Samenstelling

Dehydrobenzperidol Kyowa Kirin Ltd.

Toedieningsvorm
I.m.-injectievloeistof
Sterkte
2,5 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 2 ml

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Voor droperidol (i.m.) is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling van onrust, agressie en psychosen.

Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.

Indicaties

  • Ernstige vormen van opwinding en onrust bij acute en chronische psychosen en bij agressiviteit, bij volwassenen.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Ernstige vormen van opwinding en onrust bij acute en chronische psychosen en bij agressiviteit:

Volwassenen:

5 mg i.m., indien binnen 15–30 min geen effect is opgetreden opnieuw 5 mg i.m. Indien nodig herhalen met intervallen van 4–6 uur.

Bij patiënten ouder dan 65 jaar, in geval van bijwerkingen bij antipsychotica en patiënten in een algemene slechte toestand:

2,5 mg i.m. en dosis vervolgens aanpassen op geleide van respons.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): hypotensie. Slaperigheid.

Soms (0,1-1%): tachycardie. Duizeligheid. Angst, rusteloosheid/acathisie. Dystonie, oculogyre crisis.

Zelden (0,01-0,1%): hartritmestoornissen (incl. ventriculaire aritmieën). Neuroleptisch maligne syndroom (symptomen als koorts, stijfheid, verwardheid, agitatie, bewustzijnsverandering, tachycardie, verandering in bloeddruk, hyperhidrose, speekselvloed, tremor; in extreme gevallen leidend tot een gestoorde nier- of leverfunctie of coma). Anafylactische reactie, angio-oedeem, hypersensitiviteit. Verwarring, agitatie. Huiduitslag.

Zeer zelden (< 0,01%): hartstilstand, 'torsade de pointes', verlenging van het QT-interval. Plotselinge dood. Bloeddyscrasie. Extrapiramidale stoornis, convulsies, tremor. Dysforie.

Verder zijn gemeld: syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH). Hallucinaties. Syncope. Bronchospasmen, laryngospasmen. Epileptische aanval, verergering van de ziekte van Parkinson. Tijdens langdurige toediening: hyperprolactinemie, amenorroe, oligomenorroe, gynaecomastie, galactorroe. Veneuze trombo-embolie is gemeld na gebruik van antipsychotica.

Interacties

Combinatie met middelen die bradycardie kunnen veroorzaken (zoals β-blokkers) is gecontra-indiceerd.

Droperidol niet combineren met middelen die Torsade de Pointes kunnen veroorzaken door QT-verlenging (zoals klasse IA en III anti-aritmica, sommige antipsychotica, sommige macroliden, fluorchinolonen, domperidon, methadon, pentamidine). Wees voorzichtig bij combinatie met middelen die elektrolytenstoornissen veroorzaken (zoals diuretica, laxeermiddelen, corticosteroïden) vanwege de kans op QT-verlenging.

Vermijd combinatie met middelen die extrapiramidale symptomen veroorzaken, zoals metoclopramide en andere antipsychotica.

Droperidol wordt gemetaboliseerd door CYP1A2 en CYP4A4 en in mindere mate door CYP2C19. Wees voorzichtig bij combinatie met sterke CYP1A2-en/of CYP3A4-remmers vanwege een mogelijke verlenging van de farmacologische werkzaamheid van droperidol.

De sederende werking van alcohol en ander centraal-depressieve stoffen (zoals barbituraten, slaapmiddelen, opiaten of alcohol) wordt versterkt; alcoholgebruik vermijden. Ademhalingsdepressie veroorzaakt door opiaten kan eveneens versterkt worden.

Bij combinatie met antihypertensiva is er meer kans op orthostatische hypotensie.

Droperidol blokkeert de dopaminereceptoren en kan daardoor de werking van dopamine-antagonisten (zoals bromocriptine, levodopa) remmen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, geen aanwijzingen voor schadelijkheid (weinig gegevens).
Farmacologisch effect: Neonatale sedatie en reversibele extrapiramidale symptomen kunnen optreden na blootstelling in het 3e trimester van de zwangerschap. Bij langdurig gebruik tot aan de partus zijn onthoudingsverschijnselen bij de neonaat mogelijk (o.a. prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen).
Advies: Gebruik ontraden; als droperidol toch noodzakelijk is de neurologische functies van de pasgeborene nauwlettend controleren.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Butyrofenonen gaan over in de moedermelk.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding bij voorkeur vermijden; als toediening noodzakelijk is de behandeling beperken tot een eenmalige toediening.

Contra-indicaties

  • bradycardie (< 55 slagen/min);
  • aangeboren of verworven verlengd QT-interval;
  • ernstige depressie;
  • feochromocytoom;
  • ziekte van Parkinson;
  • coma;
  • overgevoeligheid voor andere butyrofenonderivaten;
  • hypomagnesiëmie;
  • hypokaliëmie.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorzichtig toepassen bij (een historie van) epilepsie, omdat de drempel voor epileptische aanvallen verlaagd kan zijn.

Licht tot matige hypotensie en soms (reflex)tachycardie zijn waargenomen na toediening van droperidol. Meestal verdwijnt dit spontaan. Bij aanhoudende hypotensie geforceerd het circulatievolume op peil brengen vanwege de kans op hypovolemie.

Bij meer kans op hartritmestoornissen serumelektrolyten en creatinine controleren en vóór toedienen aanwezigheid van QT-verlening uitsluiten. Bij een vastgesteld of vermoed risico van een ventriculaire stoornis gedurende 30 minuten na toedienen van een enkele dosis continue pulse oxymetrie verrichten. Wees voorzichtig bij risicofactoren voor hartritmestoornissen zoals:

  • een historie van significante hartziekte zoals ernstige ventriculaire stoornissen, tweede of derdegraads AV-blok, sinusknoopdisfunctie, congestief hartfalen, ischemische hartziekten en linkerventrikelhypertrofie;
  • familiehistorie van plotselinge dood;
  • nierfalen (met name chronische dialyse);
  • significante chronische obstructieve longziekte of ademhalingsmoeilijkheden;
  • risicofactoren voor elektrolytenstoornissen, zoals aanhoudend braken of diarree of gebruik van geneesmiddelen die de kans op elektrolytstoornissen vermeerderen.

Bij een voorgeschiedenis van alcoholmisbruik of recente inname van een grote hoeveelheid alcohol, voorzichtig toepassen vanwege meer kans op aritmieën.

Bij tekenen van hyperthermie, of van symptomen die daaraan kunnen voorafgaan (vegetatieve disfunctie), de behandeling onmiddellijk staken en strikte medische controle instellen, omdat het een symptoom kan zijn van neuroleptisch maligne syndroom.

Er is iets meer kans op overlijden bij ouderen met dementie bij gebruik van antipsychotica; de oorzaak hiervan is niet bekend. Droperidol is niet goedgekeurd voor de behandeling van gedragsstoornissen bij dementie.

Overdosering

Extrapiramidale symptomen (o.a. spraakstoornissen, hypotonie, hypertonie, tremoren, rigiditeit, opisthotonus, spasmen en dystonische reacties), slaperigheid, convulsies, verlenging van het QT-interval, ventriculaire aritmieën, plotselinge dood.

Therapie
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Butyrofenonderivaat met antipsychotische, matig α1-receptorblokkerende en gering sederende werking.

Kinetische gegevens

T max20 min (na i.m.-injectie).
V d1,5 l/kg.
Metaboliseringin de lever voornamelijk door CYP1A2 en CYP3A4 en in mindere mate door CYP2C19.
Eliminatievoornamelijk via de urine als inactieve metabolieten.
T 1/2121–147 min.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

droperidol (intramusculair) hoort bij de groep dopamine-antagonisten.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook