tolperison

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Tolpermyo (hydrochloride) Will-Pharma bv

Toedieningsvorm
Tablet, filmomhuld
Sterkte
50 mg, 150 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

tolperison vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Indien bij spasticiteit als gevolg van beroerte behandeling met orale spasmolytica aan de orde is, kan naast baclofen en tizanidine tolperison worden overwogen. Een keuze tussen deze middelen is moeilijk te maken aangezien iedere patiënt anders zal reageren op deze middelen.

Indicaties

  • Symptomatische behandeling van spasticiteit na beroerte bij volwassenen.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Spasticiteit na beroerte

Volwassenen

Oraal: Titreren op geleide van individuele behoefte en tolerantie. Gebruikelijk is: 150–450 mg/dag, verdeeld over 3 doses.

Verminderde nierfunctie: er is hierbij weinig ervaring en er treden meer bijwerkingen op. Bij een matige nierfunctiestoornis individueel titreren met een nauwlettende controle van de nierfunctie en conditie van de patiënt. Niet gebruiken bij een ernstige nierfunctiestoornis.

Verminderde leverfunctie: er is hierbij weinig ervaring en er treden meer bijwerkingen op. Bij een matige leverfunctiestoornis individueel titreren met een nauwlettende controle van de leverfunctie en conditie van de patiënt. Niet gebruiken bij een ernstige leverfunctiestoornis.

Toediening: De tablet na de maaltijd innemen met een glas water; zorg voor consistente toediening in relatie tot maaltijden, omdat onvoldoende voedselopname een veel lagere biologische beschikbaarheid geeft.

Bijwerkingen

Toon bijwerkingen per frequentieToon bijwerkingen per tractus.

Soms

Algemeen en toedieningsplaats

  • Asthenie
  • Malaise
  • Vermoeidheid

Maagdarmstelsel

  • Buikpijn
  • Diarree
  • Droge mond
  • Dyspepsie
  • Nausea

Psyche

  • Slaapstoornis
  • Slapeloosheid

Skeletspieren en bindweefsel

  • Pijn in ledemaat
  • Spierpijn
  • Spierzwakte

Stofwisseling en voeding

  • Anorexie

Zenuwstelsel

  • Duizeligheid
  • Hoofdpijn
  • Hypotonie
  • Slaperigheid

Zelden

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

  • Dyspneu
  • Neusbloeding
  • Tachypneu

Algemeen en toedieningsplaats

  • Dorst
  • Warmtegevoel
  • Zich dronken voelen

Bloed en lymfestelsel

  • Leukocytose

Bloedvaten

  • Overmatig blozen

Hart

  • Angina pectoris
  • Hartkloppingen
  • Tachycardie

Huid en onderhuid

  • Allergische dermatitis
  • Huiduitslag
  • Hyperhidrose
  • Jeuk
  • Urticaria

Immuunsysteem

  • Anafylactische reactie
  • Overgevoeligheidsreactie

Lever en galwegen

  • Lichte leverbeschadiging

Maagdarmstelsel

  • Abdominale distensie
  • Braken
  • Epigastrische pijn
  • Obstipatie

Nieren en urinewegen

  • Onvrijwillige urinelozing
  • Proteïnurie

Onderzoeken

  • Bilirubine verhoogd
  • Bloeddruk verlaagd
  • Leverenzym abnormaal
  • Trombocytentelling verlaagd

Oog

  • Gezichtsvermogen afwijkend
  • Wazig zien

Oor en evenwichtsorgaan

  • Tinnitus
  • Vertigo

Psyche

  • Conversiestoornis
  • Depressie

Zenuwstelsel

  • Aandachtsstoornis
  • Convulsie
  • Gevoelsverlies
  • Koortsstuipen
  • Lethargie
  • Tremor
  • Zintuiglijke stoornissen

Zeer zelden

Algemeen en toedieningsplaats

  • Pijn op de borst
  • Verwardheid

Bloed en lymfestelsel

  • Anemie
  • Lymfadenopathie

Hart

  • Bradycardie

Immuunsysteem

  • Anafylactische shock

Onderzoeken

  • Creatinine verhoogd

Skeletspieren en bindweefsel

  • Osteopenie

Stofwisseling en voeding

  • Polydipsie

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum (Tussen de 0,01% en 0,1% van de gevallen)

Dyspneu Zelden
Neusbloeding
Tachypneu

Algemeen en toedieningsplaats (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Asthenie Soms
Malaise
Vermoeidheid
Dorst Zelden
Warmtegevoel
Zich dronken voelen
Pijn op de borst Zeer zelden
Verwardheid

Bloed en lymfestelsel (Tussen de 0,01% en 0,1% van de gevallen)

Leukocytose Zelden
Anemie Zeer zelden
Lymfadenopathie

Bloedvaten (Tussen de 0,01% en 0,1% van de gevallen)

Overmatig blozen Zelden

Hart (Tussen de 0,01% en 0,1% van de gevallen)

Angina pectoris Zelden
Hartkloppingen
Tachycardie
Bradycardie Zeer zelden

Huid en onderhuid (Tussen de 0,01% en 0,1% van de gevallen)

Allergische dermatitis Zelden
Huiduitslag
Hyperhidrose
Jeuk
Urticaria

Immuunsysteem (Tussen de 0,01% en 0,1% van de gevallen)

Anafylactische reactie Zelden
Overgevoeligheidsreactie
Anafylactische shock Zeer zelden

Lever en galwegen (Tussen de 0,01% en 0,1% van de gevallen)

Lichte leverbeschadiging Zelden

Maagdarmstelsel (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Buikpijn Soms
Diarree
Droge mond
Dyspepsie
Nausea
Abdominale distensie Zelden
Braken
Epigastrische pijn
Obstipatie

Nieren en urinewegen (Tussen de 0,01% en 0,1% van de gevallen)

Onvrijwillige urinelozing Zelden
Proteïnurie

Onderzoeken (Tussen de 0,01% en 0,1% van de gevallen)

Bilirubine verhoogd Zelden
Bloeddruk verlaagd
Leverenzym abnormaal
Trombocytentelling verlaagd
Creatinine verhoogd Zeer zelden

Oog (Tussen de 0,01% en 0,1% van de gevallen)

Gezichtsvermogen afwijkend Zelden
Wazig zien

Oor en evenwichtsorgaan (Tussen de 0,01% en 0,1% van de gevallen)

Tinnitus Zelden
Vertigo

Psyche (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Slaapstoornis Soms
Slapeloosheid
Conversiestoornis Zelden
Depressie

Skeletspieren en bindweefsel (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Pijn in ledemaat Soms
Spierpijn
Spierzwakte
Osteopenie Zeer zelden

Stofwisseling en voeding (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Anorexie Soms
Polydipsie Zeer zelden

Zenuwstelsel (Tussen de 0,1% en 1% van de gevallen)

Duizeligheid Soms
Hoofdpijn
Hypotonie
Slaperigheid
Aandachtsstoornis Zelden
Convulsie
Gevoelsverlies
Koortsstuipen
Lethargie
Tremor
Zintuiglijke stoornissen

Interacties

Het verhoogt de bloedspiegel van dextromethorfan en waarschijnlijk ook van andere CYP2D6-substraten, zoals tolterodine, venlafaxine, atomoxetine, desipramine, dextromethorfan, metoprolol, nebivolol en perfenazine.

Bij gelijktijdige toediening met andere centraal werkende spierrelaxantia dosisverlaging van tolperison overwegen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijke effecten.

Advies: Volgens de fabrikant alleen gebruiken als de verwachte voordelen eenduidig opwegen tegen het eventuele risico voor de foetus (met name in het 1e trimester).

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.

Advies: Volgens de fabrikant is gebruik gecontra-indiceerd vanwege onvoldoende gegevens.

Contra-indicaties

  • Myasthenia gravis.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Lactatie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij optreden van overgevoeligheidsreacties onmiddellijk de behandeling stoppen. Vrouwen en patiënten met overgevoeligheid voor andere geneesmiddelen of met een voorgeschiedenis van allergie hebben meer kans op overgevoeligheidsreacties. Wees voorzichtig bij overgevoeligheid voor lidocaïne door kruisovergevoeligheid vanwege de vergelijkbare chemische structuur.

De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.

Overdosering

Symptomen

Slaperigheid, misselijkheid, braken, epigastrische pijn, tachycardie, hypertensie, bradykinesie en vertigo. In ernstige gevallen: insulten, ademhalingsdepressie, apneu en coma.

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met tolperison contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Centraal werkend spierrelaxans. Het exacte werkingsmechanisme is onbekend. Het bindt sterk aan het zenuwweefsel, met name in de hersenstam, het ruggenmerg en de perifere zenuwen. Het belangrijkste effect is remming van de reflexbogen en dalende banen. De chemische structuur is vergelijkbaar met die van lidocaïne; evenals lidocaïne heeft het een membraanstabiliserend effect en vermindert het de prikkelbaarheid van primaire afferenten en motorische neuronen. Het remt op dosisafhankelijke wijze de spanningsgevoelige natriumkanalen, waardoor de amplitude en frequentie van het actiepotentiaal verlaagd worden. Daarnaast heeft tolperison een remmend effect op de spanningsgevoelige calciumkanalen, waardoor de transmitterafgifte uit de primaire afferenten verminderd kan zijn. Tolperison is een zwakke adrenerge antagonist en heeft een antimuscarinerg effect.

Kinetische gegevens

F 20%, vanwege significant first-pass-metabolisme. Bij een vetrijke maaltijd is de biologische beschikbaarheid 2× zo groot.
T max 0,5–1,5 uur. Bij een vetrijke maaltijd is de Tmax met 30 min verlengd.
Metabolisering uitgebreid in de lever en nieren.
Eliminatie via de nieren, > 99% als metabolieten.
T 1/2el 1,5 uur (na i.v.-toediening); 2,5 uur (na orale toediening)

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

tolperison hoort bij de groep spierrelaxantia, centraal werkend.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links