprim remmen de renale en de hepatische klaring van procaïnamide en kunnen de plasmaconcentratie doen toenemen.
Interacties
Combinatie met andere anti-aritmica of andere geneesmiddelen die ventriculaire aritmie, met name 'torsade de pointes', kunnen veroorzaken is gecontra-indiceerd, behalve β-blokkers bij angina pectoris, en digoxine, β-blokkers en verapamil bij atriumfibrilleren. Gecontra-indiceerde geneesmiddelen met risico van 'torsade de pointes' zijn tri- en tetracyclische antidepressiva, erytromycine i.v., bepaalde antipsychotica (bv. fenothiazinen), bepaalde antihistaminica.
Combinatie met pentamidine en pimozide wordt afgeraden.
Fosfodi-esterase(PDE)-5-remmers (bv. sildenafil, vardenafil) vergroten het risico op een verlengd QT-interval.
Gelijktijdig gebruik met β-blokkers of calciumantagonisten geeft additie van het negatief-inotrope en -dromotrope effect. In deze gevallen moet disopyramide niet eerder worden gegeven dan na verloop van ten minste één halfwaardetijd van deze stoffen.
Bij combinatie met anticholinerge middelen kan het parasympathicolytisch effect toenemen.
Bij gelijktijdig gebruik van diuretica en andere middelen die hypokaliëmie kunnen veroorzaken, extra alert zijn vanwege het risico van hartritmestoornissen. Gelijktijdig gebruik met triamtereen kan leiden tot ernstige hyperkaliëmie.
Het effect van vitamine K-antagonisten wordt versterkt.
Disopyramide wordt gemetaboliseerd door CYP3A4. CYP3A4-inductoren, zoals fenobarbital, fenytoïne en rifampicine, versnellen de afbraak van disopyramide, waardoor de plasmaspiegel van disopyramide sterk kan dalen. CYP3A-remmers zoals macroliden, HIV-proteaseremmer (ritonavir) en antimycotische azolen kunnen de spiegels van disopyramide verhogen; daarom dergelijke middelen niet gelijktijdig geven. Indien combinatie echt noodzakelijk is, de plasmaspiegel van disopyramide bepalen en evt. de dosis aanpassen.
Zwangerschap
Mepivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij overdosering mogelijk depressie bij de foetus. Gebruik met name vlak voor of tijdens de bevalling kan bij de neonaat de vitale functies beïnvloeden en mogelijk foetale bradycardie en centrale demping induceren; vooral bij een paracervicale blokkade.
Advies: Niet toepassen vlak voor of tijdens de bevalling. Paracervicale blokkade vermijden in verband met foetale bradycardie en hypoxie. Bij een dreigende of manifeste ernstige bloeding (bv. ingegroeide placenta of na vroegtijdig loslaten van placenta) geen epidurale anesthesie toepassen. Voor de overige indicaties kan mepivacaïne waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Zwangerschap
Procaïnamide passeert de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Voor de benzylalcohol-bevattende preparaten: Benzylalcohol passeert de placenta en kan daardoor toxiciteit bij prematuren veroorzaken na toediening vlak voor of tijdens de bevalling.
Zwangerschap
Disopyramide passeert de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Er zijn aanwijzingen dat disopyramide in de laatste zwangerschapsweken uteruscontracties kan induceren.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: er zijn onvoldoende klinische gegevens. Advies: Gebruik ontraden. Scandonest: tot en met 10 uur na anesthesie geen borstvoeding geven.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Cumulatie is mogelijk, doordat de eliminatie bij de zuigeling traag verloopt. Bijwerkingen bij de zuigeling zijn echter niet gemeld.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja. Een nadelig effect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype;
- ernstige hartgeleidingsstoornissen (ernstige bradycardie, tweede- en derdegraads AV-blok);
- epilepsie die onvoldoende onder controle is.
En verder:
- ernstige stoornissen in de bloedstolling, actieve degeneratieve zenuwaandoeningen of verhoogde intracraniële druk: alleen voor epidurale toediening;
- acute porfyrie: alleen voor de injecties met 10 mg/ml en met 20 mg/ml.
Contra-indicaties
- tweede of derdegraads AV-blok zonder aanwezige pacemaker;
- matig tot sterk verlengd QT-interval;
- systemische lupus erythematodes;
- ernstige leverinsufficiëntie;
- hartfalen.
Contra-indicaties
- tweede- of derdegraads AV-blok;
- bundeltakblok geassocieerd met eerstegraads AV-blok;
- volledig bundeltakblok;
- sick-sinussyndroom;
- ernstig hartfalen, tenzij secundair aan een hartaritmie;
- verlengd QT-interval.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, bij ouderen, epilepsie, patiënten die gevoelig zijn voor het optreden van maligne hyperthermie, bij slechte algehele conditie, bij acidose of hypoxie, ernstige hartprikkelgeleidingsstoornis, bij partieel of totaal AV-blok, perifere bloedvataandoening, hypotensie, cardiogene of hypovolemische shock en acuut hartfalen. Wees met de injectie met 30 mg/ml ook voorzichtig bij porfyrie. Controle van de bloeddruk en de hartfrequentie is nodig na injectie van hoge doses.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.
Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis. Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden; onmiddellijke behandeling is vereist.
Vóór een epidurale anesthesie is een testdosis van 3–5 ml mepivacaïne, bij voorkeur met adrenaline (epinefrine), aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis, kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Gegevens over toepassing bij pasgeborenen < 1 maand ontbreken. Scandonest is gecontra-indiceerd bij kinderen < 4 jaar.
Waarschuwingen en voorzorgen
Toediening dient alleen plaats te vinden in het ziekenhuis onder medische controle en bewaking van ECG en bloeddruk. Bij te sterke verbreding van het QRS-complex, verlenging van het PR-interval of indien de bloeddruk meer dan 15 mmHg daalt of bij een significante verlaging van het hartritme zonder aanwijzingen voor een intacte AV-geleiding, de toediening tijdelijk onderbreken.
Wees voorzichtig bij gebruik bij aritmieën door een digoxine-intoxicatie, Brugada-syndroom of eerstegraads AV-blok vanwege meer kans op hartritmestoornissen, hartstilstand en plotselinge dood.
Wees tevens voorzichtig bij myasthenia gravis omdat procaïnamide de klachten kan verergeren.
Procaïnamide voorzichtig gebruiken bij BPH of mictieklachten, omdat er meer kans is op urineretentie.
Bij een eerstegraads AV-blok wordt in eerste instantie dosisverlaging aanbevolen.
Bij gelijktijdige hypokaliëmie en verlengde QT-tijd bedacht zijn op 'torsade de pointes': bij optreden hiervan de behandeling staken. Voorafgaand aan de behandeling indien mogelijk een bestaande hypokaliëmie corrigeren.
Tijdens behandeling en bij verschijnselen van infectie of verhoogde bloedingsneiging regelmatig het bloedbeeld controleren. Wees voorzichtig bij een bestaande vorm van beenmergdisfunctie of een andere vorm van cytopenie vanwege meer kans op bloedbeeldafwijkingen. Bij een hematologische afwijking de behandeling staken.
Bij G6PD-deficiëntie voorzichtig toepassen vanwege het risico op acute hemolyse en verergering van eventuele anemie.
Bij het lupus-achtige syndroom zijn meestal antinucleaire antistoffen (ANA's) in het bloed aanwezig, hierop regelmatig controleren; bij optreden van symptomen van lupus de behandeling staken.
Houd rekening met kruisovergevoeligheid voor procaïne en aanverwante stoffen.
De veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Hulpstof: Benzylalcohol, in sommige preparaten, kan in grote hoeveelheden zich ophopen in het lichaam en metabole acidose veroorzaken; wees voorzichtig tijdens zwangerschap, lactatie en bij een verminderde lever-of nierfunctie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Patiënten met in de voorgeschiedenis een aanhoudende ventriculaire tachycardie, cardiomyopathie, hartfalen of een recent doorgemaakt myocardinfarct klinisch instellen en de dosis titreren op geleide van plasmaspiegels en klinisch effect.
Tijdens behandeling het ECG controleren.
Disopyramide versterkt het aritmogene effect van hyperkaliëmie, waardoor een matige hyperkaliëmie levensbedreigend kan worden. Hypokaliëmie vermindert het effect van disopyramide. Controleer daarom regelmatig de kaliumspiegel.
Controleer de glucosespiegel regelmatig bij ouderen, ondervoeding en behandelde diabetes.
Voorzichtig toepassen bij bradycardie, syncope, arteriële hypotensie, afwijkend ECG en bij patiënten die eerder gedecompenseerd zijn geweest of een hartklepgebrek hebben.
Intraventriculaire geleidingsstoornissen wijzen op overdosering.
Bij een verlenging van het QT-interval, 'torsade de pointes', ontstaan van AV-blok, bundeltakblok of hypotensie, de toediening staken.
Door de parasympathicolytische werking bestaat het risico van urineretentie (m.n. bij prostaathyperplasie), verergering van de aandoening bij nauwe-kamerhoek-glaucoom of myasthenia gravis en verergering van cognitieve aandoeningen bij ouderen. Disopyramide niet gebruiken bij glaucoom.
Disopyramide wordt niet aanbevolen bij gestoorde lever- en nierfunctie.
Bij kinderen is gebruik volgens de fabrikant gecontra-indiceerd.
Overdosering
Symptomen
de toxische ondergrens: 5–6 mg/l bloedplasma. Symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, wazig zien en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.
Therapie
neem voor informatie over een vergiftiging met mepivacaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum of toxicologie.org.
Overdosering
Symptomen
o.a. hypotensie, verlenging van het QT-interval en het QRS-complex, huiduitslag, maag-darmklachten, slapeloosheid, duizeligheid en ataxie. N-acetylprocaïnamidespiegels > 30 mg/l leiden tot 'torsade de pointes' en QT- verlenging.
Neem voor meer symptomen en behandeling van een vergiftiging met procaïnamide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
anticholinerge verschijnselen, paralytische ileus, ernstige hartritmestoornissen en geleidingsstoornissen, verminderde contractiliteit van het myocard, hypotensie, cardiogene shock, apneu, coma.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met disopyramide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype met een lichte vasoconstrictieve werking.
Werking: snel (Scandonest; 3 min). Werkingsduur: 0,5–3 uur (infiltratie, kleine zenuwblokkades en epidurale anesthesie), 4 uur (grote zenuwblokkades).
Kinetische gegevens
T max | 10–30 min. |
Metabolisering | hoofdzakelijk in de lever. |
Eliminatie | slechts 5–10% onveranderd met de urine. |
T 1/2el | bij volwassenen 2–3 uur, bij neonaten 9 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Klasse Ia-antiaritmicum. Het vermindert de prikkelbaarheid en de prikkelgeleidingssnelheid in de atria, AV-knoop, His-Purkinjesysteem en de ventrikels met verlenging van de actiepotentiaal en de duur van de effectieve refractaire periode. Dit komt tot stand doordat de snelle instroom van natriumionen in het hartspierweefsel wordt geblokkeerd, daardoor wordt de snelle depolarisatie geremd (dosisafhankelijk). Doordat ook de repolarisatie wordt verlengd wordt het QTc-interval verlengd. Ook QRS-complex en T-top op het ECG worden verbreed. Procaïnamide heeft daarnaast een gering anticholinerg effect, zwakker dan van kinidine. De actieve metaboliet, N-acetylprocaïnamide (NAPA), is een klasse III-anti-aritmicum, dat de duur van de actiepotentiaal en de effectieve refractaire periode verlengt zonder invloed op de sinusknoop en AV-geleiding; het draagt in geringe mate bij aan de anti-aritmische werking. De contractiliteit van de hartspier wordt bij therapeutische concentraties niet nadelig beïnvloed. Werking i.m. na 10–30 min.
Kinetische gegevens
T max | i.m. 15–60 min, i.v. 20–30 min. |
V d | 2 l/kg, lager bij hartfalen. |
Metabolisering | deels in de lever via acetylering tot actief N-acetylprocaïnamide (NAPA), 16–21% bij 'langzame' en 24–33% bij 'snelle' acetyleerders (genetisch bepaald). |
Eliminatie | vnl. via de nieren, 40–70% onveranderd, ca. 40% als actieve metaboliet. NAPA wordt voor ca. 77% renaal geklaard. Procaïnamide en NAPA worden verwijderd door hemodialyse, niet door peritoneaaldialyse. |
T 1/2el | 2,5–4,7 uur, verlengd bij verminderde nierfunctie en geriatrische patiënten; NAPA: 6–7 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Klasse Ia-anti-aritmicum. Het vermindert de automatie, vertraagt de geleiding en verlengt de refractaire periode. Daarnaast heeft het een parasympathicolytisch effect, en een negatief-inotroop en dromotroop effect. De therapeutische breedte is gering. Werkingsduur: ca. 12 uur.
Kinetische gegevens
F | ca. 55%. |
T max | 4–6 uur. |
V d | 0,8 l/kg. |
Overig | Therapeutische spiegel: 2–4 mg/l; verhoging tot max. 6 mg/l kan bij uitzondering noodzakelijk zijn, maar de kans op bijwerkingen neemt dan sterk toe. |
Metabolisering | tot o.a. actief N-desalkylderivaat. |
Eliminatie | 75% met de urine waarvan circa 30% als metaboliet, de rest met de feces. |
T 1/2el | 4–9 uur, 12–34 uur bij hartfalen, 14–53 uur bij nierinsufficiëntie (afhankelijk van glomerulusfiltratie). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
mepivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
procaïnamide hoort bij de groep antiaritmica, klasse I.
Groepsinformatie
disopyramide hoort bij de groep antiaritmica, klasse I.