pentoxifylline
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Trental Genzyme Europe bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 400 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Maak voor het beleid bij symptomatisch perifeer arterieel vaatlijden onderscheid tussen acute ischemie van het (onder)been en chronisch obstructief arterieel vaatlijden. Verwijs bij verdenking op acute ischemie met spoed voor antistolling met heparine en zo nodig revascularisatie. Geef zo nodig pijnstilling. Het beleid bij chronisch obstructief arterieel vaatlijden omvat in alle gevallen cardiovasculair risicomanagement, incl. een trombocytenaggregatieremmer. Bij claudicatio intermittens is gesuperviseerde looptraining geïndiceerd. Verwijs bij kritieke ischemie voor aanvullend onderzoek en aanvullende behandeling. Het effect van geneesmiddelen die de arteriële doorbloeding gunstig zouden beïnvloeden, zoals pentoxifylline of iloprost, is zeer beperkt.
Indicaties
- Ernstige claudicatio intermittens, als looptraining niet mogelijk is of onvoldoende effect heeft.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Claudicatio intermittens
400 mg 2–3× per dag na de maaltijd. Bij ernstige vaatstoornissen beginnen met 400 mg eenmaal per dag en geleidelijk verhogen. Als na 2–3 maanden het resultaat onvoldoende is, heeft voortzetting geen zin.
Tabletten innemen zonder kauwen.
Bijwerkingen
Gemeld zijn: trombocytopenie (mogelijk met trombocytopenische purpura), aplastische anemie. Anafylactische/anafylactoïde reactie, shock, angio-oedeem, bronchospasme. Agitatie, slaapstoornis. Duizeligheid, hoofdpijn, aseptische meningitis met name bij patiënten met een collageenaandoening (bv. SLE, MCTD). Cardiale aritmie, tachycardie, angina pectoris. Opvliegers, Hemorragie (incl. huidbloeding, slijmvliesbloeding, retinale bloeding met mogelijk visusstoornis). Epigastrisch ongemak, abdominale distensie, braken, misselijkheid, diarree. Cholestase. Jeuk, huiduitslag, erytheem, urticaria. stijging transaminasen, bloeddrukdaling.
Interacties
Combinatie met ciprofloxacine kan de pentoxifyllinespiegel verhogen.
Het effect van bloedglucoseverlagende middelen of vitamine K-antagonisten kan versterkt worden door pentoxifylline; monitoring is noodzakelijk. Bij combinatie met geneesmiddelen die de trombocytenaggregatie remmen (zoals clopidogrel, eptifibatide, tirofiban, epoprostenol, iloprost, anagrelide, NSAID's, acetylsalicylzuur, dipyridamol) is er meer kans op een bloeding; combinatie alleen voorzichtig toepassen.
Versterking van de werking van antihypertensiva of andere bloeddrukverlagende medicatie is mogelijk.
Bij combinatie met cimetidine kan de plasmaconcentratie van pentoxifylline en de actieve metaboliet toenemen.
De theofyllinespiegel kan toenemen door combinatie met pentoxifylline.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, voor zover bekend in geringe hoeveelheden.
Farmacologisch effect: De beschikbare gegevens zijn beperkt. Nadelige effecten bij de zuigeling zijn nooit beschreven.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- massale bloedingen (ook retinaal);
- lever- of nierfunctiestoornis;
- hypotensie;
- overgevoeligheid voor andere methylxanthinen (theofylline, coffeïne).
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij ernstige vaatstoornis dient men vooral bij hoge doseringen rekening te houden met tijdelijke bloeddrukdaling, gepaard gaande met angina pectoris.
Monitoring is noodzakelijk bij ernstige hartritmestoornis, myocardinfarct, gelijktijdige behandeling met ciprofloxacine, theofylline, vitamine K–antagonisten, trombocytenaggregatieremmers of bloedglucoseverlagende middelen.
Bij de eerste tekenen van een anafylactische reactie het gebruik van pentoxifylline staken en een arts raadplegen.
Overdosering
Neem voor informatie over een pentoxifylline-vergiftiging contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Xanthinederivaat. Heeft geringe vaatverwijdende eigenschappen. Remt de trombocytenaggregatie en verlaagt het plasmafibrinogeengehalte. Door verhoging van de ATP-concentratie in de erytrocyten verhoogt het de vervormbaarheid van erytrocyten. Hierdoor neemt de viscositeit van het bloed af.
Kinetische gegevens
| Resorptie | vrijwel volledig. |
| F | ca. 20% door groot first-pass-effect. |
| T max | 2–4 uur. |
| Metabolisering | vnl. in de lever, in verschillende metabolieten, waaronder de actieve metaboliet 1-(5'-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine (Metaboliet I), waarschijnlijk door CYP1A2. |
| Eliminatie | vnl. met de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | 0,4–1 uur, 0,8–1,6 uur (metabolieten). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
pentoxifylline hoort bij de groep xanthinederivaten.