olsalazine
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dipentum (di-Na-zout) Atnahs Pharma
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 250 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 500 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de behandeling van colitis ulcerosa is de keuze van het geneesmiddel afhankelijk van de locatie, uitgebreidheid en ernst van de ontsteking, het verwachte beloop en de respons op eerdere medicatie. Corticosteroïden worden toegepast voor remissie-inductie en immunosuppressiva als onderhoudsbehandeling. Aminosalicylaten en TNF-α-blokkers kunnen in beide fasen van de behandeling worden gebruikt.
Bij de keuze van een aminosalicylaat gaat de voorkeur uit naar mesalazine. Sulfasalazine veroorzaakt meer bijwerkingen en bij olsalazine staat diarree op de voorgrond. De diverse preparaten zijn niet zonder meer uitwisselbaar vanwege verschillende afgiftepatronen.
Indicaties
- Lichte tot matige colitis ulcerosa, zowel in de actieve fase, als om recidieven te voorkomen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Colitis ulcerosa
Volwassenen
Actieve fase: begindosering 250 mg tweemaal per dag of 500 mg eenmaal per dag, vervolgens met 500 mg per dag verhogen tot 2000 mg per dag, zo nodig max. 3000 mg per dag in meerdere doses; max. 1000 mg per dosis; onderhoudsdosering: veelal 500 mg 2×/dag.
De capsules en tabletten bij voorkeur direct na een maaltijd innemen met een ruime hoeveelheid vocht. In het begin van de behandeling kan waterige diarree optreden, verlaag dan de dosering gedurende 3 dagen en verhoog die daarna weer. Het is aan te bevelen om de dagdosis over meer doseringen te verdelen dan gebruikelijk.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): diarree, misselijkheid, huiduitslag, artralgie, hoofdpijn.
Soms (0,1-1%): trombocytopenie, depressie, duizeligheid, paresthesie, tachycardie, dyspneu, braken, dyspepsie, stijging van leverenzymwaarden, pruritus, alopecia, fotosensibilisatie, urticaria, myalgie, koorts.
Verder zijn gemeld: aplastische anemie, eosinofilie, hemolytische anemie, leukopenie, neutropenie, pancytopenie, perifere neuropathie, wazig zien, myocarditis, hartkloppingen, pericarditis, interstitiële longziekte, pijn in de bovenbuik, pancreatitis, hepatitis, toename bilirubine, angioneurotisch oedeem, interstitiële nefritis.
Interacties
Niet gebruiken gedurende 6 weken na toediening van het varicella-zostervaccin om de toegenomen kans op het syndroom van Reye te voorkomen. Salicylaten en laagmoleculairgewicht heparinen of heparinoïden vermeerderen de kans op bloedingen. Combinatie met 6-mercaptopurine of tioguanine vergroot het risico van myelosuppressie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens, bij dieren schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Diarree is gemeld na gebruik van de actieve metaboliet mesalazine.
Advies: Gebruik of het geven van borstvoeding afwegen.
Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor salicylaten. Ernstige lever- en nierfunctiestoornissen (GFR < 30 ml/min/1,73m²).
Waarschuwingen en voorzorgen
Aanbevolen wordt om de nierfunctie te controleren voor het begin van de behandeling, om de 3 maanden tijdens het eerste jaar, om de 6 maanden tijdens de volgende 4 jaar en jaarlijks na 5 jaar behandeling. Voorzichtigheid is geboden bij laesies van maag en duodenum en bij astmapatiënten, aangezien die kunnen reageren met een astma-aanval of collaps. Indien bij het insluipen van de therapie diarree ontstaat, de dosis verlagen totdat het middel wel goed wordt verdragen; na 3 dagen eventueel weer insluipend de dosering verhogen en de dagelijkse hoeveelheid over meer doseringen verdelen dan gebruikelijk. Ernstige bloedafwijkingen zijn gemeld (symptomen zijn onverklaarbare bloeding, blauwe plekken, purpura, anemie, koorts of pijnlijke keel).
Eigenschappen
Azoverbinding van 2 moleculen mesalazine; de azobrug is inert tegen maagzuur en verteringsenzymen. Ongeveer 2% wordt als onveranderd olsalazine geresorbeerd. Meer dan 98% bereikt ongesplitst het colon, waar het onder invloed van bacteriën grotendeels wordt gesplitst in het werkzame mesalazine. Het werkingsmechanisme van mesalazine is nog onduidelijk; waarschijnlijk berust het op een lokaal anti-inflammatoir effect op de epitheliale cellen van het colon, waardoor het arachidonzuurmetabolisme wordt beïnvloed, hetgeen o.a. leidt tot remming van de prostaglandinesynthese.
Kinetische gegevens
| Resorptie | minimaal: 2%. Meer dan 98 % bereikt het colon, waar het bacterieel wordt omgezet in mesalazine. |
| Metabolisering | mesalazine: in darmwand en lever, vooral via acetylering. |
| Eliminatie | 15–20% van de mesalazine met de urine; niet-geresorbeerd mesalazine: met de feces hetzij onveranderd, hetzij geacetyleerd. |
| T 1/2el | mesalazine circa 1 uur, geacetyleerd meerdere uren. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
olsalazine hoort bij de groep aminosalicylaten.