tizanidine

Samenstelling

Sirdalud (als hydrochloride) Novartis Pharma bv

Toedieningsvorm
Capsule met gereguleerde afgifte 'MR'
Sterkte
6 mg
Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
2 mg, 4 mg

Tizanidine (als hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
2 mg, 4 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

tizanidine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij spasticiteit (bij multipele sclerose of amyotrofe laterale sclerose, na een dwarslaesie of cerebrovasculair accident) zijn als medicamenteuze behandeling baclofen en tizanidine de middelen van eerste keus.

Indicaties

  • Tablet: Spasmen van de skeletspieren,
    • bij statische en functionele aandoeningen van de wervelkolom (cervicale en lumbale syndromen);
    • na operatieve ingrepen aan het bewegingsapparaat bv. bij een discus-hernia of gewrichtsaandoeningen van de heup.
  • Tablet of capsule mga: Spasticiteit door neurologische aandoeningen zoals:
    • multipele sclerose;
    • chronische myelopathie;
    • degeneratieve aandoeningen van het ruggenmerg;
    • een cerebrovasculair accident;
    • cerebrale verlammingsverschijnselen.

Dosering

Vanwege de nauwe therapeutische breedte en de hoge inter-patiënt variabiliteit de dosis individueel instellen. Een lage startdosis van 2 mg 3×/dag vermindert de kans op bijwerkingen.

Klap alles open Klap alles dicht

Spasmen van skeletspieren:

Volwassenen:

Aanbevolen dosering: 2–4 mg 3×/dag. In ernstige gevallen kan een extra dosis van 2-4 mg worden gegeven. De vierde dosis bij voorkeur 's avonds laat toedienen ter vermindering van het sedatief effect.

Spasticiteit door neurologische aandoeningen:

Volwassenen:

Begindosering: 2 mg 3×/dag of 1 capsule mga van 6 mg 1×/dag (max. 6 mg/dag). De dosering voor de tabletten iedere 3–7 dagen met 2–4 mg verhogen, gewoonlijk tot 12–24 mg/dag in 3–4 doses; max. 36 mg/dag. Voor de capsules mga de dosering iedere 3–7 dagen met 1 capsule van 6 mg verhogen, gewoonlijk tot 12 mg 1×/dag; 24 mg per dag is zelden nodig.

Bij verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 25 ml/min): begindosering 2 mg 1×/dag en op geleide van werkzaamheid en bijwerkingen eerst de eenmaal daagse dosering geleidelijk verhogen alvorens de toedieningsfrequentie te verhogen.

Bij ouderen en mensen met een mild verminderde leverfunctie: starten met de laagst mogelijke dosis en in kleine stappen titreren op geleide van tolerantie en werkzaamheid, hierbij wordt aanbevolen eerst de eenmaal daagse dosering te verhogen, alvorens de frequentie van toediening wordt aangepast, zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen. NB: toepassing bij significante leverfunctiestoornissen is gecontra-indiceerd.

Bij het staken van de behandeling de dosering langzaam afbouwen, met name bij patiënten die gedurende langere tijd hoge doseringen hebben gebruikt, dit om rebound hypertensie en tachycardie te voorkomen.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, duizeligheid. Droge mond, maag-darmstoornissen. Spierzwakte, vermoeidheid.

Vaak (1-10%): hypotensie. Slapeloosheid, andere slaapstoornissen. Misselijkheid. Toename in serumtransaminasen.

Soms (0,1-1%): bradycardie.

Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties zoals anafylaxie (incl. shock), angio-oedeem, urticaria. Huiduitslag, erytheem, jeuk, dermatitis. Hallucinaties, verwardheid, ontwenningsverschijnselen. Vertigo. Wazig zien, Syncope. Acute hepatitis, leverfalen. Asthenie.

Bij lage doseringen zoals bij spasmen treden minder (frequent) bijwerkingen op dan bij hoge doses zoals bij spasticiteit.

Met name na langdurig gebruik, gebruik van hoge doses of in combinatie met antihypertensiva zijn na plotseling staken ontwenningsverschijnselen gemeld: rebound hypertensie, tachycardie en hypertonie; in extreme gevallen kan rebound hypertensie leiden tot een CVA.

Interacties

Gelijktijdig gebruik met sterke CYP1A2-remmers, zoals fluvoxamine en ciprofloxacine, is gecontra-indiceerd.

Gelijktijdig gebruik met andere CYP1A2-remmers, zoals amiodaron, propafenon, cimetidine, norfloxacine en orale anticonceptiva wordt ontraden.

Voorzichtig zijn bij combinatie met andere middelen die QTc-verlenging (bv. amitriptyline, azitromycine) kunnen veroorzaken.

Antihypertensiva (incl. diuretica) vergroten het risico van hypotensie en bradycardie.

Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken het centraal depressieve effect.

Gelijktijdig gebruik van rifampicine kan de tizanidinespiegel halveren, waardoor, indien gelijktijdig gebruik noodzakelijk is, een voorzichtige dosisaanpassing nodig kan zijn.

Roken kan leiden tot een lagere tizanidineconcentratie (door inductie van CYP1A2); indien het roken tijdens de behandeling gestaakt wordt kan de tizanidineconcentratie hierdoor toenemen ten opzichte van voorheen.

Tizanidine kan de sederende en hypotensieve effecten van alcohol versterken. Baclofen, antihistaminica en hypnotica kunnen de sederende effecten van tizanidine versterken. Niet gelijktijdig gebruiken met α2-agonisten (clonidine) vanwege een aanvullend hypotensief effect.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dierproeven aanwijzingen voor schadelijkheid, en voor verhoogde pre- en perinatale sterfte bij maternale toxische doses.
Farmacologisch effect: Spierverslapping mogelijk.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden (bij dieren).
Advies: Gebruik ontraden.

Contra-indicaties

  • significante leverfunctiestoornis.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Insluipend doseren om de centrale effecten te beperken en de patiënt aan de over het gehele lichaam afgenomen spierspanning te laten wennen.

Voorzichtig bij ouderen en bij mensen met nierfunctiestoornissen.

Leverfunctie: Bij dagdoses van 12 mg of meer gedurende de eerste vier maanden maandelijks de leverfunctie controleren, evenals bij symptomen van hepatische disfunctie zoals misselijkheid, anorexie of moeheid. Bij aanhoudende ALAT- of ASAT-serumniveau's van meer dan driemaal de bovengrens van het normale bereik de behandeling staken.

Om reboundhypertensie, tachycardie en hypertonie te voorkomen het gebruik niet plotseling staken, maar geleidelijk.

Overgevoeligheidsreacties: Bij anafylaxie of angio-oedeem met shock of ademhalingsproblemen de behandeling direct staken en een passende behandeling instellen.

Niet gebruiken bij kinderen (< 18 jaar) vanwege beperkte ervaring.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Overdosering

Symptomen
QTc-verlenging, miose, dyspneu en coma.

Voor meer informatie over een vergiftiging met tizanidine neem contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Spierrelaxans. Vermoedelijk stimuleert tizanidine presynaptische α2-receptoren, waardoor de vrijgifte van exciterende aminozuren (die NDMA-receptoren stimuleren) wordt geremd. Remt hierdoor op spinaal niveau de polysynaptische signaaltransmissie, die zorgt voor de verhoogde skeletspiertonus. Het antispastische effect en de cardiovasculaire bijwerkingen zijn gekoppeld aan de plasmaspiegel.

Kinetische gegevens

Resorptiesnel en vrijwel volledig (tablet, capsule mga).
F34% vanwege groot 'first pass'-effect.
T maxtablet 1 uur, caps. mga ca. 8,5 uur. Max. plasmaconcentratie is bij caps. mga 60% lager.
V d2,6 l/kg
Metaboliseringin belangrijke mate (ca. 95%) in de lever via CYP1A2 tot inactieve metabolieten.
Eliminatie70% met de urine (4,5% in onveranderde vorm), 30% met de feces.
T 1/22–4 uur, bij nierinsufficiëntie verlengd tot ca. 14 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

tizanidine hoort bij de groep spierrelaxantia, centraal werkend.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links