Samenstelling

Montelukast (Na-zout) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Kauwtablet
Sterkte
4 mg, 5 mg

De kauwtabletten bevatten aspartaam respectievelijk overeenkomend met 0,674 mg en 0,842 mg fenylalanine.

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
10 mg

Singulair (Na-zout) Merck Sharp & Dohme bv

Toedieningsvorm
Granulaat
Sterkte
4 mg
Verpakkingsvorm
in sachet
Toedieningsvorm
Kauwtablet
Sterkte
4 mg, 5 mg

De kauwtabletten bevatten aspartaam respectievelijk overeenkomend met 0,674 mg en 0,842 mg fenylalanine.

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
10 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Bij astma bestaan niet-medicamenteuze adviezen uit stoppen met roken, voldoende beweging, vermijding van prikkels en gewichtsreductie bij obesitas. Bij minder frequente astmaklachten (≤ 2×/week) is 'zo nodig'-gebruik van een kortwerkend β2-sympathicomimeticum aangewezen. Bij frequentere klachten (≥ 3×/week) en vaker gebruik van een kortwerkend β2-sympathicomimeticum, is onderhoudsbehandeling met een inhalatiecorticosteroïd (ICS) geïndiceerd. Indien hiermee onvoldoende astmacontrole wordt bereikt, kan een langwerkend β2-sympathicomimeticum worden toegevoegd aan de onderhoudsbehandeling met ICS. Montelukast heeft een beperkte plaats bij patiënten met persisterende bijwerkingen van een inhalatiecorticosteroïd, of een langwerkend β2-sympathicomimeticum, of bij een niet te verbeteren inhalatietechniek. Bij moeilijk behandelbaar astma kan montelukast toegevoegd worden aan de behandeling met inhalatiecorticosteroïd en langwerkend β2-sympathicomimeticum.

Bij inspanningsastma wordt de voorkeur gegeven aan kortwerkende β2-sympathicomimetica 10–15 minuten voor de inspanning; bij een langdurige inspanning eventueel een langwerkend β2-sympathicomimeticum gebruiken. Montelukast heeft als nadeel dat het als onderhoudstherapie moet worden toegepast.

Indicaties

  • Als combinatietherapie bij de behandeling van licht tot matig persisterend astma die met inhalatiecorticosteroïden onvoldoende onder controle is én bij wie 'zo nodig' gebruik van kortwerkende β2-agonisten onvoldoende controle geeft;
  • Bij kinderen als alternatief voor laaggedoseerde inhalatiecorticosteroïden alleen bij licht persisterend astma zonder voorgeschiedenis van ernstige astma-aanvallen (waarvoor orale corticosteroïden nodig waren) die aantoonbaar niet in staat zijn om inhalatiecorticosteroïden te gebruiken;
  • Profylaxe van inspanningsastma.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Als adjuvans bij onderhoudsbehandeling van astma en als profylaxe van inspanningsastma:

Volwassenen en kinderen ≥ 15 jaar:

10 mg per dag vóór het slapen gaan.

Kinderen 6–14 jaar:

5 mg per dag vóór het slapen gaan.

Kinderen ½–5 jaar:

4 mg (voor kinderen van ½–2 jaar alleen als granulaat) vóór het slapen gaan.

Als vervanging voor een lage dosis inhalatiecorticosteroïd

Kinderen 6–14 jaar:

5 mg per dag vóór het slapen gaan.

Kinderen 2–5 jaar:

4 mg vóór het slapen gaan.

De kauwtabletten innemen 1 uur vóór of 2 uur ná een maaltijd. Het granulaat toedienen hetzij direct via de mond, of gemengd met een lepel zacht voedsel, dat koud of op kamertemperatuur is. Het granulaat voor toediening niet oplossen in vloeistof. Het sachet pas direct voor gebruik openen. Na opening van het sachet de volledige dosis granulaat direct toedienen (binnen 15 min). Indien met voedsel gemengd het granulaat niet bewaren voor later gebruik. Na toediening mag vloeistof worden gedronken.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): bovenste luchtweginfectie.

Vaak (1-10%): koorts. Huiduitslag. Misselijkheid, braken, diarree. Verhoogde spiegels van ALAT/ASAT.

Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties (waaronder anafylaxie). Duizeligheid, bewustzijnsdaling, insulten, paresthesie, hypo–esthesie. Slaapstoornissen (zoals abnormaal dromen, nachtmerries, slaapwandelen, slapeloosheid), depressie, angst, agitatie, agressie, prikkelbaarheid, rusteloosheid, hyperactiviteit. Epistaxis. Droge mond, dyspepsie. Blauwe plekken, urticaria, jeuk. Artralgie, myalgie. Moeheid, malaise, asthenie, oedeem.

Zelden (0,1-0,01%): palpitaties. Tremor. Verhoogde bloedingsneiging. Aandachtsstoornis, geheugenverslechtering.

Zeer zelden (< 0,01%): hallucinaties, desoriëntatie, zelfmoordneiging. Churg-Strausssyndroom. Pulmonale eosinofilie. Erythema nodosum, erythema multiforme. Hepatitis (waaronder cholestatische en hepatocellulaire hepatitis, gemengde leverschade), infiltratie van eosinofielen in de lever.

Interacties

Wees vooral bij kinderen voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met sterke inductoren van CYP3A4 zoals fenytoïne, fenobarbital of rifampicine, vanwege een verminderde blootstelling aan montelukast.

Zwangerschap

Bij dieren passeert montelukast de placenta.
Teratogenese: Uit relatief weinig gegevens bij de mens, geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Lactatie

Overgang in moedermelk: Ja, bij dieren.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.

Waarschuwingen en voorzorgen

Montelukast niet gebruiken voor de verlichting van een acute astma-aanval; hiervoor kortwerkende β2-agonisten gebruiken. Montelukast dient in principe niet als vervanging voor orale of inhalatiecorticosteroïden. Monotherapie met montelukast bij matig persisterend astma wordt niet aanbevolen. Aanvullende inflammatoire therapie overwegen (volgens het stappenplan bij astma) indien bij gebruik als monotherapie bij licht persisterend astma bij kinderen de astmacontrole onvoldoende is.

Het optreden van het Churg-Strausssyndroom kan niet worden uitgesloten: bij optreden van eosinofilie, vasculitische uitslag, verergering pulmonale symptomen, cardiale of neurologische complicaties de behandeling herzien.

Bij homozygote fenylketonurie rekening houden met de hoeveelheid fenylalanine die door aspartaam (in de kauwtabletten) wordt geleverd.

Er zijn geen gegevens over het gebruik bij personen met ernstige leverfunctiestoornis. Er werden geen specifieke veiligheidsproblemen vastgesteld bij kinderen, maar de ervaring in deze populatie is beperkt.

Overdosering

Symptomen
hoofdpijn, slaperigheid, psychomotore hyperreactiviteit, dorst, braken.

Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Selectieve leukotrieenantagonist van de CysLT1-receptor. Het remt de door blootstelling aan antigeen opgewekte bronchoconstrictie, zowel in de vroege als in de late fase.

Kinetische gegevens

Resorptiesnel.
Fca. 60–70%.
T max2–3 uur.
V d0,1–0,2 l/kg.
Eiwitbinding> 99%.
Metaboliseringin hoge mate in de lever tot niet actieve metabolieten, waarbij CYP3A4, CYP2A6 en CYP2C9 zijn betrokken.
Eliminatiebijna geheel met de feces.
T 1/22,7–5½ uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

montelukast hoort bij de groep leukotriëenantagonisten.