melatonine
Samenstelling
Circadin XGVS Takeda Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 2 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Er is geen plaats voor gebruik van melatonine met gereguleerde afgifte bij slapeloosheid. De werkzaamheid bij oudere patiënten is beperkt en geringer dan die van zolpidem.
Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Slapeloosheid.
Indicaties
Monotherapie voor kortdurende behandeling van primaire insomnia die wordt gekenmerkt door een slechte slaapkwaliteit bij volwassenen ≥ 55 jaar.
Gerelateerde informatie
Dosering
Primaire insomnia:
Volwassenen ≥ 55 jaar:
2 mg 1×/dag, innemen 1 tot 2 uur voor het slapen gaan en na het eten van wat voedsel. De dosis mag gedurende maximaal dertien weken worden gehandhaafd.
De tabletten heel innemen (niet kauwen of fijnmaken).
Bijwerkingen
Soms (0,1-1%): irritatie, nervositeit, rusteloosheid, angst, slapeloosheid, abnormale dromen, nachtmerries. Duizeligheid, hoofdpijn, migraine, overmatige slaperigheid, lethargie, psychomotorische hyperactiviteit. Droge mond, mond-ulcera, dyspepsie, misselijkheid, (boven)buikpijn. Hypertensie. Dermatitis, huiduitslag, jeuk, droge huid, nachtzweten. Pijn in de ledematen, borstkaspijn. Menopauzale symptomen, nachtzweten, asthenie, gewichtstoename. Glucosurie, proteïnurie, hyperbilirubinemie,
Zelden (0,01-0,1%): vroeg in de ochtend ontwaken, slechte slaapkwaliteit, agressie, agitatie, stresssymptomen, stemmingswijzigingen, huilen, desoriëntatie, verhoogd libido, depressie. Draaierigheid, positieduizeligheid, syncope, geheugenstoornis, aandachtsstoornis, rustelozebenen-syndroom, paresthesie. Visusstoornissen, verhoogde traanvochtproductie. Blaarvorming mondslijmvlies, tongulceratie, halitose, hypersecretie speekselklieren, braken, gastro-oesofageale refluxziekte, maagontsteking, maag-darmklachten, abnormale darmgeluiden, winderigheid. Hartkloppingen, angina pectoris. Gegeneraliseerde huiduitslag, erytheem, eczeem, psoriasis, herpes zoster, huidontsteking van de hand, nagelstoornis. Gewrichtsontsteking, spierspasmen, nachtelijke spierkrampen, nekpijn. Priapisme, prostaatontsteking. Dorst, polyurie, hematurie, nycturie. Vermoeidheid. Stijging van leverenzymwaarden, hypertriglyceridemie, hypocalciëmie, hyponatriëmie, leukopenie, trombocytopenie, afwijkende elektrolytwaarden in bloed .
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties (incl. angio-oedeem, tong- en mondoedeem), galactorroe.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met fluvoxamine (remmer van CYP1A2 en CYP2C19) vermijden, omdat het de Cmax van melatonine met een factor 12 kan verhogen. Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van 5– of 8–methoxypsoraleen, cimetidine, oestrogenen en chinolonen, omdat dezen de melatoninespiegel verhogen. Door CYP1A2-inductoren als carbamazepine en rifampicine en door roken kan de melatoninespiegel dalen. Gelijktijdig gebruik van alcohol vermijden, vanwege een negatief effect op de werking van melatonine op de slaap. Bij gelijktijdig gebruik met benzodiazepine-agonisten en imipramine, wordt het sedatieve effect versterkt. Bij gelijktijdige toediening met zolpidem nemen stoornissen op het gebied van aandacht, geheugen en coördinatie toe.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Melatonine komt hier van nature in voor; waarschijnlijk gaat ook exogeen melatonine er in over.
Advies: Gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Niet gebruiken bij een leverfunctiestoornis, vanwege verhoogde endogene melatoninewaarden overdag. Wees voorzichtig bij een nierinsufficiëntie. Niet gebruiken bij auto-immuunziekten, vanwege onvoldoende gegevens over veiligheid. Niet gebruiken bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar vanwege onvoldoende gegevens over veiligheid en werkzaamheid.
Het gebruik heeft een matige invloed op het reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Endogeen hormoon geproduceerd door de pijnappelklier en qua structuur verwant aan serotonine. Van de werking op de melatoninereceptoren MT1, MT2 en MT3 wordt aangenomen dat het bijdraagt aan de slaapinducerende eigenschappen ervan, omdat deze receptoren (voornamelijk MT1 en MT2) een rol spelen bij de regulering van het dag-/nachtritme en de slaap. Fysiologisch neemt de melatoninesecretie toe na het invallen van de duisternis, met een piek tussen 2 en 4 uur ’s nachts en dit neemt gedurende de tweede helft van de nacht weer af.
Kinetische gegevens
| Resorptie | 100% bij volwassenen en > 50% bij ouderen. |
| F | 15%, vanwege een first-pass-effect. |
| T max | afhankelijk van voedsel, na inname van voedsel na 3 uur. |
| Metabolisering | in de lever door CYP1A1 en CYP1A2 en mogelijk CYP2C19 tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | met de urine voornamelijk als inactieve metabolieten; 2% onveranderd. |
| T 1/2el | 3½–4 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
melatonine hoort bij de groep melatonine agonisten.