propofol

Samenstelling

Diprivan Aspen Netherlands bv

Toedieningsvorm
Emulsie voor injectie/infusie
Sterkte
10 mg/ml
Verpakkingsvorm
wegwerpspuit 50 ml
Toedieningsvorm
Emulsie voor injectie/infusie
Sterkte
20 mg/ml
Verpakkingsvorm
wegwerpspuit 50 ml

Bevat tevens: lipiden (0,1 g vet/ml), soja en ei-fosfatide.

Propofol Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Emulsie voor injectie/infusie
Sterkte
10 mg/ml
Verpakkingsvorm
wegwerpspuit 10 ml, wegwerpspuit 20 ml, flacon 20 ml, ampul 20 ml, wegwerpspuit 50 ml, flacon 50 ml, flacon 100 ml
Toedieningsvorm
Emulsie voor injectie/infusie
Sterkte
20 mg/ml
Verpakkingsvorm
wegwerpspuit 50 ml, flacon 50 ml

Bevat tevens: lipiden (0,1 g vet/ml), soja en ei-fosfatide.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

propofol vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Voor de toepassing van propofol is geen advies vastgesteld.

Indicaties

  • Inductie en onderhoud van algehele anesthesie bij volwassenen en kinderen > 1 mnd.
  • Sedatie van beademde patiënten > 16 j. op intensive-careafdelingen.
  • Sedatie ten behoeve van diagnostische en operatieve ingrepen, alleen of in combinatie met lokale of regionale anesthesie bij volwassenen en kinderen > 1 mnd.

De preparaten met een sterkte van 20 mg/ml zijn alleen geregistreerd voor gebruik bij leeftijd > 3 jaar. Daarnaast dienen deze alleen gebruikt te worden voor de inductie middels infusie (niet door middel van bolusinjecties) en wel alleen bij patiënten die nadien ook propofol krijgen toegediend voor het onderhoud van de anesthesie.

Dosering

Voorzieningen om de luchtwegen open te houden, kunstmatig te beademen, zuurstofverrijking en andere reanimatievoorzieningen moeten te allen tijde voorhanden zijn.

Klap alles open Klap alles dicht

Algehele anesthesie

Volwassenen:

De dosering is individueel en afhankelijk van de respons van de patiënt. Inductie: bij leeftijd < 55 j. gewoonlijk 1,5–2,5 mg/kg, 40 mg propofol per 10 seconden. Bij een leeftijd > 55 jaar, en bij patiënten met een groter risico (ASA klassen III en IV), in het bijzonder met een verminderde hartfunctie, zal de behoefte meestal minder zijn en kan de dosis worden gereduceerd tot minimaal 1 mg/kg lichaamsgewicht, met een toedieningssnelheid van ca. 20 mg propofol per 10 seconden. Onderhoud: over het algemeen 4–12 mg/kg/uur per continu infuus. Als er herhaalde bolusinjecties worden gebruikt: 25–50 mg per keer. Bij oudere patiënten, in geval van verminderde hartfunctie, bij hypovolemie en bij patiënten met een ASA-classificatie III of IV kan de dosering verder verlaagd worden.

Kinderen:

Inductie: titreren. > 8 j.: ca. 2,5 mg/kg. 1 mnd.–3 j.: 2,5–4 mg/kg. Onderhoud: individueel, meestal 9–15 mg/kg/uur; bij kinderen < 3 j. eventueel hoger doseren. Bij ASA III en IV lager doseren.

Sedatie van beademde patiënten op een intensive care-afdeling, bij patiënten > 16 j.

Patiënten ≥ 16 jaar:

0,3–4,0 mg/kg/uur via continue infusie. Maximale snelheid 4 mg/kg/uur.

Achtergrondsedatie tijdens diagnostische en operatieve ingrepen

Volwassenen:

Aanpassen aan de klinische respons. Inductie: 0,5–1 mg/kg in 1–5 minuten is meestal voldoende. Onderhoud: titreren, meestal 1,5–4,5 mg/kg/uur. Indien snelle toename van sedatieniveau gewenst is eventueel een aanvullende bolusinjectie van 10–20 mg. Bij leeftijd > 55 j. kan meestal volstaan worden met een lagere dosering; vermijd snelle bolusinjecties vanwege de kans op cardiorespiratoire depressie. Bij ASA III en IV lager doseren en langzamer toedienen.

Kinderen:

Inductie: meestal 1–2 mg/kg. Onderhoud: titreren, meestal 1,5–9 mg/kg/uur. Eventueel kan worden aangevuld met een bolusinjectie van 1 mg/kg. Bij ASA III en IV lager doseren.

Controleer bij kinderen de plasmalipidenspiegels in verband met het risico van het 'fat overload'-syndroom.

Toedieningsinformatie: Lokale pijn kan worden beperkt door toediening in een grote vene van de onderarm of de fossa cubitalis, of gelijktijdige toediening van lidocaïne.

De infusie geleidelijk afbouwen om de kans op onthoudingsverschijnselen te verkleinen.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): lokale pijn bij inductie.

Vaak (1-10%): hypotensie, bradycardie (geïsoleerde meldingen van progressie tot asystolie zijn beschreven). Tijdelijke apneu tijdens inductie. Tijdens het ontwaken: hoofdpijn, misselijkheid en braken.

Soms (0,1-1%): trombose, flebitis.

Zelden (0,01-0,1%): epileptiforme bewegingen, incl. convulsies en opisthotonus (kan voorkomen tijdens de inductie, anesthesie én tijdens het ontwaken).

Zeer zelden (< 0,01%): anafylaxie (mogelijk met angio-oedeem, bronchospasme, erytheem, hypotensie). Postoperatieve bewusteloosheid. Longoedeem. Pancreatitis. Postoperatieve koorts. Seksuele ontlading. Verkleuring van de urine (meestal groen, na langdurige toediening). Na accidentele extravasculaire toediening: lokale pijn, zwelling, weefselnecrose.

Verder zijn gemeld: hartaritmie, hartfalen, Brugada-syndroom-type ECG. Ademhalingsdepressie (dosisafhankelijk). Euforische stemming, seksuele ontremming, misbruik. Onwillekeurige bewegingen. Hepatomegalie. Rabdomyolyse. Nierfalen. Metabole acidose, hyperkaliëmie, hyperlipidemie.

Combinaties van enkele bijwerkingen kunnen gezamenlijk voorkomen in het kader van het 'propofol-infusiesyndroom', vooral bij ernstig zieke patiënten die vaak meerdere risicofactoren hebben voor het ontwikkelen van deze bijwerkingen. Als onderdeel hiervan worden gezien: aritmieën, het Brugada-type ECG, hartfalen, rabdomyolyse, nierfalen, hepatomegalie, metabole acidose, hyperkaliëmie en hyperlipidemie. Risicofactoren hierbij zijn: verminderde zuurstoftoevoer naar de weefsels, sepsis, ernstige neurologische schade en het gebruik van een propofoldosering > 4 mg/kg/uur langer dan 48 uur.

Interacties

In combinatie met regionale anesthesie kunnen over het algemeen lagere doses van propofol gegeven worden.

Combinatie met andere (anesthesie)middelen die circulatoire of respiratoire depressie geven, kan dit effect doen toenemen.

Bij combinatie met benzodiazepinen, parasympathicolytica of inhalatie-anesthetica kan de anesthesieduur toenemen en de ademhalingsfrequentie afnemen.

Door premedicatie met opioïden kan de werking van propofol versterkt en verlengd worden en kan apneu vaker en langer optreden.

In combinatie met neostigmine of suxamethonium kunnen bradycardie en hartstilstand optreden.

Bij combinatie met rifampicine is ernstige hypotensie gemeld.

In combinatie met valproïnezuur neemt de behoefte aan propofol af, verlaag eventueel de dosering van propofol.

In combinatie met ciclosporine is leuko-encefalopathie gemeld.

Medicatie die het hartminuutvolume reduceert, vermindert de klaring van propofol.

Zwangerschap

Propofol passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens, bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid: toepassing van anesthetica leidt tot verlies van cellen in de zich ontwikkelende hersenen, wat gepaard kan gaan met langdurige cognitieve deficiënties.
Farmacologisch effect: Kan bij toepassing vlak voor of tijdens de bevalling neonatale ademhalingsdepressie veroorzaken.
Advies: Volgens de fabrikant wordt gebruik ontraden, zeker bij obstetrische anesthesie (behoudens geïnduceerde abortus in het eerste trimester); en geen doseringen toedienen van > 2,5 mg/kg lichaamsgewicht (inductie) of > 6 mg/kg lichaamsgewicht (onderhoud). Volgens Lareb kan het kortdurend worden gebruikt.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate (Lareb).
Advies: volgens de fabrikant: borstvoeding ontraden gedurende 24 uur na de toediening. Volgens Lareb kan propofol incidenteel gebruikt worden, omdat de kans op een ongewenst effect op de zuigeling gering is.

Contra-indicaties

  • langdurige sedatie bij leeftijd ≤ 16 j. op een intensivecare-afdeling.
  • Bekende overgevoeligheid voor soja of pinda's.

Waarschuwingen en voorzorgen

Misbruik door en afhankelijkheid van propofol zijn gemeld. Toepassing van propofol zonder de borging van een gezekerde luchtweg kan leiden tot fatale respiratoire complicaties.

Niet toepassen voor de algehele anesthesie bij kinderen < 1 maand; neonaten hebben een aanzienlijk verminderde klaring met een grote interindividuele variatie, hierdoor kan relatieve overdosering optreden met ernstige cardiovasculaire depressie.

Bij toediening aan epilepsie-patiënten is er kanstoename op convulsies; met vertraging kunnen epileptiforme bewegingen optreden, de vertraging kan variëren van enkele uren tot dagen.

Bij sedatie voor intensive care zorg zijn risicofactoren voor metabole aandoeningen en orgaanfalen:

  • verminderde zuurstoftoevoer naar de weefsels;
  • ernstige neurologische schade en/of sepsis;
  • hoge doseringen van: vasoconstrictoren, steroïden, inotrope middelen en/of propofol (> 4 mg/kg/uur gedurende > 48 uur).

Bij een verlaagd albuminegehalte (bv. door gestoorde lever- of nierfunctie) kan hemolyse optreden door lysolecithine, een ontledingsproduct van de emulgator ei-fosfatide.

Houd rekening met de lipiden in de propofol-emulsie als de patiënt tegelijkertijd i.v. lipiden krijgt toegediend (bv. als onderdeel van totaal parenterale voeding).

Controleer de plasmalipidenspiegels bij patiënten met meer kans op het 'fat overload'-syndroom.

Patiënten met mitochondriale aandoeningen kunnen gevoelig zijn voor verergering van hun aandoening bij het ondergaan van anesthesie, ingrepen en intensive carezorg. Vroege vormen van verergering van mitochondriale ziekte en het propofolinfusiesyndroom kunnen op elkaar lijken. Behoud normothermie en zorg voor voldoende koolhydraten en hydratie.

Kan soja bevatten; niet toepassen bij overgevoeligheid voor pinda's en soja.

Dagelijkse bezigheden zoals autorijden kunnen enige tijd nadelig beïnvloed worden.

Overdosering

Symptomen
Cardiorespiratoire depressie.

Therapie
Bij respiratoire depressie beademen met zuurstof. Bij cardiovasculaire depressie eventueel plasmavervangingsmiddelen en bloeddrukverhogende middelen toepassen.

Eigenschappen

Propofol is een kortwerkend i.v. anestheticum. Versterkt waarschijnlijk de remmende werking van GABA op de signaaloverdracht. Heeft ook een anti-emetisch effect. Propofol verlaagt de cerebrale doorbloeding, intracraniële druk en het cerebrale metabolisme. Werkingsduur: inslapen binnen 1 minuut; duur van de anesthesie is 10 min tot ca. 1 uur (afhankelijk van dosering en comedicatie).

Kinetische gegevens

Eiwitbinding98%.
Metaboliseringvoornamelijk door conjugatie in de lever, waarbij het afhankelijk is van de bloeddoorstroming.
Eliminatieals inactieve metabolieten, voor ca. 90% via de nieren.
T 1/2na een distributiefase van enkele minuten: eerste eliminatiefase 30–60 min; tweede fase ca. 3 uur of langer (herdistributie uit weinig doorbloede weefsels).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

propofol hoort bij de groep intraveneuze anesthetica.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links