cabergoline

Samenstelling

Cabergoline Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
0,5 mg

Dostinex Pfizer bv

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
0,5 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

cabergoline vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Voor cabergoline is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.

Indicaties

  • Voorkómen of onderdrukken van lactatie post partum indien er een dringende reden bestaat en algemene verpleegkundige maatregelen niet aangewezen zijn.
  • Hyperprolactinemie, idiopathisch of veroorzaakt door een prolactine-afscheidend micro- of macro-adenoom van de hypofyse of door het lege sellasyndroom.

Dosering

De tabletten bevatten een breukgleuf, zodat op 0,25 mg kan worden gedoseerd.

Klap alles open Klap alles dicht

Lactatieremming:

Volwassenen:

1 mg (in 1 dosis) binnen de eerste 24 uur post partum. Bij onvoldoende remming van de lactatie deze dosis ten minste 48 uur na de eerste toediening herhalen. Voor het onderdrukken van een al ingestelde lactatie is de aanbevolen therapeutische dosering 0,25 mg elke 12 uur gedurende 2 dagen. De dosering niet overschrijden om mogelijke posturale hypotensie te voorkomen.

Hyperprolactinemie:

Volwassenen:

begindosering 0,5 mg per week in 1 of 2 doses (bv. op maandag en donderdag). De wekelijkse dosis met 0,5 mg per week ophogen met tussenpozen van 1 maand, totdat een optimaal therapeutisch resultaat wordt verkregen.

De gebruikelijke dosering is 1 mg per week, maar kan variëren van 0,25–2 mg per week; max. 4,5 mg per week. Bij doses hoger dan 1 mg per week de wekelijkse dosering in ieder geval verdelen over twee of meer giften. De normalisatie van de serumprolactinespiegel wordt binnen 2–4 weken na het bereiken van de effectieve therapeutische dosering verkregen. In verband met de kans op hartklepaandoeningen de laagst mogelijk effectieve dosering aanhouden.

Bij ernstige leverinsufficiëntie de dosering zo nodig verlagen.

Om gastro-intestinale bijwerkingen te verminderen de tabletten bij voorkeur tijdens de maaltijd innemen.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): valvulopathie (incl. regurgitatie) en gerelateerde ziekten (pericarditis en pericardiale effusie). Hoofdpijn, (draai)duizeligheid. Dyspepsie, gastritis, misselijkheid, buikpijn. Asthenie, vermoeidheid.

Vaak (1-10%): slaperigheid, slaapstoornissen, depressie. Opvliegers, (posturale) hypotensie (bij chronische behandeling). Braken, obstipatie. Borstpijn. Asymptomatische verlagingen van de bloeddruk (≥ 20 mmHg systolisch en ≥ 10 mmHg diastolisch).

Soms (0,1-1%): hartkloppingen. Epistaxis, pleurale effusie, pulmonale fibrose, dyspneu. Overgevoeligheidsreactie. Voorbijgaande hemianopsie, syncope, paresthesie. Verhoogd libido. Digitale vasospasmen. (Perifeer) oedeem. Huiduitslag, alopecia. Beenkrampen. Verlaagde hemoglobinespiegels bij vrouwen met amenorroe gedurende de eerste maanden na de menses.

Zelden (0,01-0,1%): epigastrische pijn.

Zeer zelden (< 0,01%): pleurale fibrose.

Verder zijn gemeld: angina pectoris. Ademhalingsfalen. Plotseling in slaap vallen, tremor. Afgenomen gezichtsvermogen. Agressie, waanvoorstellingen, hyperseksualiteit, pathologisch gokgedrag, psychose, hallucinaties. Abnormale leverfunctie. Verhoogde waarden creatinekinase in bloed.

Interacties

Door dopamine-antagonisten kan de werking worden tegengegaan. Macrolide antibiotica zoals erytromycine kunnen mogelijk de plasmaspiegel verhogen. Langdurige combinatie met andere ergot-alkaloïden wordt afgeraden. Voorzichtig bij de combinatie met bloeddrukverlagende middelen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Het is onduidelijk in hoeverre gebruik van cabergoline aanleiding geeft tot (grote) congenitale misvormingen en abortus.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Overig: Vóór aanvang van de behandeling zwangerschap uitsluiten. Ovulatie en fertiliteit bij vrouwen met hypogonadisme ten gevolge van hyperprolactinemie herstelt tijdens de behandeling. Aangezien zwangerschap kan optreden voordat er weer menstruatie optreedt, elke vier weken testen op zwangerschap tijdens de amenorroe en als de menstruatie weer begonnen is, elke keer als deze langer dan drie dagen over tijd is. Bij zwangerschapswens wordt aanbevolen om wanneer een regelmatige ovulatoire cyclus is bereikt, de behandeling een maand voor de beoogde conceptie te staken. Meestal blijft een ovulatiecyclus bestaan tot ten minste 6 maanden na staken van de behandeling. Indien geen zwangerschap is gewenst, wordt een betrouwbare niet-hormonale vorm van anticonceptie aangeraden tijdens en na staken van de behandeling totdat anovulatie opnieuw is opgetreden. Bij vrouwen die zwanger zijn geworden, onderzoek verrichten naar tekenen van hypofysevergroting, aangezien bestaande tumoren tijdens zwangerschap kunnen uitbreiden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja (bij dieren).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden, aangezien cabergoline lactatie tegengaat en er onvoldoende gegevens beschikbaar zijn met betrekking tot de overgang van het actieve bestanddeel in moedermelk bij mensen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor ergot-alkaloïden;
  • voorgeschiedenis van pulmonale, pericardiale en retroperitoneale fibrotische aandoeningen;
  • aanwezigheid van risicofactoren voor een postpartum psychose;
  • (pre-)eclampsie, postpartale hypertensie, ongecontroleerde hypertensie;
  • bij langdurig gebruik hartklepaandoeningen (aangetoond met behulp van een ECG).

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees net als met andere ergot-alkaloïden voorzichtig bij de ziekte van Raynaud, ernstige cardiovasculaire aandoeningen, ulcus pepticum, maag-darmkanaalbloedingen en ernstige psychische (m.n. psychotische) aandoeningen in de anamnese.

Met het oog op mogelijke fibrotische aandoeningen en sereuze ontstekingen vóór de behandeling en regelmatig tijdens de behandeling hierop controleren (cardiovasculair onderzoek inclusief ECG, erytrocyten-sedimentatiesnelheid (ESR), andere ontstekingsmarkers, radiografie van de thorax (m.n. bij abnormaal verhoogde ESR), nierfunctie). Na de start van de behandeling het ECG herhalen na 3–6 maanden en daarna wanneer klinisch aangewezen, maar ten minste iedere 6–12 maanden. Wanneer nieuwe of verergerde hartklep-regurgitatie optreedt, valvulaire restrictie of klepbladverdikking, de behandeling (geleidelijk) staken.

Bij behandeling van hyperprolactinemie bij voorkeur maandelijks de prolactinespiegel in serum bepalen, aangezien normalisatie hiervan meestal binnen 2–4 weken na bereiken van de effectieve therapeutische dosering optreedt. Na staken van de behandeling kunnen de verlaagde prolactineconcentraties nog meerdere maanden aanhouden.

Met name gedurende de eerste dagen van lactatieremming regelmatig de bloeddruk controleren.

Bij behandeling met dopamine-agonisten (waaronder cabergoline) kunnen symptomen van een stoornis in de impulsbeheersing optreden, zoals pathologisch gokgedrag, compulsief geld uitgeven, compulsief eetgedrag en hyperseksualiteit; overweeg bij het ontstaan van dergelijke symptomen de dosis te verlagen of de behandeling geleidelijk te stoppen.

De effecten van alcohol op de tolerantie van cabergoline zijn niet bekend. Over het gebruik bij kinderen (< 16 j.) en bij patiënten met terminaal nierfalen of die hemodialyse ondergaan zijn onvoldoende gegevens beschikbaar. Bij ouderen ontbreekt onderzoek bij hyperprolactinemie.

Informeer de patiënt over de mogelijkheid van het optreden van plotselinge slaapaanvallen (zonder voorafgaande waarschuwingen). Vermijd autorijden en activiteiten die alertheid vereisen tijdens de eerste dagen na toediening. Ontraad autorijden of soortgelijke activiteiten indien tijdens de behandeling plotselinge slaapaanvallen optreden; overweeg tevens verlaging van de dosering of (geleidelijk) staken van de behandeling.

Overdosering

Symptomen
verwardheid, psychose of hallucinaties.

Neem voor informatie over een vergiftiging met cabergoline contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Ergot-alkaloïde met dopaminereceptor-agonistische activiteit. Remt de prolactinesecretie door directe stimulatie van de D2-dopaminereceptoren van de hypofysaire lactotroofcellen, waardoor de lactogenese bij vrouwen na de bevalling wordt voorkomen. Heeft tevens bij hogere doses een centraal dopaminerg effect. De langdurige werking berust zeer waarschijnlijk op de lange aanwezigheid in het doelorgaan. Werking: binnen 3 uur (prolactineverlagend effect). Werkingsduur: 2–3 weken bij puerperale vrouwen, 2–4 weken bij hyperprolactinemische patiënten.

Kinetische gegevens

T max½–4 uur.
OverigErnstig gestoorde leverfunctie (Child-Pughscore > 10) gaan samen met een vergroting van de AUC.
MetaboliseringIn geringe mate (< 10%) tot weinig actieve metabolieten.
EliminatieNa 10 dagen wordt ca. 18% en 72% met resp. de urine en de feces uitgescheiden, waarvan in de urine 2–3% onveranderd.
T 1/2elca. 63–68 uur, ca. 79–115 uur (bij hyperprolactinemie).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

cabergoline hoort bij de groep prolactineremmers.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links