zolmitriptan

selectieve 5HT1-agonisten N02CC03

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Zolmitriptan Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
2,5 mg
Toedieningsvorm
Tablet, orodispergeerbaar
Sterkte
2,5 mg, 5 mg

Zomig Grünenthal bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
2,5 mg
Toedieningsvorm
Tablet, orodispergeerbaar 'ZIP'
Sterkte
2,5 mg

Uitleg symbolen

zolmitriptan vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij de behandeling van migraineaanvallen gaat op grond van de bijwerkingen, de voorkeur uit naar paracetamol in voldoende hoge dosering. Tweede keus middelen met een vergelijkbare werkzaamheid maar meer bijwerkingen zijn NSAID's (ibuprofen, naproxen) en derde keus orale triptanen (sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan). Bij misselijkheid en braken kan zo nodig tegelijk met de pijnstiller een anti-emeticum (domperidon, metoclopramide) worden ingenomen. Bij twee of meer aanvallen per maand is profylaxe te overwegen. De orodispergeerbare vorm kan zonder water worden ingenomen. Door de tragere absorptie zal de werking later intreden dan met een gewone tablet.

De aanvals- en onderhoudsbehandeling van menstruele migraine en menstruatie-gerelateerde migraine is op hoofdlijnen hetzelfde als bij ‘gewone’ migraine. Alleen bij menstruele migraine kan kortdurende preventieve behandeling met NSAID’s of triptanen worden overwogen.

Indicaties

  • Acute behandeling van migraine, met en zonder aura bij volwassenen;
  • Offlabel: profylaxe van menstruele migraine.

Gerelateerde informatie

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Migraine-aanval

Offlabel: Profylaxe menstruele migraine

Toediening

  • omhulde tabletten heel met water innemen;
  • orodispergeerbare tabletten laten smelten op de tong en vervolgens met speeksel doorslikken. Deze hoeven niet met vloeistof te worden ingenomen. Door de tragere absorptie kan de werking later intreden dan met een gewone tablet.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): Misselijkheid, buikpijn, braken, droge mond, dysfagie; gevoel van zwakte, zwaar gevoel in de ledematen; spanningsgevoel optredend in de keel, nek en borst; verstoring van gevoel, duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid, warmtegevoel, paresthesie, hyperesthesie, palpitaties, spierzwakte en spierpijn.

Soms (< 1%): tachycardie; lichte of voorbijgaande verhoging van de bloeddruk, frequent urineren.

Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties (urticaria), angio-oedeem, anafylactische reacties.

Zeer zelden (< 0,01%): angina pectoris, myocardinfarct, coronair vaatspasme, ischemie of infarct van darm of milt die zich kunnen manifesteren als bloederige diarree of buikpijn, urine-aandrang.

Interacties

Gelijktijdig gebruik van ergotamine(derivaten) en andere 5HT1B/1D-agonisten is gecontra-indiceerd. Na gebruik van ergotamine en andere 5HT1B/1D-agonisten moet ten minste 24 uur worden gewacht voordat zolmitriptan kan worden gebruikt. Omgekeerd moet na gebruik van zolmitriptan ten minste 6 uur worden gewacht voordat een ergotaminebevattend preparaat wordt gebruikt. Gelijktijdige toediening van andere 5HT1-agonisten binnen 24 uur na behandeling met zolmitriptan dient te worden vermeden.

Moclobemide veroorzaakt een bloedspiegelstijging van zolmitriptan en zijn metabolieten, daarom niet gelijktijdig gebruiken met een dosis moclobemide van > 300 mg/dag.

Gelijktijdig gebruik van fytotherapeutica met sint-janskruid kan het optreden van bijwerkingen doen toenemen.

Na gelijktijdig gebruik met een serotonineheropnameremmer (SSRI/SNRI) is het optreden van het serotoninesyndroom beschreven. Het serotoninesyndroom is potentieel levensbedreigend; diagnose is waarschijnlijk bij: spontane clonus, induceerbare of oculaire clonus met agitatie of diaforese, tremor en hyperreflexie, hypertonie en een lichaamstemperatuur > 38°C en induceerbare of oculaire clonus. Controleer hierop met name bij de start van de gelijktijdige behandeling en bij dosisverhoging. Stopzetten van serotonerge middelen zorgt meestal voor snelle verbetering.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor directe teratogene schadelijkheid; sommige embryotoxiciteitsstudies suggereren echter verminderde levensvatbaarheid van embryo's.

Advies: Afwegen.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja (bij dieren).

Advies: Volgens Lareb: blootstelling van het kind minimaliseren door borstvoeding binnen 12 uur na toediening te vermijden, en alle gedurende deze periode gekolfde melk weg te gooien. De fabrikant adviseert een periode van 24 uur aan te houden.

Contra-indicaties

  • matig ernstige of ongecontroleerde lichte hypertensie;
  • myocardinfarct, ischemische hartaandoeningen of coronaire vaatspasmen (Prinzmetal-angina) in de anamnese;
  • perifere vaataandoeningen;
  • symptomen die duiden op ischemische hartaandoeningen;
  • doorgemaakte CVA en TIA;
  • creatinineklaring < 15 ml/min.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Zolmitriptan is niet geïndiceerd voor de behandeling van basilaire, oftalmoplegische en hemiplegische migraine. Andere neurologische aandoeningen moet men uitsluiten. Zolmitriptan niet voorschrijven aan patiënten met symptomatisch Wolff-Parkinson-Whitesyndroom of aritmieën die samenhangen met andere accessoire cardiale geleidingsroutes.

Doe bij risicofactoren voor ischemische hartaandoeningen een cardiovasculaire evaluatie vóór de behandeling. Indien symptomen optreden die duiden op een ischemische hartaandoening, geen volgende dosis toedienen totdat deze symptomen op de juiste wijze zijn beoordeeld.

Houdt bij frequente of dagelijkse hoofdpijn ondanks medicatie, rekening met hoofdpijn als gevolg van overmatig gebruik van hoofdpijnmedicatie (MOH).

Zolmitriptan niet profylactisch toe passen, tenzij kortdurend bij menstruele migraine.

Onderzoeksgegevens: Niet gebruiken bij kinderen < 12 jaar en patiënten ouder dan 65 jaar omdat de veiligheid en werkzaamheid bij hen niet is vastgesteld. Niet gebruiken bij kinderen van 12-17 jaar omdat de werkzaamheid niet is aangetoond.

Hulpstoffen

  • Aspartaam/fenylalanine in de orodispergeerbare tabletten kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU);
  • Benzylalcohol, in de orodispergeerbare tabletten, in grote hoeveelheden kan zich ophopen in het lichaam en metabole acidose veroorzaken; wees voorzichtig tijdens zwangerschap, lactatie en bij een verminderde lever- of nierfunctie.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling op Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Selectieve agonist voor 5HT1B/1D-receptoren. Het is even werkzaam bij migraine met en zonder aura en bij migraine die in verband wordt gebracht met de menstruatie. In proefdieren is aangetoond dat zolmitriptan vasoconstrictie van het carotisvaatbed geeft en zijn er aanwijzingen voor remming van de nervus trigeminus, via remming van de afgifte van neuropeptiden (CGRP, VIP en substance-P). Werking: tablet, omhuld: na 1 uur, max. na 4 uur.

Kinetische gegevens

F 40%.
T max voor 75% binnen 1 uur, waarna plasmaconcentraties 4-5 uur na inname aanhouden (tablet, omhuld); 0,5-5 uur, mediaan 3 uur (orodispergeerbare tablet 'ZIP'). De Tmax van de actieve metaboliet is van beide tabletten mediaan 3 uur.
V d 2,4 l/kg.
Metabolisering in de lever door CYP1A2 o.a. in actieve n-demethyl metaboliet (183C91); metabolisme van de actieve n-demethyl metaboliet verloopt via MAO-A enzymsysteem.
Eliminatie 60% met de urine als metabolieten en 30% onveranderd in de feces.
T 1/2el 2½–3 uur. Bij ernstige leverziekte is de halfwaardetijd verlengd tot 12 uur.

Uitleg afkortingen

Groepsinformatie

zolmitriptan hoort bij de groep selectieve 5HT1-agonisten.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links