Samenstelling
Rytmonorm (hydrochloride) Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 150 mg, 300 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Lignospan (hydrochloride) Septodont
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- spuitampul 'Special' 1,8 ml
Bevat per ampul: lidocaïne (hydrochloride, watervrij) 20 mg/ml, adrenaline (als tartraat) 12,5 microg/ml (1:80.000).
Xylocaine/Adrenaline (hydrochloride) XGVS Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per flacon: lidocaïne 10 mg/ml, adrenaline 5 microg/ml.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per flacon: lidocaïne 20 mg/ml, adrenaline 5 microg/ml.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Omdat ritmecontrole geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven. Dit in aanvulling op trombo-embolie preventie, frequentiecontrole en de behandeling van cardiovasculaire risicofactoren. Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. amiodaron, flecaïnide, ibutilide, propafenon en vernakalant. Als onderhoudsbehandeling voor ritmecontrole komen o.a. amiodaron, flecaïnide, propafenon en sotalol in aanmerking. Zie ook de NVVC-richtlijn Atriumfibrilleren.
Non-valvulair atriumfibrilleren: Omdat ritmecontrole bij atriumfibrilleren geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten van de patiënt ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven of als comorbiditeit dit verlangt. Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. vernakalant, flecaïnide, propafenon en amiodaron; zie voor details ESC Guidelines for management of atrial fibrillation (2020).
Advies
Gezien het indicatiegebied zal de toepassing van lidocaïne-injecties (met adrenaline) in hoofdzaak beperkt blijven tot de kliniek. Voor zover buiten de kliniek gebruikt, behoort het tot de zogenaamde spreekkamerutensiliën die reeds in het honorarium van de arts of tandarts zijn inbegrepen.
Indicaties
- Recidiverende aanhoudende ventrikeltachycardie, die niet reageert op andere anti-aritmica;
- Ventrikeltachycardie met syncope;
- Ventrikelfibrilleren;
- Ter behoud van sinusritme na conversie van een supraventriculaire tachycardie, mits er geen sprake is van structureel hartlijden en/of slechte linkerventrikelfunctie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Infiltratie- en geleidingsanesthesie;
- Epidurale anesthesie en sympathische zenuwblokkade.
De oplossing met 10 mg/ml (1%) lidocaïne is geschikt voor een leeftijd > 1 jaar; de 20 mg/ml (2%) voor > 12 jaar.
Lignospan: geleidings- of infiltratieanesthesie bij tandheelkundige ingrepen, bij volwassenen, kinderen en adolescenten.
Doseringen
Klinisch instellen onder cardiologisch toezicht (ECG–controle, herhaalde bloeddrukmetingen). Bij een significante verbreding van het QRS–complex of een tweede- of derdegraads AV–blok een dosisreductie overwegen.
Recidiverende aanhoudende ventrikeltachycardie, ventrikeltachycardie met syncope, ventrikelfibrilleren, behoud van sinusritme na conversie van een supraventriculaire tachycardie
Volwassenen
Begindosering 150 mg 3×/dag. Bij onvoldoende effect met tussenpozen van ten minste 4 dagen de dagdosering verhogen met 150 mg, tot zo nodig max. 900 mg per dag. Deze dosering geldt voor een lichaamsgewicht van 70 kg; bij afwijkend gewicht de dosering aanpassen (5–12 mg/kg per dag). Bij een sterk verminderde linkerventrikelfunctie of een structureel myocardlijden en bij ouderen de dosering voorzichtig en pas na het bereiken van de steady-state plasmaconcentratie (na 5–8 dagen) ophogen.
Kinderen
10–20 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 3–4 doses, maximaal 900 mg per dag.
Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Bij verminderde lever- of nierfunctie kan cumulatie optreden; zo nodig de plasmaspiegel bepalen.
Toediening: De tabletten vanwege de bittere smaak en de lokaal anesthetische werking zonder kauwen of zuigen voor, tijdens of na de maaltijd innemen met wat vloeistof.
Doseringen
Als lokaal anestheticum (Xylocaine met adrenaline)
Volwassenen en kinderen > 12 jaar
Algemeen: De lidocaïnedoseringen hieronder gelden als leidraad voor een volwassene met een lichaamsgewicht van ca. 70 kg. De dosering dient aangepast te worden aan leeftijd, gewicht en conditie van de patiënt. De getallen geven de te verwachten doseringsmarge weer die nodig is. Gebruik de minimaal effectieve dosis en overschrijd niet het maximum. Bij een volwassene met een lichaamsgewicht van 70 kg max. 500 mg lidocaïnehydrochloride per keer (met adrenaline).
Anesthesie bij operatie:
Lumbale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–20 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).
Thoracale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 10–20 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).
Caudaal epidurale blokkade: (10 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 1–2 uur (met adrenaline); of (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–3 uur.
Intra-articulaire blokkade: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 30–60 min na 'wash out' (met adrenaline).
Infiltratie-anesthesie:
Infiltratie: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 1–2 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Intercostale blokkade, per zenuw, max. 8 zenuwen: (10 mg/ml) 20–50 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Pudendus-blokkade: (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).
KNO (uitgez. tonsillectomie): (20 mg/ml) 10–200 mg.
Tonsillectomie (aan beide zijden): (10 mg/ml) 100–150 mg.
Grote zenuwblokkade:
Paracervicale blokkade (beide zijden): (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 2–2,5 uur (met adrenaline).
Perifere zenuwblokkade: (10 mg/ml) 30–200 mg; of (20 mg/ml) 60–400 mg.
Plexus brachialis-blokkade: (10 mg/ml) 400–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Subclavia-blokkade: (10 mg/ml) 300–400 mg, werking na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
N. ischiadicus-blokkade: (20 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
3-in-1-blok (nn. femoralis, obturatorius, lateralis cutaneus): (10 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–4 uur (met adrenaline).
Sympathische zenuwblokkade:
Ganglion stellatum-blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.
Lumbale sympathicus-blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.
Kinderen 1–12 jaar
Max. 7 mg/kg/keer (met adrenaline); het Kinderformularium van het NKFK hanteert een maximum van 3–5 mg/kg/keer. Baseer bij obese kinderen de dosis op het ideale lichaamsgewicht. Bij kinderen wordt de lagere sterkte aanbevolen (de 1% = 10 mg/ml oplossing).
Geleidings- of infiltratieanesthesie bij tandheelkundige ingrepen (Lignospan)
Volwassenen
In het algemeen 1 patroon met 1,8 ml van de 2% oplossing; vaak is minder voldoende, bij meer uitgebreide ingrepen kunnen 2–3 ampullen nodig zijn. Niet sneller dan 1 ml/min injecteren.
Kinderen
Bij kinderen < 4 jaar extra voorzichtig zijn. Bepaal de dosis op basis van leeftijd, gewicht en de omvang van de ingreep; een vuistregel is gewicht in kg van het kind × 1,33; maximaal 5 mg/kg lichaamsgewicht. Volgens het Kinderformularium max. 3 mg/kg/dosis. Bevat 12,5 microg. adrenaline per ml; adrenaline max. 10 microg/kg/ingreep. Niet sneller dan 1 ml/min injecteren.
Toediening: voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, omdat het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): (draai)duizeligheid. Hartkloppingen, geleidingsstoornissen (sino–atriaal blok, AV–blok, intraventriculair blok).
Vaak (1-10%): (sinus)bradycardie, tachycardie, atriumflutter. Hoofdpijn, moeheid, asthenie, pijn op de borst, koorts. Droge mond, smaakstoornissen, buikpijn, obstipatie, diarree, misselijkheid, braken. Dyspneu. Wazig zien. Angst, slaapstoornis. Leverfunctiestoornis (verhoging ASAT, ALAT, γ–GT, alkalische fosfatase).
Soms (0,1-1%): huiduitslag, jeuk, urticaria, erytheem. Trombocytopenie. (Orthostatische) hypotensie, erectiele disfunctie. Verminderde eetlust. Nachtmerrie. Syncope, ataxie, paresthesie. (Fatale) aritmie, ventriculaire tachycardie. Abdominale distensie, flatulentie.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheid. Granulocytopenie, leukopenie, agranulocytose. Lupusachtig syndroom. Extrapiramidale symptomen, convulsie, rusteloosheid, verwardheid. Ventrikelfibrilleren, (toename van) hartfalen. Bronchospasme. Acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP). Hepatocellulaire schade, cholestase, geelzucht, hepatitis. Verlaging spermatelling (reversibel).
Bijwerkingen
Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Overgevoeligheidsreacties.
Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, hoofdpijn, bradycardie, hypotensie, bleekheid, hypertensie, misselijkheid, braken.
Soms (0,1-1%): convulsies, gevoelloosheid van de tong, dysartrie, hyperacusis, tinnitus, visusstoornissen, bewusteloosheid, tremor, centrale depressie.
Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties door methylparabeen of metabisulfiet, anafylactische shock, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging, arachnoïditis, dubbelzien, hartstilstand, hartritmestoornissen, ademhalingsdepressie.
Interacties
Combinatie met ritonavir is gecontra-indiceerd vanwege verhoging van de propafenonspiegel.
Er is meer kans op bijwerkingen bij combinatie met lokale anesthetica of met middelen die de hartfrequentie of de myocardcontractiliteit verminderen (zoals andere anti-aritmica, β-blokkers, tricyclische antidepressiva).
Combinatie met andere klasse I-anti-aritmica wordt afgeraden.
Combinatie met amiodaron kan hartritmestoornissen veroorzaken door beïnvloeding van de geleiding en de repolarisatie; zo nodig de dosering van beide middelen aanpassen.
CYP2D6–, CYP1A2–, of CYP3A4–remmers (zoals ketoconazol, cimetidine, kinidine, erytromycine, grapefruitsap) kunnen de plasmaspiegel verhogen, inductoren van deze enzymen (zoals fenobarbital, rifampicine) kunnen de plasmaspiegel verlagen; bij gelijktijdig gebruik de plasmaspiegel controleren.
SSRI's (bv. fluoxetine, paroxetine) kunnen de plasmaspiegel van propafenon verhogen.
Propafenon kan de plasmaconcentratie van digoxine, metoprolol, propranolol, ciclosporine, tricyclische antidepressiva en theofylline verhogen evenals van geneesmiddelen die gemetaboliseerd worden door CYP2D6 (bv. venlafaxine).
Er is meer kans op bijwerkingen op het centraal zenuwstelsel bij combinatie met lidocaïne i.v..
De werking van vitamine K-antagonisten (VKA) kan worden versterkt; stollingsparameters regelmatig controleren en eventueel de dosis van het VKA verlagen.
Interacties
De cardiovasculaire effecten van adrenaline (epinefrine) kunnen worden gepotentieerd door combinatie met tricyclische antidepressiva, MAO-remmers, digoxine, β-blokkers en anesthetica zoals halothaan en enfluraan.
Fenothiazinederivaten kunnen de vasoconstrictieve werking van adrenaline verminderen of opheffen.
Gelijktijdig gebruik van β-blokkers of cimetidine kan de eliminatie van lidocaïne belangrijk vertragen.
Het metabolisme kan worden geremd door CYP3A4-remmers, zoals proteaseremmers.
Bij gelijktijdige toediening van fenytoïne kan een cardiodepressief effect optreden.
Bij combinatie met andere anti-aritmica kan het effect op de atrioventriculaire geleiding worden versterkt. Overweeg bij klasse III-anti-aritmica (bv. amiodaron) ECG-monitoring.
Gebruik van middelen die ernstige hypokaliëmie kunnen veroorzaken dient te worden vermeden, tenzij onder zorgvuldige controle van de serumkaliumconcentratie.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden, na injectie van een lokaal anestheticum, vergroten.
Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat. Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.
Combinatie van adrenaline met andere vasopressoren of oxytocica van het ergometrine-type kan aanhoudende hypertensie of cerebrovasculaire of cardiale accidenten veroorzaken.
In combinatie met sedativa kan een versterkt effect op het centrale zenuwstelsel optreden.
Zwangerschap
Propafenon passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Lidocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) niet worden uitgesloten. De kans op foetale bijwerkingen is het grootst bij paracervicale blokkade. Bij toepassing tijdens de partus (epidurale anesthesie, paracervicaal blok) zijn foetale bradycardie en effecten op vitale functies van de neonaat gemeld. Bij perineurale toediening kan toevoeging van adrenaline de bloedstroom in en de contractiliteit van de baarmoeder verminderen met name na onbedoelde intravasculaire injectie. Bij een epidurale toediening kan adrenaline de duur van de bevalling verlengen.
Advies: Kan worden gebruikt; voorzichtigheid is geboden bij toepassing tijdens de partus.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect:gezien de geringe afgifte in de moedermelk zijn bij therapeutische dosering geen nadelige effecten voor de baby te verwachten. De toevoeging van adrenaline is geen probleem.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- ongecontroleerd congestief hartfalen (linkerventrikel ejectiefractie < 35%);
- cardiogene shock (tenzij deze wordt veroorzaakt door aritmie);
- myocardinfarct in de voorafgaande drie maanden;
- ernstige symptomatische bradycardie;
- functiestoornis van de sinusknoop, atriale geleidingsdefecten, tweedegraads of hoger AV–blok, bundeltakblok of distaal blok bij afwezigheid van een pacemaker;
- ernstige hypotensie;
- Brugada-syndroom;
- stoornissen in de elektrolythuishouding, m.n. hyperkaliëmie;
- ernstige obstructieve longaandoeningen;
- myasthenia gravis.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype of voor het betreffende conserveermiddel (methyl- of propylparahydroxybenzoaat of hun metaboliet para-aminobenzoëzuur) of voor sulfiet;
- vanwege de combinatie met adrenaline (epinefrine):
- verdoving van eindorganen zoals vingers, tenen, neus, oren en penis;
- hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, diabetes mellitus of hyperthyroïdie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Klinisch instellen onder gelijktijdige ECG-bewaking en bloeddrukcontrole, waarbij eventueel plasmaspiegels gemeten worden. Gedurende behandeling is regelmatige cardiologische controle nodig; bij ventriculaire aritmieën dient naast de ECG-bewaking eerste-harthulp aanwezig te zijn. Bij de volgende ECG-veranderingen overwegen de behandeling te staken:
- verlenging van QRS- of QT-interval > 25%;
- verlenging van het PQ-interval > 50%;
- verlenging van het QT-interval met > 500 ms;
- toename in aantal of ernst van de aritmie.
Bij verlenging van het PQ-interval > 20% of verbreding van het QRS-complex tot meer dan 160 ms uiterste voorzichtigheid betrachten.
Na inname van propafenon kan een Brugada-syndroom aan het licht komen of kunnen Brugada–achtige veranderingen in het ECG worden geprovoceerd bij dragers van het syndroom die daarvóór geen symptomen hadden.
Gedurende de behandeling met propafenon de pacemakerinstelling aanpassen en controleren; omdat propafenon de myocardiale prikkeldrempel verhoogt, kan het nodig zijn de pulsenergie te verhogen. Ook de prikkeldetectie kan door propafenon beïnvloed worden.
Ernstige vertraging van de prikkelgeleiding en sterk verminderde myocardcontractiliteit kunnen optreden, indien toegepast bij myocardbeschadiging (myocardinfarct of endocarditis).
Bij de behandeling van paroxismaal atriumfibrilleren kan er conversie naar atriumflutter optreden met een 2:1 of 1:1 geleiding naar de ventrikel.
Vanwege de β-blokkerende eigenschappen van propafenon voorzichtig toepassen bij patiënten met een chronische obstructie van de luchtwegen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Accidentele intravasculaire injectie kan ernstige bijwerkingen geven, zoals convulsies, gevolgd door depressie van het centrale zenuwstelsel en coma of cardiorespiratoire depressie, uiteindelijk overgaand in ademhalingsstilstand.
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Bij het zetten van een uitgebreid blok vooraf een i.v.-lijn aanbrengen.
Toxische verschijnselen voorkomen door: 1. altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en 2. de injectie langzaam toe te dienen en daarbij enkele malen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.
Een bestaande hypokaliëmie voorafgaand aan de behandeling corrigeren.
Zeer voorzichtig zijn met adrenaline bij patiënten met ernstige of onbehandelde hypertensie, hyperthyroïdie, ischemische hartziekten, stoornissen in de AV-geleiding, cerebrovasculaire insufficiëntie of diabetes. Adrenaline kan angineuze pijn provoceren bij patiënten met angina pectoris.
Met name bij aanhoudende ventriculaire tachycardie (of ventrikelfibrilleren), na een recent myocardinfarct, bij sinusknoopdisfunctie, AV-geleidingsstoornissen, bradycardie, hartfalen, structureel hartlijden en/of een slechte linkerkamerfunctie kan verergering van de aritmie optreden; lokale anesthetica kunnen de geleiding vertragen. De toepassing van adrenaline vermijden bij patiënten met cardiovasculaire aandoeningen.
Met name bij hypovolemische patiënten kan ernstige hypotensie en bradycardie optreden bij een centrale blokkade; beperk het risico door vooraf de circulatie te vullen met een kristallijne of colloïdale oplossing. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v. sympathicomimetica.
Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v.-sympathicomimetica, zo nodig herhalen.
Wees voorzichtig bij lever- of nierfunctiestoornis.
Voorzichtigheid is verder geboden bij ouderen, slechte algehele conditie, convulsies, ernstige ademhalingsdepressie . Acidose of hypoxie vergroot de kans op en ernst van toxische reacties van het centrale zenuwstelsel of het hartvaatstelsel.
Pas lokale anesthetica niet toe in ontstoken gebied.
Pas geen continue intra-articulaire infusie toe met lidocaïne; chondrolyse van het schoudergewricht is gemeld.
Bij verdenking van maligne hyperthermie geen lokale anesthetica van het amidetype gebruiken.
Lidocaïne is waarschijnlijk porfyrinogeen.
Lidocaïne niet intrathecaal toedienen; cauda equina-syndroom met persisterende paresthesie, darm- en urinewegdisfunctie of paralyse van de lagere ledematen is gemeld.
Lokale anesthetica kunnen tijdelijk de motoriek en alertheid verzwakken en kleine invloed hebben op de mentale functies en coördinatie van de patiënt.
Rekening houden met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype.
Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken naar de subarachnoïdale ruimte toxische reacties optreden (tijdelijke blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu, convulsies). Adrenaline wordt niet aanbevolen. Bij hypovolemie kan bij bestaande centrale blokkade ernstige hypotensie en bradycardie optreden.
Adrenaline kan door mydriase, de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Om bijttrauma te voorkomen, na tandheelkundige toepassing eten (en drinken van warme dranken) vermijden tot het gevoel hersteld is.
Hulpstoffen:
- Methylparahydroxybenzoaat in injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven. Niet intrathecaal, intracisternaal noch intra- of retrobulbair toepassen.
- Natrium: wees voorzichtig met natrium in injectievloeistof bij een natriumbeperkt dieet.
- Natriummetabisulfiet in (concentraat voor) injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Overdosering
Symptomen
Naast de eerder vermelde bijwerkingen incidenteel metabole acidose, ademstilstand en coma.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met propafenon contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Na een onbedoelde intravasculaire injectie is het toxische effect binnen seconden tot enkele minuten duidelijk; bij een lokaal toegediende overdosering treden symptomen op na 15–60 min. In het algemeen zijn eerst de symptomen van het centrale zenuwstelsel zichtbaar en daarna de symptomen van cardiovasculaire toxiciteit, tenzij de patiënt algehele anesthesie ondergaat of zwaar gesedeerd is. De eerste symptomen zijn een doof gevoel rond mond en tong, een licht gevoel in het hoofd, hyperacusis, tinnitus en visusstoornissen. Spierverschijnselen kunnen voorafgaan aan convulsies. Cardiale verschijnselen zijn hypotensie, bradycardie, aritmieën en hartstilstand.
Therapie
zuurstof, kunstmatige ademhaling en het hoofd omlaag. Ter bestrijding van convulsies: diazepam 5–10 mg i.v. Hypotensie behandelen met vocht + dopamine, asystolie met adrenaline en eventueel een pacemaker.
Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Een klasse Ic-anti-aritmicum met voornamelijk membraanstabiliserende en lokaal anesthetiserende eigenschappen en enige β-receptorblokkerende en calciumantagonistische activiteit. De depolarisatiesnelheid van de actiepotentiaal neemt af, de prikkeldrempel wordt verhoogd en de refractaire periode wordt verlengd, zowel in de atria als in de ventrikels, met remming van de prikkelvorming en -geleiding als gevolg. Propafenon is een racemisch mengsel van S- en R-propafenon. Werking: na 30 min.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel en vrijwel volledig. |
F | sterk variabel door verzadigbaar first-pass-effect (dosis-afhankelijk). Hoger bij gestoorde leverfunctie. |
T max | 2–3 uur. |
V d | 1,9–3 l/kg. |
Eiwitbinding | 81–97% (neemt af bij toenemende concentratie). |
Metabolisering | in de lever nagenoeg volledig, deels door CYP2D6 tot actief 5-hydroxypropafenon en door CYP1A2 en CYP3A4 in het minder actieve N–depropylpropafenon. Bij poor metabolizers (< 10% van de patiënten) wordt de 5–hydroxymetaboliet nauwelijks gevormd. |
Eliminatie | 18–38% met urine, 57% met de feces. |
T 1/2el | bij ultra-rapid metabolizers: 2–10 uur; bij poor metabolizers: 10–32 uur. Bij leverfunctiestoornissen verlengd. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Lokale anesthetica geven een reversibele blokkade van de impulsgeleiding langs zenuwbanen, door vermindering van de permeabiliteit voor natrium-ionen van de membraan van de zenuwcel. Ze blokkeren de natriumkanalen van de zenuwcel, die gezien worden als een receptor voor lokale anesthetica, waardoor de depolarisatiesnelheid afneemt en de excitatiedrempel hoger wordt. Dit geeft lokale gevoelloosheid.
Adrenaline (epinefrine) verlengt de werking voor infiltratie en perifere zenuwblokkade, door lokale vasoconstrictie en is aangewezen voor behandelingen die gedurende langere tijd een bloedeloos operatieterrein vereisen. Adrenaline heeft minder effect op epidurale blokkades.
Werking: bij infiltratieanesthesie in 2 min en bij geleidingsanesthesie na 2–4 min. Werkingsduur: 1–2 uur, bij infiltratie- en geleidingsanesthesie ca. 45 min.
Kinetische gegevens
V d | 1,3 l/kg. |
Metabolisering | grotendeels in de lever, deels via CYP3A4 tot matig actieve metabolieten mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX) (lidocaïne). |
Eliminatie | met de urine, < 10% onveranderd. |
T 1/2el | 30–120 min (lidocaïne); 2 uur (MEGX); 10 uur (GX). Bij een gestoorde leverfunctie kan de halfwaardetijd met een factor 2 of meer toenemen. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
propafenon hoort bij de groep antiaritmica, klasse I.
Groepsinformatie
lidocaïne/adrenaline hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk