antihypertensiva bij pulmonale hypertensie
Werking
De geneesmiddelen in deze groep zijn gericht op verwijding van het pulmonale vaatbed ter verlaging van de pulmonale bloeddruk bij pulmonale hypertensie (PH).
Werkingsmechanisme
Middelen in deze heterogene groep oefenen via verschillende aangrijpingspunten hun werking uit:
- De endotheline(receptor)-antagonisten, ERA's (ambrisentan, bosentan, macitentan), remmen de werking van endotheline-1 op de endotheline A (ETA)- en/of endotheline B (ETB)-receptor in de pulmonale arteriële vaten waardoor vasoconstrictie afneemt.
- Riociguat stimuleert het enzym guanylaatcyclase (sGC), hierdoor wordt de verstoorde NO-sGC-cGMP-route hersteld.
- Het combinatiepreparaat macitentan/tadalafil bestaat uit een ERA en een fosfodi-esterase-5-remmer, zie hiervoor fosfodi-esterase-5-remmers.
Effect
- afname van pulmonale vaatweerstand;
- afname van systemische vaatweerstand;
- toename van het het inspanningsvermogen.
Meer informatie
Endotheline A (ETA)- en B (ETB)-receptoren komen voor in het endotheel en de gladde spiercellen van de vaten. Stimulatie van deze receptoren door het neurohormoon endotheline-1 (ET-1) heeft een krachtige vasoconstrictie tot gevolg en bevordert lokale fibrose, celproliferatie en hypertrofie van het hart. Tevens is ET-1 pro-inflammatoir. Bij diverse hart- en vaataandoeningen, waaronder pulmonale arteriële hypertensie, zijn de ET-1-concentraties in het plasma en de weefsels verhoogd. De mate van deze verhoging hangt samen met de ernst van de aandoening.
Typerende bijwerkingen
Relatief frequent
- hoofdpijn;
- perifeer oedeem;
- neusverstopping;
- anemie;
- abnormale leverfunctie (alleen bij de ERA's; vaker bij bosentan, het minst vaak bij macitentan).
Kosten
Kosten laden…Vergelijken
antihypertensiva bij pulmonale hypertensie vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.