Farmacotherapeutisch Kompas

U bevindt zich hier:

Farmacotherapeutisch Kompas Geneesmiddelen
Wis invoer

Uitbreiden…

Open/sluiten

Welke geneesmiddelen wilt u aan de vergelijking toevoegen?

nalmefeen

middelen bij alcoholverslaving N07BB05

Sluiten

disulfiram

middelen bij alcoholverslaving N07BB01

Sluiten

naltrexon

middelen bij alcoholverslaving N07BB04

Sluiten

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Selincro (als hydrochloridedihydraat) Lundbeck bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
18 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Antabus 'dispergette' Aurobindo Pharma bv

Toedieningsvorm
Bruistablet
Sterkte
400 mg

Refusal ACE Pharmaceuticals bv

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
250 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Naltrexon (hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
50 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Geef bij langdurig problematisch alcoholgebruik thiaminesuppletie. Behandel matige tot ernstige alcoholonthoudingsverschijnselen met een benzodiazepine, bij voorkeur met lorazepam (offlabel). Terugvalpreventie bestaat uit psychosociale begeleiding, eventueel medicamenteus ondersteund met acamprosaat, disulfiram (voorkeur), of naltrexon bij het doel alcoholabstinentie, of nalmefeen of naltrexon bij het doel minder drinken.

Behandel een acute alcoholintoxicatie volgens het lokale ziekenhuisprotocol.

Advies

Geef bij langdurig problematisch alcoholgebruik thiaminesuppletie. Behandel matige tot ernstige alcoholonthoudingsverschijnselen met een benzodiazepine, bij voorkeur met lorazepam (offlabel). Terugvalpreventie bestaat uit psychosociale begeleiding, eventueel medicamenteus ondersteund met acamprosaat, disulfiram (voorkeur), of naltrexon bij het doel alcoholabstinentie, of nalmefeen of naltrexon bij het doel minder drinken.

Behandel een acute alcoholintoxicatie volgens het lokale ziekenhuisprotocol.

Advies

Algemeen, opioïdverslaving: Terughoudendheid in het voorschrijven van naltrexon is gewenst. Voor naltrexon is voor de indicatie opioïdverslaving geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.

Geef bij langdurig problematisch alcoholgebruik thiaminesuppletie. Behandel matige tot ernstige alcoholonthoudingsverschijnselen met een benzodiazepine, bij voorkeur met lorazepam (offlabel). Terugvalpreventie bestaat uit psychosociale begeleiding, eventueel medicamenteus ondersteund met acamprosaat, disulfiram (voorkeur), of naltrexon bij het doel alcoholabstinentie, of nalmefeen of naltrexon bij het doel minder drinken.

Behandel een acute alcoholintoxicatie volgens het lokale ziekenhuisprotocol.

Indicaties

Reductie van alcoholconsumptie bij volwassenen met alcoholafhankelijkheid en veel kans op drankgebruik (Drinking Risk Level; DRL), bij wie geen lichamelijke onthoudingsverschijnselen optreden én geen acute detoxificatie vereist is. Alléén in combinatie met continue psychosociale ondersteuning, die gericht is op therapietrouw én het verminderen van de alcoholconsumptie. Alleen starten als 2 weken na de eerste evaluatie nog een hoog DRL aanwezig is.

Gerelateerde informatie

  • problematisch alcoholgebruik

Indicaties

  • Als hulpmiddel bij de psychosociale begeleiding van alcoholisme, ter ondersteuning van het stoppen met drinken van alcohol.

Gerelateerde informatie

  • problematisch alcoholgebruik

Indicaties

  • Aanvullende therapie binnen een behandelprogramma incl. psychologische behandeling na ontwenning van opioïdverslaving;
  • Aanvullende behandeling bij alcoholverslaving, ter ondersteuning van abstinentie.

Gerelateerde informatie

  • problematisch alcoholgebruik

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Reductie van alcoholconsumptie bij alcoholisme

Volwassenen

Zo nodig gebruiken: bij voorkeur 1–2 uur vóórdat de patiënt denkt alcohol te gaan drinken 1 tablet innemen. Als de patiënt al alcohol gedronken heeft, dan zo snel mogelijk 1 tablet innemen. Maximaal 1 tablet per dag. Regelmatig (bv. maandelijks) evalueren, wees voorzichtig bij langdurig gebruik (> 1 jaar).

Toediening: De tablet heel innemen. Bij contact met de huid door delen of fijnmaken kan sensibilisatie van de huid optreden.

Doseringen

Om het effect op de patiënt te leren kennen, is een 'proefdronk' nuttig.

De bruistablet kan alleen gedoseerd worden per 400 mg, omdat een 200 mg tablet niet in de handel is in Nederland en de breukstreep niet bedoeld is voor het verdelen in gelijke doses. Daardoor kunnen sommige voorschriften niet worden opgevolgd.

Klap alles open Klap alles dicht

Als hulpmiddel bij alcoholisme

Volwassenen

Bruistablet: begindosering: 800 mg per dag gedurende 2–3 dagen.

Onderhoudsdosering: 100–200 mg per dag óf 400–800 mg 2× per week.

Gewone tablet: begindosering: 750 mg per dag gedurende 2–3 dagen.

Onderhoudsdosering: 125–250 mg per dag óf 500–750 mg 2× per week.

Toediening

  • Bruistablet dispergeren: de voorgeschreven hoeveelheid uiteen laten vallen in een kwart glas water of vruchtensap, goed roeren en direct innemen.
  • Gewone tablet: innemen met een glas water. Kan in twee gelijke doses worden verdeeld.

Doseringen

Behandeling mag alleen worden ingesteld na een naloxon provocatietest met een negatief resultaat of als 7–10 dagen geen opioïden zijn gebruikt (5–7 dagen voor kortwerkende opioïden als morfine of heroïne en minimaal 10 dagen voor methadon).

Klap alles open Klap alles dicht

Opioïdverslaving

Volwassenen

Begindosering: 25 mg, vervolgens 50 mg 1×/dag gedurende 3 maanden, zo nodig langer. Ter bevordering van de therapietrouw kan ook 350 mg per week in 3 doses worden gegeven (bv. maandag en woensdag 100 mg, vrijdag 150 mg), maximaal 150 mg per dag.

Alcoholverslaving

Volwassenen

Initiële en onderhoudsdosering 50 mg 1×/dag gedurende 3 maanden, zo nodig langer. Ter bevordering van de therapietrouw kan ook 350 mg per week in 3 doses worden gegeven (bv. maandag en woensdag 100 mg, vrijdag 150 mg), maximaal 150 mg per dag.

Toediening: de tablet kan in gelijke doses worden verdeeld.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, duizeligheid, hoofdpijn. Misselijkheid.

Vaak (1-10%): tachycardie, hartkloppingen. Slaapstoornis, sufheid, vermoeidheid. Verwarde toestand, rusteloosheid, aandachtsstoornis. Tremor, paresthesie, hypo-esthesie. Verminderd libido. Droge mond, braken, diarree, verminderde eetlust. Gewichtsafname. Asthenie, malaise. Overmatig zweten. Spierspasmen.

Soms (0,1-1%): (auditieve, gevoels-, visuele en somatische) hallucinatie, dissociatie.

Verder zijn gemeld: gezichtsvermogen afgenomen (grotendeels voorbijgaand), angio-oedeem, urticaria, huiduitslag, erytheem, jeuk, myalgie, priapisme.

  • Informatie van Lareb over dit middel
  • Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Polyneuropathie, optische neuropathie, perifere neuritis (meestal door hoge doses of overdosering).

Gastro-intestinale stoornissen en een aanvankelijk metaalachtige of knoflookachtige nasmaak gedurende de eerste 2 weken (door uitademen koolstofdisulfide).

Hepatotoxiciteit (meestal) t.g.v. hoge doses of overdosering. Leverschade; fatale afloop is gemeld.

(Allergische) huiduitslag.

Vermoeidheid, slaperigheid van voorbijgaande aard.

Via het Lareb zijn nog gemeld: hoofdpijn. Verminderde potentie. Psychotische reacties. Na hoge doses: insulten.

  • Informatie van Lareb over dit middel
  • Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Slaapstoornissen, onrust, nervositeit, angst. Buikpijn en -krampen, misselijkheid, braken. gewrichts- en spierpijn. Asthenie.

Vaak (1-10%): verminderde eetlust, diarree, obstipatie. Dorst. Koude rillingen. Verhoogde energie. Prikkelbaarheid, stemmingswisselingen, affectiestoornis. Duizeligheid. Huiduitslag. Vertraagde ejaculatie, erectiele disfunctie. Tachycardie, palpitaties, pijn in borstkas, verandering in ECG. Toegenomen transpiratie. Verhoogde traanproductie. Urineretentie.

Soms (0,1-1%): bloeddrukfluctuatie, blozen, oedeem. Verstopte neus, sinusklachten, loopneus, niezen, mond- of keelpijn, verhoogde speekselproductie. Dyspneu, dysfonie, hoest, geeuwen. Lymfadenopathie. Tremor, slaperigheid, hallucinatie, verwardheid, depressie, paranoia, desoriëntatie, nachtmerries, abnormale dromen. Verstoord libido. Wazig zien, oogirritatie, fotofobie, ooglidzwelling, oogpijn, asthenopie. Droge mond, maagzweer, flatulentie, hemorroïden. Leverafwijkingen, verhoogde waarden bloed-bilirubine, hepatitis, transaminase-stijging (reversibel na stoppen behandeling). Seborroe, jeuk, acne, alopecia. Pijn in de liezen. Pollakisurie, dysurie. Oorklachten, oorpijn, tinnitus, vertigo. Orale herpes, tinea pedis. Toegenomen eetlust, gewichtsverandering. Koorts, koude extremiteiten.

Zelden (0,01-0,1%): idiopathische trombocytopenische purpura. Suïcide neiging. Spraakstoornissen.

Zeer zelden (< 0,01%): rabdomyolyse. Exantheem. Euforie.

  • Informatie van Lareb over dit middel
  • Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Gelijktijdig gebruik van opioïden is gecontra-indiceerd. Indien gebruik van een opioïd in een noodsituatie nodig is, is mogelijk een hogere dosering nodig van het opioïd.

Wees voorzichtig bij combinatie met een krachtige UGT2B7-remmer (diclofenac, fluconazol, medroxyprogesteron) omdat de blootstelling aan nalmefeen kan toenemen met name bij een langdurige behandeling met een UGT2B7-remmer. Omgekeerd kan een UGT-inductor (dexamethason, fenobarbital, rifampicine, omeprazol) leiden tot een subtherapeutische nalmefeenconcentratie.

Interacties

Disulfiram remt CYP2C9 en CYP2E1; door remming van het metabolisme kan de spiegel van bijvoorbeeld vitamine K-antagonisten, diazepam, fenytoïne en theofylline worden verhoogd. Dit effect kan bij fenytoïne langdurig aanhouden; tot 3 weken na het staken van disulfiram.

Combinatie met isoniazide en metronidazol vermijden in verband met mogelijk optreden van een delier en/of psychotische reacties.

Amitriptyline kan de effecten van disulfiram versterken, op een therapeutisch bruikbare manier, echter er zijn meldingen van het organisch psychosyndroom gemaakt bij de combinatie. Ook duizeligheid, visuele en auditieve hallucinaties en desoriëntatie kunnen optreden. Disulfiram kan de blootstelling aan imipramine verhogen (ca. 30%); een mogelijke verklaring is remming van het metabolisme van deze antidepressiva door disulfiram. Er is bij gebruik van tranylcypromine en andere niet-selectieve MAO-remmers mogelijk meer kans op een delier.

Interacties

Gelijktijdig gebruik met opioïdbevattende geneesmiddelen incl. methadon is gecontra-indiceerd, vanwege gevaar voor acute onthoudingsverschijnselen.

Vermijd zo mogelijk combinatie met centraal werkende antihypertensiva zoals alfa-methyldopa.

Wees voorzichtig met combineren met barbituraten, benzodiazepinen, andere anxiolytica zoals meprobamaat, hypnotica, sedatieve antidepressiva (bv. amitriptyline), sedatieve antihistaminica en neuroleptica zoals droperidol.

Naltrexon verhoogt de plasmaspiegel van acamprosaat.

Combinatie met andere levertoxische middelen vermijden.

Naltrexon verhoogt de plasmaspiegel van acamprosaat.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid (lager foetaal gewicht en vertraagde ossificatie).

Advies: Gebruik ontraden.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens. Chronisch alcoholmisbruik is schadelijk voor de vrucht. Combinatie van disulfiram met alcohol is mogelijk teratogeen.

Farmacologisch effect: De verhoogde acetaldehyde-spiegel ten gevolge van eventuele combinatie met alcohol kan bijdragen aan het ontstaan van foetaal alcoholsyndroom.

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid (reproductietoxiciteit; embryoletaal effect).

Farmacologisch effect: Gebruik bij een zwangere vrouw met alcohol– of opioïdverslaving heeft een risico, namelijk acute onthoudingsverschijnselen die ernstige gevolgen voor de zwangere en de foetus kunnen hebben.

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. De toediening uitstellen als pijnstillende opioïden worden voorgeschreven.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend; maar wel waarschijnlijk omdat disulfiram een relatief laag molecuulgewicht heeft. Risico voor de zuigeling kan niet worden uitgesloten.

Advies: Borstvoeding door vrouwen met een alcoholverslaving (wel of niet met disulfiram) wordt ontraden, zie echter voor nuanceringen borstvoeding en alcohol op borstvoeding.com.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

  • ernstige leverfunctiestoornis;
  • ernstige nierfunctiestoornis (GFR < 30 ml/min/1,73 m²);
  • recent acuut alcoholonthoudingssyndroom;
  • gebruik van (partiële) opioïd-agonisten (zie ook de rubriek Interacties);
  • huidige of recente opioïd-verslaving of acute ontwenningsverschijnselen na staken van opioïden.

Contra-indicaties

  • ernstig hersenletsel;
  • hartfalen;
  • levercirrose met ascites;
  • manifeste psychose;
  • acute alcoholintoxicatie.

Contra-indicaties

  • ernstig nierfalen;
  • acute hepatitis, leverinsufficiëntie;
  • bij opioïdverslaafden: opioïdgebruik, omdat dit tot een acuut onttrekkingssyndroom kan leiden;
  • positief testresultaat voor opioïden of mislukken van de naloxonprovocatietest.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Niet bedoeld voor directe alcoholonthouding.

Operatieve ingreep: Indien perioperatief een opioïd wordt gebruikt, nalmefeen 1 week voorafgaand aan de operatieve ingreep staken.

Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij psychiatrische comorbiditeit, zoals depressie, bij een voorgeschiedenis van convulsies en bij een milde of matige lever- of nierfunctiestoornis. De toepassing bij verhoogde ALAT of ASAT (> 3× ULN) is niet onderzocht.

Suïciderisico: Het verhoogde suïciderisico bij alcohol- of druggebruikers, met of zonder depressie, neemt niet af door nalmefeen.

Onderzoeksgegevens: Voorzichtig zijn bij ouderen (≥ 65 j.) wegens relatief weinig gegevens.

Rijvaardigheid: De bijwerkingen van nalmefeen kunnen de rijvaardigheid nadelig beïnvloeden, vooral in het begin van de behandeling.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij diabetes mellitus, hypothyroïdie, epilepsie, chronische of acute nefritis, een verminderde leverfunctie en ernstige longfunctiestoornissen.

Disulfiram níet als monotherapie toepassen, maar als hulpmiddel bij een intensieve psychologische of psychiatrische begeleiding.

De reacties duren 30 minuten tot enkele uren, meestal gevolgd door diepe slaap en volledig herstel. Ze kunnen echter ook leiden tot ernstige ademhalingsdepressie, cardiovasculaire collaps, hartaritmieën, myocardinfarct, bewusteloosheid en plotselinge dood. Ook voedingsmiddelen, dranken of geneesmiddelen die alcohol bevatten kunnen aanleiding geven tot de onaangename disulfiram-alcoholreactie.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

  • Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Vóór behandeling wordt onderzoek met naloxon aanbevolen om gebruik van opioïden vast te stellen. Geen naloxonprovocatietest uitvoeren bij klinisch aanwezige ontwenningsverschijnselen of een positieve urinetest voor opioïden. Bij opioïdverslaafden veroorzaakt naltrexon ernstige acute onthoudingsverschijnselen, die binnen 5 min optreden en 48 uur aanhouden. De behandeling hiervan moet symptomatisch zijn, eventueel met toediening van opioïden. Een verhoogde dosis opioïd kan dan nodig zijn, met onder andere ernstige en langdurige ademdepressie als gevolg.

Wees voorzichtig bij lever- en/of nierinsufficiëntie. De leverfunctie voorafgaande aan het gebruik controleren en periodiek tijdens gebruik. Reversibele verhogingen van leverenzymen zijn gevonden bij therapeutische doseringen. Bij patienten met cirrose is zijn 5-10× hogere plasmaconcentraties gemeld.

Bij obese patiënten en bij ouderen zijn afwijkende leverfuncties gemeld; controleer de leverfunctie voor en tijdens gebruik.

Patiënten die een naltrexonkuur ondergaan informeren over de kans op een acute opioïd-overdosering, na beëindiging van het naltrexoneffect, bij gebruik van opioïden.

Bij de behandeling van pijnklachten uitsluitend niet-opioïden gebruiken. Indien toch opioïdanalgesie is vereist (bv. in een noodsituatie), kan een verhoogde dosis nodig zijn om de pijn te verminderen. De patiënt hierbij controleren op o.a. ademhalingsdepressie en verschijnselen als gevolg van het vrijkomen van histamine.

Behandeling met naltrexon vermindert niet de toegenomen kans op suïcide bij verslaafden.

De veiligheid bij een leeftijd < 18 j. of leeftijd > 65 j. is niet vastgesteld.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

  • Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Symptomen

in het algemeen als beschreven bijwerkingen en de reacties beschreven in de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen. Hypotensie en aritmieën zijn mogelijk. Parkinsonisme, katatonie, convulsies, encefalopathie, een veranderde sympatische tonus en psychische effecten zijn daarnaast nog mogelijk.

Therapie

bestaat onder andere bij recente inname uit maagspoelen. Overweeg ook geactiveerde kool.

Zie voor meer symptomen en behandeling (o.a. toediening van fomepizol) de monografie op de website van het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Overdosering

Voor informatie over symptomen en behandeling zie vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Nalmefeen moduleert het opioïdsysteem via de mu-, delta- en kappareceptoren. Vermindering van de alcoholconsumptie vindt mogelijk plaats door modulatie van de cortico-mesolimbische functies.

Kinetische gegevens

F 41%.
T max circa 1,5 uur.
V d 46 l/kg.
Metabolisering in de lever, vooral door UGT2B7, tot inactief nalmefeen-3-O-glucuronide.
Eliminatie via de urine, vooral als metaboliet.
T 1/2el circa 12,5 uur langer bij gestoorde nierfunctie, tot ca. 20 uur bij ernstige nierfunctiestoornis.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Beïnvloedt het normale stofwisselingsproces van alcohol door remming van het enzym aldehyde-dehydrogenase. De hierdoor verhoogde aceetaldehydeconcentratie in het bloed veroorzaakt onaangename gewaarwordingen zoals een rood gelaat, bonzende hoofdpijn, misselijkheid, braken en tachycardie.

Werking: na 3–12 uur, soms na 48 uur; symptomen na alcoholinname: binnen 5–10 min. Werkingsduur: de symptomen na alcoholinname kunnen optreden tot 14 dagen na de laatste dosis disulfiram.

Kinetische gegevens

Resorptie 80–90%.
T max na 1–2 uur.
Metabolisering in de lever, uitgebreid, waarbij o.a. di-ethyldi-thiocarbamaat (DDC) en koolstofdisulfide ontstaan.
Overig ondergaat waarschijnlijk een enterohepatische kringloop.
Eliminatie met urine en feces vnl. als metabolieten en met de longen als koolstofdioxide en koolstofdisulfide; 50% na 25 uur, 80% na 6 dagen. Hemodialyse of hemoperfusie zijn niet effectief in het uitscheiden van disulfiram.
T 1/2el ca. 7,5 uur (disulfiram, ca. 16 uur (DDC).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Opioïdantagonist met minimale agonistische werking. Naltrexon bindt zich competitief aan opioïdreceptoren, waardoor het effect van endogene en exogene opioïden wordt geblokkeerd. Het werkingsmechanisme bij alcoholverslaving is nog niet geheel bekend, aangenomen wordt dat alcoholverslaving mede ontstaat door activering van het endogene opioïdsysteem. Naltrexon leidt niet tot lichamelijke of psychische afhankelijkheid. Er treedt geen tolerantie op voor het antagonistisch effect.

Kinetische gegevens

Resorptie snel en bijna volledig.
F 5–40% door groot first-pass-effect.
T max binnen 1 uur.
V d 16 l/kg.
Metabolisering 95% in de lever; wordt gehydroxyleerd voornamelijk tot actief 6-β-naltrexol.
Eliminatie vnl. met de urine.
T 1/2el ca. 4 uur (naltrexon), ca. 13 uur (6-β-naltrexol). De blokkering van de opioïdreceptor heeft een t½ van 72–108 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

nalmefeen hoort bij de groep middelen bij alcoholverslaving.

  • acamprosaat (N07BB03) Vergelijk
  • disulfiram (N07BB01) Vergelijk
  • naltrexon (N07BB04) Vergelijk

Groepsinformatie

disulfiram hoort bij de groep middelen bij alcoholverslaving.

  • acamprosaat (N07BB03) Vergelijk
  • nalmefeen (N07BB05) Vergelijk
  • naltrexon (N07BB04) Vergelijk

Groepsinformatie

naltrexon hoort bij de groep middelen bij alcoholverslaving.

  • acamprosaat (N07BB03) Vergelijk
  • disulfiram (N07BB01) Vergelijk
  • nalmefeen (N07BB05) Vergelijk

Kosten

Kosten laden…

Kosten

Kosten laden…

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

  • middelen bij alcoholverslaving

Indicaties

  • problematisch alcoholgebruik

Externe links

  • Officiële productinformatie CBG/EMA
  • Medicijnkosten.nl
  • GIPdatabank
  • Geneesmiddelinformatie voor patiënten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

  • middelen bij alcoholverslaving

Indicaties

  • problematisch alcoholgebruik

Externe links

  • Officiële productinformatie CBG/EMA
  • Medicijnkosten.nl
  • GIPdatabank
  • Geneesmiddelinformatie voor patiënten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

  • middelen bij alcoholverslaving

Indicaties

  • problematisch alcoholgebruik

Externe links

  • Officiële productinformatie CBG/EMA
  • Medicijnkosten.nl
  • GIPdatabank
  • Geneesmiddelinformatie voor patiënten
???naar.zoeken???
Zorginstituut Nederland
Onafhankelijke geneesmiddelinformatie
voor zorgprofessionals

Service

  • Contact
  • E-learning cursus FK
  • Mobiele apps
  • Help

Over

  • Over deze site
  • Verantwoording
  • Veelgestelde vragen
  • Proclaimer
  • Copyright
  • Cookies
  • Toegankelijkheid
Het Farmacotherapeutisch Kompas gebruikt analytische cookies om het gebruik van de website te analyseren en daarmee de website te kunnen verbeteren.
Lees meer over cookies en hoe u cookies kunt uitschakelen

Web-App

Installeer deze Web-App op je iPhone: Tap het deel-icoon en daarna "Zet op beginscherm".