Samenstelling

Samenstelling

Advies

Bij hypertensie verlagen angiotensine converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazide-diuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen ze het tienjaarsrisico op ziekte en sterfte door hart- en vaatziekten. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de standaard (niet-maximale) dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; ook het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Combinatietherapie heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.

Advies

Bij hypertensie verlagen angiotensine converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazide-diuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen ze het tienjaarsrisico op ziekte en sterfte door hart- en vaatziekten. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de standaard (niet-maximale) dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; ook het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Combinatietherapie heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.

Na de acute behandeling van een ACS volgt secundaire preventie van hart- en vaatziekten, middels niet-medicamenteuze en medicamenteuze behandeling. De patiënt krijgt acetylsalicylzuur (in principe levenslang) gecombineerd met een P2Y₁₂-remmer (in principe de eerste 12 maanden). Verder bestaat de behandeling in het algemeen uit een cholesterolverlager, een lipofiele selectieve β-blokker en een ACE-remmer.

Indicaties

• Essentiële hypertensie bij volwassenen.
• Hypertensie bij kinderen van 6–18 jaar.

Gerelateerde informatie

• primaire hypertensie

Indicaties

• Essentiële hypertensie bij volwassenen.
• Reductie van cardiovasculaire morbiditeit bij volwassenen met manifeste atherotrombotische cardiovasculaire ziekte (voorgeschiedenis van coronair hartlijden, beroerte of perifeer vaatlijden) of bij volwassenen met type 2 diabetes mellitus met gedocumenteerde eindorgaanschade.

Gerelateerde informatie

• Lange termijn, secundaire preventie na een ACS
• primaire hypertensie

Doseringen

De maximale dosering bij lichte tot matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 20–60 ml/min) is 20 mg/dag.

De maximale dosering bij een matig-ernstige leverfunctiestoornis is 20 mg/dag.

Toediening: De tablet zonder kauwen iedere dag rond hetzelfde tijdstip innemen.

Doseringen

Bij licht tot matig verminderde leverfunctie max. 40 mg 1×/dag. Gebruik bij een ernstig verminderde leverfunctie is gecontra-indiceerd.

Bij ernstig verminderde nierfunctie en bij hemodialyse is de startdosering 20 mg 1×/dag. Bij een mild tot matig verminderde nierfunctie is geen dosisaanpassing nodig.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): duizeligheid. Hoofdpijn. Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, buikpijn, diarree, dyspepsie, gastro-enteritis. Griepachtige symptomen, infecties van de urinewegen, hematurie. Bronchitis, faryngitis, rinitis, hoesten. Artritis, rugpijn, skeletpijn, pijn (op de borst). Perifeer oedeem, vermoeidheid. Stijging van leverenzymwaarden, creatinekinase. Hypertriglyceridemie. Hyperurikemie.

Soms (0,1-1%): exantheem, allergische dermatitis, urticaria, huiduitslag, jeuk. Braken. Spierpijn. Vertigo. Angina pectoris. Gezichtsoedeem, asthenie, malaise. Trombocytopenie. Anafylactische reactie.

Zelden (0,01-0,1%): hypotensie (bij ouderen frequenter). Hyperkaliëmie. (Intestinaal) angio-oedeem. Spierspasmen. Nierfunctiestoornis, acuut nierfalen. Lethargie. Verhoogd serumcreatinine.

Zeer zelden (< 0,01%): spruwachtige enteropathie.

Verder zijn gemeld: rabdomyolyse. Auto-immuunhepatitis (latentietijd van enkele maanden tot jaren, reversibel na staken behandeling).

Bij kinderen vaker duizeligheid en hoofdpijn dan bij volwassenen; tevens kwam epistaxis vaak voor in klinische studies.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Soms (0,1-1%): (orthostatische) hypotensie, pijn op de borst, asthenie, bradycardie, syncope. Dyspneu, hoesten. Buikpijn, diarree, flatulentie, braken, dyspepsie. Spierpijn, rugpijn, spierkrampen. Vermindering nierfunctie (incl. acute nierbeschadiging), hyperkaliëmie, verhoogde waarde van creatinine. Hyperhidrose, jeuk, uitslag. Anemie. Bovensteluchtweginfectie, urineweginfectie, cystitis. Depressie, slapeloosheid. Vertigo.

Zelden (0,01-0,1%): tachycardie. Griepachtige symptomen. Artralgie, pijnlijke pees, tendinitis. Erytheem, urticaria, (fataal) angio-oedeem, toxicodermie, eczeem. Droge mond, dysgeusie. Angst. Verminderd zicht. Slaperigheid. Trombocytopenie, eosinofilie. Leverfunctiestoornis. Verhoogde urinezuurwaarden, verhoogde creatinekinasewaarde, verlaagd hemoglobine. Hypoglykemie (bij diabetes), hyponatriëmie. (Fatale) sepsis. Anafylactische reacties.

Zeer zelden (< 0,01%): interstitiële longziekte.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Gelijktijdige behandeling met een ACE–remmer en een ARB vermeerdert de kans op hypotensie, syncope, hyperkaliëmie en achteruitgang van de nierfunctie; een dubbele blokkade alleen toepassen onder supervisie van een gespecialiseerde arts bij afzonderlijk gedefinieerde patiënten (zonder diabetische nefropathie) bij wie de nierfunctie, bloeddruk en het elektrolytengehalte regelmatig worden gecontroleerd. Bij diabetespatiënten of een verminderde nierfunctie (GFR < 60 ml/min/1,73 m² ) is het gebruik van olmesartan in combinatie met aliskiren gecontra–indiceerd. Bij andere patiënten wordt de combinatie ontraden; indien de combinatie toch toegepast dient te worden, is periodieke bepaling van de nierfunctie, bloeddruk en serumelektrolyten aanbevolen.

Kaliumzouten en kaliumsparende diuretica, zoals spironolacton, heparine en andere plasmakalium-verhogende geneesmiddelen (bv. trimethoprim, tacrolimus, ciclosporine) kunnen het effect op het serumkaliumgehalte versterken en leiden tot hyperkaliëmie, met name bij gestoorde nierfunctie en hartfalen.

Combinatie met NSAID's vermindert het antihypertensieve effect en vermeerdert de kans op hyperkaliëmie en de kans op achteruitgang van de nierfunctie.

Bij combinatie met lithium kan door de stijging van de lithiumconcentratie in het bloed de toxische grens van lithium eerder bereikt worden.

Bij combinatie met colesevelam vermindert de systemische blootstelling, piekplasmaconcentratie en de halfwaardetijd van olmesartan; olmesartan minimaal 4 uur voor colesevelam innemen.

Interacties

Gelijktijdige behandeling met een ACE–remmer en een ARB geeft meer kans op hypotensie, syncope, hyperkaliëmie en achteruitgang van de nierfunctie; een dubbele blokkade alleen toepassen onder supervisie van een gespecialiseerde arts bij afzonderlijk gedefinieerde patiënten (zonder diabetische nefropathie) bij wie de nierfunctie, bloeddruk en het elektrolytengehalte regelmatig worden gecontroleerd. Bij diabetespatiënten of een verminderde nierfunctie (GFR < 60 ml/min/1,73 m² ) is het gebruik van telmisartan in combinatie met aliskiren gecontra–indiceerd. Bij andere patiënten wordt de combinatie ontraden; indien de combinatie toch toegepast dient te worden, is periodieke bepaling van de nierfunctie, bloeddruk en serumelektrolyten aanbevolen.

Kaliumzouten en kaliumsparende diuretica (zoals spironolacton, amiloride), heparine en andere plasmakalium-verhogende geneesmiddelen (bv. trimethoprim, tacrolimus, ciclosporine) kunnen het effect op het serumkaliumgehalte versterken en leiden tot hyperkaliëmie, met name bij gestoorde nierfunctie en hartfalen.

Voorafgaande behandeling met hoge doses diuretica vergroot de kans op volumedepletie en hypotensie. Andere antihypertensiva en geneesmiddelen die hypotensie kunnen veroorzaken (bv. tricyclische antidepressiva, antipsychotica, baclofen) kunnen het bloeddrukverlagend effect versterken. Overmatige bloeddrukdaling kan bij coronaire hartziekten en cerebrovasculaire ziekten een myocardinfarct of CVA induceren.

Het antihypertensief effect kan verminderen door gebruik van NSAID's; tevens is er meer kans op achteruitgang van de nierfunctie en hyperkaliëmie.

Corticosteroïden kunnen eveneens het antihypertensieve effect verminderen.

Bij combinatie met lithium kan door de stijging van de lithiumconcentratie in het bloed de toxiciteit van lithium toenemen; indien combinatie noodzakelijk is, de lithiumspiegel zorgvuldig controleren.

Bij combinatie met digoxine kan de plasmaspiegel van digoxine stijgen; daarom de digoxinespiegel controleren bij starten, dosisaanpassingen en staken van telmisartan.

Hulpstoffen: Sorbitol (in de tablet) kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij gebruik van ARB's in het 2^e en 3^e trimester worden dezelfde effecten gezien als bij het gebruik van ACE-remmers, waaronder neonatale longhypoplasie, intra-uteriene groeivertraging, persisterende ductus arteriosus, schedelhypoplasie, ledemaatsafwijkingen en toegenomen sterfte.

Farmacologisch effect: Gebruik van ARB's tijdens het 2^e en 3^e trimester, kan leiden tot foetale en/of neonatale toxiciteit zoals gestoorde nierfunctie, nierfalen, oligohydramnion, hypotensie en hyperkaliëmie.

Advies: Gebruik tijdens het eerste trimester ontraden; gebruik tijdens het 2^e en 3^e trimester is gecontra-indiceerd.

Overige: Bij kinderwens en zwangerschap instellen op een alternatieve therapie; aangeraden wordt de patiënte bij het begin van de behandeling al hierop te wijzen. Als blootstelling vanaf het 2^e trimester heeft plaatsgevonden, een echoscopie verrichten van de nieren en de schedel van de foetus. Neonaten nauwkeurig controleren op hypotensie.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Teratogenese: Bij gebruik van ARB's in het 2^e en 3^e trimester worden dezelfde effecten gezien als bij het gebruik van ACE-remmers, waaronder neonatale longhypoplasie, intra-uteriene groeivertraging, persisterende ductus arteriosus, schedelhypoplasie, ledemaatsafwijkingen en toegenomen sterfte.

Farmacologisch effect: Gebruik van ARB's tijdens het 2^e en 3^e trimester, kan leiden tot foetale en/of neonatale toxiciteit zoals gestoorde nierfunctie, nierfalen, oligohydramnion, hypotensie en hyperkaliëmie.

Advies: Gebruik tijdens het 1^e trimester wordt niet aanbevolen; gebruik tijdens het 2^e en 3^e trimester is gecontra-indiceerd.

Overige: Bij kinderwens en zwangerschap instellen op een alternatieve therapie; aangeraden wordt de patiënte bij het begin van de behandeling al hierop te wijzen. Als blootstelling vanaf het 2^e trimester heeft plaatsgevonden, een echoscopie verrichten van de nieren en schedel van de foetus. Neonaten nauwkeurig controleren op hypotensie.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden met name bij neonaten en prematuren.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in moedermelk: Onbekend.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden bij met name pasgeborenen en prematuren.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

• galwegobstructie.

Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap en Interacties.

Contra-indicaties

• ernstige leverinsufficiëntie;
• galwegobstructie.

Zie voor meer contra-indicaties ook onder Zwangerschap en Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij optreden van ernstige chronische diarree met gewichtsafname de mogelijkheid van een spruwachtige enteropathie overwegen; een intestinale biopsie toont bij deze patiënten vaak villeuze atrofie aan. Als een andere oorzaak voor de klachten is uitgesloten, de behandeling direct staken en niet meer opnieuw beginnen. Raadpleeg een gespecialiseerde arts als de diarree niet minder wordt in de week na het staken van olmesartan.

Hypotensieve reactie: Vooral bij ernstige volume- en/of zoutdepletie en renine-afhankelijke hypertensie is er meer kans op een hypotensieve reactie. Daarom bestaande volume- en/of natriumdepletie voor gebruik corrigeren. Hypotensie die tijdens anesthesie/operatie optreedt als gevolg van geblokkeerde angiotensine II-werking, kan worden gecorrigeerd door volumevergroting.

Wees voorzichtig bij aorta- of mitralisklepstenose of bij obstructieve hypertrofische cardiomyopathie vanwege het potentiële risico van verminderde coronaire en cerebrale doorbloeding door de verlaagde bloeddruk.

Er is meer kans op hyperkaliëmie bij een leeftijd > 70 jaar, diabetes mellitus, een gestoorde nierfunctie of plotseling verslechterende nierfunctie, dehydratie, metabole acidose, acuut hartfalen en cel-afbraak (ischemie, trauma, rabdomyolyse) en bij combinatie met andere kaliumverhogende medicatie (zie rubriek Interacties).

Bij een nierfunctiestoornis rekening houden met acute achteruitgang van de nierfunctie en deze daarom blijven controleren. Bij ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 20 ml/min) wordt gebruik van olmesartan niet aanbevolen. Olmesartan is niet onderzocht bij terminale nierinsufficiëntie en bij patiënten met een recente niertransplantatie. Bij bilaterale stenose van de arteriae renales of bij unilaterale stenose bij slechts één functionerende nier is er meer kans op ernstige hypotensie en nierinsufficiëntie.

Werkzaamheid en veiligheid bij ernstige leverinsufficiëntie zijn niet vastgesteld.

Intestinaal angio–oedeem is gemeld bij gebruik van een ARB, waaronder olmesartan. Bij abdominale pijn, misselijkheid, braken en diarree rekening houden met een mogelijk intestinaal angio–oedeem.

Onderzoeksgegevens: Er zijn onvoldoende gegevens voor een doseeradvies bij een leeftijd van 1–5 jaar. Olmesartan niet toepassen bij een leeftijd < 1 jaar vanwege veiligheidsoverwegingen en het ontbreken van gegevens.

ACE-remmers en ARB's zijn minder effectief tegen hypertensie bij mensen van Afrikaanse herkomst (sub-Sahara).

Waarschuwingen en voorzorgen

Hypotensieve reactie: Vooral bij ernstige volume- en/of natriumdepletie is er meer kans op een hypotensieve reactie. Daarom bestaande volume- en/of natriumdepletie voor gebruik corrigeren. Hypotensie treedt vaker op wanneer telmisartan voor de indicatie 'reductie van cardiovasculaire morbiditeit' wordt toegepast bij patiënten met een gereguleerde bloeddruk. Bij ernstig hartfalen, onderliggende nierziekten of andere aandoeningen waarbij de vaattonus en nierfunctie in belangrijke mate van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem afhankelijk zijn, gezien de farmacologische werking bedacht zijn op hypotensie en verminderde nierfunctie. Voorzichtig bij aortaklep- of mitralisklepstenose of bij obstructieve hypertrofische cardiomyopathie vanwege het potentiële risico van verminderde coronaire en cerebrale doorbloeding door de verlaagde bloeddruk. Bij ischemische cardiovasculaire aandoeningen kan een grote bloeddrukdaling leiden tot een myocardinfarct of beroerte.

Hypotensie die tijdens anesthesie/operatie optreedt als gevolg van geblokkeerde angiotensine II-werking kan worden gecorrigeerd door volumevergroting.

Bij een nierfunctiestoornis rekening houden met acute achteruitgang van de nierfunctie en deze daarom blijven controleren. De ervaring bij ernstige nierinsufficiëntie en bij hemodialysepatiënten is beperkt en telmisartan is niet onderzocht bij patiënten met een recente niertransplantatie.

Bij bilaterale stenose van de arteriae renales of bij unilaterale stenose bij slechts één functionerende nier (bv. na niertransplantatie) is het mogelijk dat plasma-ureum- en creatininegehalte stijgen, gezien de hemodynamische effecten van telmisartan; controle wordt aanbevolen.

Er is meer kans op hyperkaliëmie bij een leeftijd > 70 jaar, diabetes mellitus, een gestoorde nierfunctie of plotseling achteruitgaande nierfunctie, dehydratie, metabole acidose, acuut hartfalen en cel-afbraak (ischemie, trauma, rabdomyolyse) en bij combinatie met andere kaliumverhogende medicatie (zie rubriek Interacties).

Voorzichtig bij licht tot matig verminderde leverfunctie (zie ook rubriek Dosering).

Intestinaal angio–oedeem is gemeld bij gebruik van ARB's. Bij abdominale pijn, misselijkheid, braken en diarree rekening houden met een mogelijk intestinaal angio–oedeem.

Telmisartan niet gebruiken bij primair hyperaldosteronisme vanwege onvoldoende werkzaamheid.

ACE-remmers en ARB's zijn minder effectief tegen hypertensie bij mensen met een donkere huidskleur dan bij een lichte huidskleur.

Gegevens over veiligheid en werkzaamheid bij kinderen tot 18 jaar zijn onvoldoende vastgesteld.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Olmesartan medoxomil is een pro-drug die tijdens de absorptie door esterasen in de darmmucosa en het portale bloed snel wordt omgezet in het actieve olmesartan, een angiotensinereceptorblokker (ARB), die veroorzaakt o.a. vasodilatatie en een verminderde aldosteronsecretie. Werking: binnen 2 weken, maximaal na 8 weken. Werkingsduur: 24 uur.

Kinetische gegevens

Eigenschappen

Angiotensinereceptorblokker (ARB) die de effecten van angiotensine II op de bloeddruk, de bloeddoorstroming in de nieren, de proliferatie van gladde spiercellen en aldosteronafgifte antagoneert. Dit leidt onder andere tot vasodilatatie en een verminderde aldosteronsecretie. Antihypertensieve werking: binnen 3 uur na eerste toediening, max. bloeddrukdaling na 4–8 weken behandeling. Werkingsduur: 24 uur.

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

olmesartan hoort bij de groep ARB's.

• candesartan (C09CA06) Vergelijk
• eprosartan (C09CA02) Vergelijk
• irbesartan (C09CA04) Vergelijk
• losartan (C09CA01) Vergelijk
• telmisartan (C09CA07) Vergelijk
• valsartan (C09CA03) Vergelijk

Groepsinformatie

telmisartan hoort bij de groep ARB's.

• candesartan (C09CA06) Vergelijk
• eprosartan (C09CA02) Vergelijk
• irbesartan (C09CA04) Vergelijk
• losartan (C09CA01) Vergelijk
• olmesartan (C09CA08) Vergelijk
• valsartan (C09CA03) Vergelijk

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• ARB's

Indicaties

• primaire hypertensie

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• ARB's

Indicaties

• Lange termijn, secundaire preventie na een ACS
• primaire hypertensie

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten