Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Evista (hydrochloride) Substipharm
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 60 mg
Raloxifeen (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 60 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Kies voor de behandeling van osteoporose in eerste instantie uit de bisfosfonaten alendroninezuur en risedroninezuur in combinatie met colecalciferol (vitamine D3) en, afhankelijk van de dagelijkse inname van de patiënt, calcium. Na een recente heupfractuur heeft een behandeling met zoledroninezuur de voorkeur. Bij het bestaan van een contra-indicatie, intolerantie of een slechte therapietrouw zijn alendroninezuur in drankvorm, zoledroninezuur, of denosumab alternatieven. Overweeg bij postmenopauzale vrouwen met ernstige osteoporose direct te starten met teriparatide of romosozumab.
Raloxifeen lijkt even effectief als bazedoxifeen in het voorkomen van wervelfracturen. Het wordt bij contra-indicaties of intoleranties voor bisfosfonaten gebruikt als behandeling na denosumab, teriparatide en romosozumab, om het botverlies tegen te gaan.
Indicaties
- Behandeling en preventie van osteoporose bij vrouwen in de postmenopauze.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Postmenopauzale osteoporose
Volwassenen (incl. ouderen)
60 mg 1×/dag met of zonder voedsel.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): opvliegers (vooral tijdens de eerste zes maanden van de behandeling). Maag-darmklachten, zoals misselijkheid, braken, buikpijn en dyspepsie. Griepachtige verschijnselen. Toename bloeddruk.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, incl. migraine. Huiduitslag. Beenkrampen. Milde symptomen aan de borsten zoals pijn, opgezette en gevoelige borsten. Dosisafhankelijk perifeer oedeem.
Soms (0,1-1%): veneuze trombo-embolische gebeurtenissen (vooral tijdens de eerste vier maanden van de behandeling; waaronder diepveneuze trombose, longembolie, trombose in de vena retinalis en oppervlakkige tromboflebitis), arteriële trombo-embolische reacties, fatale beroerte. Trombocytopenie. Benigne endometriumpoliepen.
Verder zijn gemeld: matige toename van ASAT en/of ALAT en galstenen.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met systemische oestrogenen wordt in verband met onvoldoende ervaring niet aangeraden.
Bij combinatie met vitamine K-antagonisten de protrombinetijd controleren: een geringe daling hiervan kan na enige weken ontstaan.
Niet combineren met colestyramine (of andere anion-uitwisselende harsen) in verband met een significante verlaging van de absorptie en onderbreking van de enterohepatische kringloop van raloxifeen.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Bij de mens schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik ontraden.
Contra-indicaties
- (voorgeschiedenis van) veneuze trombo-embolie, zoals diepveneuze trombose, longembolie of trombose in de vena retinalis;
- leverfunctiestoornis, inclusief cholestase;
- ernstige nierfunctiestoornis;
- onverklaarde vaginale bloedingen;
- endometriumcarcinoom, vanwege het ontbreken van veiligheidsgegevens.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees terughoudend bij een voorgeschiedenis van of risicofactoren voor een beroerte (voorbijgaande ischemische aanval, atriumfibrillatie), omdat de sterfte als gevolg van een beroerte toeneemt bij gebruik van raloxifeen. De kans op veneuze trombo-embolie is toegenomen. Bij immobilisatie het gebruik, indien mogelijk drie dagen tevoren, staken.
Bij vrouwen met lage voedselinname worden calcium- en vitamine D-supplementen aangeraden tijdens behandeling.
Het optreden van vaginale bloeding tijdens de behandeling is onverwacht en moet worden onderzocht.
Tijdens behandeling het totaal serumbilirubine, γ-GT, alkalische fosfatase, ALAT en ASAT regelmatig controleren in geval van verhoogde waarden. Bij voorgeschiedenis van een door oraal oestrogeen geïnduceerde hypertriglyceridemie (> 5,6 mmol/l) de serumtriglyceriden controleren tijdens behandeling.
Omdat de veiligheid van toepassing bij mammacarcinoom niet voldoende is onderzocht, raloxifeen hierbij alleen toepassen nadat de behandeling (incl. adjuvante therapie) is afgerond.
Wees voorzichtig bij lichte tot matige nierinsufficiëntie.
Eigenschappen
Selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM). Het bezit selectieve agonistische of antagonistische activiteiten voor oestrogeengevoelige weefsels. Het heeft een oestrogene werking op het bot (remming van de botafbraak) en op het lipidenprofiel (verlaging totale cholesterol- en LDL-cholesterolgehalte in het bloed, geen effect op triglyceridengehalte). Het heeft een anti-oestrogene werking op het mammaweefsel en het endometrium, waardoor stimulatie uitblijft. Het vermindert niet de symptomen van oestrogeendeficiëntie zoals opvliegers. Een vermindering van osteoporose-gerelateerde wervelfracturen is aangetoond, maar niet van heupfracturen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| F | 2% vanwege uitgebreid first-pass-metabolisme. |
| Overig | uitgebreide distributie in het lichaam. |
| Eiwitbinding | 98–99%. |
| Metabolisering | uitgebreid in de lever (glucuronidering). Ondergaat een enterohepatische kringloop. |
| Eliminatie | vnl. met de feces, < 6% met de urine. |
| T 1/2el | ca. 28 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
raloxifeen hoort bij de groep oestrogeenreceptormodulatoren.