moxonidine
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Moxonidine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
- Sterkte
- 0,2 mg, 0,3 mg, 0,4 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Van het centraal aangrijpend antihypertensivum moxonidine zijn gegevens op harde eindpunten niet beschikbaar. Tevens is er meer kans op bijwerkingen (o.a. orthostatische hypotensie). Daarom komt dit middel alleen in aanmerking als de voorkeursmiddelen onvoldoende effect sorteren bij een patiënt.
Indicaties
- Lichte tot matige essentiële hypertensie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Essentiële hypertensie
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen > 16 jaar
Begindosering: 0,2 mg 1×/dag 's ochtends. Indien nodig na 3 weken verhogen tot 0,4 mg/dag in 1 dosis ('s ochtends) of verdeeld in 2 doses ('s ochtends en 's avonds); eventueel na drie weken nogmaals verhogen tot 0,6 mg verdeeld over de dag ('s ochtends en 's avonds); maximaal 0,4 mg per keer en 0,6 mg per dag.
Verminderde nierfunctie: Bij een matig verminderde nierfunctie (GFR 30–60 ml/min): begindosering 0,2 mg per keer zo nodig te verhogen tot max. 0,4 mg/dag. Bij een ernstig verminderde nierfunctie (GFR < 30 ml/min): begindosering 0,2 mg per keer zo nodig te verhogen tot max. 0,3 mg/dag.
Verminderde leverfunctie: De verwachting is dat bij een licht tot matig verminderde leverfunctie een dosisaanpassing niet nodig is, omdat moxonidine geen uitgesproken hepatisch metabolisme heeft.
Behandeling niet abrupt staken maar over een periode van 2 weken geleidelijk afbouwen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): droge mond (met name in het begin van de behandeling). Futloosheid.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, slaperigheid, slapeloosheid, (draai-)duizeligheid. Vasodilatatie. Diarree, misselijkheid, braken, dyspepsie. Asthenie. Huiduitslag, jeuk. Rugpijn.
Soms (0,1-1%): nervositeit, angst. (Orthostatische) hypotensie, paresthesie van de ledematen, perifere circulatiestoornissen. Bradycardie. Oorsuizen. Syncope. Oedeem, anorexie, pijn van de speekselklier. Angio-oedeem. Droge, jeukende of brandende ogen. Nekpijn. Gynaecomastie, erectiestoornis en verlies van libido.
Interacties
De werking van alcohol en andere centraal-depressieve stoffen kan worden versterkt.
Bij combinatie met een β-blokker bij staken van de behandeling eerst met de β-blokker stoppen en pas enkele dagen later met moxonidine.
Mogelijk kunnen interacties optreden met andere geneesmiddelen die eveneens via tubulaire secretie met de urine worden uitgescheiden zoals digoxine, sulfonylureumderivaten, sommige antirheumatica, nitraten en allopurinol.
Comedicatie met tricyclische antidepressiva kan de antihypertensieve werking van moxonidine verminderen, de werking van het antidepressivum kan versterkt worden; gelijktijdig gebruik vermijden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren, schadelijk gebleken bij gebruik van maternaal toxische doses.
Farmacologisch effect: Bij dieren werd bij hoge doses zowel de ontwikkeling als de levensvatbaarheid van de vrucht beïnvloed.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom;
- bradycardie (< 50 slagen/min in rust);
- tweede- of derdegraads atrioventriculair blok;
- hartfalen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig bij (een mogelijke aanleg voor het ontwikkelen van) een AV–blok; bradycardie dient te worden voorkomen. Niet gebruiken bij een tweede- of derdegraads AV-blok.
In verband met gebrek aan ervaring voorzichtig toepassen bij ernstige coronaire aandoeningen, instabiele angina pectoris en matig hartfalen.
Hoewel bij staken van een behandeling met moxonidine geen rebound-effect van de bloeddruk is vastgesteld, wordt toch aangeraden een behandeling niet plotseling af te breken maar over een periode van twee weken geleidelijk af te bouwen.
Voorzichtig toepassen bij nierfunctiestoornissen omdat moxonidine voornamelijk via de nieren wordt uitgescheiden. Zie ook de rubriek Dosering.
Onderzoeksgegevens: Veiligheid en effectiviteit zijn bij een leeftijd < 16 jaar onvoldoende vastgesteld.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Hoofdpijn, sedatie, slaperigheid, hypotensie, duizeligheid, asthenie, bradycardie, droge mond, braken, buikpijn hoog in de buik. Bij hogere doseringen mogelijk verminderd bewustzijn, ademhalingsdepressie, tijdelijke hypertensie, tachycardie en hyperglykemie.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met moxonidine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Centraal aangrijpend antihypertensivum. Moxonidine bindt in de hersenstam selectief aan I1-imidazolinereceptoren, waaraan de verminderde activiteit van de sympathische zenuwen wordt toegeschreven. In verhouding heeft het een geringe affiniteit voor de centrale α2-adrenerge receptoren. Het bloeddrukverlagend effect berust op een verlaging van de systemische vasculaire weerstand.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel, ca. 90%. |
| F | 88%. |
| T max | 30–80 min. |
| V d | ca. 1,8 l/kg. |
| Metabolisering | voor 10–20% tot metabolieten met geringe activiteit. |
| Eliminatie | >90% vnl. via tubulaire secretie in de urine, onveranderd en als metabolieten. Ca. 1 % met de faeces. |
| T 1/2el | 2,2–2,3 uur, bij nierinsufficiëntie verlengd. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
moxonidine hoort bij de groep antihypertensiva, centraal aangrijpend.