Geneesmiddelenoverzicht endotheline-antagonisten

Deze hoofdrubriek bevat 1 rubrieken:

Toon geneesmiddelen

Toon geneesmiddelen

Meer informatie over pulmonale hypertensie. Een volledig overzicht van alle indicaties per geneesmiddel kunt u vinden in de geneesmiddelteksten.

endotheline-antagonisten

Werking

Werkingsmechanisme

De endotheline(receptor)-antagonisten (ERA's), remmen de werking van endotheline-1 op de endotheline A (ETA)- en/of endotheline B (ETB)-receptor in de pulmonale arteriële vaten waardoor vasoconstrictie afneemt.

Effect

Toename van het hartminuutvolume zonder een versnelling van de hartslag, door:

  • afname van pulmonale vaatweerstand;
  • afname van systemische vaatweerstand.

Meer informatie

Endotheline A (ETA)- en B (ETB)-receptoren komen voor in het endotheel en de gladde spiercellen van de vaten. Stimulatie van deze receptoren door het neurohormoon endotheline-1 (ET-1) heeft een krachtige vasoconstrictie tot gevolg en bevordert lokale fibrose, celproliferatie en hypertrofie van het hart. Tevens is ET-1 pro-inflammatoir. Bij diverse hart- en vaataandoeningen, waaronder pulmonale arteriële hypertensie, zijn de ET-1-concentraties in het plasma en de weefsels verhoogd. De mate van deze verhoging hangt samen met de ernst van de aandoening.

Typerende bijwerkingen

Relatief frequent:

  • hoofdpijn;
  • perifeer oedeem;
  • neusverstopping;
  • anemie;
  • abnormale leverfunctie (vaker bij bosentan, het minst vaak bij macitentan).

Literatuur:

  1. Aronson JK, et al. (eds). Meyler's side effects of drugs. 16th ed. Amsterdam: Elsevier, 2016.
  2. Brunton LL, et al. (eds). Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill, 2011.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Indicaties

Vergelijken

endotheline-antagonisten vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.