Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Olmesartan (medoxomil) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg, 40 mg
Olmetec (medoxomil) Daiichi Sankyo Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg, 40 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Micardis Boehringer Ingelheim bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 20 mg, 40 mg, 80 mg
Telmisartan Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg, 40 mg, 80 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Hypertensie: Diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), ‘angiotensine converting enzyme’(ACE)-remmers en angiotensine receptor-blokkers (ARB’s) verlagen de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; tevens beperkt dit de dosisafhankelijke bijwerkingen. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Advies
Hypertensie: Diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), ‘angiotensine converting enzyme’(ACE)-remmers en angiotensine receptor-blokkers (ARB’s) verlagen de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; tevens beperkt dit de dosisafhankelijke bijwerkingen. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal geven. Geef bij aanhoudende matige tot ernstige pijn of een contra-indicatie voor nitroglycerine: morfine of fentanyl intraveneus of fentanyl intranasaal. Start trombocytenaggregatieremming bij ACS zo snel mogelijk, bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI) of, indien dit niet mogelijk is, door trombolyse. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek, en een risicoanalyse verricht. Na behandeling van een ACS, volgt secundaire preventie van een recidief middels medicamenteuze en niet-medicamenteuze behandeling.
Indicaties
- Essentiële hypertensie bij volwassenen.
- Hypertensie bij kinderen van 6–18 jaar.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Essentiële hypertensie bij volwassenen.
- Reductie van cardiovasculaire morbiditeit bij volwassenen met manifeste atherotrombotische cardiovasculaire ziekte (voorgeschiedenis van coronair hartlijden, beroerte of perifeer vaatlijden) of bij volwassenen met type 2 diabetes mellitus met gedocumenteerde eindorgaanschade.
Gerelateerde informatie
Dosering
Essentiële hypertensie:
Volwassenen:
Begindosering 10 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot 20 mg/dag, maximaal 40 mg 1×/dag.
Hypertensie:
Kinderen van 6-18 jaar:
Begindosering 10 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot 20 mg/dag; kinderen vanaf 35 kg tot maximaal 40 mg 1x per dag, kinderen lichter dan 35 kg maximaal 20 mg 1x per dag.
De maximale dosering bij lichte tot matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 20–60 ml/min) of bij een matig-ernstige leverfunctiestoornis is 20 mg/dag.
De tablet zonder kauwen iedere dag rond hetzelfde tijdstip innemen.
Dosering
Hypertensie
Volwassenen
Aanbevolen dosering 40 mg 1×/dag, indien nodig na 4–8 weken verhogen tot 80 mg 1×/dag; in sommige gevallen is 20 mg 1×/dag voldoende.
Cardiovasculaire preventie
Volwassenen
Aanbevolen dosering 80 mg 1×/dag. Het is niet bekend of een lagere dosering effectief is.
Bij lichte tot matige leverinsufficiëntie max. 40 mg per dag. Bij ernstige nierinsufficiëntie en bij hemodialyse is de startdosering 20 mg 1×/dag.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): duizeligheid. Hoofdpijn. Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, buikpijn, diarree, dyspepsie, gastro-enteritis. Griepachtige symptomen, infecties van de urinewegen, hematurie. Bronchitis, faryngitis, rinitis, hoesten. Artritis, rugpijn, skeletpijn, pijn (op de borst). Perifeer oedeem, vermoeidheid. Stijging van leverenzymwaarden, creatinekinase. Hypertriglyceridemie. Hyperurikemie.
Soms (0,1-1%): exantheem, allergische dermatitis, urticaria, huiduitslag, jeuk. Braken. Spierpijn. Vertigo. Angina pectoris. Gezichtsoedeem, asthenie, malaise. Trombocytopenie. Anafylactische reactie.
Zelden (0,01-0,1%): hypotensie (bij ouderen frequenter). Hyperkaliëmie. Angio-oedeem. Spierspasmen. Nierfunctiestoornis, acuut nierfalen. Lethargie. Verhoogd serumcreatinine.
Zeer zelden (< 0,01%): spruwachtige enteropathie.
Bij kinderen vaker duizeligheid en hoofdpijn dan bij volwassenen; tevens kwam epistaxis vaak voor in klinische studies.
Bijwerkingen
Soms (0,1-1%): (orthostatische) hypotensie, pijn op de borst, asthenie, bradycardie, syncope. Dyspneu, hoesten. Buikpijn, diarree, flatulentie, braken, dyspepsie. Spierpijn, rugpijn, spierkrampen. Vermindering nierfunctie (incl. acuut nierfalen), hyperkaliëmie, verhoogde waarde van creatinine. Hyperhidrose, jeuk, uitslag. Anemie. Bovenste luchtweginfectie, urineweginfectie. Depressie, slapeloosheid. Vertigo.
Zelden (0,01-0,1%): tachycardie. Griepachtige symptomen. Artralgie, pijnlijke pees, tendinitis. Erytheem, urticaria, (fataal) angio-oedeem, toxicodermie, eczeem. Droge mond, dysgeusie. Angst. Gestoorde visus. Slaperigheid. Trombocytopenie, eosinofilie. Leverfunctiestoornis. Verhoogde urinezuurwaarden, verhoogde creatinekinasewaarde, verlaagd hemoglobine. Hypoglykemie (bij diabetes). (Fatale) sepsis. Anafylactische reacties.
Zeer zelden (< 0,01%): interstitiële longziekte.
Interacties
Gelijktijdige behandeling met een ACE–remmer en een ARB vermeerdert de kans op hypotensie, syncope, hyperkaliëmie en achteruitgang van de nierfunctie; een dubbele blokkade alleen toepassen onder supervisie van een gespecialiseerde arts bij afzonderlijk gedefinieerde patiënten (zonder diabetische nefropathie) bij wie de nierfunctie, bloeddruk en het elektrolytengehalte regelmatig worden gecontroleerd. Bij diabetespatiënten of een verminderde nierfunctie (GFR < 60 ml/min/1,73 m² ) is het gebruik van olmesartan in combinatie met aliskiren gecontra–indiceerd. Bij andere patiënten wordt de combinatie ontraden; indien de combinatie toch toegepast dient te worden, is periodieke bepaling van de nierfunctie, bloeddruk en serumelektrolyten aanbevolen.
Kaliumzouten en kaliumsparende diuretica, zoals spironolacton, heparine en andere plasmakalium-verhogende geneesmiddelen (bv. trimethoprim, tacrolimus, ciclosporine) kunnen het effect op het serumkaliumgehalte versterken en leiden tot hyperkaliëmie, met name bij gestoorde nierfunctie en hartfalen.
Combinatie met NSAID's vermindert het antihypertensieve effect en vermeerdert de kans op hyperkaliëmie en de kans op achteruitgang van de nierfunctie.
Bij combinatie met lithium kan door de stijging van de lithiumconcentratie in het bloed de toxische grens van lithium eerder bereikt worden.
Bij combinatie met colesevelam vermindert de systemische blootstelling, piekplasmaconcentratie en de halfwaardetijd van olmesartan; olmesartan minimaal 4 uur voor colesevelam innemen.
Interacties
Gelijktijdige behandeling met een ACE–remmer en een ARB geeft meer kans op hypotensie, syncope, hyperkaliëmie en achteruitgang van de nierfunctie; een dubbele blokkade alleen toepassen onder supervisie van een gespecialiseerde arts bij afzonderlijk gedefinieerde patiënten (zonder diabetische nefropathie) bij wie de nierfunctie, bloeddruk en het elektrolytengehalte regelmatig worden gecontroleerd. Bij diabetespatiënten of een verminderde nierfunctie (GFR < 60 ml/min/1,73 m² ) is het gebruik van telmisartan in combinatie met aliskiren gecontra–indiceerd. Bij andere patiënten wordt de combinatie ontraden; indien de combinatie toch toegepast dient te worden, is periodieke bepaling van de nierfunctie, bloeddruk en serumelektrolyten aanbevolen.
Kaliumzouten en kaliumsparende diuretica (zoals spironolacton, triamtereen, amiloride), heparine en andere plasmakalium-verhogende geneesmiddelen (bv. trimethoprim, tacrolimus, ciclosporine) kunnen het effect op het serumkaliumgehalte versterken en leiden tot hyperkaliëmie, met name bij gestoorde nierfunctie en hartfalen.
Voorafgaande behandeling met hoge doses diuretica vergroot de kans op volumedepletie en hypotensie. Andere antihypertensiva en geneesmiddelen die hypotensie kunnen veroorzaken (bv. tricyclische antidepressiva, antipsychotica, baclofen) kunnen het bloeddrukverlagend effect versterken. Overmatige bloeddrukdaling kan bij coronaire hartziekten en cerebrovasculaire ziekten een myocardinfarct of CVA induceren.
Het antihypertensief effect kan verminderen door gebruik van NSAID's; tevens is er meer kans op achteruitgang van de nierfunctie en hyperkaliëmie.
Corticosteroïden kunnen eveneens het antihypertensieve effect verminderen.
Bij combinatie met lithium kan door de stijging van de lithiumconcentratie in het bloed de toxiciteit van lithium toenemen.
Bij combinatie met digoxine kan de plasmaspiegel van digoxine stijgen; daarom de digoxinespiegel controleren bij starten, dosisaanpassingen en staken van telmisartan.
Hulpstoffen: Sorbitol (in de tablet) kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij gebruik van ARB's in het 2e en 3e trimester worden dezelfde effecten gezien als bij het gebruik van ACE-remmers, waaronder neonatale longhypoplasie, intra-uteriene groeivertraging, persisterende ductus arteriosus, schedelhypoplasie, ledemaatsafwijkingen en toegenomen sterfte.
Farmacologisch effect: Gebruik van ARB's tijdens het 2e en 3e trimester, kan leiden tot foetale en/of neonatale toxiciteit zoals gestoorde nierfunctie, nierfalen, oligohydramnion, hypotensie en hyperkaliëmie.
Advies: Gebruik tijdens het eerste trimester ontraden; gebruik tijdens het 2e en 3e trimester is gecontra-indiceerd.
Overige: Bij kinderwens en zwangerschap instellen op een alternatieve therapie; aangeraden wordt de patiënte bij het begin van de behandeling al hierop te wijzen. Als blootstelling vanaf het 2e trimester heeft plaatsgevonden, een echoscopie verrichten van de nieren en de schedel van de foetus. Neonaten nauwkeurig controleren op hypotensie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij gebruik van ARB's in het 2e en 3e trimester worden dezelfde effecten gezien als bij het gebruik van ACE-remmers, waaronder neonatale longhypoplasie, intra-uteriene groeivertraging, persisterende ductus arteriosus, schedelhypoplasie, ledemaatsafwijkingen en toegenomen sterfte.
Farmacologisch effect: Gebruik van ARB's tijdens het 2e en 3e trimester, kan leiden tot foetale en/of neonatale toxiciteit zoals gestoorde nierfunctie, nierfalen, oligohydramnion, hypotensie en hyperkaliëmie.
Advies: Gebruik tijdens het 1e trimester wordt niet aanbevolen; gebruik tijdens het 2e en 3e trimester is gecontra-indiceerd.
Overige: Bij kinderwens en zwangerschap instellen op een alternatieve therapie; aangeraden wordt de patiënte bij het begin van de behandeling al hierop te wijzen. Als blootstelling vanaf het 2e trimester heeft plaatsgevonden, een echoscopie verrichten van de nieren en schedel van de foetus. Neonaten nauwkeurig controleren op hypotensie.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden met name bij neonaten en prematuren.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden bij met name pasgeborenen en prematuren.
Contra-indicaties
- galwegobstructie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap en Interacties.
Contra-indicaties
- ernstige leverinsufficiëntie;
- galwegobstructie.
Zie voor meer contra-indicaties ook onder Zwangerschap en Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij optreden van ernstige chronische diarree met gewichtsafname de mogelijkheid van een spruwachtige enteropathie overwegen; een intestinale biopsie toont bij deze patiënten vaak villeuze atrofie aan. Als een andere oorzaak voor de klachten is uitgesloten, de behandeling direct staken en niet meer opnieuw starten. Raadpleeg een gespecialiseerde arts als de diarree niet minder wordt in de week na het staken van olmesartan.
Vooral bij volume- en/of zoutdepletie is er meer kans op een hypotensieve reactie. Bij ernstig hartfalen, onderliggende nierziekten of andere aandoeningen waarbij de vaattonus en nierfunctie in belangrijke mate van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem afhankelijk zijn, gezien de farmacologische werking bedacht zijn op hypotensie en verminderde nierfunctie; serumkalium nauwgezet controleren. De kans op hyperkaliëmie is groter bij een leeftijd > 70 jaar, diabetes mellitus, een gestoorde nierfunctie of plotseling achteruitgaande nierfunctie, dehydratie, metabole acidose, acuut hartfalen en cel-afbraak (ischemie, trauma, rabdomyolyse).
Voorzichtig toepassen bij aorta- of mitralisstenose of bij obstructieve hypertrofische cardiomyopathie vanwege het potentiële risico van verminderde coronaire en cerebrale doorbloeding door de verlaagde bloeddruk.
Bij nierinsufficiëntie periodiek kalium- en creatininespiegels controleren; bij ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 20 ml/min) wordt gebruik van olmesartan niet aanbevolen; olmesartan is niet onderzocht bij terminale nierinsufficiëntie en bij patiënten met een recente niertransplantatie. Bij bilaterale stenose van de arteriae renales of bij unilaterale stenose bij slechts één functionerende nier is er meer kans op ernstige hypotensie en nierinsufficiëntie.
Hypotensie die tijdens anesthesie/operatie optreedt als gevolg van geblokkeerde angiotensine II-werking, kan worden gecorrigeerd door volumevergroting.
Werkzaamheid en veiligheid bij ernstige leverinsufficiëntie zijn niet vastgesteld. Er zijn onvoldoende gegevens voor een doseeradvies bij een leeftijd van 1–5 jaar. Olmesartan niet toepassen bij een leeftijd < 1 jaar vanwege veiligheidsoverwegingen en het ontbreken van gegevens.
ACE-remmers en angiotensinereceptorblokkers zijn minder effectief tegen hypertensie bij negroïde dan bij niet-negroïde mensen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vooral bij volume- en/of natriumdepletie is er meer kans op een hypotensieve reactie. Hypotensie treedt ook vaker op wanneer telmisartan voor de indicatie 'reductie van cardiovasculaire morbiditeit' wordt toegepast bij patiënten met een gereguleerde bloeddruk. Bij ernstig hartfalen, onderliggende nierziekten of andere aandoeningen waarbij de vaattonus en nierfunctie in belangrijke mate van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem afhankelijk zijn, gezien de farmacologische werking bedacht zijn op hypotensie en verminderde nierfunctie. Voorzichtig bij aorta- of mitralisstenose of bij obstructieve hypertrofische cardiomyopathie vanwege het potentiële risico van verminderde coronaire en cerebrale doorbloeding door de verlaagde bloeddruk. Bij ischemische cardiovasculaire aandoeningen kan een grote bloeddrukdaling leiden tot een myocardinfarct of beroerte. Hypotensie die tijdens anesthesie/operatie optreedt als gevolg van geblokkeerde angiotensine II-werking kan worden gecorrigeerd door volumevergroting.
Bij nierinsufficiëntie periodiek kalium- en creatininespiegels controleren. Er is meer kans op hyperkaliëmie bij een leeftijd > 70 jaar, diabetes mellitus, een gestoorde nierfunctie of plotseling achteruitgaande nierfunctie, dehydratie, metabole acidose, acuut hartfalen en cel-afbraak (ischemie, trauma, rabdomyolyse).
Voorzichtig bij lichte tot matige leverinsufficiëntie (zie ook onder Dosering).
ACE-remmers en angiotensinereceptorblokkers zijn minder effectief tegen hypertensie bij negroïde dan bij niet-negroïde mensen. De ervaring bij ernstige nierinsufficiëntie en bij hemodialysepatiënten is beperkt en telmisartan is niet onderzocht bij patiënten met een recente niertransplantatie. Telmisartan niet gebruiken bij primair hyperaldosteronisme vanwege onvoldoende werkzaamheid. Gegevens over veiligheid en werkzaamheid bij kinderen en personen tot 18 jaar zijn onvoldoende vastgesteld.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Telmisartan wordt niet verwijderd door hemodialyse.
Eigenschappen
Olmesartan medoxomil is een pro-drug die tijdens de resorptie door esterasen in de darmmucosa en het portale bloed snel wordt omgezet in het actieve olmesartan, een angiotensinereceptorblokker (ARB), die veroorzaakt o.a. vasodilatatie en een verminderde aldosteronsecretie. Werking: binnen 2 weken, maximaal na 8 weken. Werkingsduur: 24 uur.
Kinetische gegevens
| F | ca. 26%. |
| T max | binnen 2 uur. |
| V d | 0,23–0,41 l/kg. |
| Overig | Bij leverinsufficiëntie en bij nierinsufficiëntie is de blootstelling aan olmesartan verhoogd. |
| Eiwitbinding | 99,7%. |
| Eliminatie | onveranderd (olmesartan) met de urine (ca. 40%) en de feces (ca. 60%). |
| Overig | De klaring bij een leeftijd van 1–16 jaar is vergelijkbaar met de klaring bij volwassenen, na correctie voor het lichaamsgewicht. |
| T 1/2el | 10–15 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Angiotensinereceptorblokker (ARB) die de effecten van angiotensine II op de bloeddruk, de bloeddoorstroming in de nieren, de proliferatie van gladde spiercellen en aldosteronafgifte antagoneert. Dit leidt onder andere tot vasodilatatie en een verminderde aldosteronsecretie. Antihypertensieve werking: binnen 3 uur na eerste toediening, max. bloeddrukdaling na 4–8 weken behandeling. Werkingsduur: 24 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en variabel. |
| F | ca. 50%, bij leverinsufficiëntie kan deze tot 100% toenemen. |
| V d | 7,1 l/kg. |
| Eiwitbinding | > 99,5%. |
| Metabolisering | conjugatie tot inactief glucuronide. |
| Eliminatie | bi-exponentieel, bijna volledig met de feces, voornamelijk onveranderd. |
| T 1/2el | > 20 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
olmesartan hoort bij de groep ARB's.
Groepsinformatie
telmisartan hoort bij de groep ARB's.