linaclotide

Samenstelling

Constella Bijlage 2 Allergan Nederland bv

Toedieningsvorm
Capsule, hard
Sterkte
290 microg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

linaclotide vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

De behandeling van het prikkelbaredarmsyndroom is vooral niet-medicamenteus. Het effect van farmacotherapie is vaak teleurstellend. Er is geen bewijs voor de effectiviteit van mebeverine. Als obstipatie en/of diarree de belangrijkste klachten zijn, dan wordt een laxans (macrogol) en/of een antidiarreemiddel (loperamide) toegepast.

Linaclotide heeft alleen een plaats in de tweedelijnszorg. Patiënten met prikkelbaredarmsyndroom die ernstige klachten van pijn en obstipatie houden, ondanks behandeling van minimaal een jaar volgens de NHG-standaard, kunnen in de tweedelijnszorg, volgens een vastgesteld protocol, een behandeling krijgen.

Aan de vergoeding van linaclotide zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.

Indicaties

  • Symptomatische behandeling van volwassenen met een matig tot ernstig prikkelbaredarmsyndroom met obstipatie.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Prikkelbaredarmsyndroom met obstipatie:

Volwassenen:

290 microg 1×/dag. Herbeoordeel de behandeling na 4 weken. De werkzaamheid en effectiviteit van linaclotide bij prikkelbaredarmsyndroom zijn voor een periode van maximaal 6 maanden onderzocht.

Bij een nier- of leverfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet noodzakelijk.

De capsule minstens 30 minuten vóór de maaltijd innemen.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): diarree, vooral bij ouderen (> 65 jaar) en bij patiënten met hypertensie of diabetes.

Vaak (1-10%): buikpijn, opgezette buik, winderigheid, virale gastro-enteritis. Duizeligheid.

Soms (0,1-1%): toegenomen fecale aandrang, fecale incontinentie, lage gastro-intestinale bloeding (waaronder bloeding van hemorroïden en rectale bloeding), misselijkheid, braken. Verminderde eetlust. Orthostatische hypotensie, hypokaliëmie, dehydratie.

Zelden (0,01-0,1%): daling van bicarbonaatbloedspiegel.

Verder is gemeld: huiduitslag.

Interacties

Wees voorzichtig bij gelijktijdige behandeling met protonpompremmers, laxeermiddelen of NSAID's vanwege meer kans op diarree. Bij ernstige of langdurige diarree kan de resorptie van andere geneesmiddelen afnemen. De werkzaamheid van levothyroxine of orale anticonceptiva kan afnemen. Het gebruik van een extra anticonceptiemethode is aanbevolen bij ernstige en langdurige diarree.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Het gebruik van een extra anticonceptiemethode is aanbevolen bij ernstige en langdurige diarree.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • Bekende of vermoede mechanische gastro-intestinale obstructie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Overweeg de behandeling tijdelijk te staken bij langdurige (> 1 week) of ernstige diarree. Wees extra voorzichtig bij patiënten met een toegenomen kans op een verstoring van de water- en elektrolytenhuishouding, zoals ouderen en patiënten met hart- en vaataandoeningen, hypertensie of diabetes; overweeg een elektrolytencontrole.

Linaclotide mag niet gebruikt worden bij kinderen < 18 jaar, vanwege onvoldoende gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid; door overexpressie van de GC-C-receptor zijn kinderen < 2 jaar gevoeliger voor de effecten van linaclotide.

Overdosering

Neem voor informatie over een vergiftiging met linaclotide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Synthetisch peptide. Guanylaatcyclase-C-receptoragonist (GC-C-receptoragonist) met visceraal analgetische en secretoire werking. Linaclotide en de actieve metaboliet binden aan de GC-C-receptor, op het luminale oppervlak van het darmepitheel. De activering van GC-C leidt tot verhoogde concentraties van intra- en extracellulair cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP). Extracellulair cGMP vermindert de pijnvezelactiviteit. Intracellulair cGMP veroorzaakt afscheiding van chloride en bicarbonaat in het intestinale lumen, wat tot een toename van intestinaal vocht en een versnelde transit leidt.

Kinetische gegevens

Resorptieminimaal bij therapeutische dosis.
Metaboliseringlokaal tot actieve primaire metaboliet destyrosine. Proteolyse in het maag-darmstelsel tot kleinere peptiden en aminozuren.
Eliminatie3-5% met de feces, voornamelijk als actieve metaboliet.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

linaclotide hoort bij de groep laxantia, overige.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links