Samenstelling

Olmesartan (medoxomil) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
10 mg, 20 mg, 40 mg

Olmetec (medoxomil) Daiichi Sankyo Nederland bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
10 mg, 20 mg, 40 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Bij hypertensie verlagen diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers en angiotensinereceptorblokkers (ARB’s) de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntenkenmerken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het verhogen van de dosis; tevens beperkt het de bijwerkingen als gevolg van een dosisverhoging. De vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.

Binnen de groep van de Angiotensinereceptorblokkers bestaan grote prijsverschillen.

Indicaties

  • Essentiële hypertensie bij volwassenen.
  • Hypertensie bij kinderen van 6–18 jaar.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Essentiële hypertensie:

Volwassenen:

Begindosering 10 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot 20 mg/dag, maximaal 40 mg 1×/dag.

Hypertensie:

Kinderen van 6-18 jaar:

Begindosering 10 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot 20 mg/dag; kinderen vanaf 35 kg tot maximaal 40 mg 1x per dag, kinderen lichter dan 35 kg maximaal 20 mg 1x per dag.

De maximale dosering bij lichte tot matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 20–60 ml/min) of bij een matig-ernstige leverfunctiestoornis is 20 mg/dag.

De tablet zonder kauwen iedere dag rond hetzelfde tijdstip innemen.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): duizeligheid. Hoofdpijn. Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, buikpijn, diarree, dyspepsie, gastro-enteritis. Griepachtige symptomen, infecties van de urinewegen, hematurie. Bronchitis, faryngitis, rinitis, hoesten. Artritis, rugpijn, skeletpijn, pijn (op de borst). Perifeer oedeem, vermoeidheid. Stijging van leverenzymwaarden, creatinekinase. Hypertriglyceridemie. Hyperurikemie.

Soms (0,1-1%): exantheem, allergische dermatitis, urticaria, huiduitslag, jeuk. Braken. Spierpijn. Vertigo. Angina pectoris. Gezichtsoedeem, asthenie, malaise. Trombocytopenie. Anafylactische reactie.

Zelden (0,01-0,1%): hypotensie (bij ouderen frequenter). Hyperkaliëmie. Angio-oedeem. Spierspasmen. Nierfunctiestoornis, acuut nierfalen. Lethargie. Verhoogd serumcreatinine.

Zeer zelden (< 0,01%): spruwachtige enteropathie.

Bij kinderen vaker duizeligheid en hoofdpijn dan bij volwassenen; tevens kwam epistaxis vaak voor in klinische studies.

Interacties

Gelijktijdige behandeling met een ACE–remmer en een ARB vermeerdert de kans op hypotensie, syncope, hyperkaliëmie en achteruitgang van de nierfunctie; een dubbele blokkade alleen toepassen onder supervisie van een gespecialiseerde arts bij afzonderlijk gedefinieerde patiënten (zonder diabetische nefropathie) bij wie de nierfunctie, bloeddruk en het elektrolytengehalte regelmatig worden gecontroleerd. Bij diabetespatiënten of een verminderde nierfunctie (GFR < 60 ml/min/1,73 m² ) is het gebruik van olmesartan in combinatie met aliskiren gecontra–indiceerd. Bij andere patiënten wordt de combinatie ontraden; indien de combinatie toch toegepast dient te worden, is periodieke bepaling van de nierfunctie, bloeddruk en serumelektrolyten aanbevolen.

Kaliumzouten en kaliumsparende diuretica, zoals spironolacton, heparine en andere plasmakalium-verhogende geneesmiddelen (bv. trimethoprim, tacrolimus, ciclosporine) kunnen het effect op het serumkaliumgehalte versterken en leiden tot hyperkaliëmie, met name bij gestoorde nierfunctie en hartfalen.

Combinatie met NSAID's vermindert het antihypertensieve effect en vermeerdert de kans op hyperkaliëmie en de kans op achteruitgang van de nierfunctie.

Bij combinatie met lithium kan door de stijging van de lithiumconcentratie in het bloed de toxische grens van lithium eerder bereikt worden.

Bij combinatie met colesevelam vermindert de systemische blootstelling, piekplasmaconcentratie en de halfwaardetijd van olmesartan; olmesartan minimaal 4 uur voor colesevelam innemen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij gebruik van ARB's in het 2e en 3e trimester worden dezelfde effecten gezien als bij het gebruik van ACE-remmers, waaronder neonatale longhypoplasie, intra-uteriene groeivertraging, persisterende ductus arteriosus, schedelhypoplasie, ledemaatsafwijkingen en toegenomen sterfte.
Farmacologisch effect: Gebruik van ARB's tijdens het 2e en 3e trimester, kan leiden tot foetale en/of neonatale toxiciteit zoals gestoorde nierfunctie, nierfalen, oligohydramnion, hypotensie en hyperkaliëmie.
Advies: Gebruik tijdens het eerste trimester ontraden; gebruik tijdens het 2e en 3e trimester is gecontra-indiceerd.
Overige: Bij kinderwens en zwangerschap instellen op een alternatieve therapie; aangeraden wordt de patiënte bij het begin van de behandeling al hierop te wijzen. Als blootstelling vanaf het 2e trimester heeft plaatsgevonden, een echoscopie verrichten van de nieren en de schedel van de foetus. Neonaten nauwkeurig controleren op hypotensie.

Lactatie

Overgang in moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden met name bij neonaten en prematuren.

Contra-indicaties

  • galwegobstructie.

Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap en Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij optreden van ernstige chronische diarree met gewichtsafname de mogelijkheid van een spruwachtige enteropathie overwegen; een intestinale biopsie toont bij deze patiënten vaak villeuze atrofie aan. Als een andere oorzaak voor de klachten is uitgesloten, de behandeling direct staken en niet meer opnieuw starten. Raadpleeg een gespecialiseerde arts als de diarree niet minder wordt in de week na het staken van olmesartan.

Vooral bij volume- en/of zoutdepletie is er meer kans op een hypotensieve reactie. Bij ernstig hartfalen, onderliggende nierziekten of andere aandoeningen waarbij de vaattonus en nierfunctie in belangrijke mate van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem afhankelijk zijn, gezien de farmacologische werking bedacht zijn op hypotensie en verminderde nierfunctie; serumkalium nauwgezet controleren. De kans op hyperkaliëmie is groter bij een leeftijd > 70 jaar, diabetes mellitus, een gestoorde nierfunctie of plotseling achteruitgaande nierfunctie, dehydratie, metabole acidose, acuut hartfalen en cel-afbraak (ischemie, trauma, rabdomyolyse).

Voorzichtig toepassen bij aorta- of mitralisstenose of bij obstructieve hypertrofische cardiomyopathie vanwege het potentiële risico van verminderde coronaire en cerebrale doorbloeding door de verlaagde bloeddruk.

Bij nierinsufficiëntie periodiek kalium- en creatininespiegels controleren; bij ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 20 ml/min) wordt gebruik van olmesartan niet aanbevolen; olmesartan is niet onderzocht bij terminale nierinsufficiëntie en bij patiënten met een recente niertransplantatie. Bij bilaterale stenose van de arteriae renales of bij unilaterale stenose bij slechts één functionerende nier is er meer kans op ernstige hypotensie en nierinsufficiëntie.

Hypotensie die tijdens anesthesie/operatie optreedt als gevolg van geblokkeerde angiotensine II-werking, kan worden gecorrigeerd door volumevergroting.

Werkzaamheid en veiligheid bij ernstige leverinsufficiëntie zijn niet vastgesteld. Er zijn onvoldoende gegevens voor een doseeradvies bij een leeftijd van 1–5 jaar. Olmesartan niet toepassen bij een leeftijd < 1 jaar vanwege veiligheidsoverwegingen en het ontbreken van gegevens.

ACE-remmers en angiotensinereceptorblokkers zijn minder effectief tegen hypertensie bij negroïde dan bij niet-negroïde mensen.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Olmesartan medoxomil is een pro-drug die tijdens de resorptie door esterasen in de darmmucosa en het portale bloed snel wordt omgezet in het actieve olmesartan, een angiotensinereceptorblokker (ARB), die veroorzaakt o.a. vasodilatatie en een verminderde aldosteronsecretie. Werking: binnen 2 weken, maximaal na 8 weken. Werkingsduur: 24 uur.

Kinetische gegevens

Fca. 26%.
T maxbinnen 2 uur.
V d0,23–0,41 l/kg.
OverigBij leverinsufficiëntie en bij nierinsufficiëntie is de blootstelling aan olmesartan verhoogd.
Eiwitbinding99,7%.
Eliminatieonveranderd (olmesartan) met de urine (ca. 40%) en de feces (ca. 60%).
OverigDe klaring bij een leeftijd van 1–16 jaar is vergelijkbaar met de klaring bij volwassenen, na correctie voor het lichaamsgewicht.
T 1/2el10–15 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd