Geneesmiddelenoverzicht xanthinederivaten

Deze hoofdrubriek bevat 4 rubrieken:

xanthinederivaten

Werking

Werkingsmechanisme

Niet geheel duidelijk. Mogelijk spelen de volgende mechanismen een rol:

pentoxifylline:

  • toename van de vervormbaarheid van erytrocyten;
  • remming van de trombocytenaggregatie;
  • verlaging van het plasmafibrinogeengehalte;
  • remming van α-receptoren.

theofylline:

  • remt in lichte mate het enzym fosfodi-esterase (PDE3, PDE4 en PDE5) in de gladde spiercellen van de bronchioli. Hierdoor neemt de concentratie intracellulair cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP) en cyclisch guanosine monofosfaat (cGMP) toe met mogelijk een:
    • vermindering van de transcriptie van (pro-inflammatoire) genen;
    • verhoging van de apoptose van T-lymfocyten.
  • blokkeert de adenosinereceptor; de adenosine A2B-receptor op de mestcellen is geactiveerd bij astmapatiënten. Dit leidt mogelijk tot:
    • verhoging van de apoptose van neutrofielen.
  • verhoogt de interleukine-10-afgifte;
  • verhoogt de activiteit van histone deacetylase-2; hierdoor worden de inflammatoire genen uitgeschakeld.

Effect

pentoxifylline:

  • veroorzaakt een afname van de bloedviscositeit; hierdoor neemt de doorbloeding in de microcirculatie toe;
  • veroorzaakt (een geringe) vaatverwijding.

theofylline:

  • veroorzaakt bronchodilatatie, afhankelijk van de plasmaconcentratie;
  • heeft een centraal stimulerend effect, met name op het ademcentrum;
  • werkt anti-inflammatoir.

Typerende bijwerkingen

Relatief frequent:

  • misselijkheid, braken, maag- en buikklachten;
  • hoofdpijn, duizeligheid, rusteloosheid.
  • Minder frequent:
  • tremor (theofylline);
  • verhoogde diurese (theofylline)
  • tachycardie en hartritmestoornissen;
  • convulsies (bij overdosering);
  • overgevoeligheidsreacties (zoals jeuk, huiduitslag, urticaria, contacteczeem en gegeneraliseerde huidreacties, koorts, trombocytopenie, toegenomen bloedingsneiging).

Meer informatie

Bijwerkingen van theofylline zijn vaak gerelateerd aan de plasmaspiegel. Bij de meeste patiënten treden bijwerkingen pas op bij een serumconcentratie van > 15 mg/l en hebben bij serumconcentraties van > 20 mg/l de overhand waarbij toxische effecten optreden. Zo'n 4% van de volwassenen en 1% van de kinderen verdraagt theofylline niet goed en heeft ook bij lage serumspiegels veel bijwerkingen. Een gedeelte van de bijwerkingen kan voorkomen worden door de dosis geleidelijk op te hogen tot de therapeutische concentratie is bereikt.

Literatuur

  • Aronson JK, et al. (eds). Meyler's side effects of drugs. 16th ed. Amsterdam: Elsevier, 2016.
  • Brunton LL, et al. (eds). Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill, 2011.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Indicaties

Vergelijken

xanthinederivaten vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.