Samenstelling

Akineton (hydrochloride) Laboratorio Farmaceutico

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
5 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 1 ml
Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
2 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

De centraal direct werkende parasympathicolytica hebben door hun perifere bijwerkingen en negatieve invloed op de cognitieve processen nog maar een zeer kleine plaats bij de behandeling van de ziekte van Parkinson, alleen bij een ernstige therapieresistente tremor bij patiënten jonger dan 65–70 jaar. Verder is voor deze stoffen een plaats in de bestrijding van plotseling optredend ernstig parkinsonisme bij gebruik van een depotpreparaat met een antipsychoticum, totdat het antipsychoticum is uitgewerkt. Het is niet mogelijk voor één van de parasympathicolytica een voorkeur uit te spreken. Bij de keuze van het middel waarmee men de behandeling begint, kunnen toxiciteit, de prijs en de eigen ervaring een doorslaggevende rol spelen.

Indicaties

  • Ziekte van Parkinson;
  • Medicamenteus veroorzaakte extrapiramidale stoornissen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Ziekte van Parkinson:

oraal: begindosering 1 mg 2×/dag; op geleide van effect en tolerantie de dosering langzaam opvoeren.

volwassenen:

gebruikelijke onderhoudsdosering 1–4 mg 3–4×/dag. In combinatie met andere parkinsonmiddelen de optimale dosering opnieuw bepalen.

kinderen:

0,5–2 mg 3×/dag.

Volwassenen:

injectie als oraal niet mogelijk is: i.m. of langzaam i.v.: 10–20 mg/dag in verdeelde doses.

Medicamenteus veroorzaakte extrapiramidale stoornissen:

Volwassenen:

oraal: 1(–4) mg 1–4×/dag,

kinderen:

0,5–2 mg 3×/dag.

Volwassenen:

injectie: 2,5–5 mg i.m of langzaam i.v.; indien nodig na 30 min herhalen.

kinderen > 3 jaar:

2,5–5 mg langzaam i.v..

De behandeling niet abrupt staken maar uitsluipen.

Tabletten niet innemen op een lege maag.

Bij medicamenteus veroorzaakte extrapiramidale stoornissen wordt biperideen tegelijk toegediend met de medicatie die de extrapiramidale stoornissen veroorzaakt. Bij kinderen zijn incidenteel gunstige resultaten beschreven bij een kortdurende behandeling van medicamenteus geïnduceerde acute dystonie.

In acute crises kan men biperideen langzaam i.v. toedienen.

Bijwerkingen

Zelden (0,01-0,1): moeheid, duizeligheid, geheugenstoornis, tachycardie, droge mond, misselijkheid, gastrische stoornissen, slaperigheid. Bij hogere doseringen prikkelbaarheid, agitatie, angst, verwarring, delirium, hallucinaties, slapeloosheid. Stimulatie van het CZS komt vaak voor bij patiënten met een verminderde hersenfunctie. Een verlaging van de dosis kan dan nodig zijn. Er zijn meldingen van tijdelijk verminderde REM-slaap (slaapfase met snelle oogbewegingen). Dit wordt gekenmerkt door een verlenging van de tijd om dit stadium te bereiken en een percentagedaling van de lengte van deze fase in de totale slaap.

Zeer zelden (< 0,01%): hypersensitiviteit, nervositeit, euforie, hoofdpijn, dyskinesie, ataxie, spraakstoornissen, toegenomen neiging tot cerebrale insulten en convulsies, accommodatiestoornissen, mydriasis, fotosensibilisatie, gesloten kamerhoek glaucoom, bradycardie, constipatie, verminderde transpiratie, allergische huiduitslag, spiertrekkingen, stoornis in urinelozing (met name bij prostaatadenoom), urineretentie. Bloeddrukdaling na parenterale toediening.

Interacties

Fenothiazinen, amantadine, tricyclische antidepressiva, kinidine, disopyramide en sommige antihistaminica kunnen de anticholinerge bijwerkingen versterken. Kinidine kan het anticholinerge effect versterken, m.n. op de AV-geleiding. Levodopa kan de dyskinesie versterken. Biperideen kan het effect van alcohol versterken, de tardieve dyskinesie door antipsychotica en de centrale bijwerkingen van pethidine.

Zwangerschap

Over het gebruik van deze stof tijdens zwangerschap bij de mens en over de effecten in de dierproef bestaan onvoldoende gegevens om de mogelijke schadelijkheid te beoordelen.

Lactatie

Biperideen kan de lactatie remmen en wordt uitgescheiden in de moedermelk. Tijdens gebruik geen borstvoeding geven.

Contra-indicaties

  • mechanische stenose in het maag-darmkanaal;
  • megacolon, ileus;
  • myasthenia gravis;
  • tardieve dyskinesie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorzichtigheid is geboden bij prostaathyperplasie, organische pylorusstenose, cardiovasculaire aandoeningen, psychische stoornissen, lever- en nierfunctiestoornissen, koorts en bij verblijf in een erg warme omgeving. Ouderen, in het bijzonder met een verminderde hersenfunctie, hebben een verhoogde gevoeligheid voor de bijwerkingen. Aan biperideen zijn stemmingsverbeterende en euforische effecten toegeschreven; misbruik is waargenomen. Biperideen niet geven als profylaxe tegen te verwachten extrapiramidale bijwerkingen (door antipsychotica); bij optreden ervan is het raadzaam de dosering van het desbetreffende middel te verlagen. Pas als dat niet mogelijk is een parasympathicolyticum toevoegen. Visusstoornissen en duizeligheid kunnen het reactievermogen beïnvloeden. Bij optreden of verergeren van tardieve dyskinesie de behandeling staken. Bij koorts kan verlaging van de dosering nodig zijn door de verminderde zweetproductie. De therapie mag niet plotseling worden gestaakt, maar moet worden uitgeslopen omdat anders ernstige akinesie, agitatie en/of verwardheid kan optreden; vooral ouderen zijn hiervoor in verhoogde mate gevoelig. Tijdens of na abrupt staken kan incidenteel neuroleptisch maligne syndroom optreden. Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken. De oogboldruk regelmatig controleren. De ervaring bij jonge kinderen is beperkt.

Overdosering

Symptomen
in het algemeen stimulering gevolgd door depressie van het centrale zenuwstelsel met ten slotte delirium, coma, shock, convulsies, ademhalingsstilstand.

Therapie
Routinegebruik van fysostigmine als antidotum is controversieel en valt alleen te overwegen bij extreem delirium, ernstige tachycardie of hyperthermie, onder ECG-controle en indien de mogelijkheid tot beademen aanwezig is.

Eigenschappen

Parasympathicolyticum. Het vermindert spierstijfheid, akinesie en in geringere mate tremor.

Kinetische gegevens

Fca. 33% door first-pass-effect.
T max1–1,5 uur.
V d24 l/kg.
Eiwitbinding93–94%.
Metaboliseringbijna volledig, door hydroxylering.
Eliminatieals metaboliet voor de helft met de urine.
T 1/2in 'steady state' 16–33 uur, bij ouderen 26–40 uur, i.v. gemiddeld 24 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

biperideen hoort bij de groep tertiaire aminen.

biperideen vergelijken met een ander geneesmiddel

Zie ook